Irbetan

Irbetanul este un medicament cu efect hipotensiv. Atunci când este utilizat, slăbește rezistența vasculară periferică sistemică și, în plus, reduce tensiunea arterială generală, presiunea din circulația pulmonară și postsarcina cardiacă.

Dezvoltarea activității maxime a medicamentului are loc după 3-6 ore de la momentul administrării, iar efectul terapeutic durează 24 de ore. Pentru a obține un efect clinic stabil, este necesară administrarea medicamentului timp de 1-2 săptămâni. [ 1 ]

Indicaţii Irbetan

Se utilizează pentru boli precum hipertensiunea arterială primară și hipertensiunea arterială la persoanele cu patologii renale.

De asemenea, poate fi prescris în combinație pentru terapia antihipertensivă a diabetului zaharat de tip 2.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează în tablete - 10 bucăți într-un pachet de celule; într-o cutie - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Administrat oral, irbesartanul acționează ca un antagonist puternic și selectiv al nucleului terminal al angiotensinei-2 (AT1). Componenta este capabilă să blocheze orice efecte ale angiotensinei-2 mediate de nucleul terminal AO1, indiferent de metoda sau sursa de legare a angiotensinei-2.

Antagonismul selectiv al terminațiilor angiotensinei-2 (AT1) are ca rezultat o creștere a nivelurilor plasmatice de renină și angiotensină-2 și o scădere a nivelurilor plasmatice de aldosteron. [ 2 ]

La nivelul seric al potasiului, irbesartanul în sine nu are un efect semnificativ (în dozele recomandate). Substanța nu este inhibată de ACE (kininază-2), o enzimă care catalizează formarea angiotensinei-2, precum și degradarea bradikininei la starea de elemente metabolice care nu au efect terapeutic. Irbesartanul este activ chiar și fără stimulare metabolică. [ 3 ]

Farmacocinetica

Irbesartanul administrat oral este bine absorbit, cu o biodisponibilitate cuprinsă între 60-80%. Administrarea sa cu alimente nu modifică biodisponibilitatea medicamentului.

Sinteza intraplasmatică a proteinelor irbesartanului este de aproximativ 96%, dar sinteza cu elemente celulare din sânge este foarte slabă. Volumul de distribuție al medicamentului este cuprins între 53-93 l.

Când se administrează irbesartanul marcat cu 14C pe cale orală sau intravenoasă, 80-85% din particulele radioactive care circulă în plasma sanguină sunt irbesartan nemodificat.

Procesele metabolice intrahepatice au loc prin oxidare și glucuronig-conjugare. Glucuronida este principala componentă metabolică circulantă a medicamentului (aproximativ 6%). Există dovezi că oxidarea irbesartanului se realizează în principal prin intermediul enzimei CYP2C9 a hemoproteinei P450; izoenzima CYP3A4 are un efect foarte mic asupra proceselor metabolice.

Farmacocinetica irbesartanului este liniară și depinde de doza administrată (în intervalul 0,01-0,6 g). O creștere mai slabă a absorbției medicamentului, legată de doză, a fost observată în cazul administrării orale a unor porții mai mari de 0,6 g (aceasta reprezintă dublul dozei maxime admise), dar mecanismul acestei reacții nu este determinat. Valorile plasmatice Cmax sunt atinse după 1,5-2 ore de la administrarea medicamentului.

Nivelul clearance-ului renal și sistemic al medicamentului este de 3-3,5 și, de asemenea, de 157-176 ml pe minut.

Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al irbesartanului este de 11-15 ore. Indicele intraplasmatic de echilibru se observă după 3 zile de la începerea tratamentului (o singură administrare pe zi). Administrarea repetată a medicamentului o dată pe zi duce la o acumulare limitată a medicamentului în plasma sanguină (<20%).

Irbesartanul și componentele sale metabolice sunt excretate prin bilă și urină. După administrarea orală și administrarea de 14C-irbesartan, aproximativ 20% din componentele radioactive sunt excretate prin urină, iar restul prin materiile fecale. Mai puțin de 2% din doză este excretată sub formă nemodificată prin urină.

Dozare și administrare

Irbetanul trebuie administrat o dată pe zi, la aceeași oră, indiferent de aportul alimentar. Comprimatele se înghit fără a fi mestecate, băute cu apă plată.

