Meloxicamul

Meloxicamul este inclus în categoria medicamentului oxicam. Medicamentul este o substanță AINS dintr-un subgrup de mijloace de acid enolievo; Are un analgezic, antiinflamator și în plus față de acest efect antipiretic asupra organismului.

Datorită supresiei selective a activității izoenzimei COX-2, se dezvoltă în continuare activitatea antiinflamatorie și analgezică a medicamentelor. Medicamentul Meloxicam are un coeficient de selectivitate IS 50, care este egal cu cel de-al doilea.

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Meloxicamul

Se utilizează pentru a elimina simptomele unor astfel de patologii:

• exacerbări în timpul osteoartritei (efect scurt);
• artrita cronică (efect cronic);
• artrita de natură reumatoidă (expunere prelungită);
• spondilita anchilozantă

[5], [6], [7], [8]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului produs în tablete de 7,5 sau 15 mg. În interiorul plăcii celulare - 20 de bucăți.

În plus, este pus în aplicare ca lichid de injectare (v / m), în interiorul unei fiole cu o capacitate de 1,5 ml (15 mg din elementul activ), 5 bucăți într-un ambalaj.

[9], [10], [11]

Farmacocinetica

Absorbit aproape complet în interiorul tractului digestiv. După ingestie, biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 89%. După 5-6 ore după administrarea orală unică, se observă Cmax în plasmă. După 3-5 zile de re-administrare continuă, se observă un nivel de echilibru al medicamentelor.

Valorile de echilibru ale medicamentului (Cmin / Cmax) în intervalul 0,4-1,0 mg / l după administrarea orală de 7,5 mg de medicament și 0,8-2,0 mg / l - după administrarea a 15 mg. Nivelul Cmax rămâne neschimbat, cu utilizare prelungită. Consumul de alimente nu modifică intensitatea absorbției medicamentului.

Când se administrează injecții intramusculare, nivelul de biodisponibilitate este de asemenea egal cu 89%, iar valorile Cmax din plasmă sunt observate deja după expirarea primei ore. În cazul utilizării unor porțiuni terapeutice medii de medicamente (7,5 sau 15 mg), se observă o farmacocinetică liniară.

Afinitatea medicamentului la proteina intraplasma este destul de mare (în special pentru albumină - până la 99%). 50% din valorile plasmatice observate în interiorul sinoviei. Nivelul volumului de distribuție în medie este de până la 11 litri (limitele variației individuale - 30-40%). Procesele metabolice se realizează cu enzime intrahepatice.

Eliminarea are loc în părți egale prin intestine și rinichi; În interiorul urinei se găsesc 4 elemente metabolice ale medicamentelor (care nu au activitate terapeutică). Principalul metabolit este 5'-carboxiloxicamul, care reprezintă până la 60% din porțiunea utilizată și se formează în timpul oxidării componentelor intermediare (de exemplu, substanțe 5'-hidroximetilmeloxicam). Acesta din urmă este de 9% excretat neschimbat.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dozare și administrare

Tabletele sunt consumate 1 dată pe zi, împreună cu alimentele. Este necesară spălarea medicamentului cu apă curată (0,25 l).

Fluidul de injectare poate fi administrat numai intramuscular, iar utilizarea intravenoasă a substanței este interzisă. Aplicați injecțiile intramusculare trebuie să fie în primele zile de tratament și transferați pacientul în pilulele orale.

În caz de exacerbare a fluxului de artroză, se administrează 7,5 mg de medicament de 1 ori pe zi. Cu expunere insuficientă, medicamentul poate fi crescut la 15 mg.

În cazul artritei de natură reumatoidă sau spondilită anchilozantă, se administrează 15 mg de medicament o dată pe zi. După atingerea efectului medicinal dorit, doza zilnică este redusă la o aplicare de 1 x de 7,5 mg pe zi. Se interzice utilizarea a mai mult de 15 mg Meloxicam pe zi.

