Leflox

Leflox aparține subgrupului de medicamente antibacteriene din categoria fluorochinolonelor cu chinolone.

Efectul terapeutic se dezvoltă în legătură cu efectul componentei active a medicamentului - levofloxacina. Este o substanță artificială antibacteriană care este, de asemenea, enantiometrul S al amestecului racemic de ofloxacină. Medicamentul are, de asemenea, un efect asupra topoizomerazei 4 și ADN-girazei. [1]

Severitatea efectului antibacterian este determinată de indicatorii medicamentelor din serul sanguin. [2]

Există posibilitatea dezvoltării rezistenței încrucișate cu alte fluorochinolone, în timp ce acest lucru nu este observat cu antibiotice din alte categorii. [3]

Indicaţii Leflox

Este utilizat pentru tratamentul inflamațiilor, a căror dezvoltare este asociată cu activitatea microbilor sensibili la levofloxacină. Printre acestea:

• faza activă a sinuzitei ;
• exacerbarea bronșitei cronice;
• pneumonie (comunitate sau spital);
• infecții ale uretrei, care se dezvoltă cu sau fără complicații (printre acestea, cistita de natură necomplicată și pielonefrita);
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei;
• stadiul cronic al prostatitei, care este de natură bacteriană.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic se realizează sub formă de tablete - 10 bucăți în blister sau 5 bucăți în borcan (volumul tabletei - 0,25 g). De asemenea, 10 bucăți în interiorul plăcii de ambalare sau 5 sau 7 bucăți în borcan (volumul tabletei - 0,5 și 0,75 g).

Farmacodinamica

Rezistența la levofloxacină se manifestă în faza de mutație a siturilor țintă atât în topoizomeraze de tip 2, topoizomerază 4, cât și ADN girază. Sensibilitatea la levofloxacină se modifică, de asemenea, cu participarea altor mecanisme de rezistență - de exemplu, modificări ale permeabilității membranelor celulare (găsite în Pseudomonas aeruginosa), precum și efluxul din celulă.

Farmacocinetica

Absorbţie.

După administrarea orală, levofloxacina este practic complet absorbită și la viteză mare, atingând nivelul plasmatic Cmax într-o perioadă de 1-2 ore. Indicatorii biodisponibilității absolute sunt de aproximativ 99-100%. Consumul de alimente are un efect redus asupra absorbției levofloxacinei.

Substanța atinge limitele de saturație după 48 de ore în cazul administrării a 0,5 g de levofloxacină de 1-2 ori pe zi.

Procese de distribuție.

Aproximativ 30-40% din medicament este sintetizat cu proteine din zer. Valorile de distribuție ale medicamentelor sunt în medie de 100 de litri, cu administrare intravenoasă de 1 ori sau multiplă de 0,5 g de substanță. Acest lucru indică faptul că levofloxacina trece bine în organele cu țesuturi.

Se știe că medicamentul este determinat în interiorul lichidului epitelial, mucoasei bronșice, țesutului pulmonar, macrofagelor alveolare, țesutului prostatic, epidermului (vezicule) și urinei, dar nu trece bine în lichidul cefalorahidian.

Procese de schimb.

Levofloxacina este slab implicată în procesele metabolice; componentele sale metabolice (printre care desmetil-levofloxacina cu levofloxacină N-oxid) reprezintă doar <5% din porțiunea care este excretată în urină.

Substanța medicamentoasă are stabilitate stereochimică fără a suferi procese de inversare chirală.

Excreţie.

Cu injecții intravenoase și administrare orală, medicamentul este excretat din plasma sanguină destul de lent (termenul de înjumătățire este de 6-8 ore). Excreția este efectuată în principal de rinichi (peste 85% din doza consumată).

Clearance-ul sistemic al medicamentului cu o singură utilizare de 0,5 g levofloxacină este de 175 ± 29,2 ml pe minut.

Caracteristicile farmacocinetice după injectarea intravenoasă și administrarea orală a medicamentelor practic nu diferă.

Parametrii farmacocinetici ai medicamentelor sunt liniari cu un interval de dozare de 50-1000 mg.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală. Selecția porției de dozare este efectuată de medicul curant, ținând seama de severitatea patologiei.

În cazul fazei active a sinuzitei, se utilizează 0,5 g de medicament o dată pe zi. Ciclul de tratament include 10-14 zile.

Cu o exacerbare a bronșitei cronice, utilizați de 1 ori, 0,25-0,5 g de medicamente pe zi; terapia durează 7-10 zile.

În cazul pneumoniei dobândite în comunitate, se utilizează 0,5-1 g de substanță de 1-2 ori pe zi. Durata cursului este de 1-2 săptămâni.

În timpul infecțiilor uretrei (fără complicații), 0,25 g de medicament se administrează o dată pe zi. Ciclul terapiei durează 3 zile.

