Levemir

Levemir este un medicament antidiabetic care este un analog al insulinei umane și are un efect prelungit.

[1], [2]

Indicaţii Levemir

Este utilizat pentru tratamentul bazal la persoanele cu diabet zaharat. Medicamentul poate fi prescris pentru tratamentul diabetului în plus față de adulți, precum și la copiii cu vârsta de 2 ani.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de soluție parenterală de medicament, în seringi speciale cu un volum de 3 ml. În interiorul cutiei - 1 sau 5 dintre aceste seringi.

Farmacodinamica

Levemir este o formă solubilă a insulinei umane bazale. Ea are un efect puternic prelungit și este utilizat pentru tratamentul bazal al persoanelor diagnosticate cu diabet zaharat de tip 1.

Medicamentul are o previzibilitate vizibilă a severității și naturii efectului (dacă îl comparați cu insulina glargină, precum și cu insulina NPH). Efectul său prelungit terapeutic este asociat cu un element substanțial al detemir structurilor de interconectare la insulină, și în plus față de sinteza albuminei elementului PM activ (legarea are loc cu participarea catenele laterale ale acizilor grași).

Cu toate acestea, efectul prelungit al medicamentului este furnizat de capacitatea insulinei detemir semnificativ mai lent (dacă comparăm acești indicatori cu insulină NPH) care trebuie distribuită în țesuturile țintă. Un mecanism cuprinzător de prelungire a expunerii contribuie la asigurarea unui mecanism bine anticipat al efectului de droguri.

Impactul medicament antidiabetic datorită capacității îmbunătățite a țesuturilor țintă pentru a absorbi glucoza le (după sinteza insulinei cu terminații specifice de mușchi, și în afară de țesutul gras) și, în plus față de această scădere a capacității ficatului de a elibera glucoza.

Medicamentul durează maximum 24 de ore (durata exactă depinde de dimensiunea dozei aplicate), astfel încât poate fi prescrisă aplicarea o dată sau de două ori a soluției. În medie, sunt necesare 2-3 injecții de droguri pentru a obține controlul glicemic necesar cu administrare de două ori.

În timpul testelor, utilizarea medicamentelor într-o doză de 0,2-0,4 U / kg a determinat dezvoltarea a 50% din cel mai mare impact la 3-4 ore după injectare (întreaga acțiune a durat maxim 14 ore).

Soluția are parametrii liniari de influență - efectele totale și maxime, precum și durata acțiunii medicamentului sunt proporționale cu dimensiunea dozei.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în timpul testelor clinice a arătat o mică (în comparație cu indicii când sa administrat NPH-insulină) variația bazală a nivelului de glucoză din interiorul serului.

Cu toate acestea, în timpul testelor clinice prelungite, am observat modificări mai slabe ale greutății la persoanele care au primit Leuemir (comparativ cu cei care au utilizat alte forme de insulină).

La persoanele cu diabet zaharat de tip 2 care au utilizat insulină în plus față de tratamentul cu antidiabetice orale, a existat o scădere a incidenței hipoglicemiei nocturne după Levemir.

La unele grupuri tratate cu utilizarea de lungă durată a insulinei detemir, sa observat apariția anticorpilor, dar acest efect nu a afectat eficacitatea terapeutică a controlului glicemic.

Farmacocinetica

Valorile maxime ale elementului activ al medicamentului sunt notate în interiorul serului după 6-8 ore de la injectarea SC. În cazul administrării soluției de două ori pe zi, se observă un control glicemic adecvat după aplicarea unei injecții 2-3. Diferitele grupuri de pacienți au o diferență individuală semnificativ mai mică în rata de absorbție a componentei active (comparativ cu utilizarea altor produse de insulină de bază).

Biodisponibilitatea absolută a medicamentului este de aproximativ 60% (după administrarea soluției).

Partea principală a porțiunii utilizate a medicamentului circulă în interiorul patului vascular - acest fapt arată un indice al volumului de distribuție, care este de aproximativ 0,1 l / kg.

Testele in vivo, precum și in vitro, nu au evidențiat o interacțiune semnificativă clinic între insulină detemir în combinație cu acizi grași sau alte preparate sintetizate cu proteina.

Procesele metabolice ale substanței active Levemir sunt similare cu cele efectuate cu insulina endogenă. Toți derivații medicamentului nu au activitate medicamentoasă.

