Maksitsin

Maxicine este un agent antibacterian de cea mai recentă categorie. Este inclus în grupul de fluorochinolone de a patra generație.

Indicaţii Maksicina

Este indicat pentru eliminarea infecțiilor care sunt de origine bacteriană și care sunt cauzate de bacterii sensibile microbiene:

• cu o formă non-spitalică de pneumonie (aceasta include, de asemenea, tipurile de boli care sunt cauzate de tulpini de microbi care au rezistență multiplă împotriva antibioticelor);
• infecții, care acoperă stratul subcutanat și pielea și continuă cu complicații (aceasta include forma infectată a sindromului piciorului diabetic);
• complicate procese infecțioase în zona intra-abdominală, inclusiv infecții polimicrobiene (printre acestea, procesul de abcesare).

Formularul de eliberare

Produs sub formă de concentrat utilizat în fabricarea soluțiilor perfuzabile, în flacoane de 20 ml. Cu o sticlă, un ambalaj conține, de asemenea, un solvent, care este conținut într-un recipient de 100 ml.

Farmacodinamica

Mecanisme care contribuie la stabilitatea microbiană împotriva agenților (cum sunt aminoglicozidele cu cefalosporine și peniciline și tetracicline cu macrolide) inactivare, nu afectează proprietățile antibacteriene ale moxifloxacină. Rezistența încrucișată între aceste antibiotice, precum și moxifloxacina nu a fost găsită. Rezistența mediată de plasmidă nu a fost încă detectată.

Se crede că prezența unei categorii de metoxi în sensul C-8 crește activitatea și, de asemenea, reduce selectivitatea tulpinilor mutante rezistente ale microbilor din grupul de gram-pozitivi (în comparație cu categoria C8-H). Atunci când valoarea C-7 se observă ditsikloaminovy reziduu adițional, care împiedică selectarea activă a celulelor patogeni ftorchinolonice - este rezistența mecanismului relativ la fluorochinolone.

Testele in vitro au arătat că rezistența la moxifloxacină se dezvoltă destul de încet. Acest lucru se datorează mutațiilor multiple. Există, de asemenea, o frecvență extrem de scăzută de apariție a rezistenței (10-7-10-10). În cazul diluției în serie a bacteriilor, apare doar o ușoară creștere a MIC a moxifloxacinei.

Chinolonele au fost caracterizate prin rezistență încrucișată, dar anaerobe individuale și bacterii gram pozitive, care sunt rezistente la alte chinolone, sunt susceptibile la moxifloxacină.

Farmacocinetica

Cu o perfuzie unică de 400 mg, care durează o oră, valoarea maximă ajunge la sfârșitul procedurii și este de aproximativ 4,1 mg / l. Acest lucru corespunde unei creșteri a nivelului de medicament față de nivelul acestuia cu o doză orală de 26%.

ASC este de 39 mg / oră și doar puțin peste nivelul după administrarea orală (35 mg.h / l). Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 91%.

După perfuzie medicație reutilizabile intravenos (400 mg) timp de 1 oră, o dată pe zi, valoarea minimă și nivelul plasmatic de vârf de echilibru situat în intervalul 4,1-5,9 respectiv și 0,43-0,84 mg / l. Și cu indicii de echilibru, ASC a medicamentului în intervalul de dozare este cu aproximativ 30% mai mare decât valoarea după prima doză.

Valoarea medie de echilibru atinge 4,4 mg / l, iar această valoare se observă la sfârșitul perfuziei, care durează o oră.

Ingredientul activ trece printr-o distribuție rapidă în spațiul interior al corpului, în afara vaselor. Nivelul de medicament al ASC (valoarea normală este de 6 kg · h / l) este destul de ridicat la valorile de echilibru ale volumului de distribuție (2 l / kg). Rezultatele obținute în testele in vitro, precum și ex vivo, au prezentat valori cuprinse între 0,02-2 mg / l.

Sinteza cu proteine din sânge (de obicei, albumină) atinge 45%, iar acest raport nu este afectat de concentrațiile medicamentului. Deși acest nivel este destul de scăzut, componenta liberă are valori maxime ridicate (10 · IPC).

La moxifloxacina niveluri destul de ridicate în țesuturi (de exemplu, în plămân - macrofage alveolare și lichidul epitelial), și în plus în interiorul sinusurilor paranazale (polipi nazali, etmoidale si sinus maxilar) și focarele inflamatorii, în care valorile totale depășesc limitele obținute concentrația de interior plasmă. In interiorul lichidul interstițial (în țesutul subcutanat și mușchi, și, în plus față de salivă) medicament se găsește în concentrații mari în formă liberă, care nu este sintetizat proteină. În același timp, valori medicinale mari pot fi observate în interiorul lichidelor și țesuturilor organelor peritoneale, precum și în interiorul organelor genitale feminine.

Nivelul maxim, precum și raportul dintre indicii din plasmă și locul perfuziei pentru țesuturile țintă individuale demonstrează date similare pentru fiecare dintre căile de utilizare după utilizarea unei singure doze de medicamente (400 mg).

Există, de asemenea, are biotransformări (Faza 2) moxifloxacină, urmată de excreția sa renală (în afară de bilă / fecale - sau o formă nealterată M1 elemente inactive (compuși sulfo) și M2 (glucuronizi)).

