Nexium

Nexium conține elementul esomeprazol. Acesta încetinește în mod specific acțiunea pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice și, în plus, acționează ca o varietate S-izomerică a componentei omeprazol.

Substanța se acumulează și ia o formă activă în interiorul tubulilor excretori, unde inhibă efectul pompei de protoni (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPaza), rezultând o încetinire a procesului de excreție a acidului clorhidric.

Indicaţii Nexium

Se utilizează pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

• gastrinom;
• esofagită de reflux (ca substanță simptomatică sau pentru prevenirea recidivei, precum și ca tratament etiologic pentru gastrita ulcerativă de reflux);
• distrugerea microbului H.pylori (în combinație cu medicamente antibacteriene) în ulcerele care afectează tractul gastrointestinal;
• tratamentul preventiv al ulcerelor peptice în cazul utilizării AINS, precum și pentru tratamentul ulcerelor apărute ca urmare a utilizării AINS.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Elementul terapeutic se eliberează sub formă de comprimate cu un volum de 20 sau 40 mg. Într-un blister sunt 7 comprimate. Într-o cutie sunt 1, 2 sau 4 plicuri.

Farmacodinamica

Efectul medicamentos se dezvoltă după 1 oră de la administrarea a 20-40 mg de esomeprazol. Prin administrarea repetată a 20 mg de medicament după 24 de ore (o dată pe zi), aproximativ până în a 5-a zi de utilizare, se produce o scădere cu 90% a volumului secreției gastrice asociată cu efectul pentagastrinei.

Administrarea unei doze de 40 mg este eficientă în esofagita de reflux. Este prescris ca tratament pentru leziunile ulcerative ale mucoasei gastrointestinale; atunci când este combinat cu un antibiotic selectat corespunzător, crește eficacitatea distrugerii Helicobacter pylori (în 90% din cazuri). De obicei, în cazul terapiei combinate pentru ulcere, după terminarea utilizării antibioticelor, nu este necesară prelungirea monoterapiei antisecretorii.

Testele clinice au arătat că utilizarea medicamentului duce la o creștere a nivelului de gastrină din sânge (ca răspuns la o scădere a producției de acid clorhidric). O creștere a numărului de celule endocrine care produc histamină are loc odată cu creșterea nivelului de gastrină din sânge.

Ocazional, în cazurile de administrare prelungită de medicamente antisecretorii s-a observat o incidență crescută a chisturilor granulare la nivelul mucoasei gastrice. Acest fenomen este considerat un răspuns fiziologic la suprimarea producției de acid clorhidric. Astfel de chisturi sunt întotdeauna temporare și benigne, dispărând la finalizarea ciclului de tratament.

Omeprazolul este foarte eficient în prevenirea formării ulcerelor peptice atunci când este administrat împreună cu AINS (inclusiv inhibitori selectivi COX-2).

[ 2 ]

Farmacocinetica

Esomeprazolul se absoarbe rapid, atingând valorile plasmatice Cmax la aproximativ 1-2 ore după administrarea orală.

Nivelul de biodisponibilitate la administrarea în doză unică de 40 mg este de 64% și crește la 90% la administrarea repetată. La o doză de 20 mg, indicele de biodisponibilitate absolută este de 50%, respectiv 68%.

Valorile sintezei proteinelor intraplasmatice sunt de 97%. Administrarea cu alimente nu modifică intensitatea efectului antisecretor, dar încetinește rata de absorbție.

Procesele metabolice ale componentei principale a esomeprazolului sunt realizate cu ajutorul enzimei CYP 2C19, iar restul - cu participarea izomerului enzimei CYP 3A4. Toate aceste reacții au loc cu ajutorul hemoproteinei P450. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 70 de minute - după introducerea unei doze repetate după 24 de ore.

Eliminarea are loc prin rinichi, complet, în intervalul dintre administrările de medicamente; la o singură administrare, medicamentul nu se acumulează în organism pe parcursul a 24 de ore. O porțiune mai mică din medicament este excretată prin fecale. Elementele metabolice ale medicamentului nu afectează excreția acidului clorhidric. Mai puțin de 1% din medicament este eliminat neschimbat prin rinichi.

Dozare și administrare

Nexium poate fi utilizat numai pe cale orală - comprimatele se înghit fără a fi mestecate, spălate cu apă simplă.

În caz de probleme cu funcția de înghițire, adăugați 1 comprimat de LS în apă plată (0,1 l), așteptați să se dizolve și beți lichidul rezultat (puteți bea medicamentul în maximum o jumătate de oră din momentul dizolvării comprimatului). Nu se pot folosi alți solvenți (lapte sau ceai), deoarece pot deteriora învelișul comprimatului. Apoi turnați mai multă apă în paharul din care ați băut medicamentul și beți din nou.

În cazul unor probleme foarte grave la înghițire, medicamentul se administrează prin sondă nazogastrică. Înainte de administrare, comprimatul se dizolvă conform schemei de mai sus. Apoi, medicamentul se introduce într-o seringă (5-10 ml) și apoi se injectează în sondă.

Terapia esofagitei de reflux.

În prima lună, se administrează 40 mg de medicament pe zi. Dacă după această perioadă semnele bolii persistă, tratamentul se prelungește cu încă o lună. Pentru a preveni recidiva patologiei, se administrează 20 mg de medicament pe zi.

Pentru a elimina simptomele bolii în timpul esofagitei de reflux, se administrează 20 mg pe zi în prima lună; dacă simptomele persistă, diagnosticul trebuie revizuit. Apoi, dacă este necesar, se administrează 20 mg pe zi pentru a controla situația. Nexium nu trebuie utilizat „la nevoie” ca tratament preventiv la persoanele care utilizează AINS și care au o predispoziție crescută de a dezvolta ulcere peptice.