Exponentul timpului de înjumătățire final după administrarea medicamentelor depinde de valorile ratei de absorbție din stratul subcutanat și, ținând cont de numărul acestora, atinge un interval de 5-7 ore.

Soluția are parametri farmacocinetici liniare.

Dozare și administrare

Medicamentul este administrat subcutanat printr-un stilou injector special. Medicamentul ajută la dezvoltarea efectului antidiabetic prelungit (maximum 24 de ore), astfel încât acesta să poată fi utilizat ca formă bazală a insulinei, administrată o dată sau de două ori pe zi. Este posibil să se utilizeze medicamentul pentru monoterapie, fie în asociere cu o formă de bolus de insulină, liraglutidă sau medicamente antidiabetice orale.

Mărimea unei porțiuni din medicament este determinată individual, o variabilitate zilnică mică a valorilor bazale ale glucozei din ser vă permite să selectați cât mai exact posibil doza exactă de insulină pentru controlul glicemic.

Mărimea porției inițiale recomandate a medicamentelor pentru persoanele care iau antidiabetice orale este de 10 unități sau 0,1-0,2 unități / kg o dată pe zi. Este necesar să se monitorizeze valorile de glucoză din ser în stadiul inițial al tratamentului, pentru a alege corect dimensiunea porțiunii.

Dacă valoarea glicemiei după măsurarea jeun lor de sine de dimineața sunt mai mult de 10 mmol / l, o parte din medicament este crescută cu 8 unități, iar dacă aceste valori sunt în intervalul 9,1-10 și 8,1-9 și 6.1 -8, trebuie să măriți porțiunile cu 6, 4 sau 2 unități, respectiv. La valorile de glucoză măsurate în condițiile descrise mai sus, 3,1-4 mmol / l sunt egale, mărimea insulinei detemir trebuie redusă cu 2 unități și la o valoare mai mică de 3,1 mmol / l - redusă cu 4 unități.

Frecvența injecției este prescrisă de medic, luând în considerare tratamentul auxiliar și necesitatea ca organismul pacientului să primească insulină.

Persoanele care trebuie să administreze insulină de două ori pe zi sunt sfătuite să aibă oa doua procedură înainte de masa de seară sau înainte de culcare.

Trebuie să se țină seama de faptul că corectarea exercițiilor și alimentației și, în plus, stresul sever sau dezvoltarea patologiei concomitente pot determina necesitatea modificării dozei de medicament.

Utilizați Levemir la unele categorii de pacienți.

Trebuie reținut faptul că, cu modificări ale ficatului / rinichilor, poate fi necesară ajustarea dozei (deoarece pacientul are nevoie de modificări ale insulinei). Este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea persoanelor din acest grup și să se modifice dimensiunea porțiunii dacă există o deteriorare a controlului glicemic.

În timpul testelor, sa observat siguranța și eficacitatea terapeutică a consumului de droguri la pacienții cu vârsta de 2 ani. Copiii care au nevoie de terapie cu insulină au nevoie de o monitorizare atentă a valorilor serice ale glucozei. Este necesar să selectați cu atenție dimensiunile dozelor de insulină pentru copii.

Schema de tranziție la Levemir din alte forme de insulină.

Persoanele care au utilizat anterior insulină, având o durată lungă sau moderată de expunere, ar trebui să aleagă cu atenție dozajul în timpul tranziției la Leu-mire. Când este efectuată, este necesară o monitorizare foarte atentă a nivelului de glucoză din interiorul serului.

Efectuarea tratamentului combinat al diabetului necesită o revizuire a regimului de utilizare și dozaj al tuturor medicamentelor utilizate în timpul tranziției la un alt tip de insulină.

Schema de administrare a soluției de medicament.

Injecția este necesară numai prin metoda subcutanată. Injecțiile intravenoase și injecțiile intramusculare sunt interzise. Cu / în introducerea insulinei, hipoglicemia se poate dezvolta într-o formă pronunțată (până la un rezultat fatal).

Nu puteți prescrie o injecție de droguri cu pompe de insulină care au o funcție continuă de administrare, medicamentul poate fi administrat numai printr-un stilou injector (pen).

Cu injecții n / k, trebuie să alegeți un loc în zona suprafeței femurale din față, pe umăr sau în partea anterioară a peritoneului. Se recomandă ca toate injecțiile să fie efectuate în diferite zone ale corpului (chiar și într-un loc mic), altfel pot provoca dezvoltarea lipodistrofiei.

