Mifepristone

Mifepristona este un medicament care are un efect anti-gestagenic. Este un steroid sintetic care acționează prin blocarea receptorilor de progesteron, ceea ce duce la modificări ale endometrului și slăbește atașarea embrionului de peretele uterin.

Medicamentul este utilizat pe scară largă în medicină în mai multe țări pentru întreruperea medicală a sarcinii timpurii (de obicei înainte de 9 săptămâni de gestație). În combinație cu prostaglandine precum misoprostolul, mifepristonul poate induce avortul (întreruperea sarcinii) determinând contractarea uterului și expulzarea ovulului fetal și fătului în curs de dezvoltare.

În plus, medicamentul este utilizat și în alte scopuri medicale, cum ar fi inducerea travaliului în cazurile de naștere mortii sau pentru a gestiona hiperglicemia în sindromul Icenko-Cushing.

Indicaţii Mifepristone

1. Întreruperea timpurie a sarcinii : medicamentul este utilizat pentru întreruperea medicală a sarcinii în primele 9 săptămâni de sarcină. Combinată cu prostaglandine precum misoprostolul, mifepristonul ajută la inducerea avortului determinând contractarea uterului și expulzarea ovulului fetal și fătului în curs de dezvoltare.
2. Inducerea travaliului la nașterea mortii : Mifepristona poate fi utilizată pentru inducerea travaliului în cazurile nașterii mortii, când fătul a murit în utero.
3. Gestionarea hiperglicemiei în sindromul Icenko-Cushing: sindromul Icenko-Cushing se caracterizează printr-un exces de cortizol în organism. Medicamentul poate fi utilizat pentru a gestiona hiperglicemia (nivel ridicat de zahăr din sânge) asociată cu acest sindrom prin blocarea receptorilor de glucocorticoizi.

Formularul de eliberare

Medicamentul este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală. Doza și regimul de dozare pot varia în funcție de scopul medical.

Farmacodinamica

Mifepristona este un antiprogesteron care acționează asupra receptorilor de progesteron prin blocarea acestora. Progesteronul este un hormon sexual feminin care joacă un rol cheie în reglarea ciclului menstrual și menținerea sarcinii.

Mecanismul de acțiune variază în funcție de modul în care este utilizat:

1. Acțiune abortivă: Ca abortiv, mifepristona este utilizată pentru a întrerupe sarcina. Pătrunde în bariera placentară și se leagă de receptorii de progesteron din endometru (stratul interior al uterului), ducând la distrugerea țesutului endometrial și la ruperea placentei, ducând la întreruperea sarcinii.
2. Avort medical: medicamentul poate fi utilizat și în combinație cu prostaglandine (de obicei misoprostol) pentru întreruperea medicală a sarcinii în primul trimestru. Prostaglandina ajută la întărirea contracțiilor uterine și la facilitarea expulzării conținutului uterin.
3. Tratamentul afecțiunilor ginecologice: În plus față de acțiunea sa abortivă, mifepristonul poate fi utilizat pentru a trata unele afecțiuni ginecologice, cum ar fi endometrioza și mioamele submucoase. În acest caz, prin blocarea receptorilor de progesteron, medicamentul poate induce modificări ale endometrului și poate reduce dimensiunea mioamelor.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Mifepristona este de obicei bine absorbită în intestin după administrarea orală. Poate fi administrat oral sub formă de tablete.
2. Metabolism : medicamentul suferă un metabolism extins în ficat. Principalul metabolit, desmetilmifepristona, are, de asemenea, activitate farmacologică. Acest proces implică de obicei enzimele citocromului P450.
3. Excreție : Mifepristona și metaboliții săi sunt de obicei excretați cu urina și fecale, în principal sub formă de metaboliți.
4. Semi-dispoziție : timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului este de aproximativ 18-87 ore.
5. Legarea de proteine : mifepristona se leagă puternic de proteinele plasmatice, în principal de albumină.

Dozare și administrare

Medicamentul este de obicei utilizat în combinație cu un alt medicament, cum ar fi misoprostol, pentru terapia de avort medical. Iată calea generală de administrare și dozele în acest scop:

1. Dozare : De obicei, se administrează în doză de 200 mg. Ocazional, poate fi prescrisă o doză de 600 mg, dar aceasta depinde de recomandările medicului și de circumstanțele clinice specifice.
2. Mod de utilizare : Mifepristona se administrează, de obicei, pe cale orală, sub formă de tablete. În cele mai multe cazuri, se ia în prezența personalului medical care monitorizează pacientul.
3. Momentul administrării: Mifepristona se administrează de obicei la începutul unei proceduri de avort medical, de obicei la o clinică sau o unitate medicală. Apoi, după un anumit număr de ore sau zile (în funcție de protocol), poate fi luat un alt medicament, cum ar fi misoprostol, pentru a finaliza procesul de avort.
4. Urmărire : Este important ca pacienta să fie sub supraveghere medicală pe tot parcursul procesului de avort și ulterior să-și monitorizeze starea de sănătate și să ofere sprijinul necesar.

