Lamivudină

Preparate antivirusale de Lamivudine acțiune directă, aparținând grupului de nucleotide și inhibitori nucleozidici ai revers transcriptazei, este disponibil pe piață compania farmaceutica farmacologică Aurobindo Pharma Ltd., cu sediul în India. Codul internațional al medicamentului este ATC J05A F05.

Infecția cu HIV este un flagel al societății moderne. Dar cel mai groaznic lucru este că până în prezent nu există un tratament eficace care să elimine complet pacientul de această boală teribilă. Medicii sunt capabili să blocheze dezvoltarea în continuare a patologiei. Și în acest caz pot ajuta un medicament antiviral precum lamivudina. Dar datorită puternicei sale farmacodinamice, auto-medicația este absolut inacceptabilă. O astfel de libertate poate provoca complicații, ponderate de letalitate. Prin urmare, este necesar să păstrați legătura cu medicul dumneavoastră. Numai el are dreptul să prescrie și să anuleze medicamentul, să-și ajusteze dozajul, programul de admitere și durata tratamentului. 

[1], [2], [3], [4],

Indicaţii Lamivudină

Medicamentul examinat Lamivudina a fost dezvoltat de către grupul de oameni de știință al societății producătorului ca medicament introdus în tratamentul combinat al infecției HIV (virusul imunodeficienței umane).

Acest medicament poate fi utilizat în terapia hepatitei, precum și în tratamentul tumorilor canceroase. Este demn de remarcat faptul că medicamentul a considerat nu vindeca organismul de virusul imunodeficienței umane, dar reduce semnificativ riscul de progresie în continuare a sindromului imunodeficienței dobândite (SIDA - a) și alte patologii legate de HIV - infecție.

[5], [6], [7]

Formularul de eliberare

Medicamentul Lamivudina, care lucrează efectiv în tandem cu alte medicamente pentru a opri acțiunea retrovirusului, este lansat pe piața medicamentelor medicale sub formă de soluție orală. Aceasta nu este singura formă de eliberare a acestui medicament. Pe rafturile de farmacii, puteți găsi borcane din plastic într-o cutie de carton care conține 60 de comprimate Lamivudine acoperite cu un strat de protecție.

Principala substanță activă, indicând și caracteristicile medicamentului, este compusul chimic lamivudină, a cărui concentrație este de 10 mg, prezentă în 1 ml de soluție. Un comprimat din această substanță conține 150 mg.

Componentele chimice suplimentare conținute în medicament sunt: zahăr, acid citric, metilparaben, propilenglicol, citrat de sodiu, hidroxid de sodiu, parahidroxibenzoat de propil, acid clorhidric diluat, o aromă sau aromă de căpșuni banane, precum și apă purificată.

Medicamentul este un lichid clar. Umbra sa poate fi de la galben deschis la incolor. Volumul flaconului este de 240 ml.

[8], [9]

Farmacodinamica

Când un virus retrograd aparținând speciei lentivirus intră în organism, acesta încetinește lent, dar în mod sistematic, distruge structurile celulare, provocând dezvoltarea unei astfel de boli cum este infectarea cu HIV (SIDA). Acest proces nu este practic reversibil. Poate fi încetinită sau blocată.

Prin urmare, farmacodinamica lamivudinei presupune prezența abilităților unei substanțe active active de a inhiba revers transcriptaza unui retrovirus dat. Trifosfatul lamivudină este suficient de selectiv și eficient, blocând sinteza tulpinilor HIV-1 și HIV-2. În tratamentul complex cu zidovudină, medicamentul blochează calitativ replicarea HIV-1 și, în același timp, contribuie la creșterea numărului de structuri celulare ale CD4. O astfel de combinație ca zidovudina și lamivudina reduce în mod semnificativ probabilitatea dezvoltării ulterioare a bolii și a riscurilor de mortalitate din aceasta.