Durata expunerii și severitatea impactului antidiabetic medicamentului poate varia, luând în considerare rata de circulație, temperatura, mărimea preparării loturilor, locul injectării, precum și indicatori ai activității fizice (în raport cu metabolismul și viteza de absorbție a elementului medicament activ).

Injecțiile trebuie efectuate în același timp al zilei, cel mai convenabil pentru pacient.

Seringa este utilizată în combinație cu ace de unică folosință (NovoTvist sau NovoFine), având o lungime de 8 mm. Seringa este capabilă să administreze insulina în intervalul de la 1 la 60 de unități, având și un pas de 1 unitate.

Schema de utilizare a unui stilou injector (pen-injector).

Pixul cu seringă este destinat exclusiv administrării de injecții cu insulină la Leuwemir.

Schema de injectare:

• Înainte de introducere, este necesar să se verifice tipul de insulină;
• scoateți capacul de protecție din seringă;
• scoateți eticheta de ambalare de pe ac pentru o singură doză și apoi atașați-o strâns la seringă;
• scoateți capacul exterior de la ac (trebuie să îl salvați înainte de sfârșitul procedurii de injectare);
• scoateți capacul de protecție intern din ac și eliminați-l imediat;
• setați dimensiunea porțiunii, după care puteți începe injecția. Pentru a stabili doza, trebuie să utilizați un selector special;
• Introduceți acul în locul ales, apoi apăsați butonul de pe seringă;
• este necesar să țineți apăsat butonul, fără a scoate acul timp de cel puțin 6 secunde (pentru a intra în întreaga porțiune);
• scoateți un ac și scoateți-l din seringă, folosind un capac de protecție extern pentru aceasta;
• închideți seringa cu un capac de protecție.

Pentru fiecare injecție, trebuie să instalați un ac nou. Dacă acul a fost deteriorat sau îndoit înainte de procedură, trebuie să îl reciclați și să îl utilizați unul nou. Pentru a împiedica prăjirea accidentală cu un ac, este interzisă reaplicarea unui capac de protecție intern după îndepărtarea acestuia.

Înainte de a începe tratamentul, trebuie să verificați curentul de insulină. Acest lucru se face după cum urmează:

• este necesar să se pună o marcă de 2 unități pe selector;
• În timp ce țineți seringa în poziție verticală, cu acul în sus, trebuie să-l atingeți ușor în zona în care se află cartușul;
• Țineți seringa într-o poziție verticală, trebuie să apăsați butonul. Ca urmare, selectorul de măsurare ar trebui să revină la nota 0 și o picătură de medicament să apară la vârful acului;
• dacă după manipulările menționate mai sus nu apare o picătură de soluție, este necesar să înlocuiți acul și să repetați procedura descrisă mai sus;
• este interzisă repetarea acestei manipulări de mai mult de 6 ori - dacă nu există un rezultat după un astfel de număr de încercări, se poate concluziona că seringa este defectă și, prin urmare, nu mai este posibilă utilizarea acesteia.

Porțiunea setată pe selector este permisă să se schimbe atât în direcția scăderii, cât și în sus, în acest scop derulând selectorul în direcția dorită. În timpul instalării dozării, este necesar să verificați cu atenție dacă butonul de pornire nu este apăsat (deoarece aceasta poate cauza scurgerea insulinei).

Este necesar să rețineți că pe selectorul de seringi nu puteți seta o doză care depășește cantitatea de medicamente rămase în interiorul cartușului. De asemenea, nu puteți utiliza scala de reziduuri de insulină pentru a selecta porțiunea.

Este necesar să scoateți acul din seringă după fiecare procedură, deoarece dacă este lăsată în poziție, poate provoca scurgerea medicamentului.

În timpul aplicării procedurilor de injectare, sunt necesare reguli aseptice generale.

De asemenea, trebuie reținut faptul că seringa este destinată numai utilizării individuale.

Curățarea și stocarea ulterioară a creionului seringii.

Nu se recomandă utilizarea seringii dacă aceasta a căzut sau a fost deformată (deoarece aceasta ar putea cauza scurgerea medicamentului).

Partea exterioară a seringii utilizate trebuie curățată cu bumbac, care este umezit în prealabil în etanol. Nu țineți seringa sub apă curgătoare, nu o scufundați complet în alcool sau o lubrifiați cu alte mijloace.

