Kaberlon

Cabernon este un medicament de nouă generație a cărui acțiune este îndreptată spre tratamentul parkinsonismului - un sindrom de înfrângere treptată a întregului sistem nervos al omului.

Organismul nostru, inclusiv mișcările corpului, este controlat de sistemul nervos, care include și lucrul creierului și măduvei spinării. O persoană care dezvoltă parkinsonism, în timp, își pierde capacitatea de a-și controla mișcările și de a controla corpul. Boala se manifestă prin simptome cum ar fi tremor, lentoarea mișcării (bradikinezie), o scădere generală a activității, apariția durerii de diferite etiologii, modificari de vorbire, creșterea tonusului muscular, depresie cronica.

Boala afectează în principal oameni (bărbați și femei) cu vârste cuprinse între 55-60 de ani, dar în 10% din cazuri boală perfidă se dezvoltă într-o vârstă destul de tânără - chiar până la patruzeci de ani. În acest caz, vorbim despre așa-numitele. "Parkinsonismul juvenil". Din păcate, într-o etapă târzie în cursul acestei boli, calitatea vieții și activitatea pacientului sunt reduse semnificativ. Din cauza unei imobilități prelungite, moartea apare cel mai adesea, cauzată de factori suplimentari: răni de presiune, disfuncții înghițitoare care duc la epuizarea corpului și diverse tulburări respiratorii. Printre cauzele bolii Parkinson poate fi observat procesul de îmbătrânire, predispoziție genetică, efecte adverse asupra organismului de substanțe toxice, precum ateroscleroza, infecții virale, grave leziuni traumatice ale creierului.

[1]

Indicaţii Kaberlon

Cabernon este utilizat în medicină ca medicament de terapie auxiliară în tratamentul bolii Parkinson la pacienții care suferă de diverse afecțiuni ale activității motorii. Adesea, acești pacienți prezintă mișcări involuntare și tremurături ale membrelor. Înainte de a începe tratamentul cu medicamentul, este important să examinați pacientul pentru posibile patologii ale aparatului valvular al inimii. Se recomandă stabilirea ESR, efectuarea unui radiograf în piept, determinarea indicatorilor funcției renale și efectuarea testelor pulmonare.

Indicatii pentru utilizare Caberlone: medicamentul este utilizat într-un stadiu incipient al bolii Parkinson ca monoterapie sau în asociere cu un inhibitor al dopa decarboxilazei și levodopa; aparține unui grup de agenți dopaminergici, agoniști ai dopaminei.

1 comprimat conține 1 sau 2 mg din această substanță. Ca substanțe auxiliare s-au utilizat lactoză, stearat de magneziu (E 572) și L-leucină. De aceea, acest medicament este contraindicat pacienților cu intoleranță la galactoză severă sau deficit de lactază.

Cabergoline este un derivat de alcaloizi de ergot. Stimulează anumiți receptori ai glandei hipofizare, provocând astfel o oprire prelungită a secreției de prolactină - hormonul lobului anterior. Substanța este capabilă să aibă un efect terapeutic în prezența hiperprolactinemiei, reducând manifestările acesteia, cum ar fi galactoria, infertilitatea, impotența, neregularitățile menstruale, scăderea libidoului.

Caberlon este prescris pe cale orală, de preferință - în timpul meselor, pentru a exclude reacțiile negative la medicament din tractul gastro-intestinal. Este necesar să se ia în considerare faptul că cabergolina este capabilă să scadă tensiunea arterială, afectând astfel rata de răspuns a pacientului. Prin urmare, la administrarea medicamentului, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la gestionarea transportului auto, precum și să lucreze cu mecanisme complexe și să necesite o atenție sporită.

Formularul de eliberare

Medicamentele moderne sunt produse sub diferite forme, în funcție de compoziție, de caracteristicile efectului substanței asupra organismului și de modalitățile de administrare a acestuia. Tabletele se referă la forme de dozare solide ale medicamentelor. Acestea includ principalul ingredient activ și toate tipurile de componente auxiliare (amidon, zahăr, talc etc.), care servesc la îmbunătățirea gustului și la creșterea volumului medicamentului.