Interdependență comună a acestor două substanțe chimice are efecte citotoxice mici pe limfocitele din sângele periferic, celule de măduvă osoasă, monocite - macrofage celule, structura de celule limfocite, care ne permite să evalueze oportunitățile de indicele terapeutic al lamivudinei de droguri luate în considerare.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmacocinetica

Când intri în protocolul de tratament al unui medicament, pe lângă farmacodinamică, medicul curant este interesat de farmacocinetica medicamentului. La urma urmei, cel mai important factor de orice tratament - este posibilitatea de medicament absorbit rapid mucoasă, adică, viteza cu care medicamentul este capabil să aducă o schimbare pozitivă în tabloul clinic al bolii. Și deoarece nu ultimul loc are posibilitatea organismului, rămășițele sau metaboliții medicamentului sunt efectiv excretați.

După cum arată studiile clinice și de laborator, medicamentul determină biodisponibilitatea acestuia în intervalul 80-85%, ceea ce reprezintă un bun indicator. 

Cantitatea maximă a componentei active active a medicamentului în plasma sanguină este observată deja la o oră după administrare. În cazul unei doze terapeutice recomandate, această valoare (Cmax) este de la 1 până la 1,9 μg / ml.

Dacă medicamentul este luat împreună cu alimente, concentrația maximă este redusă, în timp ce nivelul biodisponibilității rămâne neschimbat.

Timpul de înjumătățire al medicamentului (T _1/2 ) corespunde, în medie, unui interval de timp de cinci până la șapte ore. Medicamentul arată un nivel scăzut de comunicare cu proteinele din sânge. O serie de date confirmă faptul că substanța medicamentoasă activă se află atât în lichidul cefalorahidian (CSF), cât și în sistemul nervos central. După două până la patru ore, concentrația de medicamente din CSF (în raport cu același parametru din sânge) este de 0,12.

În cea mai mare parte, medicamentul este excretat de la pacient prin rinichi împreună cu urină (mai mult de 70% lamivudină). În medie, clearance-ul sistemic este aproximativ marcat cu o cifră de 0,32 l / kg pe oră.

Ingredientul activ considerat medicament (aproximativ 10%) este metabolizat în ficat la trifosfat lamivudina, care prezintă un timp de înjumătățire mai lung, ceea ce corespunde la medie la intervalul de timp de la 16 la 19 ore.

Prin urmare, dacă funcția rinichilor este redusă, este necesară ajustarea dozei de medicament.

Farmacocinetica medicamentului în terapia terapeutică la pacienții tineri (sub vârsta de doisprezece ani) este aproape aceeași cu cea a unui adult adult. Diferența este numai în biodisponibilitatea lamivudinei. Acest indicator este redus semnificativ și variază de la 55 la 65%.

[15], [16], [17], [18]

Dozare și administrare

Un grup de farmaciști - dezvoltatori ai oricărei companii de producători își dau recomandările privind programul de administrare și dozele de medicament propus. Dar corpul uman este individual, ca acel buchet de boli care îl pot stârni. Prin urmare, metoda de administrare și doza, în acest caz de medicamente, pot fi corectate în timpul tratamentului de către medicul curant, în funcție de tabloul clinic al bolii. În acest caz, un specialist care prescrie terapia ar trebui să aibă experiență de lucru cu pacienții infectați cu HIV.

Medicamentul în cauză poate fi băut, indiferent de timpul de masă. Medicamentul trebuie înghițit întreg, fără mestecare, cu o cantitate suficientă de lichid.

Adult la pacienții infectați cu HIV și adolescenți, a căror greutate depășește 30 kg, li se administrează o doză inițială de 150 mg, împărțită în două doze sau 300 mg o dată pe zi în timpul zilei. Durata tratamentului este predeterminată de un astfel de indicator ca nivelul CD4 al limfocitelor pacientului.

În acest caz, doza de lamivudină este de asemenea ajustată din clearance-ul creatininei pacientului.

• Dacă se situează în limita a 30 până la 50 ml / min, atunci doza recomandată este de 150 mg. În acest caz, cantitatea de susținere este de 150 mg (o doză pe zi).
• Dacă se situează în limita a 15 până la 30 ml / min, atunci doza recomandată este de 150 mg. În acest caz, cantitatea de susținere este de 100 mg (o doză pe zi).
• Dacă atinge limita de 5 până la 15 ml / min, doza recomandată este de 150 mg. În acest caz, cantitatea de susținere este de 50 mg (o doză pe zi).
• Dacă este sub 5 ml / min, atunci doza recomandată este de 50 mg. În mod similar, cantitatea de întreținere a medicamentului este de 25 mg (o doză zilnică).

