Lenuksin

Lenuxin conține componenta Escitalopram, care este un antidepresiv din subgrupul SSRI și are o afinitate ridicată față de locul de sinteză primar.

În plus, escitalopramul este sintetizat cu regiunea alosterică a sintezei transportatorilor de proteine, a căror afinitate este de 1000 de ori mai mică. Mai mult, modularea alosterică a acestei proteine potențează sinteza escitalopramului în zona de legare primară, datorită căruia are loc o încetinire mai completă a proceselor de absorbție serotonină inversă.

[1]

Indicaţii Lenuksina

Se utilizează în cazul episoadelor de depresie de orice intensitate și, pe lângă tulburările de TOC sau panică, însoțite de agorafobie sau nu.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor se produce în tablete - 14 bucăți în interiorul plăcii celulare (1 sau 2 plăci într-o cutie) sau 14 sau 28 de bucăți în interiorul flaconului.

Farmacodinamica

Escitalopram are o capacitate extrem de slabă de a sintetiza cu unele finalizări (sau nu are deloc): terminațiile 5-HT1A și 5-HT2 ale terminațiilor serotoninei, D1 și D2, a1- cu α2- și, de asemenea, receptorii β-adrenergici; Histamine H1 terminații, terminațiile opioide sau benzodiazepine și receptorii m-colinergici.

Farmacocinetica

Absorbție.

Absorbția este aproape completă și nu este legată de utilizarea alimentelor. Termenul mediu pentru obținerea Cmax în plasmă este de 4 ore cu utilizare reutilizabilă. Nivelul de biodisponibilitate absolut al elementului este de aproximativ 80%.

Procesele de distribuție.

Valorile aparente Vd (Vd, β / F) atunci când sunt consumate în interior sunt în intervalul de 12-26 l / kg. Sinteza escitalopramului și a principalelor sale elemente metabolice cu proteine intraplasmatice este mai mică de 80%. Farmacocinetica escitalopramului are o structură liniară. Valorile CSS sunt observate aproximativ după 7 zile. Nivelul mediu Css este de 50 nmol / l (în intervalul 20-125 nmol / l) și este notat când se utilizează o doză zilnică de 10 mg.

Procese de schimb.

Escitalopram suferă metabolism intrahepatic prin formarea de elemente metabolice demetilate precum și 2-demetilate metabolice (ambele posedă activitate medicinală). Azotul poate participa la oxidare cu formarea componentei metabolice a N-oxidului.

Elementul nemodificat cu metaboliții săi este parțial secretat ca glucuronuri. La administrarea repetată, indicele mediu al demetil- și 2-demetilmetabolitilor este adesea egal cu 28-31% și respectiv cu mai puțin de 5% din nivelul escitalopramului.

Componenta activă este biotransformată într-o substanță metabolică demetilată, în principal cu participarea izoenzimei CYP2C19; Izoenzimele CYP3A4 cu CYP2D6 pot fi, de asemenea, implicate în acest proces.

Excreție.

Termenul de înjumătățire după utilizare multiplă a unui medicament este de aproximativ 30 de ore. Nivelul clearance-ului după ingestie este de aproximativ 0,6 l / min. Principalele componente metabolice ale escitalopramului au un timp de înjumătățire mai lung.

Escitalopramul împreună cu elementele sale metabolice se excretă cu participarea ficatului (proces metabolic) și a rinichilor; în special excretați prin rinichi sub formă de componente metabolice.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, o dată pe zi, fără referire la consumul de alimente.

Episoade cu dezvoltarea depresiei.

Adesea, ei folosesc 10 mg dintr-o substanță pe zi, de 1 ori. Având în vedere răspunsul personal al pacientului, porțiunea poate fi mărită la o doză zilnică maximă - 20 mg.

Un efect antidepresiv se dezvoltă adesea după o perioadă de 0,5-1 luni de la începerea tratamentului. După eliminarea semnelor de depresie, tratamentul trebuie continuat cel puțin șase luni, pentru a consolida rezultatul obținut.

Tulburări de panică, care sunt sau nu însoțite de agorafobie.

În prima săptămână de tratament, trebuie să luați 5 mg de medicamente pe zi; porțiunea crește până la 10 mg. Porțiunea pe zi poate crește până la doza maximă admisă (20 mg), luând în considerare răspunsul personal al persoanei.

Este nevoie de aproximativ 3 luni pentru a obține o expunere maximă la medicament. Întregul curs de tratament durează câteva luni.

Tratamentul pentru TOC.

Practic, ei iau 10 mg pe zi. Este posibilă o creștere la o porțiune zilnică maximă de 20 mg (luând în considerare răspunsul personal al persoanei tratate).

