Melperon hexal

Melperon Hexal este un antipsihotic, parte a grupului derivat de butirofenonă.

Elementul activ al medicamentului este substanța melperonă (sub formă de clorhidrat), inclusă în categoria butirofenonelor. Această componentă are un efect neuroleptic caracteristic pentru butirofenone, care variază de la ușoară la moderată. Conform testelor pe animale, s-a constatat că butirofenonele blochează efectul terminațiilor dopaminei, slăbind astfel intensitatea efectului neurotransmițătorului dopaminei.

[1]

Indicaţii Melperon hexal

Se folosește pentru următoarele încălcări:

• insomnia, confuzia mentală, psihoza și agitația unei naturi psihomotorii (mai ales la persoanele cu tulburări mintale și persoanele în vârstă);
• demență (asociată cu leziuni organice ale SNC);
• gipofreniya;
• nevroză (dacă este imposibil să se utilizeze tranchilizante din cauza hipersensibilității sau a riscului de dependență);
• alcoolismul.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului de droguri este pusă în aplicare în comprimate - 20 de bucăți în interiorul unui blister, 2 pachete în interiorul unui ambalaj.

Farmacodinamica

Testarea in vitro a determinat faptul că melperona are o rată mai mică de sinteză cu D2-termini decât cu haloperidol (de aproape 200 de ori). În plus față de activitatea dopaminergică, medicamentul prezintă un puternic efect antiserotonergic.

Este dificil de evaluat efectele antihistaminice și anticholinergice centrale și periferice ale medicamentului.

Efectele antipsihotice se dezvoltă numai prin introducerea unor porțiuni mari de medicamente.

În plus față de efectele descrise mai sus, care se observă de obicei în neuroleptice cu activitate slabă, melperona poate avea un efect relaxant muscular și un efect antiaritmic.

Medicamentul diferă de alte neuroleptice prin aceea că, atunci când se administrează porțiunile sale terapeutice, acesta nu are un efect negativ asupra indiciilor pragului convulsiv al creierului. Testele relevante efectuate au arătat că o mică creștere a acestui prag poate fi observată atunci când se utilizează medicamente în porțiuni medii de medicamente.

Impactul melperonului asupra activității extrapiramidale a motorului este destul de slab.

Farmacocinetica

Când este ingerat, melperonul este absorbit complet și cu mare viteză în sânge și apoi participă la procese metabolice intense în timpul primului pasaj intrahepatic. Valorile Cmax ale plasmei sunt înregistrate după 60-90 minute de la momentul administrării orale.

Creșterea dozei duce la o creștere neliniară a nivelului plasmatic al Cmax, care se datorează caracteristicilor metabolismului intrahepatic.

Nivelul de sinteză cu proteina intraplasmatică este de 50% (18% dintre aceștia sunt cu albumină serică).

Consumul de alimente nu modifică intensitatea absorbției medicamentului și parametrii sângelui acestuia.

Medicamentul este aproape pe deplin și la viteză mare suferă metabolism intrahepatic. În testele care implicau animale în urină, s-au găsit un număr de componente metabolice.

Neschimbate prin rinichi, s-au excretat 5-10% din ingredientul activ. Timpul de înjumătățire plasmatică la o primă doză este de aproximativ 4-6 ore. După o utilizare repetată, acest indicator crește la aproximativ 6-8 ore.

Dozare și administrare

Este necesară selectarea unei porțiuni din Melperon Hexal, ținând cont de greutatea și vârsta persoanei, precum și de toleranța sa personală și, pe lângă aceasta, intensitatea și tipul bolii. În acest caz, medicul este cel mai important pentru a fi ghidat de posibilitatea minimizării porțiunii și a duratei tratamentului.

Porțiunea zilnică ar trebui împărțită în mai multe utilizări. O singură doză trebuie administrată împreună cu alimentele (mai ales dacă este necesară sedarea), înainte de culcare. Este interzisă utilizarea cu ceai, cafea sau lapte.

Pentru a obține un sedativ slab și un efect anxiolitic îmbunătățit, în care există o îmbunătățire a dispoziției, se utilizează adesea o porțiune zilnică de 20-75 mg. Pentru a obține un efect sedativ mai puternic, puteți utiliza doza maximă (seara).

Persoanele cu confuzie și agitație trebuie mai întâi să utilizeze 0,05-0,1 g de medicament pe zi. Dacă este necesar, o porțiune de câteva zile poate fi mărită la 0,2 g. În unele cazuri cu tulburări severe, în care se observă agresivitate, apariția halucinațiilor și a iluziilor, se poate administra o porțiune maximă de 0,4 g.

Restricțiile privind termenul de utilizare a medicamentelor nu sunt adesea disponibile. Efectul antipsihotic necesar poate să nu apară în timpul celor 2-3 săptămâni de tratament. Mai mult, luând în considerare răspunsul personal al pacientului, porțiunea poate fi redusă.