În cazul în care tratamentul infecției cu HIV la pacienții tineri, a caror greutate nu a atins greutatea de 30 kg și mai vechi de 3 luni, un lamivudina medicament antiviral administrat în doza medie zilnică - 4 mg per kilogram de greutate corporală, repartizate pe două etape pe parcursul zilei. Astfel, este necesar să se asigure că suma zilnică calculată de medicament nu trebuie să depășească 300 mg de lamivudină. Durata tratamentului terapeutic al unui individ pur și este numit de către medicul curant. Dozele trebuie ajustate în timpul creșterii greutății copilului.

Ca și în cazul unui adult, doza de lamivudină poate fi ajustată prin clearance-ul creatininei unui pacient mic.

• Dacă atinge o limită de 30 până la 50 ml / min, doza recomandată este de 4 mg pe kilogram de greutate corporală. În acest caz, cantitatea de susținere este de 4 mg pe kilogram de greutate (o doză pe zi).
• Dacă se situează în limita a 15 până la 30 ml / min, doza recomandată este de 4 mg pe kilogram de greutate corporală. În acest caz, cantitatea de susținere este de 2,6 mg pe kilogram de greutate (o doză pe zi).
• Dacă atinge limita de 5 până la 15 ml / min, doza recomandată este de 4 mg pe kilogram de greutate corporală. În acest caz, cantitatea de susținere este de 1,3 mg pe kilogram de greutate (o doză pe zi).
• Dacă este sub 5 ml / min, doza recomandată este de 1,3 mg pe kilogram de greutate corporală. În acest caz, cantitatea de susținere este de 0,7 mg pe kilogram de greutate (o doză pe zi).

Pentru sugari care nu au împlinit vârsta de trei luni, datele privind admiterea medicamentului în cauză sunt limitate.

În cazul profilaxiei după comunicarea contactul cu HIV - pacienții infectați cu persoane adulte (de exemplu, personalul de îngrijire medicală sau contactarea strans rude ale pacientului), nu mai târziu de 72 de ore după contactul (cut, sex, injecție și așa mai departe) Lamivudina antiretrovirale de droguri numit în doză de 150 mg. Este nevoie de două doze zilnice administrate pe parcursul lunii (patru săptămâni).

Dacă pacientul are antecedente de insuficiență renală și / sau hepatică, trebuie făcută o ajustare a dozei de medicament în cauză.

Ar trebui să fie o abordare foarte prudentă la dozele prescrise pentru pacienți înainte de pensionare și vârsta de pensionare. Această precauție este asociată cu acele modificări legate de vârstă care afectează invariabil corpul acestei categorii de pacienți.

Medicamentul antiviral luat în considerare este utilizat numai în ameliorarea complexă a bolii și nu este recomandat ca medicament pentru monoterapie.

HIV - pozitivi si mediul lor, să fie conștienți de faptul că li se administra tratament antiretroviral (inclusiv medicamente antiretrovirale Lamivudina) inhibă numai dezvoltarea bolii, dar în nici un fel nu previne riscul de transmitere a unei alte persoane prin sânge, contact sexual, sau o rană deschisă. Nu va dispărea și este o mare probabilitate, pe fondul imunodeficientei, pentru a primi o altă boală virală, precum și alte tipuri de complicații. Prin urmare, acești pacienți au un control special asupra medicilor.

Dacă un pacient are antecedente de hepatită B sau C, atunci pe fondul tratamentului antiviral la un astfel de pacient este probabil progresia complicațiilor severe cu potențial de mortalitate crescută.

Unii pacienți sunt interesați de problema posibilității terapiei antiretrovirale de a gestiona vehicule și / sau mecanisme complexe care necesită o atenție sporită. Până în prezent, nu există date privind această problemă, însă farmacodinamica Lamivudinei nu sugerează nicio problemă în această privință. O altă opțiune este că aceasta poate fi împiedicată de starea pacientului și de situația clinică severă a bolii.