Deoarece TOC are un curs cronic, ciclul terapeutic trebuie să fie lung (cel puțin șase luni) pentru a elimina complet toate semnele bolii. Pentru a preveni apariția recidivelor, terapia trebuie efectuată timp de cel puțin 12 luni.

Persoanele în vârstă (peste 65 de ani) trebuie să aplice jumătate din doza standard - 5 mg pe zi. Doza zilnică maximă admisibilă pentru această categorie de tratament este de 10 mg.

În cazul insuficienței ficatului, este necesar să se utilizeze 5 mg pe zi în primele 14 zile de tratament. Având în vedere răspunsul personal al pacientului, porțiunea este lăsată să crească la 10 mg.

Cu o activitate redusă a izoenzimei CYP2C19, în primele 14 zile de terapie, trebuie administrate 5 mg de medicament pe zi și apoi, ținând cont de toleranța pacientului la medicament, puteți crește doza la 10 mg.

Anularea terapiei este necesară prin reducerea treptată a dozei timp de 7-14 zile. Acest lucru este necesar pentru a preveni dezvoltarea sindromului de întrerupere.

[3]

Utilizați Lenuksina în timpul sarcinii

Sarcina.

Există informații limitate privind utilizarea escitalopramului în timpul sarcinii. Testele preclinice de droguri au arătat că au toxicitate asupra reproducerii.

Medicamentul este utilizat în perioada specificată numai cu indicații stricte și după o evaluare atentă a tuturor riscurilor și beneficiilor utilizării sale.

Când se utilizează escitalopram într-un stadiu final de sarcină (mai ales în trimestrul III), după nașterea copilului, starea sa trebuie monitorizată cu atenție. Odată cu introducerea medicamentelor înainte de naștere sau anularea lor cu puțin timp înainte, bebelușul poate prezenta semne ale sindromului de "anulare".

În cazul administrării femeii SSRI / SNRI într-o etapă ulterioară de gestație, copilul poate să apară astfel de semne negative: cianoza, tulburări convulsive, supresie respiratorie, vărsături, apnee, schimbări bruște de temperatură și hipoglicemie. În plus, există probleme cu alăptarea, hiperreflexie, letargie, hipertonie, letargie, hipotonie musculară, tremor, probleme de somn, iritabilitate neyronnoreflektornaya armat, incessant plâns și iritabilitate. Aceste manifestări se pot dezvolta datorită sindromului de întrerupere sau a efectelor serotoninergice. De obicei, astfel de complicații apar după 24 de ore după naștere.

Informațiile obținute în timpul testelor epidemiologice sugerează că utilizarea SSRI în timpul sarcinii (în special în etapele ulterioare) poate crește probabilitatea unei hipertensiune arterială pulmonară susținută la nou-născut.

Perioada de lactație.

Se crede că escitalopramul poate fi eliminat din laptele matern, motiv pentru care alăptarea este interzisă în timpul utilizării sale.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu escitalopram și alte elemente ale medicamentului;
• prelungirea valorilor intervalului QT, disponibile în istorie (printre care sindromul prelungit al intervalului QT cu caracter congenital);
• utilizarea combinată cu substanțe ilegale ireversibile de IMAO, precum și cu MAOI reversibil, cu MAO-A (cum ar fi moclobemidă) sau cu MAOI reversibil neselectiv (linezolid);
• combinarea cu medicamente care pot prelungi intervalul QT (de exemplu, substanțe antiaritmice din categoriile IA și III, macrolide și triciclice);
• administrarea cu pimozidă;
• malabsorbția glucozei-galactozei, hipolactazia și deficitul de lactază.

Este necesară prudență când se utilizează pentru astfel de afecțiuni:

• grad sever de insuficiență renală (nivelul QC sub 30 ml pe minut);
• manie sau hipomanie;
• epilepsia, care nu poate fi controlată prin medicamente;
• comportament cu o tendință pronunțată de sinucidere;
• diabet;
• Procedurile ECT;
• persoanele în vârstă (peste 65 de ani);
• tendința de a dezvolta sângerări;
• hepatic ciroză;
• utilizarea combinată cu substanțe care slăbesc pragul convulsiv, IMAO-B (printre care selegilină), litiu, medicamente serotoninergice, medicamente care includ sunătoare comune și, în plus, cu triptofan, înseamnă a acționa asupra circulației sanguine, luate de anticoagulante, provocând hiponatremie, precum și alcool etilic și medicamente, a căror metabolizare are loc cu participarea izoenzimei CYP2C19.