În zilele noastre, este important să știm cum arată un produs medical pentru a preveni riscul de a-și achiziționa contrafăcutul.

Cabernon este disponibil în tablete de 1 sau 2 mg (ambele versiuni - 30 comprimate într-o sticlă de sticlă). Fiecare sticlă cu comprimate este ambalată separat.

Forma emiterii:

• tablete de 1 mg alb, oval, biconvex, cu crestături și etichete "CBG" și numărul "1" din diferite părți;
• comprimate de 2 mg de culoare albă, capsulare, biconvexe, cu crestături și etichete "CBG" și numărul "2" din diferite părți.

Această formă de eliberare facilitează depozitarea convenabilă și transportul facil al medicamentului.

Caberlon de droguri este eliberat pe bază de prescripție medicală. Producător: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinamica

Cabernon are un efect asupra corpului uman, care nu se corelează cu efectul terapeutic, afectează doar reducerea tensiunii arteriale.

Farmacodinamica Kaberlon: efect hipotensiv maxim al substanței active - kaberlogina realizat în primele 6 ore după administrarea unei singure doze de medicament și este dependent de doză, în ceea ce privește frecvența și reducerea maximă.

Cabergoline este un derivat dopaminergic al ergolinei și are proprietățile unui agonist puternic al receptorilor dopaminergici D2. În timpul testului, la șobolani cărora li sa administrat cabergolină pe cale orală, medicamentul a scăzut secreția de prolactină la o doză de 3-25 mg / kg. Aceasta se datorează acțiunii celulelor hipofizare asupra receptorilor dopaminergici D2. În plus, medicamentul are un efect dopaminergic prin stimularea receptorilor D2 în doze care depășesc dozele pentru a reduce nivelul seric al prolactinei. Animalele au prezentat o ameliorare a tulburărilor motorii, când doza orală a fost de 1-2,5 mg / kg pentru șobolani și o doză intramusculară de 0,5-1 mg / kg pentru maimuțe.

La voluntarii care nu aveau probleme de sănătate, atunci când iau cabergoline într-o doză de 0,3-2,5 mg, sa înregistrat o scădere pronunțată a nivelului seric al prolactinei, care este dependent de doză.

Cabernon acționează rapid (în decurs de 3 ore după administrare) și are un efect de durată (7-28 zile).

Farmacocinetica

Cabernon are un nivel destul de ridicat de absorbție. După administrarea orală, acest medicament intră rapid în sânge prin trecerea și absorbția prin tractul gastrointestinal. Nivelul maxim al concentrației sale în plasma sanguină este atins în 30 de minute - 4 ore după ingestie. În același timp, aportul alimentar nu afectează absorbția și distribuția ulterioară a substanței active (cabergoline).

Farmacocinetica Caberlon: în funcție de rezultatele cercetărilor medicale, se știe că cu cabergoline este capabil să se lege de proteinele plasmatice la concentrații de 0,1-10 ng / ml la 41-42%. În ceea ce privește procesul metabolic, principalul metabolit identificat în urina subiectului este 6-alil-8ß-carboxiergolina. Acesta a fost de 4-6% din doză. Numărul de alți metaboliți este mai mic de 3% din doză. Conform rezultatelor studiilor medicale in vitro, activitatea lor în inhibarea secreției de prolactină este mult mai scăzută decât substanța activă - cabergoline.

Urmând informațiile de mai sus, putem concluziona despre un timp de înjumătățire relativ lung al medicamentului Cabernon din organism. La pacienții cu hiperprolactinemie, acesta ajunge la 79-115 ore. Chiar și după 10 zile după ultima administrare a acestui medicament, se detectează până la 18% din doză în urină (2-3% în forma originală) și până la 72% din doză în fecale.

[2]

Dozare și administrare

Cabernon este recomandat pentru utilizare pe termen lung. Eficacitatea sa, precum și efectele secundare, sunt asociate cu sensibilitatea individuală. Conform studiilor clinice, siguranța medicamentului este confirmată timp de 24 luni sau mai mult, totuși, în fiecare caz în parte, durata tratamentului trebuie determinată de medicul curant. 

