Mepivastezină

Mepivastezina este un anestezic local din subgrupul amidă. Efectul anestezic după aplicarea acestuia începe foarte repede - datorită suprimării temporare a conducerii impulsurilor neuronale în interiorul fibrelor senzoriale, autonome, precum și motorii și conducerii în interiorul inimii.

Utilizat în proceduri dentare. Există o dezvoltare rapidă a efectului analgezic (durează 1-3 minute) cu un grad ridicat de intensitate a acestuia, precum și o bună toleranță locală. [1]

Indicaţii Mepivastezină

Se utilizează pentru conducerea și anestezia infiltrației în timpul procedurilor dentare. Medicamentul este prescris pentru proceduri simple pentru îndepărtarea dinților , pregătirea unei cavități și prelucrarea unui butuc dentar înainte de restaurarea și instalarea elementelor ortopedice.

În special, Mepivastezina este recomandată persoanelor care nu pot utiliza substanțe vasoconstrictoare.

Formularul de eliberare

Eliberarea agentului terapeutic se efectuează sub forma unui lichid de injecție - în interiorul cartușelor de 1,7 ml. Borcanul conține 50 din aceste cartușe.

Farmacodinamica

Efectul medicamentului se dezvoltă atunci când canalele de Na dependente de stres sunt blocate în interiorul pereților fibrelor neuronale. Medicamentul intră prin peretele neuronal în celulă ca bază, dar cationul mepivacaină, care se formează atunci când un proton este atașat din nou, are un efect activ. În cazul unui pH scăzut (de exemplu, în zonele inflamate), doar o mică parte a medicamentului are o formă de bază - datorită căreia efectul analgezic poate fi slăbit.

Durata efectului terapeutic în cazul anesteziei pulpare durează cel puțin 20-40 de minute; dacă se efectuează anestezie a țesuturilor moi, aceasta durează în decurs de 45-90 de minute. [2]

Farmacocinetica

Mepivastezina este absorbită la viteză mare și în volume mari. Indicatorul sintezei proteinelor este în intervalul 60-78%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore.

Nivelul volumului de distribuție este de 84 de litri; indicator de clearance - 0,78 l / min.

Substanța mepivacaină este implicată în procesele metabolice intrahepatice; excreția elementelor metabolice se realizează prin rinichi.

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat exclusiv ca anestezic în stomatologie. Pentru a obține o ameliorare eficientă a durerii, este necesară utilizarea dozei minime eficiente de medicament - pentru un adult, 1-4 ml de substanță sunt adesea suficiente.

Un copil cu vârsta peste 4 ani cu o greutate de 20-30 kg este injectat cu o porție de 0,25-1 ml, iar un copil cu o greutate cuprinsă între 30-45 kg - 0,5-2 ml. Cantitatea de medicamente utilizate este selectată ținând cont de greutatea și vârsta copilului, precum și de durata procedurii. Porția medie este egală cu 0,75 mg / kg de mepivacaină.

La persoanele în vârstă, se poate observa un indice plasmatic crescut de medicamente - datorită unui volum redus de distribuție și a proceselor metabolice slăbite. Probabilitatea cumulului de mepivacaină este crescută în special în cazul administrărilor repetate (suplimentare) de medicamente. Un efect similar se poate dezvolta în cazul stării unui pacient slăbit și cu disfuncție renală / hepatică severă. În acest caz, este necesar să reduceți porțiunea de medicament (utilizați volumul minim al substanței, ducând la o anestezie suficientă).

Mărimile porțiilor de Mepivastezin pentru persoanele cu anumite patologii (de exemplu, ateroscleroză sau angina pectorală) sunt reduse în același mod.

Doza maximă admisă pentru adulți este de 4 mg / kg medicament. Astfel, o persoană care cântărește 70 kg nu poate utiliza mai mult de 0,3 g de mepivacaină (10 ml de soluție medicamentoasă).

Pentru copiii de peste 4 ani, porția este selectată ținând cont de greutate și vârstă, precum și de durata procedurii efectuate. Cantitatea maximă a porției administrate este de 3 mg / kg.

Schema de administrare a medicamentelor.

La injectarea medicamentelor, se folosesc seringi speciale cu cartuș, care sunt concepute pentru administrare reutilizabilă. Înainte de utilizare, lichidul medicinal trebuie inspectat pentru decolorare și particule, iar recipientul trebuie inspectat pentru deteriorări. Dacă a fost identificată prezența unor astfel de defecte, cartușul nu este utilizat.