Efecte secundare Lenuksina

Evenimentele negative se dezvoltă adesea în prima sau a doua săptămână de tratament, după care intensitatea și frecvența acestora scad. Printre efectele secundare:

• afectarea sistemului hematopoietic: posibila dezvoltare a trombocitopeniei;
• tulburări ale sistemului imunitar: uneori apar simptome anafilactice;
• probleme cu activitatea sistemului endocrin: poate exista o scădere a eliberării ADH;
• tulburări metabolice: creșterea în greutate și pofta de mâncare sunt adesea crescute sau slăbite. Uneori, greutatea pacientului este redusă. Se poate dezvolta anorexie sau hiponatremie;
• probleme psihice: anxietate, anorgasmie (femei), vise ciudate, anxietate și libidoul slăbit sunt adesea observate. Uneori există nervozitate, confuzie, agitație, bruxism și atacuri de panică. Ocazional apar halucinații, agresiuni sau depersonalizare. Poate că dezvoltarea gândurilor de sinucidere și comportamentul adecvat, precum și mania. Comportamentul și gândurile legate de sinucidere sunt observate atunci când se utilizează escitalopram, precum și imediat după abolirea acestuia. Întreruperea tratamentului cu medicamente din SSRI / ISRS (în special prea ascuțite) cauzează adesea semne de anulare. În principal, există o tulburare de sensibilitate (senzație de trecere prin paresthesie) sau amețeli, probleme de somn (visuri intense sau insomnie), anxietate sau agitație, tremor, hiperhidroză, vărsături sau greață și, în plus, dureri de cap, confuzie,, tulburări vizuale, diaree, iritabilitate și labilitate emoțională. În mod tipic, aceste semne au o intensitate slabă sau moderată și dispar rapid. Dar la unii oameni poate avea o severitate mai mare sau o durată mai mare. Prin urmare, este necesară anularea medicamentelor, scăderea treptată a dozei;
• încălcările asociate activității Adunării Naționale: în principal există dureri de cap. De asemenea, sunt adesea observate somnolență sau insomnie, parestezii, amețeală și tremor. Uneori există tulburări de somn sau gust și leșin. Ocazional apare intoxicație cu serotonină. Este posibilă apariția tulburărilor convulsive, a tulburărilor de mișcare, a diskineziei, a acatiziei sau a excitației de natură psihomotorie;
• tulburări vizuale: uneori sunt observate probleme de vedere sau miriază;
• leziuni care afectează labirintul și sistemul auditiv: uneori apare tinitusul;
• problemele care apar din sistemul cardiovascular: uneori se observă tahicardie. Ocazional, se dezvoltă bradicardie. Se poate produce apariția unei colaps ortostatice sau a prelungirii decalajului QT la ECG. Modificările valorilor intervalului QT se observă de obicei la persoanele care au antecedente de boli asociate cu boli cardiovasculare;
• afectată funcția respiratorie: se întâmplă adesea căscatul sau sinuzita. Uneori există o sângerare nazală;
• tulburări digestive: apare de obicei greață. Destul de des nu există uscăciunea membranelor orale, diaree, constipație sau vărsături. Uneori se dezvoltă sângerări în interiorul tractului digestiv (de asemenea rectal);
• leziuni care afectează calculii biliari și ficat: posibila modificare a indicațiilor intrahepatice funcționale sau apariția hepatitei;
• infecția stratului subcutanat și a epidermei: se observă adesea hiperhidroza. Uneori există alopecie, prurit, urticarie sau erupție cutanată. Poate apariția angioedemului sau echimozei;
• disfuncția structurii musculoscheletale: adesea mialgie sau artralgie. La persoanele cu vârsta peste 50 de ani, utilizarea triciclicilor și SSRI conduce la o probabilitate crescută de fracturi;
• tulburări ale sistemului mamar și ale sistemului reproducător: de obicei apare tulburarea de impotență sau ejaculare. Uneori există menoragie sau metroragie. Poate că dezvoltarea priapismului sau galacrheei;
• probleme asociate cu urinarea: posibila întârziere a procesului de urinare;
• semnele sistemice: hipertermie sau slăbiciune adesea marcate. Uneori apare puffiness.

[2]

Supradozaj

Nu există decât informații limitate privind otrăvirea cu escitalopram. Adesea, simptomele de supradozaj sunt absente sau au o intensitate slabă. Introducerea medicamentului în porțiuni de 0,4-0,8 g în timpul monoterapiei nu a provocat manifestări clinice semnificative de intoxicare.