Dozare și administrare: Medicamentul este destinat administrării orale. Kaberlona recomandată doza terapeutică de 0,5-1 mg / zi, optimizarea acesteia se realizează prin doză inițială de titrare gradată (0,5 mg / zi - pentru pacienții care nu primesc agoniștii dopaminei, și 1 mg / zi - pentru pacienții care au primit L- dopa). Puteți reduce treptat doza de levodopa este aplicată în paralel, iar doza de cabergolină, în contrast, a crescut pentru a obține raporturi optime. Doza maximă de medicament nu trebuie să depășească 3 mg / zi. Doza terapeutică săptămânală de Caberlon este, de obicei, de 500 μg, dacă este necesar, crește treptat cu încă 500 μg pe săptămână la intervale de 1 lună.

În cazul tratamentului pacienților cu hiperprolactinemie, dozele sunt selectate individual. Pentru prevenirea lactației, o singură doză de Caberlone de 1 mg este recomandată în prima zi postnatală. Pentru a suprima lactația deja disponibilă la femei, medicamentul este de obicei administrat într-o doză de 250 micrograme la fiecare 12 ore timp de 2 zile.

[4]

Utilizați Kaberlon în timpul sarcinii

Caberlon a fost testat pe animale. În special, rezultatele studiilor au demonstrat capacitatea sa de a penetra bariera placentară la șobolani. Nu este cunoscut dacă există un astfel de efect la om.

Utilizarea Caberlon în timpul sarcinii nu a fost suficient studiată. În experimentele pe șobolani nu a existat nici un efect al medicamentului asupra funcției de reproducere și nici un efect teratogen nu a fost observat. Conform rezultatelor studiilor clinice, administrarea acestui medicament nu crește riscul bolii congenitale a fătului, nașterea prematură, întreruperea sarcinii sau apariția altor probleme asociate cu funcția de reproducere a corpului feminin.

Din cauza experienței clinice insuficiente, precum și a unei perioade lungi de excreție a medicamentului Cablon din organism, femeile care planifică sarcina, se recomandă să nu mai luați o lună înainte de concepția dorită. Acest lucru va preveni posibilele efecte ale medicamentului asupra fătului. Dacă sarcina a avut loc în timpul perioadei de administrare a medicamentului, aceasta trebuie anulată urgent pentru a preveni orice efect asupra fătului.

Capacitatea cabergolinei și a metaboliților săi să pătrundă în lapte la șobolani este dovedită. Conform unor presupuneri, la administrarea Caberlon, lactația poate fi întârziată sau suprimată deoarece medicamentul are proprietățile unui agonist al dopaminei.

Datorită lipsei datelor privind efectele cabergolinei asupra lactației, se recomandă ca femeile să întrerupă alăptarea dacă există simptome ale efectului medicamentului, în special întârzierea sau suprimarea lactației.

Contraindicații

Cableron nu este recomandat pentru a fi utilizat concomitent cu antibiotice și medicamente antipsihotice, datorită creșterii biodisponibilității cabergolinei și a severității efectelor sale secundare. Trebuie notat că după administrarea de Caberlone poate apărea hipotensiune arterială simptomatică.

Contraindicații privind utilizarea Caberlon:

• boli grave ale inimii și funcționarea defectuoasă a sistemului cardiovascular;
• disfuncția ficatului și a rinichilor;
• pacientul are ulcer gastric (inclusiv ulcer peptic) și ulcer duodenal;
• apariția sângerărilor gastrointestinale;
• Sindromul Raynaud;
• grave tulburări mintale în anamneză;
• boli pulmonare în anamneză (în special, fibroză, pleurezie), la tratamentul căruia s-au utilizat agoniști ai dopaminei;
• hipertensiune arterială;
• eclampsie, preeclampsie.

Este necesară ajustarea dozei de medicament la pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice. Cu precauție, administrați Caberlon cu administrare simultană cu medicamente, a căror acțiune are drept scop scăderea tensiunii arteriale.

