Mifepristone

Mifepristona este un medicament care are un efect anti-prestagen. Este un steroid sintetic care funcționează prin blocarea receptorilor de progesteron, ceea ce duce la modificări ale endometrului și slăbește atașarea embrionului la peretele uterin.

Medicamentul este utilizat pe scară largă în medicină în mai multe țări pentru încetarea medicală a sarcinii timpurii (de obicei înainte de 9 săptămâni de gestație). În combinație cu prostaglandine precum misoprostol, mifepristona poate induce avortul (încetarea sarcinii), determinând uterul să contracteze și să expulzeze oul fetal și să dezvolte fătul.

În plus, medicamentul este utilizat și în alte scopuri medicale, cum ar fi inducerea forței de muncă în cazuri de naștere nemișcată sau pentru a gestiona hiperglicemia în sindromul Icenko-Cushing.

Indicaţii Mifepristone

1. Încetarea timpurie a sarcinii: Medicamentul este utilizat pentru a încheia medical o sarcină în primele 9 săptămâni de sarcină. În combinație cu prostaglandine precum misoprostol, mifepristona ajută la inducerea avortului prin determinarea contractării uterului și a expulzarii oului fetal și dezvoltarea fătului.
2. Inducerea inducției forței de muncă în naștere nemișcată: Mifepristone poate fi utilizată pentru inducerea forței de muncă în cazuri de naștere nemișcată, când fătul a murit în utero.
3. Gestionarea hiperglicemiei în sindromul Icenko-Cushing: sindromul Icenko-Cushing se caracterizează printr-un exces de cortizol în corp. Medicamentul poate fi utilizat pentru a gestiona hiperglicemia (zahăr din sânge ridicat) asociat cu acest sindrom prin blocarea receptorilor glucocorticoizi.

Formularul de eliberare

Medicamentul este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală. Regimul de dozare și dozare poate varia în funcție de scopul medical.

Farmacodinamica

Mifepristona este un antiprogesteron care acționează asupra receptorilor de progesteron prin blocarea acestora. Progesteronul este un hormon sexual feminin care joacă un rol cheie în reglarea ciclului menstrual și în menținerea sarcinii.

Mecanismul de acțiune variază în funcție de modul în care este utilizat:

1. Acțiune ABORTIFACENT: Ca un avortifacient, mifepristona este utilizată pentru a încheia sarcina. Penetrați bariera placentară și se leagă de receptorii de progesteron din endometrul (stratul interior al uterului), ceea ce duce la distrugerea țesutului endometrial și ruperea placentei, rezultând în încetarea sarcinii.
2. Avortul medical: medicamentul poate fi utilizat și în combinație cu prostaglandină (de obicei misoprostol) pentru încetarea medicală a sarcinii în primul trimestru. Prostaglandina ajută la consolidarea contracțiilor uterine și la facilitarea expulzării conținutului uterin.
3. Tratamentul afecțiunilor ginecologice: Pe lângă acțiunea sa în avortefacientă, mifepristona poate fi utilizată pentru a trata unele afecțiuni ginecologice, cum ar fi endometrioza și miomele submucoase. În acest caz, prin blocarea receptorilor progesteronului, medicamentul poate induce modificări ale endometrului și poate reduce dimensiunea miomelor.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Mifepristona este de obicei bine absorbită în intestin după administrarea orală. Poate fi administrat oral ca tablete.
2. Metabolism: medicamentul suferă un metabolism extins în ficat. Metabolitul major, desmetilmifepristona, are, de asemenea, activitate farmacologică. Acest proces implică de obicei enzime citocrom P450.
3. Excreție: Mifepristona și metaboliții săi sunt de obicei excretați cu urină și fecale, în principal ca metaboliți.
4. Semi-dispoziție: timpul de înjumătățire al eliminării medicamentului este de aproximativ 18-87 de ore.
5. Legarea proteinelor: Mifepristona se leagă puternic de proteinele plasmatice, în principal albumina.

Dozare și administrare

Medicamentul este de obicei utilizat în combinație cu un alt medicament, cum ar fi misoprostolul, pentru terapia cu avort medical. Iată calea generală de administrare și doze în acest scop:

1. Dozare: de obicei administrată într-o doză de 200 mg. Ocazional poate fi prescrisă o doză de 600 mg, dar acest lucru depinde de recomandările medicului și de circumstanțele clinice specifice.
2. Cum se folosește: Mifepristona este de obicei luată oral ca tablete. În cele mai multe cazuri, acesta este luat în prezența personalului medical care monitorizează pacientul.
3. Timpul de administrare: Mifepristona este de obicei luată la începutul unei proceduri de avort medical, de obicei la o clinică sau la unitatea de sănătate. Apoi, după un anumit număr de ore sau zile (în funcție de protocol), poate fi luat un alt medicament, cum ar fi misoprostolul, pentru a finaliza procesul de avort.
4. Urmărire: Este important ca pacientul să fie sub supraveghere medicală pe parcursul procesului de avort și apoi să-și monitorizeze sănătatea și să ofere sprijinul necesar.

