Sibutramina: ce este periculos, mecanismul de acțiune, cum să luați, consecințe

Pierderea rapidă în greutate fără niciun efort sună foarte tentant pentru mulți dintre cei care s-au săturat de kilogramele în plus. De aceea, medicamentele „magice” pentru slăbit sunt la mare căutare și probabil vor fi întotdeauna la mare căutare în rândul unei părți a populației predominant feminine care este nemulțumită de greutatea sa.

Clorhidratul de sibutramină monohidrat, descoperit de corporația internațională Abbott Laboratories la începutul ultimului deceniu al secolului trecut și neavând drept scop inițial ca antidepresiv, s-a dovedit a fi un anorectic pronunțat. Efectul acestei substanțe în ceea ce privește suprimarea senzației de foame s-a dovedit a fi neașteptat de eficient, iar pierderea kilogramelor în plus a fost atât de semnificativă încât a început să fie utilizată ca medicament pentru obezitate încă din 1997, fiind prescrisă pacienților cu exces de greutate cauzat de aportul alimentar necontrolat.

De ce este interzisă sibutramina?

Faima Sibutraminei ca arzător eficient de grăsimi, care elimină și dorința de a mânca gustări, s-a răspândit rapid în diferite țări și continente, deoarece problema excesului de greutate este destul de acută nu numai în Statele Unite, ci și în majoritatea țărilor dezvoltate economic din Europa. Organizația Mondială a Sănătății consideră această problemă o epidemie și, în mod firesc, apariția unui nou medicament care elimină senzația de foame și stimulează procesele metabolice din organism a fost percepută mai mult decât favorabil. Sibutramina și medicamentele care o conțin au început să fie prescrise pacienților cu exces de greutate la tot pasul.

Cu toate acestea, raportările despre tulburări mintale la pacienții care iau medicamente cu acest ingredient activ au început să apară destul de rapid. Printre acestea, cazurile de suicid și patologiile cardiovasculare acute cu rezultat fatal, în special în rândul vârstnicilor, au devenit mai frecvente. În plus, medicamentele cu sibutramină pot, conform unor date, provoca o dependență asemănătoare drogurilor. Toate aceste fapte și o listă lungă de efecte secundare descoperite în timpul unor studii mai amănunțite asupra proprietăților acestui medicament explică de ce sibutramină este interzisă. Din 2010, vânzarea de medicamente cu acest ingredient activ a fost suspendată temporar în Uniunea Europeană, Australia, SUA, Canada și Ucraina; în Rusia, acestea pot fi achiziționate doar cu prescripție medicală.

Indicațiile pentru utilizarea acestui medicament sunt obezitatea alimentară primară de gradul II-III, când indicele de masă corporală depășește 30-35 kg/m², cu ineficacitatea altor metode de tratament. Atât imediat după apariția sa, cât și în prezent, acest medicament pentru kilogramele în plus nu a fost recomandat tuturor, dar în special în cazurile severe de obezitate. Schema de tratament cu Sibutramină implică o dietă hipocalorică și exerciții fizice. De asemenea, este prescrisă persoanelor care suferă de diabet zaharat insulino-independent, hiper- sau hipoproteinemie. În acest caz, indicele de masă corporală recomandat pentru pacient este de 27 kg/m² și peste.

Terapia complexă, inclusiv medicamente cu Sibutramină, se efectuează sub supravegherea unui specialist cu experiență practică în tratarea excesului de greutate. O parte importantă a acesteia este formarea pregătirii psihologice a pacientului pentru schimbarea obiceiurilor alimentare și nutriționale, precum și pentru schimbările în stilul de viață și menținerea acestora după întreruperea tratamentului medicamentos.

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al acestei substanțe este acela că promovează satisfacerea rapidă a foamei, activând senzația de sațietate și, astfel, reducând cantitatea de alimente consumate fără niciun efort din partea pacientului.