Pacienții care au luat agoniști ai dopaminei au avut semne precum hipersexualitatea, creșterea libidoului, apetitul pentru risc.

Informațiile privind efectul alcoolului asupra tolerabilității medicamentului nu sunt disponibile în prezent.

Efecte secundare Kaberlon

Cabernon, ca orice alt medicament cu acțiune similară, are o serie de efecte secundare.

Efectele secundare ale Cabernonului sunt de natură scurtă și se manifestă într-o măsură moderată. În acest caz, retragerea medicamentului se observă numai în cazuri foarte rare.

În general, la administrarea medicamentului, reacțiile adverse apar din sistemul nervos și din tractul gastro-intestinal și se manifestă ca:

• giperkinezii,
• diskinezie
• halucinații
• confuzia conștiinței;
• greață, vărsături, constipație;
• dispepsia, dezvoltarea gastritei.

Efectele secundare mai puțin frecvente ale sistemului cardiovascular. Acestea se manifestă sub formă de atacuri frecvente de amețeli și hipotensiune arterială. Există, de asemenea, dezvoltarea proceselor inflamatorii, care pot fi distribuite la membrana mucoasă și fibros: fibroză pulmonară, pleurezie, pericardita, fibroză pleurală, efuziune pericardică, valvular patologie.

Trebuie remarcat faptul că la pacienții care au luat Caberlon sa observat foarte des apariția unei patologii a valvelor cardiace, inclusiv regurgitarea, precum și încălcările asociate sub formă de pericardită și efuziune pericardică. Alte reacții adverse au apărut datorită proprietăților vasoconstrictoare ale acestui medicament și legate de dezvoltarea anginei pectorale, edem periferic, eritromelalgie. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu ECG Caberlon și modificările frecvenței cardiace nu au fost observate.

Încălcările funcțiilor stomacului au fost mai frecvent observate la femei decât la bărbați, iar simptomele adverse de la nivelul SNC - la pacienții vârstnici.

Recepția medicamentului poate fi, de asemenea, însoțită de somnolență, mai puțin frecvent - cazuri de adormire bruscă.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, pot exista abateri în rezultatele testelor standard de laborator.

Atunci când se administrează doze mari de agoniști ai dopaminei, inclusiv cabergolina, pacientii simptome de risc patologice dezvoltate și creșterea libidoului și hiper care au fost reversibile la întreruperea tratamentului sau reducerea dozei.

[3]

Supradozaj

Atunci când este utilizat corect la dozele recomandate, Caberlon nu produce simptome negative. Cu toate acestea, în cazurile de supradozaj, pot fi observate semne precum dureri abdominale, greață, vărsături, constipație, amețeli. Pacientul care a luat o doză mare de medicament poate avea, de asemenea, următoarele simptome:

• o scădere a tensiunii arteriale,
• erupție cutanată,
• constienta defectuoasa,
• somnolență,
• agitația psihomotorie,
• halucinații.

Supradozaj se întâmplă din mai multe motive, printre care pot fi menționate cel mai adesea tendința umană de sine care duce la consecințe periculoase, tratamentul necontrolat cu sfaturi medicale desconsiderare si fara prescriptie medicala de droguri. Din păcate, o supradoză poate fi deliberată (în cazul unei încercări de suicid).

În orice caz, primele simptome ale unui supradozaj de Caberlon necesită o intervenție medicală urgentă. Severitatea afecțiunii în acest caz depinde de vârstă, sex, bolile concomitente ale pacientului și starea generală a corpului.

Tratamentul pentru o supradoză este simptomatic. În acest caz, medicamentele cu acțiune inversă sunt introduse și se iau măsuri, destinate în principal menținerii ficatului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Cabernon acționează asupra corpului uman prin stimularea receptorilor dopaminergici. Din acest motiv, acest medicament nu este recomandat pentru utilizare în asociere cu antagoniști ai dopaminei (metoclopramidă, butirofenonă, fenotiazinină, tioxantină).

