Medicamente pentru vârstnici

Multiplicitatea patologiei, riscul ridicat de destabilizare la pacienții cu vârste mai înaintate duce la faptul că medicamentele pentru vârstnici au devenit din ce în ce mai folosite în geriatrie. Particularitățile farmacocineticii, farmacodinamicii, efectelor terapeutice și toxice ale medicamentelor în organismul senil, precum și posibilitatea de a folosi geroprotectorii sunt studiate prin farmacologie geriatrică.

Vârsta are o farmacocinetică constă în faptul că, în vârstă și încetinește în vârstă absorbția substanțelor din tractul gastro-intestinal variază în distribuția și transportul de droguri în organism este rata de biotransformare a redus în ficat, excreția încetinește medicamente.

Cel mai adesea în practica geriatrică, medicamentele orale sunt folosite pentru persoanele în vârstă. Prima etapă a farmacocineticii este absorbția acestora în tractul gastrointestinal. Scăderi cu suprafața de aspirație vârstă a organelor digestive, functiei digestive scade glandele secretorii și activitatea enzimatică a sucurilor digestive, a redus fluxul sanguin la mezenteric vaselor - toate duc la o viteză de dizolvare mai lentă a medicamentului și absorbția acestuia. De o importanță deosebită este funcția motorie a intestinului și a modificărilor sub influența medicamentelor: medicament pentru constipație și vârstnici încetinește motilitatea intestinală (atropină, platifillin, antidepresive triciclice, agenți antiparkinsonieni, antipsihotice fenotiazină, etc), duce la creșterea absorbției medicamentelor; frecvente scaune moi, și utilizarea de laxative și metoclopramid reduce absorbția medicamentelor simultan.

La administrarea subcutanată și intramusculară a medicamentelor, efectul apare mai târziu datorită scăderii producției cardiace, încetinirea vitezei de curgere a sângelui și compactarea pereților vaselor de sânge.

A doua etapă a farmacocineticii este distribuția, în funcție de compoziția proteică a sângelui, starea de apă-electrolitică, nivelul de funcționare a sistemului cardiovascular. În plus, distribuția depinde în mare măsură de proprietățile medicamentelor utilizate pentru persoanele în vârstă. Astfel, medicamentele solubile în apă pentru vârstnici sunt distribuite în spații extracelulare, în timp ce medicamentele solubile în lipide sunt distribuite în spațiile intracelulare și extracelulare.

La pacienții vârstnici se constată o scădere a conținutului de albumină, o scădere a masei musculare și a apei, o creștere a conținutului de grăsime corporală, ca urmare a schimbării distribuției și a concentrației de medicamente în sânge.

Reducerea vitezei fluxului sanguin, intensitatea circulației periferice crește, de asemenea, durata circulației substanțelor medicinale și crește riscul de intoxicație.

După cum se știe, medicamente pentru persoanele în vârstă sunt proteinele plasmatice asociate în sânge (în principal de albumină); asociate cu proteina, ele nu sunt active. Dacă sângele sunt 2 sau mai multe medicamente, cel care are o capacitate mai mare de a se lega la o proteină, dislocă mai puțin activă. Acest lucru, împreună cu scăderea nivelului de albumină legată de vârstă conduce la o creștere a conținutului de fracțiunea liberă a medicamentului pentru persoanele în vârstă, cu riscul de efecte toxice. Acest lucru este exprimat în special în ceea ce privește sulfonamide, benzodiazepine, salicilați, glicozide cardiace, spasmolitice purine, antikoagupyantov indirectă, fenotiazidovyh neuroleptice, antidiabetice orale, analgezice narcotice, și anticonvulsivante.

Schimbările în compoziția proteică a sângelui, observate odată cu îmbătrânirea, pot fi cauza transportului modificat al medicamentelor administrate, viteza încetinită a difuziei lor prin membranele țesutului vascular.

Masa musculara redusa si apa la varsta mijlocie si vechi duce la o reducere a volumului de distribuție a medicamentului, însoțită de o creștere a concentrației de medicamente solubile în apă, în plasma sângelui și a țesuturilor și crește riscul de supradoză de medicamente cum ar fi medicamente pentru persoanele în vârstă, și anume aminoglikolidnye antibioticele dipzhein, beta hidrofilă adrenoblokatory (atenolol, Tenormin, nadolol, sotalol), teofilină, blocanți ai histaminei H2-receptori.