Manifestările sunt de obicei asociate cu funcția sistemului nervos central (începând cu tremor și amețeli cu agitație și sfârșind tulburări convulsive, serotonină intoxicație și comă), gastrointestinale (vărsături sau greață), CAS (tahicardie, aritmie, valori reduse ale tensiunii arteriale și prelungirea intervalului QT) și tulburare de echilibru de sare (hiponatremie sau calcemie).

Lenuxin nu are un antidot. Sunt necesare acțiuni simptomatice și de susținere. Este necesar să se asigure o traversare liberă a tractului respirator, precum și ventilația pulmonară și oxigenarea. În plus, lavajul gastric și utilizarea carbonului activ. Stomacul trebuie să fie spălat cât mai repede posibil după otrăvire. De asemenea, este necesar să se monitorizeze funcția cardiacă și activitatea altor sisteme vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiune medicamentoasă.

Ireversibil, nediferențiat.

Există dovezi de apariție a simptomelor negative severe atunci când ISRS sunt combinate cu IMAO neselectiv ireversibil și, în plus, atunci când începe tratamentul cu introducerea MAOI la persoanele care au întrerupt recent utilizarea SSRI. Ocazional, pacienții au prezentat o intoxicare cu serotonină.

Escitalopramul nu poate fi utilizat împreună cu MAO-uri neselective ireversibile. Puteți începe introducerea primei după 2 săptămâni de la momentul anulării celei de a doua. Un minim de 7 zile ar trebui să treacă de la momentul încetării utilizării escitalopramului înainte de începerea utilizării IMAO

Electorală reversibilă IMAO-A (substanță moclobemidă).

Datorită probabilității mari de intoxicație cu serotonină, utilizarea combinată a Lenuxin cu moclobemidă este interzisă. Cu necesitatea clinică de a utiliza o astfel de combinație, tratamentul trebuie să înceapă cu porțiunile minime admise și, în același timp, să monitorizeze permanent starea pacientului.

Este posibilă introducerea escitalopramului după cel puțin 1 zi de la momentul încetării utilizării moclobemidei.

Instrumentul IMO indiscriminat reversibil (substanța linezolid).

Linezolid este interzisă utilizarea persoanelor care iau escitalopram. Dacă există o nevoie stringentă de a utiliza această combinație, trebuie să utilizați porțiuni minime și să monitorizați cu atenție starea pacientului.

IMAO-B ireversibil (substanță selegilină).

Pentru a preveni posibilitatea intoxicării cu serotonină, este necesară combinarea cu atenție a lenuxinei cu selegilinomul MAOI-B.

Medicamente care prelungesc indicatorii intervalului QT.

Nu au fost efectuate teste farmacocinetice și dinamice de medicament în asociere cu alte substanțe care prelungesc intervalul QT. Ne putem aștepta la dezvoltarea unor efecte adiționale prin introducerea unei astfel de combinații de medicamente. Din cauza acestui medicament nu este administrat cu triciclice, antiaritmice IA și clasele a treia, medicamente antihistaminice individuale (mizolastină sau astemizol), neuroleptice (de exemplu, derivați de fenotiazină, haloperidol sau pimozidă) și cu medicamente antimicrobiene individuale (printre pentamidina, sparfloxacina, eritromicina pentru injecții cu IV și, în plus, substanțele moxifloxacin și antimalarice, în special halofantrină).

Medicamente serotoninergice.

Administrarea cu agenți cum ar fi sumatriptan sau alte triptani, precum și tramadolul, poate provoca apariția intoxicației cu serotonină.

Medicamente care slăbesc pragul convulsiv.

ISRS sunt capabili de a slăbi pragul de criză, deci precauție este necesară combinarea medicamentului cu alte substanțe cu efect similar (s tioxantenele, tramadolul, triciclice, meflochină și în afară cu antipsihotice (derivați fenotiazinici), bupropion sau butirofenonele).

Tryptofan și substanțe de litiu.

Utilizarea combinată a medicamentului cu triptofan sau litiu conduce la potențarea activității Lenuxin.

Common Hypericum (Hypericum perforatum).

Combinația de medicamente cu substanțe din Hypericum poate determina o creștere a numărului de simptome negative.

Anticoagulante și alte medicamente care afectează coagularea sângelui.

Combinația medicamentului cu recepționate în interiorul anticoagulanți și alte elemente care se schimba krovosvoryvaemost (printre cele mai multe triciclicele natura antipsihotice atipice și derivați de fenotiazină, AINS cu aspirina, dipiridamol și ticlopidină) poate duce la perturbări ale procesului.