Utilizarea combinată cu substanțe cu litiu necesită o reducere a porțiunii ambelor medicamente.

Utilizați Melperon hexal în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza Melperone Hexal în timpul sarcinii, deoarece informațiile disponibile despre siguranța acestuia pentru un nou-născut sunt prea mici.

În legătură cu lipsa de informații cu privire la volumul ingredientului activ excretat în laptele matern, atunci când este necesar să se utilizeze medicamente în timpul alăptării, alăptarea trebuie abandonată în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă față de melperon, alte butifenfenone sau alte componente ale medicamentelor;
• intoxicații acute sau comă, declanșate de opiacee, alcool, hipnotice și alte psihotropii care slăbesc funcția sistemului nervos central (printre care antidepresive cu neuroleptice și săruri de litiu);
• insuficiența ficatului în stadiul sever.

Efecte secundare Melperon hexal

Porțiunile terapeutice de medicamente adesea nu afectează (sau au un efect slab) asupra proceselor de circulație a sângelui, respirației, urinării, digestiei alimentelor și ficatului.

În stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta oboseala sau (uneori) disregularea ortostatică / reducerea tensiunii arteriale sau creșterea reflexului valorilor frecvenței cardiace. Persoanele care suferă de cardiopatie trebuie să monitorizeze în mod regulat citirile ECG, deoarece uneori dezvoltă aritmii.

Utilizarea porțiunilor mari de Melperon Hexal, ținând cont de răspunsul personal al organismului, poate duce la defalcarea formelor de mișcări involuntare (apariția tulburărilor extrapiramidale). Caracteristici suplimentare - caracter diskinezie precoce (spasme musculare faringian, forma spastică având o limbă mușcătură, torticolis, criza oculogire, spasm, arestând mușchii maxilarului și rigiditate a mușchilor gâtului) și paralizie agitantă simptome (rigiditate sau tremor), și acatisie (apariția hiperkinezie).

Dezvoltarea stadiului incipient al dischineziei și semnele de paralizie tremurată este controlată prin reducerea cantității de medicamente sau prin introducerea de medicamente anti-parinzonice colinolitice. Abolirea neuroleptice elimină complet aceste simptome. Dar acatizia este mai dificil de vindecat. În primul rând, puteți încerca să reduceți doza medicamentului și, în absența unui rezultat, să prescrieți tratament cu introducerea de bipiridină, sedative sau medicamente hipnotice sau substanțe care blochează acțiunea beta-adrenoreceptorilor.

Uneori există o legătură temporară între apariția unei varietăți timpurii de diskinezie și utilizarea melperonului. Dar în toate aceste cazuri, împreună cu acest medicament sau înainte de introducerea acestuia, au utilizat alte medicamente care pot provoca un astfel de simptom lateral. Terapia nu a fost încă dezvoltată pentru el.

Ocazional apare colestază intrauterină sau icter, iar efectul enzimelor intrahepatice crește, de asemenea, temporar.

Odată cu introducerea butirofenonelor, semnele epidermice de alergie (erupții cutanate) au fost rareori observate.

Uneori, utilizarea melperonei duce la tulburări asociate cu sistemul sanguin - pancitoză, leuco sau trombocitopenie. Agranulocitoza se observă numai.

Ocazional, în special odată cu introducerea neuroleptice foarte active în loturi mari pot dezvolta potential letale CSN (cu indicatori de temperatură mai mare de 40 ° C, suprimarea conștiinței, ajungând până la comă, rigiditate și decompensarea natură vegetală cu creșterea nivelului tensiunii arteriale și tahicardie), necesitând imediată terminarea medicamentului. Ca și în caz de intoxicare, astfel de manifestări negative necesită asistență medicală de urgență.

Uneori există galactoree, pierdere în greutate, dismenoree și afectarea funcției sexuale.

De asemenea, este posibil să se dezvolte tulburări de termoreglare sau de cazare, dureri de cap, tulburări olfactive (datorită congestiei nazale), xerostomie, constipație, vărsături cu greață și, în plus, pierderea poftei de mâncare,

Ca și în cazul introducerii altor psihotrofe sedative, folosirea medicamentului cauzează probabilitatea trombozei venoase în bazin și la picioare - acest factor trebuie luat în considerare în caz de repaus la pat, imobilitate prelungită sau susceptibilitate la această încălcare.

[2], [3]

Supradozaj

În legătură cu o gamă largă de doze terapeutice de melperonă, otrăvirea este detectată numai în cazul unei supradoze semnificative. În timpul intoxicației, nu s-au observat toate manifestările indicate mai jos, dar nici unul dintre ele nu poate fi exclus.