Interacțiunea dintre Caberlone și alte medicamente poate provoca o serie de consecințe nedorite. De exemplu, cu utilizarea combinată a Caberlone cu antibiotice macrolide (în special, eritromicină), pacientul poate prezenta o creștere a nivelului de bromocriptină în plasma sanguină. Cu precauție deosebită, acest medicament trebuie administrat în asociere cu alte medicamente, ale căror acțiuni vizează scăderea tensiunii arteriale.

Dacă luăm în considerare informațiile actuale privind metabolizarea cabergolinei, interacțiunea farmacocinetică a medicamentului Caberlone cu alte medicamente nu poate fi furnizată în avans. În studiile clinice efectuate la pacienții cu boală Parkinson, nu a fost observată interacțiunea farmacocinetică a acestui medicament cu L-dopa și selegilină.

În ceea ce privește efectul alcoolului asupra toleranței la consumul de droguri, în prezent nu există informații fiabile cu privire la această problemă. Cu toate acestea, având în vedere impactul negativ al alcoolului asupra medicamentelor în general, se poate presupune că aportul simultan de Caberlone cu alcool va avea consecințe negative pronunțate.

[5], [6], [7]

Conditii de depozitare

Caberlon se recomandă să se păstreze în ambalajul original la o temperatură a aerului mai mică de 30 ° C. Spațiul de depozitare trebuie să fie bine protejat de lumina soarelui și de umiditate și, de asemenea, să nu fie accesibil copiilor mici. În acest caz, se recomandă să nu se îndepărteze o capsulă de silicagel din sticlă cu preparatul, destinată absorbției umidității.

Condițiile de depozitare ale Caberlon depind, de asemenea, de cerințele generale privind depozitarea medicamentelor. După ei, acest medicament trebuie ținut departe de lumină, de preferință într-un loc întunecos. Pentru a preveni intrarea umezelii în comprimate, acestea trebuie depozitate într-un loc uscat. Prin urmare, baie sau altă încăpere în care se observă un nivel de umiditate instabil nu este adecvată pentru acest scop.

Este interzisă depozitarea medicamentului în stare deschisă, deoarece acest lucru poate duce la absorbția substanțelor volatile și, de asemenea, provoacă reacția cu oxigen. Prin urmare, după administrarea următoarei doze de medicament, sticla trebuie închisă bine. Este de dorit ca ambalajele să fie păstrate într-un ambalaj închis din fabrică și să nu se toarnă în nici un alt recipient.

Trebuie reținut faptul că medicamentele pentru utilizare în interior și în exterior sunt cele mai bine păstrate separate. Este de dorit în acest caz să le așezați pe diferite rafturi ale dulapului sau să le depozitați în pachete separate.

Termen de valabilitate

Cabernon se referă la medicamente, ale căror cadre de depozitare sunt marcate clar. Perioada de valabilitate a acestui medicament este de 2 ani.

Prin "data expirării" se înțelege perioada de timp în care medicamentele îndeplinesc toate condițiile și cerințele documentației relevante, referitoare la care au fost produse. Perioada inițială de depozitare a preparatului este determinată direct de producător. Apoi, după înregistrarea medicamentului și începutul eliberării sale industriale, producătorul se angajează să continue lucrările de cercetare în vederea studierii nivelului de stabilitate al acestui medicament. Astfel, apare confirmarea sau clarificarea duratei de valabilitate indicate.

Nu este posibil ca data expirării medicamentelor să depășească 5 ani, chiar dacă rezultatele finale ale studierii stabilității sale permit acest lucru.

Data eliberării medicamentului Cabernon este data inițială pentru numărarea duratei sale de viață utilă. În timpul depozitării medicamentului, trebuie respectate toate condițiile specificate în instrucțiuni și pe eticheta ambalajului.

La sfârșitul termenului de expirare, este strict interzisă utilizarea oricărui medicament. Acest lucru este plin cu efecte ireversibile asupra sănătății. Tabletele trebuie depozitate într-un ambalaj "nativ", într-un loc uscat și protejate de umiditate și soare.