Lamitor

Lamitor este un anticonvulsivant eficient utilizat în diverse sindroame convulsive.

Indicaţii Lamitor

Lamitor este indicat atât pentru monoterapie, cât și pentru cure de tratament combinate la adulți și copii cu vârsta de 12 ani și peste, pentru următoarele afecțiuni:

• crize parțiale simple sau complexe;
• formă secundară sau primară de convulsii tonico-clonice generalizate;
• absențe simple și complexe;
• convulsii mioclonice;
• convulsii rezistente la alte anticonvulsivante.

În plus, medicamentul poate fi utilizat ca adjuvant la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani.

Formularul de eliberare

Disponibil în comprimate de 25, 50 sau 100 mg. Un blister conține 10 comprimate. Un ambalaj conține 3 sau 5 blistere.

Farmacodinamica

Lamotrigina este un blocant eficient al canalelor de sodiu dependente de voltaj, situate în membranele neuronale presinaptice. Elimină excesul de acid 2-aminopentanedioic eliberat (un neurotransmițător implicat în dezvoltarea crizelor epileptice) și propagarea asociată a impulsurilor transmise.

Farmacocinetica

Lamotrigina se absoarbe din intestine destul de repede și aproape că nu este implicată în procesul presistemic de metabolizare a așa-numitului „prim pasaj”. Substanța atinge concentrația maximă în plasmă la aproximativ 2,5 ore după administrarea medicamentului.

Perioada de atingere a concentrației maxime este prelungită dacă medicamentul este administrat cu alimente, dar rata de absorbție rămâne aceeași. Sunt posibile variații interindividuale semnificative ale concentrației maxime de echilibru, dar astfel de variații sunt destul de rare pentru fiecare pacient în parte. Indicele de legare a proteinelor plasmatice este de aproximativ 55%. Volumul de distribuție este de 0,92-1,22 l/kg.

Enzima UDP-GT este implicată în metabolism. În funcție de doză, lamotrigina își poate crește ușor propriul metabolism. Coeficientul de clearance de echilibru al substanței active la adulți este de 39±14 ml/min (valoare medie).

Metabolizat în glucuronide, care sunt apoi excretate în principal prin urină (mai puțin de 10% din substanță este excretată nemodificată). Alte 2% sunt excretate prin fecale.

Timpul de înjumătățire plasmatică (la adulți, în medie 24-35 de ore) și rata de clearance sunt independente de doză. Rata de clearance a substanței active este redusă cu 32% la pacienții cu hiperbilirubinemie constituțională, dar nu depășește valorile standard. Timpul de înjumătățire plasmatică al lamotriginei este puternic afectat de medicamentele administrate în combinație cu Lamitor.

Substanța activă se excretă în laptele matern (concentrația este de 40-60% din nivelurile plasmatice). Uneori, la sugari, concentrațiile plasmatice au atins niveluri terapeutice.

Ratele de eliminare a ingredientului activ la copii (în funcție de greutate) depășesc nivelul similar la adulți. Cel mai mare coeficient se observă la copiii sub 5 ani. Timpul de înjumătățire este mai scurt decât la pacienții adulți. Rata medie este de 7 ore (în cazul asocierii cu medicamente care induc glucuroni) și poate crește până la 45-50 de ore (în cazul asocierii cu valproați).

Dozare și administrare

Inițial, doza medicamentului pentru copiii cu vârsta de 12 ani și peste, precum și pentru adulți (care nu iau valproat de sodiu, dar iau alte anticonvulsivante care induc izoenzime) este de 50 mg o dată (pe zi) - primele 2 săptămâni, apoi de 100 mg de 2 ori (pe zi) timp de următoarele 2 săptămâni. După aceasta, doza trebuie crescută la 200-400 mg (de două ori pe zi).

Inițial, doza medicamentului pentru pacienții care iau valproat de sodiu, în combinație cu alte anticonvulsivante care induc izoenzime, este de 25 mg pe zi timp de 2 săptămâni, apoi de 25 mg pe zi timp de următoarele 2 săptămâni. Apoi, doza este crescută până la obținerea efectului terapeutic optim. Doza de întreținere este de 100-200 mg (în 1 sau 2 doze).

Doza inițială pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani (cu Lamitor în monoterapie) este de 2 mg/kg de două ori pe zi (tratament de 2 săptămâni), apoi 5 mg/kg de două ori pe zi timp de încă 2 săptămâni. Doza de întreținere este de 5-15 mg/kg de două ori pe zi.

Doza inițială a medicamentului pentru copii (tratament combinat) este de 0,2 mg/kg zilnic timp de 2 săptămâni, apoi de 0,5 mg/kg zilnic pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi, doza este crescută până la obținerea efectului terapeutic optim. Doza de întreținere este de 1-5 mg/kg (de 1-2 ori pe zi).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utilizați Lamitor în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentului în timpul sarcinii este interzisă (cu excepția cazurilor în care beneficiul posibil al tratamentului depășește riscul potențial pentru copil).

