Neʙikard

Non-bicardi este un blocant selectiv al activității receptorilor β-adrenergici.

Indicaţii În Nebraska

Se utilizează cu creșterea tensiunii arteriale.

[1]

Formularul de eliberare

Preparatul se vinde în tablete, în cantitate de 10 bucăți în ambalajul blister. Cutia conține 2 sau 5 dintre aceste pachete.

Farmacodinamica

Componenta nebivolol este un racemat care conține 2 enantiomeri: SRRR (Nebivolol de tip D) și RSSS (Nebivolol de tip L). Combină astfel de proprietăți terapeutice:

• activitatea enantomerului D promovează blocarea selectivă și competitivă a activității receptorilor β1-adrenergici;
• Enantomerul L ajută la dezvoltarea unui efect ușor de vasodilatare prin legarea metabolică la L-arginină / NO.

După o utilizare unică sau repetată a medicamentelor, valorile HR sub sarcină și într-o stare calmă scad la persoanele cu tensiune arterială normală și la pacienții cu tensiune arterială crescută.

Activitatea hipotensivă persistă cu terapie prelungită. Utilizarea medicamentului în doze optime nu conduce la dezvoltarea antagonismului α-adrenergic.

Medicamentul nu are ICA. Când se utilizează în porțiuni terapeutice, efectul de stabilizare a membranei nu se dezvoltă. De asemenea, medicamentul nu are un efect vizibil asupra toleranței în ceea ce privește efortul fizic.

[2], [3]

Farmacocinetica

De droguri absorbite rapid absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal; consumul de alimente nu afectează gradul de absorbție a medicamentului, ceea ce vă permite să îl luați fără să vă obligați să mâncați.

Nebivololul este implicat în procesele de metabolizare hepatică, în timpul cărora se formează produse hidroximetabolice active. Procesul metabolic al substanței are o legătură cu polimorfismul oxidant cu caracter genetic, în funcție de componenta CYP2D6.

Când nebivololul este administrat pe cale orală, biodisponibilitatea medie este de 12% la persoanele cu metabolism rapid și este, de asemenea, aproape completă la persoanele cu metabolism lent. Având în vedere diferența în rata de procese metabolice, este necesar să selectați o porțiune de Nebikard, luând în considerare caracteristicile individuale ale pacientului. Persoanele cu procese metabolice lente trebuie să utilizeze doze mai mici de medicamente.

La persoanele cu o rată ridicată a metabolismului, timpul de înjumătățire plasmatică al enantiomerilor nebivololului este de aproximativ 10 ore în medie, iar la persoanele cu o rată scăzută aceste rate sunt de trei ori de cinci ori mai mari. La utilizatorii rapizi ai metabolismului, valorile nebivololului RSSS în plasma sanguină sunt puțin mai mari decât cele ale SRRR-nebivololului.

După o perioadă de șapte zile după administrarea medicamentului, aproximativ 38% din medicament se excretă în urină și alte 48% - cu fecale. În stare nemodificată, împreună cu urina, se elimină maximum 0,5% din substanță.

[4], [5], [6],

Dozare și administrare

Utilizați medicamentul nu ar trebui să fie legat de a manca, pastile stoarse cu apă curată. Se recomandă să luați medicamente în același timp al zilei.

Cu tensiune arterială crescută, este necesar să luați 1 comprimat pe zi (în același timp al zilei); admiterea cu alimente este permisă. Dezvoltarea efectului hipotensiv se observă după 1-2 săptămâni de tratament, dar uneori efectul necesar poate fi obținut numai după o lună.

Mijloacele care blochează activitatea adrenoreceptorilor β pot fi utilizate ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive. Un efect hipotensiv suplimentar poate fi obținut prin utilizarea combinată a 5 mg de Nebikard, precum și cu 12,5-25 mg de hidroclorotiazidă.

Persoanele cu o deficiență de funcția renală trebuie să consume mai întâi 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 5 mg.

Persoanelor cu insuficiență hepatică nu li se permite să utilizeze medicamentul, deoarece pentru această categorie de pacienți experiența de a lua medicamente este limitată.