Reumpleți seringa - este interzisă.

[3]

Utilizați Levemir în timpul sarcinii

Femeile gravide care utilizează insulină detemir trebuie să monitorizeze îndeaproape valorile de glucoză din ser. Când sarcina modifică necesarul de insulină al organismului, în conformitate cu care și necesitatea de a ajusta partea medicamentului. La trimestrul I se constată o scădere a nevoii de insulină, dar la al 2-lea și al 3-lea - crește semnificativ. După naștere, o revenire rapidă a indicatorilor de această necesitate la nivelul observat înainte de sarcină.

Levemir nu afectează negativ cursul sarcinii, precum și dezvoltarea sănătoasă a fătului, iar în timpul testelor nu a existat o creștere a probabilității apariției patologiilor la făt.

Testele efectuate pe animale nu au demonstrat efectul toxic al medicamentelor asupra activității de reproducere.

Nu există informații referitoare la pătrunderea medicamentului în laptele matern. Probabilitatea efectului componentei sale active asupra sugarilor care sunt alăptați nu este prea mare, deoarece în interiorul tractului GI elementul se descompune, obținând forma aminoacizilor.

Alăptarea poate necesita o selecție mai atentă a mărimii porțiunii de insulină, precum și a modului de dietă.

Contraindicații

Utilizarea contraindicată a medicamentelor în prezența hipersensibilității pacientului la insulină detemir sau la elementele medicamentoase auxiliare.

Efecte secundare Levemir

Cele mai multe dintre semnele negative prezentate în timpul testării soluției au fost rezultatul efectului antidiabetic al insulinei sau al consecinței efectului bolii de bază.

Adesea, atunci când se aplică medicamentul, pacienții au dezvoltat hipoglicemie.

În procesul de utilizare a unei seringi pentru injectare subcutanată, se pot dezvolta reacții locale - de exemplu, apariția edemului tisular, mâncărime, hiperemie cutanată, precum și vânătăi la locul injectării. În plus, pe piele pot apărea semne generalizate de hipersensibilitate, inclusiv mâncărime, urticarie și erupții cutanate.

Simptomele locale dispar de multe ori pe cont propriu, fara a necesita terapie speciala. Aceste manifestări sunt cele mai pronunțate în stadiul inițial de utilizare a drogurilor, intensitatea scăzând treptat în cursul terapiei.

În stadiul inițial al terapiei cu insulină, tratarea persoanelor poate dezvolta tulburări refractare și, în plus, umflarea țesuturilor, care dispar în timpul tratamentului.

Odată cu dezvoltarea unei dinamici pozitive semnificative în controlul glicemiei la persoanele cu diabet zaharat, neuropatia dureroasă se poate dezvolta în stadiul acut (este curabilă și apare din cauza modificărilor puternice ale valorilor serice ale glucozei).

În prima etapă a tratamentului cu o îmbunătățire semnificativă a eficienței controlului glicemiei la pacienții pot avea forme de flux dinamice negative, tranzitorii retinopatiei diabetice (în acest caz, un control lung si eficient glicemic si reduce riscul de progresie a patologiei).

În total, în timpul studiilor post-testare și clinice, s-au observat următoarele reacții adverse la pacienți (acestea includ reacții care au fost observate numai individual):

• leziuni imune: erupții cutanate, simptome alergice, urticarie și manifestări de anafilaxie;
• tulburări ale proceselor metabolice: dezvoltarea hipoglicemiei;
• tulburări în activitatea sistemului nervos central: apariția polineuropatiei;
• manifestări ale simțurilor: o formă diabetică de retinopatie, precum și tulburări temporare refractare;
• leziuni care afectează stratul subcutanat și piele: dezvoltarea lipodistrofiei (riscul apariției acestei boli crește cu injecții regulate repetate cu medicamente în aceeași zonă a pielii fără a se schimba locul administrării);
• semne locale: umflare temporară, mâncărime și hiperemie.

Utilizarea unică a medicamentului a condus la apariția simptomelor de anafilaxie (printre astfel de cazuri și potențial fatale). Dacă un pacient dezvoltă semne de anafilaxie sau edemul lui Quincke în timpul tratamentului, acesta ar trebui să solicite imediat asistență medicală de urgență.