Utilizați Mifepristone în timpul sarcinii

Utilizarea mifepristonei (sau a oricărui alt medicament) în timpul sarcinii trebuie utilizată numai sub strictă supraveghere medicală și în conformitate cu recomandările medicului. De obicei, mifepristonul este utilizat exclusiv pentru avortul medical precoce (de obicei înainte de 9 săptămâni de gestație) când există o indicație medicală pentru avort.

Cu toate acestea, este important să ne dăm seama că utilizarea medicamentului în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscuri pentru mamă și copil. Prin urmare, decizia de a-l utiliza ar trebui să fie cântărită cu atenție de către un medic, ținând cont de circumstanțele unei anumite sarcini, de potențialele efecte secundare și de riscuri.

De asemenea, este important de menționat că mifepristona este un medicament a cărui utilizare poate duce la întreruperea sarcinii, astfel încât utilizarea sa în timpul sarcinii poate duce la avort dacă nu este anticipat sau dorit.

Contraindicații

1. Reacție alergică la medicament în sine sau la oricare dintre componentele sale.
2. Sarcina extrauterina neidentificata .
3. Anemia (scăderea globulelor roșii din sânge) sau alte tulburări grave ale sângelui.
4. Boli care necesită tratament cu anticoagulante (diluanți ai sângelui).
5. Boli suprarenale.
6. Insuficiență renală sau hepatică.
7. Luarea de anticoagulante (diluanți ai sângelui) atunci când acestea nu pot fi oprite temporar.

Efecte secundare Mifepristone

1. Avort medical :

   • Sângerare: poate fi abundentă și poate dura câteva săptămâni.
   • Durere și crampe: în abdomenul inferior și în partea inferioară a spatelui.
   • Dureri de cap.
   • Greață și vărsături.
   • Diaree sau scaune lichide.
   • Posibilă creștere a temperaturii corpului sau febră.

2. Tratamentul afectiunilor ginecologice :

   • Tulburări menstruale: sângerări menstruale neobișnuite sau modificări ale ciclului menstrual.
   • Dureri de cap.
   • Posibilă greață și vărsături.
   • Oboseală sau slăbiciune.

3. Reacții adverse frecvente :

   • Reacții alergice: De exemplu, erupție cutanată, mâncărime sau umflare.
   • Modificări ale numărului de sânge: De exemplu, modificări ale nivelului de hemoglobină sau trombocite.

Supradozaj

Informațiile despre supradozaj din literatura medicală sunt limitate din cauza toxicității relativ scăzute a acestui medicament. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, pot apărea reacții adverse nedorite, cum ar fi sângerare abundentă, dureri abdominale inferioare, amețeli, greață și vărsături.

Interacțiuni cu alte medicamente

Mifepristona poate interacționa cu alte medicamente, modificându-le eficacitatea, siguranța sau provocând reacții adverse nedorite. Interacțiunile pot apărea atunci când se iau diferite medicamente în același timp. Unele dintre posibilele interacțiuni pot include următoarele:

1. Antihistaminice: medicamentul poate crește efectul sedativ al antihistaminicelor, cum ar fi difenhidramina.
2. Medicamente care afectează sistemul hepatic: Mifepristona este metabolizată în ficat, prin urmare medicamentele care afectează funcția hepatică pot modifica metabolismul acestuia. De exemplu, inhibitorii sau inductorii citocromului P450 (de exemplu, ketoconazol, rifampicina) pot modifica nivelurile de mifepristone din organism.
3. Medicamente care reduc sângerarea: Utilizarea concomitentă cu anticoagulante (de exemplu warfarină) poate provoca probleme de sângerare.
4. Medicamente care afectează sistemul reproducător: Unele medicamente, cum ar fi progesteronul și derivații săi, pot modifica eficacitatea medicamentului.

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare sunt de obicei specificate în instrucțiunile de utilizare furnizate de producător. Iată recomandările generale:

1. Temperatura : Mifepristonul trebuie păstrat în general la temperatura camerei, care este de obicei între 15 și 30 de grade Celsius (59 până la 86 de grade Fahrenheit).
2. Umiditate : medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat pentru a evita expunerea la umiditate. Nu se recomandă depozitarea în condiții umede sau în baie.
3. Lumină : Mifepristonul trebuie păstrat în ambalajul original sau într-un recipient închis la culoare, ferit de expunerea directă la lumină. Acest lucru va ajuta la prevenirea descompunerii substanței active atunci când este expusă la lumină.
4. Alte recomandări : Este important să urmați instrucțiunile de pe ambalaj și recomandările medicului dumneavoastră cu privire la păstrarea medicamentului. Unele preparate cu mifepristonă pot avea instrucțiuni suplimentare specifice de păstrare, cum ar fi necesitatea păstrării la frigider.