Persoanele care fac dializă și, în plus, persoanele cu insuficiență renală trebuie să utilizeze maximum 7,5 mg pe zi. În cazul unor forme ușoare sau moderate de încălcare (nivelul CC este mai mare de 25 ml pe minut), este permis să nu se reducă doza de medicamente.

Persoanele vârstnice cu artrită cu natură reumatoidă sau cu spondilită anchilozantă cu necesitatea unei terapii pe termen lung trebuie aplicate zilnic pentru 7,5 mg de substanță. Dacă trebuie să utilizați o porție mai mare, dar cu riscul simptomelor negative, doza zilnică este menținută la aproximativ 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Utilizați Meloxicamul în timpul sarcinii

Nu puteți aloca meloxicam în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• ulcerele care afectează tractul gastro-intestinal (așa cum sunt disponibile în faza acută și în prezența unui istoric);
• intoleranță severă cauzată de acțiunea elementului activ sau a altor componente ale medicamentului și în plus față de alte AINS, inclusiv aspirina. Este strict interzisă numirea persoanelor care dezvoltă polipi nazali, urticarie, angioedem sau simptome de astm după introducerea oricărui AINS;
• sângerări care afectează tractul digestiv;
• alăptării;
• având sângerare cerebrovasculară;
• lipsa funcției hepatice sau renale în cazurile severe;
• sângerare care afectează alte organe;
• având o intensitate puternică de CH care nu poate fi corectată.

[17]

Efecte secundare Meloxicamul

Printre efectele secundare:

• leziuni care afectează sistemul sanguin: uneori există astfel de modificări în mărturiile unui test de sânge, cum ar fi agranulocitoză și trombocitoză sau leucopenie. Anemia se dezvoltă adesea;
• tulburări vizuale: uneori există o schimbare a acuității vizuale;
• tulburări imunitare: simptomele de intoleranță personală la medicamente sunt rar observate;
• probleme care afectează activitatea sistemului nervos central: adesea se observă pierderea conștienței și durerile de cap severe. Uneori există amețeli sau zgomote de urechi. Ocazional, se înregistrează somnolență, coșmaruri, conștiență confuză și instabilitate;
• tulburări asociate cu funcția tractului gastro-intestinal: de multe ori există disconfort sau durere gastrică, balonare, constipație sau diaree, durere care afectează epigastrul, vărsături cu greață severă. Ocazional, apare stomatită sau esofagită, precum și ulcere gastrice sau sângerări în tractul gastro-intestinal. Ocazional se dezvoltă colită, gastrită sau perforarea peretelui gastrointestinal. Cele mai severe tulburări ale activității digestive sunt observate la vârstnici - creșterea numărului de cazuri de perforare, sângerare în zona tractului gastro-intestinal sau ulcer peptic;
• semne care afectează activitatea sistemului cardiovascular: uneori există tahicardie, o creștere a tensiunii arteriale, precum și o expansiune care apare la nivelul vaselor subcutanate (însoțite de febră);
• tulburări ale funcției urinare: uneori există probleme cu activitatea rinichilor, în care există o creștere a valorilor serice ale ureei cu creatinină. Rar, se produce insuficiență renală;
• probleme cu respirația externă: ocazional, persoanele cu istoric de alergii la AINS (în special în ceea ce privește aspirina) au dezvoltat atacuri de astm;
• leziuni epidermice: erupții cutanate și mâncărime de natură alergică sunt adesea observate. Uneori apare urticarie. Ocazional există un SSD sau un TEN, fotosensibilitate, angioedem, care afectează epiderma sau membranele mucoase și în plus față de acest eritem polimoral;
• tulburări care afectează sistemul hepatobilar: uneori există probleme cu activitatea ficatului. Hepatita este raportată rar;
• Altele: umflături adesea marcate.

[18]

Supradozaj

În caz de otrăvire acută cu AINS, apar somnolență, vărsături, dureri în zona abdominală și greață. Astfel de simptome sunt deseori eliminate cu ajutorul substanțelor simptomatice. Ocazional, se produce sângerare în tractul gastro-intestinal.