În stadiul cronic al prostatitei, care are o etiologie bacteriană, se administrează 0,5 g de medicament o dată pe zi. Tratamentul durează 4 săptămâni.

În cazul infecțiilor sistemului urinar, procedând cu complicații (de exemplu, pielonefrita), 0,25 g de medicament se iau o dată pe zi. Durata ciclului este de 7-10 zile.

În caz de infecții ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei, se consumă 0,5-1 g de medicament de 1-2 ori pe zi. Tratamentul continuă timp de 1-2 săptămâni.

În cazul disfuncției renale, porțiunile de dozare ale Leflox trebuie reduse.

Persoanelor cu disfuncție hepatică și persoanelor în vârstă li se pot administra doze standard de medicament.

Selectarea duratei ciclului terapeutic se face personal și este determinată de medicul curant.

• Cerere pentru copii

Nu puteți prescrie un medicament în pediatrie (se pot produce leziuni ale cartilajului articular).

Utilizați Leflox în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza medicamentul în timpul sarcinii.

Pentru perioada de tratament cu Leflox, alăptarea trebuie întreruptă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu acțiunea elementelor constitutive ale medicamentului;
• epilepsie;
• o istorie a leziunilor tendinoase asociate cu utilizarea chinolonelor.

Efecte secundare Leflox

Printre simptomele secundare:

• micoze sau candidoză;
• mialgii cu artralgii, leziuni ale țesuturilor cartilajului articular, tendinite și leziuni în regiunea ligamentoasă (poate ajunge la rupturile lor);
• trombocito-, leuco- sau pancitopenie, agranulocitoză și eozinofilie;
• anafilaxie;
• hipoglicemie și anorexie;
• nervozitate, agitație, insomnie, halucinații și anxietate;
• tremor, disgeuzie, convulsii, anosmie și ageuzie;
• urechi și vertij;
• scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și prelungirea intervalului QT;
• dispnee, spasm bronșic și pneumonită alergică;
• indigestie, greață, diaree și vărsături;
• icter sau hepatită;
• Edem, mâncărime, erupții cutanate și hiperhidroză Quincke;
• pyrexia, astenie și durere la spate, stern și extremități;
• slăbirea funcției renale, care poate ajunge la ARF (asociată cu nefrită tubulointerstițială);
• atacuri de porfirie.

Supradozaj

Intoxicația duce la apariția unor astfel de simptome: pierderea cunoștinței, amețeli, prelungirea intervalului QT și convulsii.

În caz de intoxicație, este necesară monitorizarea stării pacientului - în primul rând, citirile ECG. Nu există antidot. Procedura de dializă nu are efectul dorit. Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Există dovezi ale unei scăderi intense a pragului convulsivant atunci când chinolonele sunt utilizate cu medicamente care scad pragul convulsivului cerebral. Acest lucru se aplică și combinației de chinolone cu teofilină, fenbufen sau AINS similare (substanțe utilizate în tratamentul bolilor reumatice).

Efectul Leflox este mult redus atunci când este utilizat în combinație cu sucralfat (substanțe care protejează mucoasa gastrică). Același efect se dezvoltă atunci când este administrat cu antiacide care conțin aluminiu sau magneziu (medicamente utilizate pentru gastralgie sau arsuri la stomac) și, în plus, cu săruri de Fe (medicamente utilizate pentru anemie). Medicamentul trebuie administrat cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea acestor medicamente.

Administrarea cu corticosteroizi crește probabilitatea de rupere în zona tendonului.

Utilizarea în combinație cu antagoniștii vitaminei K necesită monitorizarea funcției de coagulare a sângelui.

Ratele de eliminare a medicamentelor intrarenale sunt ușor încetinite sub influența cimetidinei (cu 24%), precum și a probenicidului (cu 34%). Trebuie avut în vedere că o astfel de interacțiune este practic nesemnificativă. Dar, în același timp, în cazul introducerii unor substanțe precum cimetidina cu probenecid, care blochează una dintre căile de excreție (excreția prin tubuli), levofloxacina trebuie utilizată foarte atent. Acest lucru se aplică în principal persoanelor cu probleme renale.

Medicamentul prelungește ușor timpul de înjumătățire al ciclosporinei (până la 33%).

Levofloxacina, ca și alte fluorochinolone, trebuie utilizată foarte atent la persoanele care utilizează medicamente care pot prelungi intervalul QT (inclusiv triciclice, antipsihotice cu macrolide și medicamente antiaritmice din subclasa 1a, precum și 3).

Conditii de depozitare

Leflox trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici și a pătrunderii umezelii. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Leflox poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Remedia, Leflobact cu Tavanik, Glevo și Flexid cu Lebel și, în plus, Lefokcin și Levolet cu Eleflox. De asemenea, pe listă sunt Levofloxacin, Oftaquix și Haileflox.