[25], [26], [27], [28]

Utilizați Lamivudină în timpul sarcinii

În perioada de așteptare pentru nașterea unui copil sau alăptarea, o viitoare mamă tânără sau reală depune toate eforturile pentru a minimiza aportul oricărui agent farmacologic al medicinii tradiționale și netradiționale. Acest lucru se datorează temerii sale de a dăuna fătului sau nou-născutului. După cum arată toate tipurile de studii, utilizarea lamivudinei în timpul sarcinii este semnificativ limitată.

Rezultatele studiilor clinice au confirmat capacitatea medicamentului în cauză de a penetra liber bariera placentară. Se găsește, de asemenea, în laptele matern.

În acest sens, utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii și alăptării poate fi justificată numai printr-o imagine clinică severă a bolii femeii.

Introducerea acestui medicament la iepuri a arătat moartea intrauterină a embrionilor.

Există o serie de confirmări documentare care indică o întârziere în dezvoltarea psihologică și fiziologică a copilului, apariția simptomelor convulsive și dezvoltarea bolilor neurologice. Cu toate acestea, nu a fost stabilită o legătură directă cu administrarea medicamentului.

Însă interdicția de a lua nu se aplică situațiilor în care probabilitatea de transmitere a unui virus retrograd la un copil este mare.

Recepția interzisă a medicamentului în perioada de lactație. Fie mama tânără primește tratament, dar întrerupe hrănirea nou-născutului cu sânul, transferându-l în hrana artificială. 

Contraindicații

Pentru a obține efectul terapeutic așteptat al arestării bolii, medicamentul ar trebui să influențeze în mod activ zonele corpului uman care au fost deranjate. Aceasta este singura modalitate de a realiza schimbările necesare. Dar corpul uman este un singur întreg și alte sisteme, organe și procese sunt, de asemenea, afectate. 

Prin urmare, pornind de la cele de mai sus, se poate observa că există contraindicații privind utilizarea Lamivudinei.

1. Intoleranța individuală a corpului pacientului lamivudină sau unul dintre compușii chimici secundari care alcătuiesc medicamentul.
2. Nu utilizați în protocolul de tratament pentru nou-născuții a căror vârstă nu a atins trei luni.

[19], [20], [21]

Efecte secundare Lamivudină

Farmacodinamica individuală a medicamentului, recepția greșită, abaterea de la schemă sau dozele, sensibilitatea individuală la un compus chimic specific - toate acestea pot provoca reacții adverse care se manifestă la administrarea medicamentului. Medicii nu pot spune mereu fără echivoc dependența directă a introducerii unui medicament și apariția simptomelor patologice, dar, cu toate acestea, se poate manifesta:

1. Anemia.
2. Somn tulburare.
3. Paresteziey.
4. Hiperlactacidemie.
5. Apariția unei dureri de cap.
6. Acidoza lactica.
7. Atacuri ale tusei.
8. Trombocitopenia.
9. Programe diareice.
10. Neutropenie.
11. Exacerbarea pancreatitei.
12. Nivel crescut de enzime hepatice.
13. Adezivă eritrocită adevărată.
14. Greață, provocând, uneori, reflexul voma.
15. Aspectul simptomelor la rece.
16. Sindromul durerii la nivelul abdomenului superior.
17. Creșterea nivelelor serice de amilază.
18. Manifestări alergice, inclusiv angioedem.
19. Alopetsyey.
20. Oboseala rapidă a corpului.
21. Artralgiey.
22. Rabdomiolizom.
23. Tulburări metabolice.
24. Sănătate generală slabă.
25. Și o serie de alte manifestări.

[22], [23], [24],

Supradozaj

Datorită caracteristicilor individuale ale corpului, slăbirea sănătății prin alte boli, cu admiterea neglijenței în doza sau protocolul de admitere, influența reciprocă a diferitelor medicamente, este posibilă o supradoză a medicamentului. Nu există semne de a lua doze mari de Lamivudină astăzi. Nu există informații speciale privind această problemă. Deoarece nu există dovezi și că o supradoză a medicamentului poate duce la moarte.

