Kholoksan

Holoxan are proprietăți antitumorale.

Indicaţii Holoksana

Se utilizează în tratamentul neoplasmelor de natură malignă, care au o formă inoperabilă. Dintre acestea carcinomul bronhogenic, carcinomul ovarian, cancerul testicular, cancerul de sân, cancerul de col uterin, tumori în țesuturile moi și neoplasme ale zonei la copii (cum ar fi nefroblastom, sarcom, neuroblastom, neoplasmele celulei caracter germinative precum și tipul de limfom malign).

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor se efectuează sub forma unei liofilizări de injecție, în interiorul flacoanelor, al căror volum este de 0,5, 1 sau 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect citostatic și, împreună cu acesta, centrează celulele nucleofile alchilate. Aceasta se datorează activării și hidroxilării atomului de tip C4 sub acțiunea inelului oxazafosforic și se manifestă prin blocarea etapelor tardive ale mitozei (S-, precum și G2).

Fiind un alchilant, medicamentul este inclus în categoria substanțelor genotoxice.

[7], [8], [9]

Farmacocinetica

Ifosfamida în timpul testelor in vitro nu prezintă activitate și atunci când este in vivo - dimpotrivă, arată o eficiență ridicată. Activitatea apare în principal în interiorul ficatului, cu participarea oxidazelor microzomale, care au un caracter mixt-funcțional.

Excreția ifosfamidei cu produsele metabolice se face în majoritate cu urină. Timpul de înjumătățire a serului sanguin (porțiunea de introducere 1-2 g / m ², de trei ori de 1,6-2,4 g / m ² ) , în medie, aproximativ 4-7 ore în E.

[10], [11], [12], [13]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat intravenos. Cu excepția cazului în prescripțiile necesare altfel , timp de 5 zile , administrate zilnic 80 mg / kg de agent (maximum 2,4 g / m ²  suprafață corporală). Procedura se efectuează sub formă de aplicare fracționată (de exemplu, o perfuzie scurtă, care durează aproximativ o jumătate de oră). Este necesară monitorizarea faptului că, în cazul administrării periferice a medicamentului, nu se depășește concentrația de lichid de 4%. Nu au existat dovezi de hipersensibilitate la concentrații mai mari de substanțe pentru perfuzarea intravenoasă (de exemplu, prin utilizarea sistemelor de pompare).

Dacă doriți să utilizați o doză zilnică mai mică, sau să distribuie doza totală pentru o perioadă mai lungă, medicamentul este administrat la fiecare două zile (în primul, al treilea și al cincilea, șaptea și a noua zile) sau în fiecare zi 10 zile în porții mici (20-30 mg / kg; 2 g / m ² ).

Când tratamentul intermitent Holoxan administrat la 80 mg / kg (sau 3,2 g / m ² ) în fiecare zi, timp de 2-3 zile.

Perfuzie continuă, care durează 24 de ore, se introduce în porțiuni de 125-200 mg / kg (sau 8,5 g / m ² ). După aceasta, în următoarele 12 ore, administrarea Uromitexan este necesară. Pentru perfuzie prelungită, medicația trebuie dizolvată anterior într-o soluție de glucoză 5% sau soluție de NaCl 0,9% (volum - 3 litri).

[18], [19], [20], [21]

Utilizați Holoksana în timpul sarcinii

Prescrii la gravide este interzisă. De asemenea, trebuie să renunțați la alăptare pentru perioada de tratament.

Dacă indicațiile clinice necesită utilizarea Holoxanului în primul trimestru, este necesar să decideți problema avortului. În etapele ulterioare ale sarcinii, dacă nu există posibilitatea amânării tratamentului și pacientul refuză să întrerupă sarcina, utilizarea chimioterapiei este permisă după avertizarea cu privire la existența unui risc de apariție a efectelor teratogene ale medicamentelor.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la elementele medicinale;
• supresia activității măduvei osoase (în special la persoanele care au luat anterior medicamente citotoxice sau au suferit proceduri de radioterapie);
• eșecul activității renale;
• obstrucție în tractul urinar, precum și cistită.

[14], [15]

Efecte secundare Holoksana

Toleranța sistemică și locală de droguri este suficient de bună. Printre efectele secundare posibile, a căror dezvoltare depinde de dimensiunea dozei:

• apariția cistită, greață, alopecie sau vărsături și, în plus, suprimarea activității măduvei osoase de diferite grade (anemie, trombocitoză sau leucopenie). De asemenea, poate exista o defecțiune în funcționarea glandelor sexuale și o slăbire a imunității. Uneori apare o tulburare a funcției renale;
• În cursul tratamentului și după terminarea acestuia, raportul creatininei sau ureei poate crește și, în plus, nivelul clearance-ului creatininei scade. De asemenea, este posibil să se mărească secreția de glucoză și proteine, iar în afară de aceasta, fosfatul împreună cu urina;
• nu sunt identificați sau nu vindecați în timp problemele cu activitatea rinichilor pot (în special la copil) să se dezvolte în diabet zaharat de glucoză-fosfat-amină. Ocazional, se observă o tulburare a activității hepatice;
• pot dezvolta encefalopatii (de obicei curabile) care se manifestă ca un sentiment de confuzie sau dezorientare.

Medicamentul extrem de prudent este prescris pentru persoanele cu un indice de albumină serică scăzută sau cu activitate renală afectată.

Introducerea medicamentului poate duce la apariția simptomelor de hipersensibilitate.

[16], [17],

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul potențează efectul antidiabetic al derivaților de sulfoniluree și, în plus, o reacție cutanată la iradierea efectuată.

Eficacitatea vaccinării este slăbită atunci când este efectuată pe fundalul utilizării imunosupresoarelor și a ifosfamidei.

Combinarea cu alopurinol crește activitatea mielodepresivă a ifosfamidei.

Cu utilizarea anterioară sau combinată a cisplatinei, poate exista o creștere a hemato- sau nefrotoxicității medicamentului, precum și efectele sale toxice asupra sistemului nervos central.

În cazul terapiei anterioare care utilizează fenitoină, fenobarbital sau hidrat de cloral, există o posibilitate de inducere a enzimei, care determină biotransformarea îmbunătățită a elementului ifosfamidă.

Combinarea cu warfarina poate determina o deteriorare semnificativă a pierderii sanguine și poate crește probabilitatea sângerării.

Conditii de depozitare

Holoksan trebuie să fie ținut într-un loc închis de accesul copiilor. Condițiile de temperatură sunt de maximum 25 ° C.

[22],

Termen de valabilitate

Holoksan este permis să fie utilizat în termen de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

[23]

Analogi

Medicamente sunt mijloace Analogues Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFO, ifosfamida, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz ciclofosfamidă, ciclofosfamidă, Endoxan.

[24], [25], [26], [27]