Datorită creșterii relative a conținutului de vârstă a lipidelor, crește volumul de distribuție a medicamentelor solubile în grăsimi, cu o scădere a concentrației lor în plasma sanguină, având ca rezultat un debut mai lent al efectului, creșterea predispoziției la prelungirea cumulare a activității farmacologice a unor astfel de medicamente, cum ar fi tetraciclină antibiotice, benzodiazepine, etanol, antipsihotice fenotiazină , somnifere.

Cu vârsta, și este marcată biotransformări schimbare (metabolism) droguri datorate, în principal, slăbirea activității enzimelor sistemelor hepatice, reducerea numărului de hepatocite și reducerea fluxului sanguin hepatic (până la 0,3-1,5% pe an). În același timp, biotransformarea preparatelor încetinește, concentrația acestora în sânge și țesuturi crește, efectele secundare se dezvoltă, riscul de supradozaj crește.

Este important de observat că activitatea enzimelor care asigură procesul de glucuronizare a medicamentelor nu se modifică odată cu vârsta, de aceea este preferabil să se prescrie medicamente care sunt inactivate în acest mod la vârstnici, toate celelalte lucruri fiind egale.

De asemenea, ar trebui să se țină seama de faptul că la unele persoane vârstnice și senile, rata de biotransformare a substanțelor medicinale nu este supusă unor modificări legate de vârstă.

Următoarea etapă a farmacocineticii este eliminarea medicamentelor din organism. La pacienții vârstnici redus fluxul sanguin la rinichi, scade filtrarea glomerulară, număr redus de nefroni, secreție tubulară alterată, cu o reducere ca urmare a clearance-ului creatininei (pentru persoanele cu vârsta peste 65 de ani este de 30-40% din vârsta medie a persoanelor). Alocarea de droguri încetinește. Acest lucru contribuie la alungirea circulației enterohepatice a medicamentelor și a metaboliților lor (din cauza dischinezii biliare hipokinetic și a crescut din nou de aspirație la motilitatea intestinală redusă).

[1]

Principiile de bază ale terapiei medicamentoase în geriatrie

Ar trebui să fie limitată cât mai puțin posibil (1-2 medicamente pentru persoanele în vârstă) cu numărul de medicamente care trebuie luate cât mai simplu posibil (de 1-2 ori pe zi). Numai acele medicamente ar trebui prescrise, efectele medicamente și ale căror efecte secundare sunt bine cunoscute.

Dacă este posibil să se obțină efect terapeutic prin metode non-medicamentoase, atunci, dacă este posibil, acestea ar trebui utilizate.

Pentru a trata este necesară boala de bază sau sindromul determinând în prezent severitatea stării pacientului.

Aceasta necesită o individualizare specială a tratamentului, selectarea dozelor optime pentru un anumit pacient de medicamente.

Utilizați regulile dozelor mici (jumătate, o treime din doza obișnuită), apoi creșteți lent până la atingerea efectului terapeutic și ajustați doza de întreținere.

Este recomandabil să se prescrie medicamente complexe cu efect multidirecțional asupra bolilor existente ale pacientului.

Se aplica medicatia pentru varsta si dieta normalizeze reactivitatea, metabolismul și funcția îmbătrânirea organismului, reducând riscul reacțiilor adverse: complexe de apă și vitaminelor liposolubile, vitale micro și macro elemente, aminoacizi, adaptogens.

Trebuie reținut faptul că efectul medicamentelor administrate enteral poate să apară ulterior și să fie inadecvat datorită deteriorării în funcție de vârstă a absorbției lor în tractul gastro-intestinal.

Este necesar să se controleze consumul de lichide și eliberarea urinei, starea funcției renale. Intrarea inadecvată a lichidului poate contribui la dezvoltarea intoxicației cu medicamente.

Utilizarea pe termen lung a multor medicamente (calmant, analgezic, hipnotic) duce la tahifilaxie (dependenta) si cresterea dozei, cresc riscul de intoxicare. Aveți nevoie de înlocuirea frecventă a medicamentelor, de utilizarea "terapiei cu impulsuri".