Semne de otrăvire:

• somnolență, care se poate dezvolta într-o comă și, uneori, există o conștiență confuză de caracter și emoție delirioasă;
• simptome anticolinergice (glaucom, retenție urinară, tulburări vizuale sau tulburări peristaltice intestinale);
• tulburări cardiovasculare (bradicardie sau tahicardie, insuficiență a fluxului sanguin, scăderea tensiunii arteriale, tahiaritmie ventriculară sau HF);
• hipo sau hipertermie;
• stadiile severe ale tulburărilor extrapiramidale (spasme vizuale, manifestări dystonice sau dischinetice acute, spasme care afectează laringele sau faringele, precum și înfrângerea nervului glossopharyngeal);
• leziuni unice asociate cu activitatea respiratorie (aspirație, cianoză, pneumonie, stop sau respirație respiratorie).

Sunt efectuate acțiuni simptomatice standard, adesea folosite în cazuri de otrăvire; dar în acest caz există unele caracteristici, deoarece medicamentul este absorbit rapid. Efectuarea lavajului gastric este posibilă numai cu o determinare precoce a otrăvirii. Dializa cu diureză forțată va fi ineficientă.

În cazul tulburărilor extrapiramidale severe, se utilizează agenți anti-parkinsoni (de exemplu, injecția intravenoasă de biperiden).

Pentru prevenirea spasmului muschilor faringieni, se efectuează intubarea sau se injectează un relaxant muscular cu un efect scurt.

În cazul scăderii tensiunii arteriale, pentru a preveni creșterea paradoxală, este necesară utilizarea unor medicamente similare cu norepinefrina (sau norepinefrina), dar este interzisă utilizarea substanțelor similare epinefrinei (sau adrenalinei). Utilizarea agoniștilor beta-adrenoreceptori este interzisă, deoarece acestea conduc la vasodilatație.

Caracteristicile anticholinergice sunt eliminate cu salicilat de fizostigmină (administrare de 1-2 mg cu posibilitatea utilizării repetate). Este imposibil să se utilizeze regimul standard de dozare, deoarece poate provoca efecte secundare severe.

[4]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentelor cu alcool poate determina creșterea expunerii la alcool.

Introducerea în combinație cu medicamente care suprimă acțiunea sistemului nervos central (analgezice, pastile de dormit, antihistaminice sau alte psihotropii) poate provoca o creștere a sedării sau depresiei respiratorii.

Utilizarea cu triciclice poate determina sporirea activității reciproce.

Efectul medicamentelor antihipertensive poate fi sporit în cazul unei combinații cu hexanul melperonic.

Combinația cu antagoniști ai dopaminei (de exemplu, cu levodopa) determină o scădere a activității terapeutice a agonistului dopaminic.

Utilizarea neuroleptice simultan cu alți antagoniști ai dopaminei (de exemplu, cu metoclopramidă) poate provoca o potențare a intensității semnalelor extrapiramidale motorii.

Utilizarea combinată a melperonului și medicamentelor cu efect anticholinergic (de exemplu, cu atropină) determină potențarea acestui efect. Simptomele sunt disopia, xerostomia, creșterea valorilor IOP sau a indicatorilor frecvenței cardiace, tulburările urinare, constipația, hipersalivarea, pierderea parțială a memoriei, problemele de vorbire și hipohidroza. Intensitatea efectului medicamentelor poate slăbi datorită scăderii absorbției sale în interiorul tractului gastrointestinal.

Butropenonele sunt capabile să formeze combinații slab dizolvabile cu ceai, cafea sau lapte, ceea ce face ca absorbția medicamentului să fie mai dificilă.

Deși utilizarea Melperon Hexal determină doar o creștere destul de slabă și pe termen scurt a nivelului de prolactină, efectul inhibitorilor de prolactină (de exemplu, gonadorelinul) poate scădea. O astfel de interacțiune nu a fost încă observată, însă dezvoltarea sa nu poate fi exclusă complet.

Deși dezvoltarea interacțiunilor medicamentoase cu următoarele medicamente nu a fost înregistrată înainte, acestea nu pot fi complet excluse, deoarece melperona are activitate α-adrenergică.

Stimulente de tip amfetamină: există o slăbire a efectului antipsihotic al melperonului și a activității stimulatoare a amfetaminei.

Epinefrina (sau adrenalina) conduce la tahicardie sau la scăderea paradoxală a tensiunii arteriale.

Combinația cu fenilefrina determină o scădere a efectului acestui medicament.

Utilizarea dopaminei cauzează expansiunea vaselor periferice (de exemplu, arterele rinichilor). Introducerea unor porțiuni mari de dopamină determină vasoconstricția prin melperon. Utilizarea melperonei poate avea un efect antagonist asupra expansiunii vaselor periferice (de exemplu, arterele renale) sau, la doze mari de dopamină, vasoconstricție.

[5]

Conditii de depozitare

Melperonul Hexal trebuie păstrat într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Melperon Hexal poate fi utilizat pentru un termen de 3 ani de la vânzarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Nu puteți prescrie medicamente persoanelor sub vârsta de 12 ani.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt substanțele Galomond, Halopril cu Haloperdol și Senorm.