Începutul transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, despre sațietate în timpul ingestiei alimentare) între neuronii creierului este eliberarea neurotransmițătorilor, serotonină și norepinefrină, în spațiul intercelular (sinapse), unde este recepționat semnalul. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi în celula presinaptică. Din această cauză, concentrația de serotonină și norepinefrină din sinapsă crește, potențând stimularea neuronului care primește impulsul. Semnalul despre sațietate intră mai intens în celulele postsinaptice, organismul neavând nevoie de aportul unor cantități mari de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură de către organism, forțând procesele metabolice și formând monodemetil- și didemetilsibutramină - metaboliți activi care pot inhiba ei înșiși recaptarea neurotransmițătorilor eliberați (serotonină și norepinefrină), precum și hormonul plăcerii dopamină, dar într-o măsură mult mai mică. Acționând în acest fel, sibutramină promovează apariția rapidă a senzației de sațietate, care devine permanentă. Dorința de a mânca gustări dispare de la sine, consumul de alimente este redus semnificativ, ceea ce duce la o pierdere rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi sunt indiferenți la eliberarea enzimei monoaminooxidază și activarea acesteia, nu interacționează cu neurotransmițătorii, inclusiv catecolaminele, serotonina, histamina, acetilcolina, acidul glutamic și benzodiazepinele. Aceștia suprimă captarea receptorilor serotoninici membranari de către trombocite și pot modifica funcțiile acestora.

Reducerea depozitelor de grăsime cu ajutorul acestor medicamente este însoțită de o creștere a nivelului de lipoproteine cu densitate mare (colesterol „bun”) din plasma sanguină pe fondul unei reduceri cantitative a triacilgliceridelor, colesterolului total în detrimentul colesterolului „rău” și acidului uric.

În timpul tratamentului cu aceste medicamente, s-au înregistrat în principal cazuri de creșteri minore ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac, dar au apărut și modificări mai grave ale acestor parametri. Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt monodroguri, însă, pe lângă ingredientul activ principal, Reduksin conține și celuloză microcristalină, un produs natural nealimentar care nu are efecte secundare. Are proprietatea de a persista în stomac, umflându-se sub influența lichidului, oferind astfel o senzație de sațietate. În combinație cu sibutramină, își completează efectul. Este capabil să absoarbă nu numai apa, ci și bacteriile putrefactive, curăță bine intestinele și previne intoxicațiile alimentare.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, componenta activă este absorbită rapid din tractul gastrointestinal (aproximativ 80%). La intrarea în ficat, sibutramina este metabolizată în monodemetil- și didemetilsibutramină. După 72 de minute de la administrarea medicamentului, dozat la 0,015 g, se observă cea mai mare concentrație a ingredientului activ, iar după trei până la patru ore - metaboliții acestuia. Administrarea capsulei cu alimente, pacientul reduce concentrația maximă de metaboliți cu o treime, iar timpul pentru atingerea acesteia crește cu trei ore, fără a modifica concentrația totală și distribuția. Sibutramina (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albuminele serice și se răspândesc rapid în țesuturile organismului. Concentrația substanțelor active din ser atinge o stare de echilibru după patru zile de la începerea terapiei și este de două ori mai mare decât concentrația serică determinată după prima doză.

Metaboliții demetilați inactivi sunt excretați în principal prin urină, mai puțin de 1% se excretă prin fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 66 de minute, iar metaboliții săi (monodesmetil- și didesmetilsibutramină) - 14, respectiv 16 ore.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul alimentar. Tratamentul începe cu o capsulă de 0,01 g, care se înghite întreagă și se bea cu apă în cantitate suficientă. Dacă pierderea în greutate este mai mică de două kilograme în primele patru săptămâni de tratament și tolerabilitatea este bună, se prescrie o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă în următoarele patru săptămâni greutatea scade cu mai puțin de două kilograme, medicamentul se întrerupe ca fiind ineficient în acest caz, deoarece nu se recomandă doze mai mari.

Tratamentul este întrerupt în următoarele cazuri:

• când pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială pe parcursul a trei luni;
• când pierderea în greutate s-a stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• când, după ce a obținut deja o pierdere în greutate, pacientul ia din nou în greutate trei kilograme sau mai mult.

Tratamentul cu acest medicament este posibil timp de cel mult doi ani.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Utilizați Sibutramină în timpul sarcinii

Rezultatele testelor cu sibutramină pe animale de laborator indică faptul că această substanță activă nu afectează capacitatea de fertilizare; cu toate acestea, efectul teratogen al sibutraminei asupra fătului a fost observat la puii iepurilor de laborator. Aceștia au prezentat anomalii fizice legate de aspect, precum și de structura scheletică.