Persoanele vârstnice (de la vârsta de 65 de ani) pe zi trebuie să ia 2,5 mg de medicamente. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 5 mg. Există doar date limitate privind utilizarea medicamentului la persoanele cu vârsta peste 75 de ani, motiv pentru care atunci când este numit, acești pacienți trebuie să acționeze foarte atent și să monitorizeze cu atenție starea lor.

[12], [13]

Utilizați În Nebraska în timpul sarcinii

Nebikard nu este utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice în ceea ce privește elementul activ sau orice componente auxiliare ale medicamentelor;
• insuficiența activității hepatice sau probleme cu funcția hepatică;
• insuficiență cardiacă în stadiul acut, șoc cardiogen și, în plus, insuficiență cardiacă decompensată, în care este necesară utilizarea medicamentelor inotropice;
• netratat feocromocitom;
• SSS;
• blocarea unui caracter sinuauric și blocarea gradului 2 sau 3 (cu sau fără electrocardiostimulator);
• spasme bronhiale sau astm, disponibile în istorie;
• acidoza, care are un caracter metabolic;
• bradicardie (valorile HR sunt mai mici de 60 de batai / minut);
• reducerea tensiunii arteriale (presiunea sistolică este mai mică de 90 mm Hg);
• probleme cu fluxul sanguin periferic în grad sever;
• combinație cu sultopridul sau floktafenina.

[7], [8], [9], [10],

Efecte secundare În Nebraska

Utilizarea medicamentelor poate declanșa dezvoltarea anumitor efecte secundare:

• Tulburări ale sistemului imunitar: manifestări de hipersensibilitate sau edem Quincke;
• probleme mintale: coșmaruri și depresie;
• tulburări care afectează activitatea Adunării Naționale: parestezii, dureri de cap, sincopă și amețeli;
• leziuni ale organelor vizuale: tulburări vizuale;
• încălcări în zona CCC: prelungirea conducerii AV, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, blocarea AV, insuficiența cardiacă și potențarea claudicării intermitente;
• probleme în activitatea organelor respiratorii: spasme ale bronhiilor și dispnee;
• tulburări ale activității digestive: balonare, dureri abdominale, constipație, vărsături și, în afară de dispepsie, diaree, greață și dezvoltarea efectului hepatotoxic;
• afectarea epidermei: mâncărime, alergii, simptome de piele similare cu eritemul și exacerbarea psoriazisului;
• semne care afectează funcția de reproducere: impotență și disfuncție erectilă;
• afecțiuni sistemice: umflături și oboseală;
• probleme cu activitatea ODA: dureri musculare sau slăbiciune, precum și convulsii.

Odată cu utilizarea beta-blocantelor, au existat uneori astfel de afecțiuni: psihoză, mucoase oculare uscate, confuzie, halucinații, boală Raynaud, extremități reci și intoxicație a mucoasei oculare.

[11]

Supradozaj

Semne de intoxicație: dezvoltarea insuficienței cardiace în formă acută sau bradicardie, apariția spasmelor bronșice și scăderea tensiunii arteriale.

La intoxicare sau apariția reacțiilor hiperegre, este necesar să se stabilească un control medical constant asupra pacientului, precum și să se acorde asistență terapeutică intensă.

Este necesar să se urmărească valorile zahărului din sânge. Absorbția elementului activ care rămâne în interiorul tractului gastrointestinal poate fi prevenită prin clătirea stomacului la pacient și, în plus, prin numirea unui laxativ cu cărbune activat. În același timp, poate fi necesar să se efectueze procedura de ventilare artificială pulmonară.

Pentru a preveni apariția bradicardiei, introduceți metilatropină sau atropină.

Pentru a trata șocurile și pentru a mări valorile reduse ale tensiunii arteriale, este necesar să se utilizeze substituenți plasmatici sau plasmatici și, în caz de nevoie, catecolamine.

Dezvoltarea efectului beta-blocant poate fi oprită prin injectarea iv (la viteză mică) a clorhidratului de izoprenalină (începând cu 2,5 μg / minut și continuând până când se obține efectul dorit). Dacă pacientul are intoleranță, este necesar să se combine isoprenalina cu dopamina. În absența rezultatului necesar și după luarea unei astfel de măsuri, este necesară injectarea de glucagon în doza de 50-100 mcg / kg. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată timp de 1 oră și apoi, dacă este necesar, se efectuează perfuzie intravenoasă cu glucagon printr-o picătură (porțiunea este calculată în conformitate cu schema de 70 μg / kg / oră).