Ulcere în tractul gastrointestinal asociate cu Helicobacter pylori sau tratament anti-recidivă.

Terapia combinată include utilizarea a 20 mg esomeprazol și 1 g amoxicilină, precum și 0,5 g claritromicină de 2 ori pe zi timp de 7 zile.

Persoanele care utilizează AINS pentru o perioadă lungă de timp ar trebui să ia 20 mg o dată pe zi. În cazul unui ulcer peptic dezvoltat din cauza administrării de AINS, durata tratamentului este de 1-2 luni.

În caz de gastrinom, se utilizează 40 mg de Nexium de două ori pe zi. Durata ciclului este selectată individual, ținând cont de tabloul clinic. În cazul unei astfel de boli, puteți utiliza între 0,08 și 0,16 g de medicament pe zi.

Persoanelor cu insuficiență hepatică li se poate administra maximum 20 mg de esomeprazol pe zi.

Utilizați Nexium în timpul sarcinii

Există foarte puține informații privind administrarea esomeprazolului în timpul sarcinii, motiv pentru care este prescris cu mare precauție. În testele clinice, nu a fost detectat efectul teratogen și embriotoxic al medicamentului, precum și efectul asupra gestației și nașterii, precum și rata dezvoltării postnatale.

Nu există date privind excreția Nexium în laptele matern, deci nu este prescris în timpul alăptării.

[ 3 ]

Contraindicații

Printre contraindicații:

• simptome de intoleranță la medicament (și la benzimidazoli);
• administrare concomitentă cu atazanavir.

Efecte secundare Nexium

Principalele semne ale ambuteiajelor:

• leziuni asociate cu activitatea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: depresie, insomnie, amețeli, somnolență și agresivitate, precum și parestezii, excitabilitate crescută și halucinații (în special la persoanele cu stadii severe ale bolii);
• disfuncții gastrointestinale: stomatită sau candidoză;
• probleme cu procesele hematopoietice: leucopenie, trombocitopenie sau pancitopenie, precum și agranulocitoză;
• disfuncție hepatică: insuficiență hepatică, hepatită (cu sau fără icter) și encefalopatie (cu antecedente de patologii hepatice severe);
• afecțiuni musculo-scheletice: durere în zona articulară și slăbiciune musculară;
• semne asociate cu epiderma: erupții cutanate, alopecie, fotosensibilitate și TEN;
• altele: simptome de intoleranță (creșterea temperaturii, hiperhidroză, spasm bronșic și nefrită), hiponatremie, edem și tulburări de gust.

[ 4 ]

Supradozaj

Există foarte puține informații privind cazurile de intoxicație cu esomeprazol. Când medicamentul a fost administrat în doze de până la 80 mg, nu s-au dezvoltat efecte toxice puternice. După utilizarea unei doze de 0,28 g, s-au observat simptome de tulburări gastrointestinale și slăbiciune sistemică.

Esomeprazolul nu are antidot. Procedurile de hemodializă vor fi ineficiente deoarece cea mai mare parte a medicamentului este sintetizată cu proteine plasmatice. Dacă apar semne de intoxicație, se iau măsuri simptomatice și de susținere.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pentru medicamentele a căror absorbție depinde de nivelul pH-ului gastric, esomeprazolul poate crește sau slăbi capacitatea de absorbție. În cazul utilizării medicamentelor, se observă o slăbire a absorbției ketoconazolului cu itraconazol.

Inhibarea producției elementului CYP 2C19 determină o creștere a valorilor plasmatice ale acelor medicamente ale căror procese metabolice se desfășoară cu ajutorul acestei enzime (printre care diazepam cu fenitoină, citalopram și imipramină cu clomipramină). Adesea, în astfel de cazuri, este necesară reducerea dozei acestor medicamente.

Când Nexium se administrează împreună cu warfarină, parametrii de coagulare trebuie monitorizați.

Combinația medicamentului cu cisapridă determină o creștere a valorilor ASC cu 32%, precum și o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică al cisapridei cu 31%. Cu toate acestea, acest lucru nu duce la o modificare semnificativă a nivelului sanguin al cisapridei.

Combinația cu ritonavir sau atazanavir determină o slăbire a efectului medicamentelor antivirale, chiar dacă dozele acestora sunt crescute.

Deoarece substanța activă a medicamentului trece prin procese de schimb care implică enzimele CYP 3A4 cu CYP 2C19, administrarea sa împreună cu claritromicină (încetinește activitatea enzimelor CYP 3A4) crește nivelul ASC al Nexium. Însă astfel de modificări nu necesită corectarea dozei de esomeprazol.

Utilizarea medicamentului împreună cu voriconazol crește ratele de expunere la primul de peste două ori (dar acest lucru nu necesită o modificare a dozei de medicament).

Conditii de depozitare

Nexium trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă – 30°C.

Termen de valabilitate

Nexium poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Nu trebuie utilizat de persoane sub 12 ani, deoarece nu au fost efectuate teste clinice la această grupă de vârstă.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Emanera, Losek Maps, Omep și Lansoprazol cu Ultop, precum și Omeprazol, Gasec și Pariet cu Sanpraz și Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Recenzii

Nexium primește recenzii bune de la pacienți - funcționează foarte eficient și ajută la eliminarea tulburărilor descrise în indicațiile medicamentului. Singurul dezavantaj este costul ridicat al medicamentului.