Utilizați Mifepristone în timpul sarcinii

Utilizarea mifepristonei (sau a oricărui alt medicament) în timpul sarcinii ar trebui să fie utilizată numai sub supraveghere medicală strictă și în conformitate cu recomandările medicului. Mifepristona este de obicei utilizată exclusiv pentru avortul medical precoce (de obicei înainte de gestația de 9 săptămâni) atunci când există o indicație medicală pentru avort.

Cu toate acestea, este important să ne dăm seama că utilizarea medicamentului în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscuri pentru mamă și copil. Prin urmare, decizia de a-l folosi ar trebui să fie cântărită cu atenție de către un medic, ținând cont de circumstanțele unei anumite sarcini, a efectelor secundare potențiale și a riscurilor.

De asemenea, este important de menționat că mifepristona este un medicament a cărui utilizare poate duce la încetarea sarcinii, astfel încât utilizarea acesteia în timpul sarcinii poate duce la avort dacă nu este anticipată sau dorită.

Contraindicații

1. Reacție alergică la medicamentul în sine sau la oricare dintre componentele sale.
2. Neidentificat sarcina ectopică.
3. Anemia (reducerea globulelor roșii din sânge) sau alte tulburări grave de sânge.
4. Boli care necesită tratament cu anticoagulante (diluatori de sânge).
5. Boli suprarenale.
6. Insuficiență renală sau hepatică.
7. Luând anticoagulante (diluatori de sânge) atunci când nu pot fi opriți temporar.

Efecte secundare Mifepristone

1. Avortul medical:

   • Sângerare: Poate fi greu și poate dura câteva săptămâni.
   • Durere și crampe: în abdomenul inferior și partea inferioară a spatelui.
   • Dureri de cap.
   • Greață și vărsături.
   • Diaree sau scaune lichide.
   • Creșterea posibilă a temperaturii sau febrei corpului.

2. Tratamentul afecțiunilor ginecologice:

   • Tulburări menstruale: sângerare menstruală neobișnuită sau modificări ale ciclului menstrual.
   • Dureri de cap.
   • Posibilă greață și vărsături.
   • Oboseală sau slăbiciune.

3. Efecte secundare comune:

   • Reacții alergice: de exemplu, erupții cutanate, mâncărime sau umflare.
   • Modificări ale numărului de sânge: de exemplu, modificări ale hemoglobinei sau ale nivelurilor de trombocite.

Supradozaj

Informațiile despre supradozaj în literatura medicală sunt limitate din cauza toxicității relativ mici a acestui medicament. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, efecte secundare nedorite, cum ar fi sângerare grea, dureri abdominale inferioare, amețeli, greață și vărsături.

Interacțiuni cu alte medicamente

Mifepristona poate interacționa cu alte medicamente, modificându-și eficacitatea, siguranța sau provocând efecte secundare nedorite. Interacțiunile pot apărea atunci când sunt luate medicamente diferite în același timp. Unele dintre interacțiunile posibile pot include următoarele:

1. Antihistamine: Medicamentul poate crește efectul sedativ al antihistaminelor precum difenhidramina.
2. Medicamente care afectează sistemul hepatic: Mifepristona este metabolizată în ficat, prin urmare, medicamentele care afectează funcția hepatică își pot modifica metabolismul. De exemplu, inhibitorii sau inductorii citocromului P450 (de exemplu, ketoconazolul, rifampicina) pot modifica nivelurile de mifepristonă în organism.
3. Medicamentele care reduc sângerarea: utilizarea concomitentă cu anticoagulante (de exemplu, warfarină) pot cauza probleme de sângerare.
4. Medicamentele care afectează sistemul reproducător: unele medicamente, cum ar fi progesteronul și derivații săi, pot modifica eficacitatea medicamentului.

Conditii de depozitare

Condițiile de stocare sunt de obicei specificate în instrucțiunile de utilizare furnizate de producător. Iată recomandările generale:

1. Temperatură: Mifepristona trebuie să fie păstrată în general la temperatura camerei, care este de obicei de 15 până la 30 de grade Celsius (59 până la 86 de grade Fahrenheit).
2. Umiditate: medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat pentru a evita expunerea la umiditate. Depozitarea în condiții umede sau în baie nu este recomandată.
3. Lumină: Mifepristone trebuie păstrat în pachetul original sau într-un recipient întunecat protejat de expunerea directă la lumină. Acest lucru va ajuta la prevenirea descompunerii substanței active atunci când este expusă la lumină.
4. Alte recomandări: este important să urmați instrucțiunile de pe pachet și recomandările medicului dumneavoastră cu privire la depozitarea medicamentului. Unele preparate de mifepristone pot avea instrucțiuni suplimentare de depozitare specifice, cum ar fi nevoia de a stoca la frigider.