Medicamentele care conțin sibutramină sunt interzise femeilor însărcinate și care alăptează. Pe parcursul întregului tratament și timp de o lună și jumătate după terminarea tratamentului cu aceste medicamente, pacientele de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Contraindicații

• restricții de vârstă: nu este prescris minorilor și persoanelor peste 65 de ani;
• obezitate secundară cauzată de boli ale sistemului endocrin și nervos central și alte cauze organice;
• tulburări de alimentație – bulimie, anorexie (prezentă sau în antecedente);
• patologii mentale;
• tic generalizat;
• tulburări circulatorii în anumite părți ale creierului (prezente sau în antecedente);
• gușă toxică;
• cardiopatie ischemică (prezentă sau în antecedente), tulburări de ritm și frecvență cardiacă, disfuncție cronică decompensată a mușchiului cardiac;
• tulburări circulatorii în vasele periferice;
• creștere necontrolată a tensiunii arteriale peste 145 mm Hg;
• grade severe de disfuncție hepatică și/sau renală;
• adenom de prostată cu retenție urinară;
• feocromocitom
• abuzul de substanțe și/sau alcoolismul;
• glaucom cu închidere a unghiului;
• hipolactazie, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză;
• sensibilizare cunoscută la sibutramină și/sau la alte ingrediente ale medicamentului.

Trebuie prescris cu precauție specială pacienților cu antecedente de hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, spasme musculare, insuficiență coronariană, epilepsie, disfuncție hepatică și/sau renală, litiază biliară, glaucom, hemoragii, ticuri, precum și celor care iau medicamente care afectează coagularea sângelui.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efecte secundare Sibutramină

Această substanță este un anorectic foarte eficient și, firește, cei care vor să slăbească și au citit recenziile entuziaste, care sunt numeroase, au o întrebare: Care este pericolul Sibutraminei?

Desigur, ca orice substanță, poate provoca o alergie. În majoritatea cazurilor, nu este vorba de șoc anafilactic, ci de o reacție mai inofensivă a organismului, de exemplu, o erupție cutanată cauzată de Sibutramină. Neplăcut, dar nu periculos. Întrerupeți administrarea - va provoca mâncărime și va dispărea.

O consecință mai gravă este dependența. Acest medicament nu este recomandat pentru utilizare mai mult de un an, dar persoanele care încep să-l ia des nu se pot opri, dezvoltă o adevărată dependență de droguri, care este în esență o subspecie a dependenței de droguri. Nu toată lumea. Totuși, cine poate garanta că organismul său va fi rezistent la această proprietate a acestui drog?

Nu veți simți o stare de euforie narcotică reală din cauza Sibutraminei, dar când încetați să o luați, ceea ce se recomandă să faceți treptat, puteți experimenta senzații similare cu „sevrajul”. Acest lucru se întâmplă chiar și cu o administrare pe termen scurt, de trei luni, a medicamentului. Acestea sunt amețeli și migrene, tulburări de somn și anxietate, excitabilitate crescută sau apatie și gânduri suicidare. Sibutramina are un efect direct asupra creierului și a sistemului nervos central. Acesta este modul în care combate supraalimentarea și excesul de greutate. Dar nu este întotdeauna posibil să se influențeze psihicul și sistemul nervos fără consecințe nedorite. Primele prescripții de Sibutramină au fost însoțite de tulburări neuropsihiatrice severe, sinucideri, decese cauzate de patologii cardiace și cerebrale acute, pacienții au devenit dependenți de medicament, iar utilizarea sa pe termen lung a dus la consecințe tragice. Dozele moderne de Sibutramină sunt mult mai mici decât cele recomandate la început, medicamentul este mai bine purificat, dar efectele nedorite, deși mai puțin pronunțate, persistă. În timpul terapiei cu acest medicament, este interzis lucrul la înălțime, conducerea vehiculelor sau acționarea mecanismelor care necesită o concentrare crescută. Acest medicament este contraindicat persoanelor cu antecedente de dependență de alcool sau toxice, deoarece efectele vor fi stratificate.

Instrucțiunile pentru medicament indică faptul că efectele secundare au apărut cel mai adesea în prima lună de tratament, iar dacă acestea au continuat, atunci în timp frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut. Efectele negative au fost în principal reversibile și au dispărut odată cu întreruperea administrării medicamentului.

