Megara

Megarei este un mediu de contrast paramagnetic.

Indicaţii Megareya

Se utilizează în efectuarea procedurilor RMN în zonele măduvei spinării și cu ajutorul creierului.

Se realizează în primul rând pentru a determina tumorile intra și extramedulare, împreună cu diagnosticul diferențial și detectarea metastazelor. În plus, este folosit pentru a detecta tumori mici sau tumori care sunt dificil de vizualizat. O altă opțiune este diagnosticul dacă există suspiciune de recădere după o radioterapie sau o procedură chirurgicală.

Utilizați în plus pentru procedurile spinarii RMN: diagnosticul diferențial al tumorilor intra- și extramedulare, și, în plus față de a determina masele solide în regiunile modificate patologic și pentru a evalua gama de prevalenta tumorilor intramedulare.

Există, de asemenea, proceduri pentru IRM ale întregului corp. Acestea includ: partea facială a craniului, regiunea cervicală, sternul cu peritoneu, glandele mamare, organele pelvine, ODA și întregul sistem vascular al corpului.

Substanța medicinală ajută la obținerea informațiilor de diagnostic care contribuie la astfel de funcții:

• detectarea sau excluderea inflamațiilor, neoplasmelor și leziunilor în regiunea vasculară;
• Evaluarea intervalului de prevalență și dincolo de aceste limite ale acestor procese;
• diferențierea schemei de date privind daunele interne;
• Evaluarea volumelor de aprovizionare sanguină sănătoasă, precum și modificarea sub influența țesuturilor de boală;
• distincția între țesuturile care au o origine tumorală sau cicatricială după tratament;
• definiția recăderii proeminenței după o procedură chirurgicală;
• implementarea unei evaluări semi-cantitative a activității renale împreună cu diagnosticul anatomic de caracter zonal.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului are loc sub forma unui lichid de injecție, în volum flakonchikah de 10, 15 sau 20 ml. În interiorul cutiei există o astfel de sticlă.

[2]

Farmacodinamica

Acidul gadopentetova este un element contrastanțial de natură paramagnetică, utilizat pentru procedurile RMN. Îmbunătățirea contrastului acestei componente se datorează sarei di-N-metilglucaminei (combinație de gadoliniu și acid pentetic (DTTP)).

Atunci când este utilizat în timpul secvenței de scanare respective RMN (de exemplu, metoda ponderată T1 spin-echo) cauzate de ionii de scădere Gd a perioadei de relaxare de tip spin-grilaj (are loc în interiorul sunt în stare excitată a nucleelor atomice) crește intensitatea semnalului emis. Ca urmare, se înregistrează o creștere a nivelului de contrast în imaginea țesuturilor individuale.

Sarea di-meglumină a acidului gadopentetic este un compus cu un nivel ridicat de activitate paramagnetică. Contribuie la o scădere semnificativă a timpului de relaxare, chiar și în condiții de utilizare în concentrații scăzute. Parametrul eficacității paramagnetice este efectul asupra procesului de relaxare, care este evidențiat de nivelul de influență cu privire la durata relaxării protonilor spin-zăcământ în interiorul plasmei. Această cifră este de aproximativ 4,95 l / mmol / s. În acest caz, dependența de intensitatea intensității câmpului magnetic este foarte mică.

DTPA formează o legătură puternică cu ionul paramagnetic Gd, care are o stabilitate extrem de ridicată în condiții in vivo, precum și in vitro (logK = 22-23).

Sarea di-meglumină este foarte solubilă în apă, fiind un compus cu o valoare ridicată a hidrofilității. În același timp, coeficientul de distribuție între elementele n-butanol, precum și tamponul la un nivel de pH de 7,6, este de 0,0001. Componenta nu este caracterizată de o sinteză specifică de proteine și de un efect încetinitor asupra enzimelor (de exemplu, Na ⁺, precum și K ⁺ ATPază a miocardului). Medicamentul activează sistemul complementar, lăsând în același timp o probabilitate extrem de scăzută de inducere a simptomelor anafilactice.

Când se utilizează medicamente la doze mai mari sau cu o procedură de incubație lungă, elementul activ al medicamentului are un efect nesemnificativ in vitro asupra morfologiei eritrocitelor.

După injectarea lichidului, procesul invers este capabil să provoace o hemoliză ușoară în interiorul vaselor. Acest fapt explică ușoară creștere a valorilor fierului împreună cu bilirubina în interiorul serului de sânge, uneori observată în primele câteva ore după administrarea medicamentului.