Este interzisă amestecarea lichidului injectabil cu orice alte medicamente în interiorul aceleiași seringi.

Pentru a preveni introducerea substanței în vas, este necesar să efectuați cu atenție testul de aspirație, folosind cel puțin 2 planuri (grad de rotație al acului - 180 °). Trebuie avut în vedere faptul că un rezultat negativ în timpul aspirației nu garantează riscul introducerii accidentale și neobservate a acului în vas.

Rata de aplicare a medicamentului trebuie să fie de maximum 0,5 ml pe o perioadă de 15 secunde. Aceasta corespunde introducerii unui cartuș pe minut.

Majoritatea manifestărilor comune asociate cu injecția accidentală în vas pot fi prevenite prin efectuarea corectă a procedurii de injecție după aspirare - injectarea a 0,1-0,2 ml de substanță la o viteză mică, și apoi aceeași aplicare lentă a restului - după la cel puțin 20 -30 secunde.

Orice lichid rămas în interiorul cartușelor după finalizarea procedurii dentare trebuie eliminat. Este interzisă utilizarea acestor reziduuri pentru administrarea altor pacienți.

• Cerere pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat la persoanele cu vârsta peste 4 ani.

Utilizați Mepivastezină în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste clinice privind utilizarea clorhidratului de mepivacaină în timpul sarcinii. Testele la animale nu au dezvăluit suficiente informații cu privire la posibilul efect al medicamentelor asupra evoluției sarcinii, dezvoltării fetale intrauterine, procesul nașterii și dezvoltarea postpartum.

Medicamentul traversează placenta. În comparație cu alte anestezice locale, introducerea mepivacainei în primul trimestru poate provoca anomalii în dezvoltarea fetală. Prin urmare, într-un stadiu incipient de gestație, Mepivastezin este prescris numai dacă alte anestezice locale nu pot fi utilizate.

Nu există informații despre dacă medicamentul poate fi excretat în laptele matern. Dacă este necesar să se utilizeze mepivacaină la o femeie care alăptează, alăptarea este permisă să continue 24 de ore după consumul de droguri.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă cauzată de acțiunea elementelor medicamentului sau alergie la anestezicele locale de amide;
• hipertermie, care are o formă malignă;
• tulburare de conducere cardiacă (bradicardie diagnosticată sau blocare AB a etapei 2-3) sau conducție AV, în care nu este utilizat un stimulator cardiac;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale sau a indicatorilor AHF;
• epilepsie care nu poate fi controlată cu medicamente;
• porfirie.

Efecte secundare Mepivastezină

Printre simptomele secundare asociate cu activitatea NS: greață, dureri de cap, suprimarea sau excitarea activității sistemului nervos central, zgomotul urechii, nervozitate, gust metalic și amețeli. În plus, se observă anxietate, somnolență, neliniște, vărsături, logoree și nistagmus. Sunt posibile, de asemenea, euforie, tremurături, amorțeli, febră sau răceală, căscat, zvâcniri musculare și tulburări ale conștiinței. În plus, se remarcă diplopie și ceață vizuală, pierderea cunoștinței, stop, paralizie sau suprimare a proceselor respiratorii, convulsii de tip tonic-clonic și comă.

În cazul apariției unor astfel de simptome, este necesar să așezați pacientul pe orizontală, să efectuați ventilație cu oxigen și, în plus, să monitorizați starea acestuia tot timpul pentru a preveni deteriorarea, în care apar convulsii cu suprimarea ulterioară a nervului central funcția sistemului. Semnele excitării sunt de natură pe termen scurt sau nu apar deloc - în acest caz, primul simptom poate fi somnolența, care se transformă în inconștiență odată cu încetarea respirației. Adesea, apariția somnolenței atunci când se utilizează mepivacaină este o manifestare timpurie a creșterii numărului de sânge al medicamentului și se dezvoltă datorită absorbției rapide.