[29], [30], [31]

Interacțiuni cu alte medicamente

După cum sa menționat deja mai sus, medicamentul antiretroviral Lamivudină nu este recomandat pentru utilizare în monoterapie. Acesta este introdus în principal în protocolul de tratament complex al pacienților cu infecție cu HIV. Prin urmare, atunci când se prescrie medicamentul în cauză, medicul curant trebuie să cunoască particularitățile interacțiunii sale cu alte medicamente.

La studierea caracteristicilor farmacodinamice, sa constatat o rată scăzută a dobânzii de legare a medicamentului la proteina din sânge, precum și un nivel scăzut al interacțiunii metabolice și capacitatea de a elimina rapid rinichii nemodificați. Tocmai aceste caracteristici ale lamivudinei îl fac suficient de inert în lucrul cu medicamentele altor grupuri, dar există încă restricții privind admiterea.

După cum au arătat studiile și monitorizarea acestor pacienți, lamivudina nu trebuie luată împreună cu alte medicamente care conțin unul dintre compușii chimici: empricitabina sau lamivudina

Foarte atent este necesara intrarea intr-un protocol cu preparate, principala cale de excretie care trece prin rinichi (de exemplu, trimetoprim). Acest lucru se datorează faptului că, în același mod, în forma nemodificată, medicamentul considerat este retras, iar aceasta este deja o mare povară pentru acest organism. Mai ales dacă în istoria pacientului există încălcări în munca sa.

Alte medicamente (de exemplu, cimetidina sau ranitidina) nu sunt complet, dar părăsesc corpul cu o cantitate mică de urină prin rinichi. Acest lucru le face parteneri acceptabili în admiterea în tandem cu medicamentele în cauză.

În cazul admiterii în comun a zidovudinelor analogice, există o reducere semnificativă (până la 30%) a caracteristicilor farmacologice ale acesteia din urmă. Nu se observă efecte asupra farmacocineticii lamivudinei.

Agentul antibacterian sintetic trimetoprim provoacă o creștere a concentrației în sânge a agentului activ al medicamentului în cauză cu aproximativ 40%. Dar dacă pacientul nu suferă de probleme renale, atunci ajustați doza ambelor medicamente nu ar trebui să fie.

O situație similară se observă și atunci când medicamentul și sulfametoxazolul sunt administrate concomitent în același protocol de tratament.

Nu se recomandă o metodă comună de lamivudină și zalcitabină, deoarece farmacodinamica primei inhibă fosforilarea intracelulară a acesteia din urmă.

[32], [33], [34]

Conditii de depozitare

Pentru a efectua terapia a dat rezultatul așteptat, pe lângă punerea în aplicare a tuturor recomandărilor prescrise de medicul curant, merită să se cunoască și să îndeplinească condițiile de depozitare a lamivudinei. Conținutul necorespunzător de medicament reduce semnificativ sau chiar elimină complet caracteristicile sale farmacologice.

Dacă toate cerințele și recomandările au fost îndeplinite, nu există nicio îndoială că eficacitatea proprietăților medicamentului rămâne ridicată pe întreaga durată de viață a produsului.

Conținutul de lamivudină este necesar, îndeplinind astfel de cerințe:

1. Locul unde medicamentul este planificat să fie păstrat trebuie să fie protejat de radiația UV directă și de un alt spectru al razelor solare.
2. Depozitarea temperaturii nu trebuie să depășească 25 de grade peste zero.
3. Conține medicamente antiretrovirale care sunt necesare în locuri care nu sunt disponibile pentru adolescenți și copii mici.
4. După deschiderea pachetului, medicamentul ar trebui utilizat în luna următoare, apoi eficacitatea medicamentului scade semnificativ.

[35], [36], [37]

Termen de valabilitate

La intrarea pe piața medicală, orice produs al companiilor farmaceutice trebuie să conțină două date pe materialul de ambalare: primul - când acest medicament a fost produs; alta - data finală, după care, instrucțiunile de operare furnizate împreună cu medicamentul aplicat ca un agent antiviral eficient pentru tratamentul HIV - infectie, nu ar trebui.

În acest caz, data de expirare a medicamentului antiviral Lamivudină este de doi ani (sau 24 de luni).