Farmacocinetica

Activitatea sării de 2-meglumină din interiorul corpului este similară cu cea a altor bio-legături inerte, care au un nivel ridicat de hidrofilitate (de exemplu, inulină sau manitol).

Procesele de distribuție.

După injectare, elementul trece rapid în interiorul regiunii extracelulare. Când cantitatea de dozare până la 0,25 mmol / kg (sau Δ0,5 ml / kg), după ce continuă timp de câteva minute în timpul distribuției timpurie element de contrast index în interiorul plasmei scade la parametrii similare cu rata de excreție renală, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 1,5 ore.

La o dimensiune a porțiunii de 0,1 mmol / kg (sau Δ0,2 ml / kg), după 3 minute după administrarea fluidului, indicele plasmatic a fost de 0,6 mmol / l și după 1 oră 0,24 mmol / l.

După o săptămână după injectarea substanței radiomarcate în corpul de câini și șobolani, a fost înregistrată semnificativ mai puțin de 1% din doza utilizată. Au fost observate rate mai mari de medicamente în rinichi - sub formă de compuși nediluați Gd.

Substanța activă nu trece prin GEB intact și GBB. O cantitate mică de medicamente care trec prin placentă și intră în sângele fătului este excretată destul de rapid.

Excreție.

Excreția elementului nemodificat survine prin rinichi, acest proces fiind ajutat de filtrarea glomerulară. O parte din medicamente care sunt extrase extrarenal este extrem de scăzută.

Aproximativ 83% din porțiune este excretată prin rinichi după 6 ore după procedura de injectare. Aproximativ 91% din doza din prima zi se găsește în urină. În a 5-a zi după această procedură, mai puțin de 1% din medicament este excretat cu fecale.

Nivelul de substanță în interiorul clearance -ul renal este de 120 ml / min / 1,73 m ², care pot fi asociate fie cu clearance - ul inulinei elementul indicator 51 Cr-EDTA.  

Parametrii drogurilor la persoanele cu dizabilități.

Medicamentul este complet excretat din organism prin rinichi chiar și în cazul unei tulburări a muncii sale (valori CC mai mari de 20 ml / minut). Timpul de înjumătățire crește în funcție de puterea severității tulburării. În același timp, nu există o creștere a volumului de eliminare extrahepatică.

După o perioadă prelungită de înjumătățire în ser (aproximativ 30 ore), în cazul tulburărilor severe ale funcției renale (niveluri QC sub 20 ml / min), medicamentul poate fi dedusă din organism cu ajutorul unui dializă extracorporeală.

[3], [4], [5]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează exclusiv pe cale intravenoasă.

Instrucțiuni generale.

Este necesar să urmați măsurile de precauție general acceptate în timpul RMN: medicul trebuie să se asigure că pacientul nu are implanturi feromagnetice, stimulator cardiac și așa mai departe.

Recomandările pentru utilizarea medicamentelor în intervalul de 0,14-1,5 T sunt independente de nivelul tensiunii câmpului magnetic.

Porțiunea necesară a soluției este administrată intravenos prin metoda jet, utilizând injecție bolus. La finalizarea acestuia, procedura de IRM poate fi pornita.

Datorită faptului că greață cu vărsături sunt de multe ori efectele secundare ale utilizării oricăror agenți de contrast pentru IRM, dupa procedura pacientul ar trebui cel puțin 2 ore să renunțe la utilizarea de produse alimentare pentru a reduce riscul de aspirație.

Stările de anxietate severă sau agitație și, în plus, durerea severă pot crește probabilitatea apariției simptomelor negative sau potențării efectelor asociate cu agentul de contrast. La astfel de pacienți trebuie să li se prescrie sedative.

Proceduri pentru IRM spinală sau craniană.

Copiii de la 2 ani și, în plus, adulții ar trebui să utilizeze astfel de doze de Megarei:

• În cazuri standard, pentru a mări contrastul și în plus față de rezolvarea problemelor de diagnostic clinic, administrarea dozei calculate în conformitate cu schema de 0,2 ml / kg va fi suficientă;
• pentru situații când a fost introdusă porțiunea menționată mai sus de droguri, și au fost detectate înfrângerea pe RMN (dar suspiciune clinică gravă a prezenței sale acolo), trebuie să re-intra în aceeași doză pentru a deveni diagnostic mai precis. Medicamentul pentru adulți poate fi administrat în conformitate cu schema de 0,4 ml / kg pentru o jumătate de oră după prima procedură. Următoarele scanări se efectuează imediat după injectare.

Când un adult este injectat cu o doză crescută de medicament (0,6 ml / kg), devine posibilă efectuarea unui diagnostic mai precis, care va exclude metastazele sau reapariția dezvoltării neoplasmelor.