În situații extreme, de exemplu, în cazul unei bradicardii care este stabilă în ceea ce privește tratamentul, este permisă aplicarea unui stimulator cardiac.

[14]

Interacțiuni cu alte medicamente

Antagoniști ai calciului.

Combinația de substanțe care blochează p-adrenoreceptorii, cu antagoniști de calciu (cum ar fi diltiazem și verapamil) necesită o atenție sporită, deoarece acestea au un efect inotrop negativ și efectul asupra conducerii AV. Persoanele care utilizează Nebikard nu trebuie injectate cu verapamil intravenos.

Medicamente antiaritmice.

Combinând blocante mijloace-β-adrenergici și medicamente antiaritmice de clasa 1 și a treia și necesită, de asemenea, utilizarea de amiodarona cu extremă precauție, deoarece în acest caz, poate exista o potențare a efectelor lor inotrop negativ și influența unei conductie relativ AB- și intraatriale.

Klonidin.

În cazul anulării bruște a terapiei pe termen lung cu clonidină, medicamentele care blochează receptorii α-adrenergici măresc probabilitatea de sindrom de întrerupere, în care valorile tensiunii arteriale cresc. În acest sens, eliminarea utilizării clonidinei ar trebui făcută treptat.

Medicamentele digitale.

Glicozidele glicogenice, utilizate împreună cu medicamente care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici, sunt capabili să prelungească perioada de conducere AB.

Medicamente hipoglicemice ingerabile și insulină.

În timp ce Nebikard nu are nici un efect asupra zahărului, acesta poate masca semnele de hipoglicemie (cum ar fi tahicardia).

Preparate anestezice.

Utilizarea beta-blocantelor împreună cu medicamente anestezice poate duce la inhibarea tahicardiei reflexe, precum și la creșterea probabilității unei scăderi a presiunii. Este necesar ca anestezistul să fie informat în prealabil cu privire la utilizarea lui Nebikard.

Asocierea cu cimetidina crește valorile plasmatice ale nebivololului, însă activitatea medicamentului nu se modifică.

Dacă luați Nebikard cu alimente și medicamentul antiacid - între mese, ambele medicamente pot fi utilizate împreună.

Combinația cu nicardipina crește indicele plasmatic al acestor două substanțe fără a schimba activitatea lor terapeutică.

Simpatomimeticele pot interfera cu activitatea beta-blocantelor.

Agenți care blochează activitatea receptorilor p-adrenergici, sunt capabile să provoace buna-α-adrenergic activitate sympathicotonic PM, având atât efect α-adrenergici și β-adrenergici (există un risc de bloc AV sau forma bradicardie severă și crește valorile tensiunii arteriale).

Combinarea cu barbiturice, triciclice și derivați de fenotiazină poate provoca potențarea activității antihipertensive a medicamentului.

Deoarece metabolizarea nebivololului implica izoenzima SYR2D6 efectuarea pe terapia de fond înseamnă SSRI (de exemplu, dextrometorfan sau alți compuși) metabolizați în principal aceeași cale de schimb, plumb capabil faptul că răspunsul la tratamentul persoanelor cu rată ridicată a metabolismului devine este similar cu răspunsul observat la persoanele cu o rată scăzută a acestui proces.

[15]

Conditii de depozitare

Non-bacardi trebuie să fie ținute într-un loc care este închis de lumina soarelui, umiditate și copii mici. Temperaturile sunt în limitele a 25 ° C.

[16]

Termen de valabilitate

Non-bicardul poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

[17]

Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea unui medicament în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Nebilet, Nebival, Nebitrend cu Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz și Nebitens de la Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Opinii

Non-bicardul ajută bine la creșterea tensiunii arteriale, stabilizând presiunea, ceea ce se reflectă în comentariile utilizatorilor care au utilizat acest medicament. De asemenea, în recenzii se remarcă faptul că trebuie să luați medicamentul în același timp și, în același timp, să nu vă așteptați la un rezultat foarte rapid. De obicei, efectul începe să apară după câteva săptămâni și, uneori, o lună - la asta trebuie să fiți gata. Prin urmare, ca ajutor de urgență de urgență, acest remediu este complet inadecvat - acest lucru trebuie amintit.