Experimentele in vitro și, în plus, în testele clinice prima fază nu a fost găsit pe metabolice parametrii farmacocinetici interacțiuni cu alte medicamente care sunt implicate în biotransformarea primei faze folosind enzime hemoproteină sistemul P450.

Indiferent de metoda de administrare, produsele de dezintegrare (M1 cu M2) sunt observate în interiorul plasmei la valori mai mici decât elementul nemodificat. În testele preclinice, ambele componente au fost testate în dimensiuni corespunzătoare, astfel încât impactul posibil asupra tolerabilității și siguranței medicamentelor a fost exclus.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore. Nivelul mediu al clearance-ului total la utilizarea a 400 mg LS este în intervalul de 179-246 ml / minut. Clearance-ul în rinichi este de aproximativ 24-53 ml / minut, din care se poate concluziona că în organism există o reabsorbție parțială a medicamentului - de la rinichi prin tubule.

Administrarea concomitentă de probenecid cu ranitidină nu conduce la o modificare a valorilor clearance-ului medicamentelor în rinichi.

Dozare și administrare

Pentru adulți, o doză de 400 mg o dată pe zi este recomandată pentru orice tip de infecție. Doza recomandată nu trebuie depășită.

Durata cursului terapeutic este determinată în funcție de severitatea patologiei și în plus față de eficacitatea medicamentului.

La începutul terapiei, este necesară utilizarea medicamentului sub formă de perfuzie, dar mai târziu, dacă există indicații adecvate, este permisă prescrierea acestuia deja sub formă de tablete pentru administrare orală.

Tipul de pneumonie non-spitalicească este tratat printr-o metodă pas cu pas (prima perfuzie intravenoasă și apoi administrarea orală a comprimatelor), durata totală fiind de 1-2 săptămâni.

Atunci când se elimină procese infecțioase complicate în stratul subcutanat și pe piele, se folosește de asemenea o metodă pas cu pas cu o durată totală de 1-3 săptămâni.

Cu infecții complicate în regiunea intra-abdominală, tratamentul treptat continuă timp de 5-14 zile.

Este interzisă depășirea termenilor menționați mai sus pentru cursurile terapeutice.

Informațiile obținute ca rezultat al testelor clinice au arătat că durata cursului cu utilizarea de comprimate și soluție perfuzabilă de LS a atins un maxim de 21 de zile (în timpul eliminării infecțiilor în stratul subcutanat și pe piele).

[1]

Utilizați Maksicina în timpul sarcinii

Maxicin nu poate fi administrat femeilor însărcinate.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența la om a intoleranței la orice substanță din compoziția medicamentului sau la alte antibiotice care se încadrează în categoria chinolonilor;
• perioada de alăptare;
• copii, precum și adolescenți care sunt în vârstă de creștere intensivă.

Efecte secundare Maksicina

Utilizarea soluției poate provoca astfel de efecte secundare:

• vărsături cu greață, precum și diaree (acest lucru poate fi un simptom al formei pseudomembranoase de colită) și dezvoltarea hiperbilirubinemiei;
• amețeli cu dureri de cap, anxietate sau depresie generală, oboseală severă, agitație psihomotorie, dezvoltarea psihozei și tulburări de somn;
• manifestări alergice - mâncărime cutanată cu erupție cutanată, umflarea feței (sau edemul corzilor vocale), precum și dezvoltarea fotosensibilității;
• dezvoltarea eozinofiliei sau agranulocitoză și, în plus, leuko- sau trombocitopenia și o creștere a activității elementelor AST și ALT;
• apariția sindromului nefrotic, ocazional - OPN;
• dezvoltarea tahicardiei, artralgiei sau mialgiei, scăderea tensiunii arteriale și afectarea vizuală.

Interacțiuni cu alte medicamente

Drug interacțiune semnificativă cu substanțe medicamentoase, cum ar fi probenecid, atenolol, teofilina cu itraconazol, ranitidină și în afară, glibenclamida, suplimente de calciu, precum morfină și contraceptive orale digoxină nu a fost dovedită. Când se combină Maxicin cu medicamentele de mai sus, nu este necesară ajustarea dozei.

Combinarea cu warfarină nu modifică farmacocinetica Maxycinului, precum și PTV și alte caracteristici ale coagulabilității sângelui.

Modificări ale indicelui INR - în cazul persoanelor care combină antibiotice (inclusiv moxifloxacină) cu anticoagulante, s-au înregistrat cazuri de creștere a activității anticoagulante. Printre factorii de risc se numără vârsta și starea sănătății umane, precum și patologiile infecțioase (cu inflamație concomitentă). Deși nu a existat interacțiune medicamentoasă cu warfarină în cadrul studiilor clinice, pacienții care utilizează tratament concomitent cu datele privind medicamentele trebuie să monitorizeze INR și să ajusteze doza de anticoagulant oral dacă este necesar.

Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei variază ușor sub acțiunea moxifloxacinei. În cazul utilizării repetate a acestora din urmă, voluntarii au prezentat o creștere a valorilor maxime ale digoxinei (aproximativ 30% la valorile de echilibru), dar fără a afecta nivelul ASC.

În cazul administrării intravenoase a soluției perfuzabile, utilizarea concomitentă a cărbunelui activ reduce doar ușor valoarea ASC (cu aproximativ 20%).

[2], [3]

Conditii de depozitare

Soluția se află într-un loc închis de soare și umiditate, la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Maxicin poate fi utilizat în cei doi ani de la fabricarea medicamentului.