Dimensiunea maximă a porțiunii pentru adulți este de 0,6 ml / kg, iar dimensiunea copilului este de 0,4 ml / kg.

Examinarea RMN a întregului corp.

Adulții, precum și copiii, medicamentul este administrat în următoarele doze.

Adesea, pentru a obține un contrast bun și pentru a descoperi leziunile dorite, este suficient să se administreze medicamentul într-o doză de 0,2 ml / kg.

În anumite situații, de exemplu, tumorile patologice cu un grad redus de vascularizare sau mică trece în mediul extracelular, pentru a obține contrastul necesar poate fi partea necesară de 0,4 ml / kg. În special, aceasta se referă la utilizarea secvențelor T1 ponderate relativ slabe în scanare.

Pentru a exclude dezvoltarea leziunilor sau a recurențelor tumorilor, este posibil să se administreze o doză de 0,6 ml / kg (adulți) - aceasta va crește acuratețea diagnosticului.

Pentru a vizualiza vasele luând în considerare zona examinată, precum și metoda de investigare, adulții pot injecta medicamentul într-o doză de până la 0,6 ml / kg.

Dimensiunea porțiunii maxim admisibile pentru adulți este de 0,6 ml / kg, iar alocația pentru copil este de 0,4 ml / kg.

[10], [11], [12]

Utilizați Megareya în timpul sarcinii

Sarcina.

Informațiile privind efectuarea testelor clinice care utilizează Megarea în timpul sarcinii nu există. Datele testelor efectuate pe animale nu indică prezența unor proprietăți teratogene sau alte proprietăți embirotoxice atunci când medicamentul este administrat la o persoană gravidă.

Dar prescrierea medicamentului la femeile însărcinate ar trebui să se facă numai după o evaluare deosebit de atentă a relației de beneficii și a probabilității unor consecințe negative.

Perioada de lactație.

Medicamentul este excretat cu laptele matern în volumul minim (nu mai mult de 0,04% din porțiunea administrată). Experiența anterioară arată că în această concentrație substanța nu amenință starea copilului.

Efecte secundare Megareya

Utilizarea medicamentelor poate duce la apariția efectelor secundare:

• tulburări psihice: se observă un sentiment de dezorientare;
• probleme cu activitatea Adunării Naționale: uneori există dureri de cap, amețeli sau disgeuzii. Se dezvoltă parestezie, stupoare, tremurături, senzație de arsură sau somnolență și crize convulsive (inclusiv convulsii epileptice), anorexie și nistagmus;
• afectarea funcției vizuale: diplopia apare singură, durerea în ochi, conjunctivita, iritarea ochilor și, în plus, o descărcare a fluidului lacrimal și un defect al câmpului vizual;
• probleme cu activitatea inimii: apare sporadic aritmie, tahicardie, sincopă, migrenă, paloare, scăderea / creșterea valorilor tensiunii arteriale, angina pectorală, variația nespecifică a indicării pe ECG, deces din cauza infarct miocardic sau pentru orice alt motiv, nesigur și vasodilatație. De asemenea, cu tromboflebită flebită, tromboză venoasă profundă și sindromul spațiului interfascial în care operațiunea este necesară;
• Tulburările funcției vasculare: erupțiile de căldură, tromboflebita și, de asemenea, vasodilatația se dezvoltă sporadic;
• tulburări ale activității respiratorii: senzație sporadic marcată în iritarea gâtului sau compresiune, dispnee, durere sau disconfort în zona laringelui și gâtului, strănut, tuse, rinoree, laringospasm și respirația cu un fluier;
• probleme cu funcția tractului digestiv: uneori există vărsături sau greață. Constipație observate Sporadic, disconfort gastric, uscăciunea mucoasei bucale, diaree, dureri dentare sau dureri abdominale, și în afară de paresteziile și durerea care afectează țesutul moale în gură;
• leziuni ale stratului hipodermic și ale epidermei: există mâncărime, umflături, urticarie, erupții cutanate, hiperhidroză, TEN și eritem polimorf. În plus, se formează pustule;
• Disfuncția OA: dureri unice la nivelul membrelor;
• tulburări ale activității auditive: durere unică sau inimă în urechi;
• manifestări sistemice și tulburări la locul injectării: uneori se observă senzație de căldură sau frig, durere, diverse simptome la locul administrării *, precum și limfangita regională. Sunt observate dureri unice în stern, umflare periferică sau facială, pirexie, senzație de sete, oboseală severă, tremor și stare generală de rău. În plus, astenie, durere în pelvis, contracții musculare spasmodice și semne anafilactoide.