Hipoglicemia care apare în timpul utilizării Levemir este, de obicei, cauzată de selectarea incorectă a unei porțiuni de insulină și, în afară de aceasta, de o schimbare în dietă sau exercițiu. În plus, riscul de hipoglicemie crește odată cu prezența infecțiilor pacientului, împotriva cărora survine hipertermia.

Hipoglicemia în grad grave poate duce la dezvoltarea de convulsii, pierderea conștienței, și apoi la rulare, cât și înfrângerea golovnomozgovomu continuă și moarte. Printre primele semne ale patologiei: un sentiment de slăbiciune, somnolență sau sete, pierderea de orientare, dezvoltarea de tremor, tahicardie, dureri de cap, greață și tulburări de vedere, și pielea palidă în plus, senzația de foame și de sudoare rece. Trebuie amintit faptul că simptomele timpurii ale bolii poate slăbi din intensitate în timpul tratamentului pe termen lung cu utilizarea de insulină, și, în plus, în terapia combinată cu alte medicamente și la persoanele cu diabet zaharat pentru o lungă perioadă de timp.

Supradozaj

În prezent, nu a fost posibilă formularea pe deplin a conceptului specific de intoxicare cu insulină. Dacă se administrează porțiuni prea mari de Levemir, pacientul poate dezvolta hipoglicemie.

Dacă se observă o formă ușoară de insuficiență, pacientul trebuie să utilizeze carbohidrați rapizi (de exemplu, o tabletă de glucoză sau o bucată mică de zahăr). Persoanele cu diabet trebuie să aibă întotdeauna ceva dulce cu ei.

Odată cu dezvoltarea de hipoglicemie sub forma severa, pacientul își pierde cunoștința, trebuie să intre glucagon lui (w / o sau n / k printr-o porțiune de 0,5-1 mg). În absența îmbunătățirilor din utilizarea glucagonului după 10-15 minute, trebuie să efectuați o perfuzie cu soluție de glucoză.

După revenirea la conștiența pacientului, este necesar să-l lase să ia carbohidrați în interior pentru a împiedica apariția unei recăderi.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul utilizării combinate a medicamentelor și a altor medicamente, este necesar să se țină seama de efectul diferitelor medicamente asupra necesității organismului de insulină și de nivelul de toleranță la glucoză.

Medicamente antidiabetice pentru, antagoniști orale non-selective β-adrenergici, IMAO, inhibitori ACE, salicilați, și, în plus, steroizi anabolizanți și sulfonamide capabile să reducă nevoia organismului pentru pacienții care au primit insulină.

SCS, contracepție orală, diuretice tiazidice, simpatomimetice, hormoni de creștere, hormoni tiroidieni și danazol, dimpotrivă - cresc necesitatea de insulină.

Asocierea cu antagoniști ai levemirilor de receptori β-adrenergici poate duce la mascarea simptomelor de hipoglicemie.

Nevoia de producere a insulinei poate varia în funcție de utilizarea octreotidului sau lanreotidului.

Etanolul în combinație cu medicamentul este capabil să potențeze durata și severitatea efectului antidiabetic al insulinei detemir.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Seringa-stilou folosit de pacient trebuie să fie păstrată într-un loc închis de accesul copiilor la semnele de temperatură standard. Dacă nu este utilizat seringa, trebuie menținută la o temperatură de 2-8 grade ^de C.

La temperatura standard, seringa preparatului poate fi păstrată timp de maxim 1,5 luni.

Înghețați soluția Levemir este interzisă. Seringa trebuie ținută într-un loc întunecat, închisă de lumina soarelui.

[6]

Termen de valabilitate

Levemir poate fi utilizat timp de 2,5 ani de la eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Copiilor sub vârsta de 2 ani nu li se permite să fie numiți Levemir.

Analogi

Analogi PM sunt acei agenți: Lente Insulina GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, și în afară de insulină Minilente CPR și Lente Iletin II Insulina Superlente CPR. Lista include, de asemenea, Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, precum și Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamina și Apidra. În plus, Glukobay, Glamaz și Leveemir Penfill.

Opinii

Levemir obține feedback bun de la persoanele cu diabet zaharat. Printre plusuri, pacienții notează eficiența ridicată, lipsa dependenței de droguri, precum și creșterea în greutate, precum și posibilitatea utilizării medicamentului în timpul sarcinii.

Dintre minusuri, majoritatea subliniază costul ridicat al medicamentelor. Unii se plâng, de asemenea, de inconvenientele utilizării cartușelor medicale.