Cele mai frecvente au fost: creșterea ritmului cardiac, hipertensiune arterială, hiperemie a pielii cu senzație de căldură, constipație, pierderea completă a poftei de mâncare, exacerbarea hemoroizilor, greață, senzație de uscăciune a gurii, insomnie, leșin, amorțeală a părților corpului, atacuri de panică, transpirație crescută, perversiune a gustului.

În studiul post-înregistrare SCOUT, inițiat de organismul relevant al Uniunii Europene după numeroase cazuri de efecte secundare severe, la care au participat mulți pacienți cu obezitate și o probabilitate ridicată de boli cardiovasculare, s-au obținut următoarele date: riscul de infarct miocardic non-fatal (!), accident vascular cerebral, infarct miocardic la pacienții care iau Sibutramină crește cu 16% comparativ cu pacienții care au luat un placebo. Cu toate acestea, ceea ce este foarte reconfortant este faptul că, cu ajutorul măsurilor de resuscitare, a fost posibilă salvarea a 1,4% mai mulți pacienți care au luat medicamentul real. Însă cazurile fatale, atât din patologii vasculare, cât și din toate cauzele, au apărut cu aceeași frecvență în ambele grupuri de pacienți.

Au existat consecințe nedorite sub formă de alergii, de la erupții cutanate minore până la șoc anafilactic. Numărul de trombocite din sânge a scăzut, adică sângele nu s-a coagulat bine, au existat cazuri de leziuni autoimune ale pereților vaselor de sânge (purpură hemoragică), tulburări mintale, care au fost deja menționate mai sus. În aceste cazuri, s-a recomandat oprirea tratamentului.

Sistemul nervos a reacționat la drog cu convulsii, pierderi de memorie pe termen scurt și amnezie.

Sindroame dureroase la nivelul capului, spatelui, urechilor, tulburări de vedere și auz, digestie, boli ORL, herpes. Lista efectelor secundare este nesfârșită. Se încheie cu mesajul că uneori sindromul de sevraj este însoțit de dureri de cap și creșterea poftei de mâncare (!).

Femeile care intenționează să aibă copii după un tratament cu Sibutramină ar trebui să ia în considerare serios acest lucru. Medicamentul este teratogen, capacitatea sa de a provoca mutații nu a fost încă confirmată, dar acest medicament nu a fost utilizat de foarte mult timp și, cel mai important, adesea neoficial. Prin urmare, adăugirile la listă sunt încă posibile.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Supradozaj

Administrarea de sibutramină în doze mai mari decât cele recomandate crește probabilitatea apariției efectelor adverse și severitatea acestora. Efectele supradozajului nu au fost încă suficient studiate și nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, se prescriu lavaj gastric și enterosorbenți timp de o oră din momentul administrării unei doze care depășește doza recomandată.

Este necesară monitorizarea stării pacientului timp de 24 de ore după administrarea unei cantități excesive de medicament. Dacă apar simptome de reacții adverse, se administrează un tratament adecvat. Cele mai frecvente consecințe ale supradozajului, creșterea tensiunii arteriale și creșterea ritmului cardiac, sunt ameliorate cu beta-blocante.
Utilizarea unui dispozitiv de tip „rinich artificial” în caz de supradozaj cu sibutramină este inadecvată, deoarece, așa cum arată studiile, produșii metabolici ai sibutraminei practic nu sunt eliminați prin hemodializă.

[ 32 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se utilizează în combinație cu:

• cu alte medicamente care ameliorează patologiile psihice sau sunt destinate pacienților cu obezitate alimentară, care au un efect central;
• cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminoxidazei (trebuie să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni între administrarea de medicamente care conțin sibutramină și inhibitori de monoaminoxidază);
• cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimă recaptarea acesteia;
• cu medicamente care inactivează enzimele microsomale hepatice;
• cu medicamente care pot provoca creșterea ritmului cardiac și creșterea tensiunii arteriale, precum și stimularea sistemului nervos simpatic.