* Paresthesia, senzație de căldură sau frig, durere, umflare, hemoragie, iritație și înroșire și, în plus, disconfort la locul administrării.

Marcate suplimentar (în timpul testelor postmarketing) simptome negative:

• Tulburări limfatice și de flux sanguin: se observă o creștere a valorilor serice ale fierului;
• tulburări ale sistemului imunitar: simptome anafilactice sau anafilaxie au fost înregistrate individual, precum și semne de intoleranță;
• tulburări ale psihicului: exista un singur sentiment de confuzie a conștiinței sau a excitării;
• probleme cu activitatea Adunării Naționale: a existat o singură senzație de somnolență, parosmie, comă, vorbire și amețeli;
• tulburări vizuale: au apărut sporadic - lacrimare, durere oculară și probleme de vedere;
• tulburări auditive: durere izolată a urechii și pierderea auzului;
• tulburări cardiace: tahicardia unui caracter reflex sa dezvoltat sporadic, ritmul bătăilor inimii a încetinit și, în plus, inima sa oprit;
• probleme cu activitate vasculară: a existat o singură leșin, o stare de șoc, o scădere sau o creștere a nivelului tensiunii arteriale, precum și o reacție vasovagală;
• tulburări ale funcției respiratorii: stop a avut loc sporadic procesul respirator, a crescut sau a scăzut frecvența respiratorie, bronhospasm dezvoltat, dereglarea respirației externe, laringospasm, cianoză, pulmonare, faringian și edem laringian și rinita;
• tulburări care afectează funcționarea tractului digestiv: salivarea a fost observată individual;
• probleme cu activitatea sistemului hepatobilar: indicii enzimelor hepatice sau bilirubinei din sânge au crescut individual;
• leziuni în epidermă cu strat subcutanat: apariții singulare de edem Quincke;
• tulburări ale funcției ODA: artralgia sau senzațiile de durere din spate s-au dezvoltat sporadic;
• perturbarea canalelor urinare și a rinichilor: a crescut în mod sporadic cifrele creatininei serice *, indicat de vezică urinară sau insuficiență renală în faza acută, * și, în plus, a aparut dintr-o data dorește să se angajeze urinare;
• tulburări sistemice și semne în domeniul administrării medicamentului: o singură dezvoltare a hiperhidrozei sau a febrei, o creștere sau scădere a temperaturii și, în plus, diferite tipuri de simptome la locul de administrare **.

* la persoanele cu antecedente de tulburări ale funcției renale.

** cum ar fi flebita cu tromboflebită, extravazat, necroză și inflamație în zona de administrare.

La pacienții cu insuficiență renală supuși dializei, s-au observat adesea semne temporare sau întârziate, similare cu inflamația (febră sau o creștere a proteinei C reactive) în timpul utilizării Megarei. La astfel de persoane, procedurile RMN care utilizează medicamente au fost efectuate cu o zi înainte de hemodializă.

Există rapoarte izolate privind dezvoltarea FSN.

[6], [7], [8], [9]

Supradozaj

În prezent, nu există informații despre evoluția simptomelor de otrăvire din cauza supradozajului substanței în utilizarea clinică.

În legătură cu medicamente giperosmolyalnostyu otrăvire accidentală poate dezvolta astfel de reacții adverse: natura diureză osmotică, creșterea presiunii în artera pulmonară și în plus față de deshidratare și Hipervolemia.

Persoanele cu insuficiență renală în timpul tratamentului trebuie să monitorizeze funcția renală.

În caz de otrăvire accidentală sau o funcție renală semnificativ redusă, medicamentul poate fi extras din organism prin hemodializă.

[13]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul determinării nivelului de fier din ser sanguin folosind proceduri complexometrice (de exemplu, implicând batofenantrolina) în primele zile ale valorii cantitative pot fi reduse - datorită prezenței agentului de contrast liber DTPA în compoziția soluției.

[14], [15], [16], [17]

Conditii de depozitare

Megarei trebuie ținut într-un loc întunecat, închis de accesul copiilor. Este interzisă înghețarea medicamentului. Temperatura nu este mai mare de 25 ° C.

[18], [19]

Termen de valabilitate

Megarei poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[20]

Cerere pentru copii

Megarey sa folosit pentru procedurile la copiii cu vârsta de 2 ani.

Nu există decât informații limitate privind utilizarea acestui instrument la sugari cu vârsta până la 2 ani.

Analogi

Analogii drogului sunt vazovistul, magnevistul și tomovistul cu Gadovist, iar pe lângă aceasta Lantavist, Multhans, Magnilek cu Magneghita și Optimark cu Omniskan.

[21]