Cu astfel de combinații, în perioada de început sau la sfârșitul tratamentului cu introducerea de escitalopram, este necesară monitorizarea constantă a coagulării sângelui. Asocierea cu AINS poate crește frecvența sângerării.

Medicamentele care provoacă hipomagneziemie sau -chalemie.

Este necesar să combinați cu atenție Lenuxin cu substanțele menționate mai sus, deoarece astfel de afecțiuni cresc probabilitatea aritmiilor maligne.

Alcoolul etilic.

Deși escitalopramul nu interacționează cu alcoolul etilic, ca în cazul altor medicamente psihotrope, nu este necesar să se combine medicamente și băuturi alcoolice.

Activitate farmacocinetică.

Efectele altor medicamente asupra caracteristicilor farmacocinetice ale medicamentului.

Procesele de schimb de escitalopram sunt în mare parte realizate cu izoenzima CYP2C19. Izoenzimele CYP3A4 cu CYP2D6 sunt mai puțin active în aceste procese. Procesul de schimb al principalului element metabolic (escitalopram demethylat) pare să fie parțial catalizat de izoenzima CYP2D6.

Administrarea de droguri împreună cu esomeprazol (încetinește activitatea izoenzimei CYP2C19) determină o creștere moderată (aproximativ 50%) a valorilor plasmatice ale primului.

Utilizarea în asociere cu cimetidină (încetinește activitatea izoenzimelor CYP2D6 cu CYP3A4, precum și CYP1A2) într-o porțiune de 0,4 g de 2 ori pe zi determină o creștere a concentrației plasmatice de escitalopram (aproximativ 70%).

Prin urmare, este necesar să se combine cu atenție doza maximă admisibilă Lenuksina și mijloace pentru întârzierea CYP2C19 izoenzima acțiune (de exemplu, fluoxetina, ticlopidină și omeprazol cu fluvoxamina și în afară de ezomeprozol și lansoprazol) și cimetidină. Introducerea medicamentului împreună cu substanțele de mai sus poate necesita o reducere a dozei de escitalopram după evaluarea imaginii clinice.

Efectul exercitat de escitalopram asupra parametrilor farmacocinetici ai altor medicamente.

Escitalopramul încetinește efectul izoenzimei CYP2D6. Este necesar să se combine foarte atent cu medicamente, ale căror procese metabolice se desfășoară cu participarea acestei izoenzime și a căror indice de droguri este foarte scăzut. Printre acestea este propafenona cu flekainid și metoprolol (utilizare în CH).

De asemenea, combinate cu atenție cu medicamente, procesul de schimb care este în principal implementat sub acțiunea izoenzimelor CYP2D6 și care afectează funcția sistemului nervos central. Printre aceștia se numără neuroleptice (tioridazină, risperidonă și haloperidol) și antidepresive (clomipramina și desipramină cu nortriptilină). Cu astfel de combinații, este posibil să trebuiască să schimbați porțiunile.

Introducerea Lenuksin cu metoprolol sau desipramină îi determină să se dubleze.

Escitalopramul este capabil să încetinească ușor efectele izoenzimei CYP2C19. Din această cauză, trebuie să o combinați cu atenție cu substanțe ale căror procese metabolice sunt asociate cu componenta CYP2C19.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Lenuksin trebuie să fie ținut într-un loc închis și închis de la copii mici. Indicatoare de temperatură pentru flacoane - nu mai mult de 30 ° C, iar pentru plăcile celulare - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Lenuxin poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la momentul vânzării unui produs medicamentos.

Cerere pentru copii

Lenuksin nu trebuie administrat persoanelor sub vârsta de 18 ani (deoarece nu există informații privind siguranța acțiunii sale și eficacitatea medicamentului).

Analogi

Analogii de medicamente sunt mijloace Miracitol, Cipralex cu Sancipam, Elycea și Selectra cu Escitalopram.

Opinii

Lenuxin primește comentarii destul de ambigue. Unii pacienți indică faptul că medicamentul ajută bine, în timp ce alții susțin că este complet ineficient.

În recenziile pozitive privind acest medicament, se remarcă faptul că elimină rapid anxietatea și îmbunătățește starea de bine cu starea de spirit. În plus, comentariile afirmă că atunci când se utilizează medicamente în dozele indicate, a fost posibil să scapi de depresie, de fobie socială și de panică. În același timp, acest efect a persistat chiar și după întreruperea aportului de Lenuxin.

Comentariile negative indică faptul că medicamentul provoacă apariția simptomelor secundare. Persoanele fizice au dezvoltat dureri de cap, cineva a avut greață, etc. În plus, există mesaje de la persoane cărora drogul nu a ajutat deloc.