Preparatele care conțin sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

În prezent, în Ucraina, medicamentele care conțin Sibutramină sunt interzise temporar, iar vânzarea lor din farmaciile care funcționează în cadrul legal este imposibilă chiar și cu prescripție medicală. Cu toate acestea, nu este dificil să achiziționați medicamente cu Sibutramină, internetul fiind plin de oferte. Totuși, vânzarea de medicamente interzise, precum și achiziționarea acestora, se pedepsesc. Acest lucru merită, de asemenea, luat în considerare.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru medicamentele pe bază de sibutramină nu sunt diferite de cele ale majorității medicamentelor. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească 25°C, termenul de valabilitate este de până la trei ani. Medicamentul nu trebuie scos din ambalajul original și lăsat în locuri accesibile copiilor mici.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Analogi

Cel mai studiat medicament utilizat pentru tratarea obezității alimentare este Xenical (sinonim - Orlistat). Acesta este, de asemenea, un analog scump al Sibutraminei. Substanța activă inhibă absorbția grăsimilor în intestinul subțire, unde acestea ar trebui să fie absorbite, și le elimină prin fecale. Funcționează numai dacă se urmează o dietă hipocalorică, crescându-i efectul cu aproximativ 20%. Principalele efecte secundare se manifestă prin tulburări intestinale, flatulență, incontinență fecală și depind direct de conținutul de grăsimi al alimentelor consumate. Cu cât conținutul de grăsimi este mai mare, cu atât efectele nedorite sunt mai pronunțate.

Diferența dintre orlistat și sibutramină constă în mecanismul de acțiune: dacă primul medicament se amestecă bine cu grăsimile, le elimină din organism și obligă organismul să utilizeze rezervele de grăsime pentru a compensa costurile energetice, atunci al doilea reduce pofta de mâncare, acționând asupra centrilor săi din creierul uman. Sibutramina are un efect direct prin intermediul sistemului nervos central asupra altor sisteme ale organismului. Orlistatul aproape că nu intră în fluxul sanguin general, acționând în intestine și nu are practic niciun efect asupra sistemelor organismului. Acest medicament este un analog al sibutraminei doar în ceea ce privește efectul farmacologic - pierderea în greutate, mecanismele lor de acțiune fiind complet diferite.

Fenfluramina, un medicament anorectic, este un medicament serotoninergic, un derivat de amfetamină, mai apropiat de sibutramină ca mecanism de acțiune și, în consecință, este un drog narcotic interzis.

Antidepresivul Fluoxetină inhibă recaptarea serotoninei și, prin urmare, are proprietăți anorectice. Lista poate fi continuată, dar toate aceste medicamente, prin influențarea sistemului nervos central, au efecte secundare similare cu Sibutramina într-o măsură mai mare sau mai mică și pot provoca daune ireparabile sănătății.

Nu există analogi reali ai Sibutraminei, există sinonime mai ieftine de producție indiană, de exemplu, Gold Line, Redjus, Slimia. Suplimentele alimentare chinezești sunt cu siguranță o „nebunie”.

Reduksin Light nu are nimic în comun cu Sibutramina, conține substanța activă oxitriptan, care are proprietăți sedative și de reducere a apetitului. Este un supliment alimentar.

Analogi ieftini - suplimente alimentare Gold Line Light, Listata, care nu conțin sibutramină, dar ambalajul seamănă cu produsele care conțin sibutramină. Aceasta este mai mult o scamatorie publicitară și, în consecință, eficacitatea acestor produse este destul de scăzută.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Recenzii de la cei care slăbesc și de la medici

Recenziile celor care slăbesc și ale rudelor acestora despre Sibutramină sunt adesea înfricoșătoare, efectele secundare îi determină pe mulți să întrerupă tratamentul, dar nu toată lumea reușește să scape de consecințele nedorite ale administrării acesteia. Judecând după recenzii, aceste efecte nu sunt întotdeauna reversibile. Destul de multe recenzii spun că oamenii regretă decizia lor de a recurge la acest medicament. Deși există multe recenzii care sunt în mod clar pozitive, subliniind eficacitatea ridicată a acestei substanțe și, cu excepția gurii uscate, nu menționează alte efecte secundare.

Recenziile medicilor sunt destul de rezervate, nu neagă eficiența ridicată a Sibutraminei, subliniind necesitatea respectării regulilor de prescriere și supraveghere medicală a pacienților, automedicația fiind complet exclusă, deoarece medicamentul provoacă efecte secundare grave - nimeni nu neagă acest lucru. Se subliniază faptul că jumătate dintre pacienți prezintă cel puțin unul dintre efectele secundare cauzate de Sibutramină. Totuși, nu degeaba această substanță a fost interzisă, deși temporar, în majoritatea țărilor dezvoltate economic.