Cu intoxicație cu porțiuni mari de medicamente, există o tulburare a activității hepatice, o creștere a tensiunii arteriale, suprimarea respirației și, în plus, apariția crizelor de insuficiență renală acută sau colaps. Poate apărea oprirea cardiacă sau coma.

Există informații despre apariția simptomelor anafilactoide în supradozajul cu medicație, precum și în cazul introducerii rațiilor terapeutice.

Este necesar să se efectueze acțiuni de susținere și simptomatologie. Terapia este efectuată ținând cont de semnele de otrăvire și de intensitatea acestora. În testele clinice, sa stabilit că administrarea pe cale orală a 4 g de colestyramină a triplat rata de eliminare a medicamentului.

[22], [23]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiuni medicamentoase farmacocinetice.

AINS, dintre care medicamentul Meloxicam, administrat concomitent cu litiu, poate crește valorile sale serice la niveluri toxice, deoarece acestea slăbesc excreția renală a litiului. Prin urmare, este imposibil să combinați medicamentul cu substanțe cu litiu. Dacă este necesară o astfel de combinație, este necesar să se monitorizeze cu atenție valorile electrolitului de litiu în serul de sânge (înainte de începerea utilizării medicamentului, în timpul tratamentului, precum și pentru o anumită perioadă de timp după finalizarea cursului).

Kolestyramina crește rata de eliminare a medicamentului; în același timp, există o creștere dublă a valorilor clearance-ului meloxicamului, precum și o reducere a duratei de înjumătățire a acestuia (aproximativ 13 (± 3) ore). Acest efect are un efect clinic semnificativ.

Metotrexatul mărește efectul negativ pe care Meloxicam îl are asupra sistemului sanguin (există un risc crescut de apariție a anemiei sau a leucopeniei). Cu o astfel de combinație, trebuie să monitorizați periodic hemograma.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene reduc eficacitatea agenților contraceptivi intrauterini.

Interacțiuni farmacodinamice cu medicamentele.

Administrarea combinată a medicamentului și a medicamentelor diuretice necesită primirea unor cantități suficiente de lichid în timpul terapiei. În același timp, trebuie, de asemenea, să monitorizați constant și îndeaproape activitatea rinichilor (înainte și în timpul tratamentului). Pentru a efectua un astfel de control ar trebui să profesioniștii din domeniul medical.

Tromboliticele și substanțele antitrombotice în combinație cu medicamentul sporesc semnificativ riscul de sângerare. Cu această utilizare a medicamentelor trebuie să monitorizați periodic valorile potențialului de coagulare a sângelui.

Probabilitatea leziunilor gastrointestinale cu natură erozivă ulcerativă crește dramatic atunci când este utilizată împreună cu AINS din alte categorii (aceasta include derivați ai acidului salicilic). Prin urmare, această combinație nu poate fi utilizată.

Când se utilizează substanțe ale unui inhibitor ECA și ale altor medicamente antihipertensive la persoanele cu deshidratare, poate fi observată insuficiență renală acută. În plus, introducerea combinată a unor astfel de agenți cu Meloxicam poate duce la dispariția efectului antihipertensiv.

Combinația de medicamente cu anticoagulante ingerabile crește în mod semnificativ probabilitatea de sângerare din diferite organe - datorită deteriorării membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, precum și a inhibării activității plachetare. Din acest motiv, astfel de combinații nu se aplică.

Medicamentul slăbește efectele terapeutice ale contracepției hormonale.

Odată cu introducerea medicamentelor potențate efectul nefrotoxic al ciclosporinei.

[24]

Conditii de depozitare

Meloxicamul trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 25 ° C.

[25], [26]

Termen de valabilitate

Meloxicamul poate fi prescris pentru un termen de 24 de luni de la momentul vânzării substanței medicamentoase.

[27], [28]

Cerere pentru copii

Nu se utilizează la persoanele cu vârsta sub 15 ani.

[29], [30], [31]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam și Movasin cu Melbec și, în plus, Artrozan, Mesipol și Revmoksikam cu Mataren, precum și Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]