Cea mai frecvent utilizată doză inițială și de întreținere este de 0,15 g de medicament. Dacă este necesar, după 3-4 săptămâni, aceasta poate fi crescută la 0,3 g. Odată cu creșterea ulterioară a dozei, eficacitatea medicamentului nu crește.

• Aplicație pentru copii

Nu este prescris la copii (sub 18 ani).

Utilizați Irbetan în timpul sarcinii

Irbetanul este interzis pentru utilizare în timpul sarcinii, deoarece afectează activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA), ceea ce poate afecta negativ dezvoltarea intrauterină a fătului, provocând dezvoltarea oligohidraminozei, osificarea craniană întârziată și deteriorarea funcției renale.

De asemenea, este posibil ca copilul să dezvolte o reacție toxică neonatală – scăderea tensiunii arteriale, hiperkaliemie și insuficiență renală.

Dacă apare o sarcină în timpul administrării medicamentului, tratamentul trebuie oprit imediat. În același timp, funcția renală și starea craniului fătului trebuie verificate prin ecografie - dacă pacienta, din cauza neglijenței, a continuat să utilizeze medicamentul pentru o perioadă lungă de timp deja în timpul sarcinii.

Atunci când se planifică concepția, este necesar să se aleagă o metodă alternativă de tratament.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• alăptarea și gestația;
• deficit de lactază, galactozemie și malabsorbție de glucoză-galactoză.

Medicamentul este utilizat cu precauție deosebită în următoarele situații:

• stenoză care afectează arterele ambilor rinichi sau artera singurului rinichi funcțional;
• insuficiență hepatică sau insuficiență cardiacă severă;
• deshidratare;
• excesul elementului Na în organism;
• diaree sau vărsături prelungite;
• dietă fără sare;
• proceduri de dializă;
• aldosteronism primar;
• stenoză mitrală sau aortică;
• cardiomiopatie hipertrofică de natură obstructivă.

Efecte secundare Irbetan

Reacțiile adverse asociate cu administrarea medicamentelor sunt de obicei temporare și ușoare. Acestea includ:

• tahicardie, oboseală crescută, colaps ortostatic, amețeli, tinitus și dureri de cap;
• vărsături, constipație, dispepsie, greață, arsuri la stomac, diaree și disgeuzie;
• disfuncție hepatică și hepatită;
• disfuncție renală;
• tuse;
• artralgie sau durere care afectează articulațiile, pieptul sau mușchii;
• hiperemie epidermică, edem Quincke, vasculită leucocitoclastică, urticarie și erupții cutanate;
• impotenţă;
• hiperkaliemie sau scăderea nivelului de hemoglobină din sânge;
• mialgie sau crampe care afectează mușchii.

Supradozaj

Până în prezent, nu au fost raportate cazuri de intoxicație cu irbetan. În cazul administrării de doze extrem de mari (mai mult de 0,9 g pe zi), se poate dezvolta tahicardie sau bradicardie, precum și o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

În astfel de cazuri, se efectuează lavaj gastric și administrare de cărbune activ. În plus, este necesară stabilirea supravegherii medicale a pacientului și efectuarea de acțiuni simptomatice, dacă este necesar.

Procedurile de hemodializă vor fi ineficiente în caz de intoxicație cu medicamentul.

Interacțiuni cu alte medicamente

Irbetanul poate fi combinat cu diuretice de tip tiazidic, substanțe care blochează acțiunea canalelor de Ca, precum și cu inhibitori ai ECA.

În cazurile în care, înainte de administrarea medicamentului, pacientul a fost tratat pentru o perioadă lungă de timp folosind doze mari de diuretice, riscul scăderii tensiunii arteriale în stadiul inițial al terapiei crește din cauza deshidratării organismului.

Asocierea cu diuretice care economisesc potasiu și suplimente alimentare care conțin potasiu poate crește concentrațiile plasmatice de potasiu.

Medicamentul nu poate fi combinat cu amiodaronă, fluconazol și rifamipicină, precum și cu cimetidină, litiu, sulfafenazol, omeprazol și ketoconazol.

Administrarea medicamentului împreună cu AINS poate duce la o slăbire a activității sale terapeutice.

Conditii de depozitare

Irbetanul trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Temperatura nu trebuie depășită cu +25°C.

Termen de valabilitate

Irbetan poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Converium, Votum și Irsar cu Angizar, precum și Aprovel, Diosar și Ibertan cu Valzar, precum și Coaprovel și Diostar.