Probleme care afectează activitatea CVS: tahicardie, aritmie, suprimarea funcției CVS, hipotensiune arterială, aritmie ventriculară (fibrilație și extrasistolă), bradicardie și tulburări de conducere cardiacă și, pe lângă aceasta, eșecul CVS, care poate provoca stop cardiac. Astfel de semne de suprimare a activității CVS sunt adesea asociate cu un efect vasovagal, mai ales atunci când pacientul stă în picioare. Uneori apar direct din influența medicamentului. Dacă este imposibil să recunoaștem simptome prodromale, inclusiv amețeli, modificări ale pulsului, transpirației și slăbiciunii, se poate dezvolta o formă cerebrală de hipoxie (care are o natură progresivă), convulsii sau disfuncții severe ale CVS. Pacientul trebuie așezat orizontal, să efectueze ventilație cu oxigen și, dacă este necesar, să efectueze perfuzie intravenoasă. În absența contraindicațiilor, se utilizează agenți vasoconstrictori (de exemplu, efedrină).

Disfuncția organelor mediastinale și sternului, precum și a căilor respiratorii: tahipnee sau bradipnee, care pot provoca apnee.

Leziuni imune: simptome de intoleranță, inclusiv urticarie, anafilaxie, erupții cutanate, manifestări anafilactoide, febră și edem Quincke.

Dacă apar simptome negative, utilizarea anestezicului local trebuie întreruptă.

Supradozaj

Semnele provocate de influența mepivacainei includ tinitus, tahipnee, gust metalic, vărsături, amețeli, anxietate și greață. În plus, pot apărea tremurături, bradicardie, convulsii, somnolență și paralizie a centrului respirator, precum și convulsii, tulburări de conștiință sau conducere cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, spasme de tip tonic-clonic, comă și stop cardiac.

Simptomele negative, care indică un nivel crescut de anestezic local în interiorul sângelui, apar fie imediat (dacă sunt injectate accidental în vas), fie când absorbția este perturbată (dacă este introdusă într-o zonă inflamată sau într-o zonă în care se află multe vase).

Dacă apar semne negative, administrarea Mepivastezinei trebuie anulată.

Terapie.

Controlul asupra indicatorilor de presiune și puls și, pe lângă acesta, asupra conștiinței și a ritmului de respirație. În plus, este necesară menținerea și restabilirea activității respiratorii și a funcției fluxului sanguin, a accesului intravenos și a oxigenului.

Odată cu creșterea tensiunii arteriale, trebuie să mențineți corpul superior într-o poziție ridicată. Dacă este necesar, nifedipina se administrează sublingual.

În caz de convulsii, pacientul trebuie monitorizat pentru a nu se răni și, dacă este necesar, se administrează diazepam.

Dacă există o scădere a tensiunii arteriale, pacientul trebuie să se întindă orizontal. Dacă este necesar, soluțiile saline și agenții vasoconstrictori (inclusiv epinefrină, precum și cortizon IV) sunt injectate prin metoda intravasculară.

Cu bradicardie, se administrează atropină.

În caz de anafilaxie, trebuie să apelați o ambulanță și să așezați pacientul orizontal, ridicând ușor picioarele. În plus, i se injectează soluții saline și i se administrează injecții intravenoase de cortizon sau epinefrină.

Pentru șocul cardiac, mențineți partea superioară a corpului într-o poziție ridicată și solicitați asistență medicală.

Când funcția CVS se oprește, se efectuează ventilație mecanică și masaj cardiac indirect și, în plus, proceduri de resuscitare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele care blochează acțiunea canalelor de Ca și blocanților adrenergici potențează suprimarea contracției și conducției miocardice. Dacă pacientul trebuie să administreze medicamente sedative (pentru a reduce senzația de frică), doza anestezicului este redusă, deoarece are și un efect supresiv asupra sistemului nervos central.

Când se administrează împreună cu anticoagulante, riscul de sângerare crește.

La persoanele care utilizează substanțe antiaritmice, după utilizarea Mepivastezinei, poate exista o potențare a simptomelor secundare.

Atunci când este combinat cu cloroform, tiopental, anestezic central și medicamente sedative, poate apărea sinergism toxic.

Conditii de depozitare

Mepivastezina trebuie păstrată într-un loc ferit de pătrunderea copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Mepivastezina poate fi utilizată într-un termen de 5 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Mepifrin, Versatis și Articaine cu hiperbară Bucaine, Omnikaine și Emla cu Brilocaină-adrenalină, precum și Ultracaina cu clorhidrat de lidocaină.