Contraindicații

Printre contraindicații:

• disfuncție hepatică severă;
• perioada de lactație;
• vârsta sub 3 ani;
• intoleranță individuală la lamotrigină sau la alte componente ale medicamentului.

[ 1 ]

Efecte secundare Lamitor

Reacții adverse care apar la administrarea medicamentului în monoterapie:

• Organe ale SNC: dureri de cap însoțite de amețeli, tulburări de somn sau somnolență, precum și oboseală crescută;
• Sistem digestiv: greață;
• Alergie: erupție cutanată asemănătoare rujeolei (2%), care se observă de obicei în prima lună după începerea tratamentului și dispare după întreruperea administrării medicamentului. Rareori, se pot dezvolta eritem exudativ malign, sindrom Lyell sau edem Quincke.

Reacții adverse la administrarea Lamitor ca tratament adjuvant în timpul tratamentului cu medicamente antiepileptice standard:

• Organe ale SNC: pe lângă cele de mai sus – agresivitate și iritabilitate, dezechilibru, confuzie și tremor;
• organe ale vederii: tulburări de acuitate vizuală, precum și diplopie;
• organe ale sistemului hematopoietic: neutro- și leucopenie;

Sistem digestiv: simptome dispeptice și vărsături însoțite de greață.

[ 2 ]

Supradozaj

Semnele de supradozaj includ: în cazul unei singure doze care depășește limita maximă admisă de 10-20 de ori, se pot dezvolta ataxie, tulburări de conștiență, nistagmus și o stare comatoasă.

Pentru a elimina simptomele, este necesară spitalizarea cu tratament de susținere în funcție de tabloul clinic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca urmare a asocierii cu medicamente care stimulează procesul de glucuronidare (fenitoină sau carbamazepină), timpul mediu de înjumătățire plasmatică este redus (la aproximativ 14 ore). În combinație cu valproați, acest indicator crește la 70 de ore.

Valproații au un puternic efect inhibitor asupra procesului de glucuronidare a substanței active din Lamitor.

Medicamente precum fenitoina, carbamazepina, precum și fenobarbitalul și primidona, precum și etinilestradiolul/levonorgestrelul și rifampicina stimulează procesul de glucuronidare a substanței lamotrigină.

Valproatul, care inhibă procesul de glucuronidare a lamotriginei, este capabil să încetinească metabolismul acesteia și, de asemenea, să prelungească timpul de înjumătățire mediu de aproape 2 ori.

Unele dintre medicamentele antiepileptice menționate mai sus (de exemplu, fenobarbital cu fenitoină, precum și carbamazepină cu primidonă), care au un efect stimulant asupra metabolizării enzimelor hepatice, accelerează procesele de glucuronidare și metabolismul lamotriginei.

Când carbamazepina a fost administrată în asociere cu lamotrigină, s-au observat reacții adverse precum ataxie, greață și pierderea acuității vizuale, precum și amețeli și diplopie. Aceste manifestări au dispărut de obicei după scăderea dozei de carbamazepină.

Alanzapina, în doză de 15 mg, reduce concentrația plasmatică maximă și valorile ASC cu 20%, respectiv 24% în medie. Cu toate acestea, astfel de modificări nu afectează, în general, tabloul clinic al tratamentului.

Inhibarea lamotriginei de către medicamente precum fluoxetina, amitriptilina, clonazepamul, haloperidolul, bupropiona sau lorazepam are un efect redus asupra formării produsului principal de degradare al lamotriginei, 2-N-glucuronidă.

În cazul utilizării contraceptivelor orale combinate (care conțin 30 mcg de etinilestradiol și 150 mcg de levonorgestrel), coeficientul de clearance al lamotriginei crește de aproximativ 2 ori (după administrare orală), rezultând o scădere a ASC și a concentrației maxime de lamotrigină cu 52%, respectiv 39% (în medie).

În asociere cu lamotrigină, se observă o ușoară creștere a ratei de clearance a levonorgestrelului, rezultând o scădere cu 19%, respectiv 12% a ASC și a concentrației plasmatice maxime.

Rifampicina crește rata de clearance a lamotriginei și îi scurtează timpul de înjumătățire plasmatică, deoarece acest medicament stimulează activitatea enzimelor hepatice care efectuează procesul de glucuronidare. Pacienților care iau rifampicină ca medicament concomitent trebuie să li se prescrie un regim special de administrare a lamotriginei - în conformitate cu regimul prescris atunci când se combină lamotrigina cu medicamente care stimulează procesul de glucuronidare.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate, lumina soarelui și copii. Temperatura – nu mai mult de 30°C.

Termen de valabilitate

Lamitor poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 9 ]