În condițiile unei recomandări policlinice, recomandate și medicamente pentru persoanele în vârstă trebuie să fie scrise pentru pacient și să i se dea mâna.

Printre persoanele care primesc polifarmacoterapie, pacienții trebuie identificați cu factorii de risc pentru efectele toxice, secundare și efectele paradoxale ale medicamentelor. Acest grup de pacienți trebuie să includă pacienți cu antecedente alergice complicate, semne de insuficiență renală sau hepatică, cu scăderea debitului cardiac, scădere progresivă în greutate, hipoalbuminemie. Un risc crescut de complicații ale farmacoterapiei este observat la pacienții cu vârsta peste 80 de ani, cu statut neuropsihologic modificat, auz și viziune reduse.

La fiecare vizită la pacient, verificați ce medicamente pentru vârstnici și câte dintre fondurile prescrise pacientul ia. Pentru a recomanda pacientului să țină un jurnal al senzațiilor legate de tratament.

Monitorizați periodic parametrii proceselor importante din punct de vedere fiziologic (presiunea arterială, pulsul, diureza, compoziția sângelui electrolitic), fără a permite modificări dramatice ale amplorii lor.

Modificări legate de vârstă în procesele fiziologice

Reducerea suprafeței de aspirație a tractului gastro-intestinal, scăderea fluxului sanguin mezenteric, creșterea pH-ului conținutului gastric, încetinirea peristaltismului.

[2], [3], [4], [5], [6]

Perturbarea absorbției

Scăderea masei musculare, cantitatea totală de lichid din organism, conținutul de albumină, creșterea conținutului de glicoproteină a acidă, cantitatea de grăsime, schimbarea legăturilor de medicamente cu proteine.

[7], [8], [9], [10], [11]

Eșecul distribuției

Scăderea fluxului sanguin hepatic, masa parenchimului hepatic, scăderea activității enzimelor.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Tulburări metabolice

Reducerea numărului de nefroni funcționali, rata de filtrare glomerulară redusă și funcția secretorie a tubulilor renale, excreția întârziată a excreției prin tractul gastrointestinal, piele, plămâni.

Întreruperea excreției

De exemplu, sensibilitatea la neuroleptice care cauzează confuzie, creșterea simptomelor extrapiramidale, hipotensiunea ortostatică și urinarea întârziată cresc. Utilizarea nitraților și a novocainamidei este însoțită de o scădere mai mare a presiunii arteriale decât de persoanele de vârstă medie și de o posibilă agravare a circulației cerebrale. Sa observat o creștere a sensibilității la anticoagulante.

Pe de altă parte, la persoanele în vârstă, adrenalina, efedrina și alte adrenomimetice sunt mai puțin eficiente. Atropina și platifilina afectează mai puțin frecvența cardiacă și au un efect mai puțin spasmolitic (o modificare a legării medicamentului la M-holinoretseptorami).

Efectul anticonvulsivant al barbituricelor este mai puțin pronunțat. Efectul hipotensiv al beta-blocantelor este redus, iar numărul de efecte secundare crește odată cu aplicarea acestora.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Rezumatul modificărilor în farmacocinetică în procesul de îmbătrânire

Medicamente pentru persoanele în vârstă sunt determinate nu numai concentrația lor în organism, dar, de asemenea, starea funcțională a țesutului sau organului și a receptorilor. Cu îmbătrânire, scade numărul de receptori ai țesutului nervos, venind epuizarea functionala si reducerea reactivitatii, ceea ce duce adesea la dezvoltarea unor mijloace de introducere cantități inadecvate și chiar reacții paradoxale în timpul aplicării de glicozide cardiace, glucocorticosteroizi, nitrați, agoniști și adrenobpokatorov, unele antihipertensive, analgezice, barbiturice, benzodiazepină tranchilizante, antiparkinsoniene și anticonvulsivante. Apariția reacțiilor distorsionate la medicamente pot ajuta la reducerea activitatii fizice, tendinta la constipatie, deficiente de vitamine, deteriorarea aprovizionării cu sânge a țesuturilor și predominanța relativă a proceselor excitației în sistemul nervos în vârstă mijlocie și vechi.