Introducere

Intriv este un antidepresiv. Conține componenta duloxetină, care este inclusă în grupurile IM și IORP. Substanța încetinește absorbția dopaminei și nu are o afinitate semnificativă pentru terminațiile dopaminei, adrenergice, histaminice și colinergice.

Efectele duloxetinei în timpul terapiei de incontinență urinară datorate stresului se datorează încetinirii absorbției neuronale inverse a norepinefrinei cu serotonină în interiorul regiunii sacrale cerebrospinale. Ca rezultat, se înregistrează o creștere a performanței acestor elemente în interiorul sinapselor vezicule.

Indicaţii Intriva

Se folosește în cazul HCH la femei (urinare involuntară în timpul strănutului, tuse, ridicarea obiectelor grele, efort fizic și alte acțiuni, pe fondul căruia există o creștere bruscă a presiunii în interiorul peritoneului).

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei terapeutice este realizată în capsule cu un volum de 20 sau 40 mg, 14 sau 28 fiecare într-un ambalaj.

Farmacodinamica

În timpul testelor de laborator cu participarea animalelor, s-a constatat că sub acțiunea medicamentelor se intensifică stimularea nervului situat în interiorul mușchiului uretral striat cu sfincter. Un astfel de efect se manifestă sub forma unei creșteri de 8 ori a activității EMG a mușchiului numai în stadiul de secreție urinară.

La femei, acest efect provoacă contracții crescute ale uretrei și menține tonul sfincterului în stadiul de secreție urinară. Acest lucru poate explica eficacitatea ridicată a duloxetinei în terapia clinică la femeile cu HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Aspirație.

După ingerare, duloxetina este bine absorbită. Valorile Cmax sunt notate după 6 ore. Consumul de alimente încetinește perioada de absorbție - este nevoie de 10 ore pentru a ajunge la nivelul Cmax; gradul de absorbție este de asemenea redus (cu aproximativ 11%).

Procesele de distribuție.

Medicamentul este bine sintetizat cu proteine intraplasmatice (> 90%); în principal cu albumină și glicoproteină acidă a-1. În același timp, sinteza proteinelor nu afectează funcția renală sau hepatică.

Procese de schimb.

Duloxetina suferă un metabolism activ, iar componentele sale metabolice sunt în mare parte excretate în urină.

Elementele CYP2D6, precum și CYP1A2, stimulează formarea a două componente metabolice principale (conjugați glucuronici ai 4-hidroxiduloxetinei - conjugatul sulfat al 5-hidroxi, precum și 6-metoxioxietina). În același timp, elementele metabolice care circulă nu posedă activitate medicinală.

Excreție.

Termenul de înjumătățire a medicamentului este de 12 ore. Clearance-ul mediu plasmatic al unei substanțe este de 101 litri pe oră.

[7]

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris într-o doză de 40 mg, de două ori pe zi, în fiecare zi, fără referire la utilizarea alimentelor. După o perioadă de 0,5-1 luni de tratament, tratamentul trebuie evaluat.

Pacienților individuali li se recomandă să utilizeze în stadiul inițial 20 mg dintr-o substanță de 2 ori pe zi (într-o perioadă de 14 zile) pentru a reduce probabilitatea apariției simptomelor negative precoce.

[12], [13], [14], [15]

Utilizați Intriva în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste adecvate privind efectul Intriv asupra cursului sarcinii, motiv pentru care este prescris pentru perioada specificată numai cu o evaluare atentă a posibilelor riscuri și beneficii.

Duloxetina poate fi excretată cu laptele matern - pe zi, copilul în mg / kg primește aproximativ 0,14% din doza medicamentului luat de femeie. Nu există informații referitoare la faptul dacă medicamentul este sigur pentru un copil, prin urmare nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea medicamentului cu o intoleranță puternică împotriva duloxetinei.

Medicamentul nu este utilizat în asociere cu MAOAO, precum și timp de cel puțin 2 săptămâni de la sfârșitul ultimei aplicări. Având în vedere termenul de înjumătățire plasmatică a duloxetinei, este interzisă utilizarea unui IMAO timp de cel puțin 5 zile după terminarea tratamentului cu Intriv.

[8], [9]

Efecte secundare Intriva

În timpul testelor clinice, s-au observat în principal greața, oboseala și uscăciunea membranelor mucoase orale.

Uneori apăreau dureri de cap, insomnie sau somnolență, letargie, amețeli și, în plus, agitație, tulburări de somn, anxietate și răceală. Au fost observate, de asemenea, parestezii, hiperhidroză, tremor, înroșirea feței și slăbirea libidoului; în plus, au apărut vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale și tulburări vizuale.

Ocazional, s-au dezvoltat stomatită, gastrită sau gastroenterită și flatulență, precum și râs, creștere în greutate și miros de miros și miros. În plus, au apărut miriasis, tulburare de atenție, hipotiroidism, febră, deshidratare, tahicardie, durere de ureche, căscat, durere și tensiune musculară și sete. În același timp, s-au dezvoltat laringită, bruxism, tulburări vizuale și gustative, sănătate precară, vise ciudate, hiperemie și hiperhidroză de noapte, apatie și dezorientare. Au apărut și simptomele menopauzei, disuriei cu nicturie, orgasmul ciudat și retenția urinară. Sa observat că urina a obținut un miros neobișnuit, o creștere a Xc și a ficatului, precum și nivelurile de tensiune arterială.

Greața, amețelile și durerile de cap au trecut, de obicei, după eliminarea consumului de droguri.

Printre alte reacții adverse:

• disfuncția endocrină: apare o singură tulburare de excreție a ADH;
• patologia cardiacă: se dezvoltă o singură aritmie supraventriculară;
• afectarea ochilor: glaucomul este rar observat;
• tulburări ale sistemului hepatobilar: icter sau hepatită apare singură;
• Semnele imune: simptome de intoleranță sau simptome anafilactice;
• modificarea rezultatelor testului: valorile fosfatazei alcaline, bilirubinei, ALT și AST crește individual;
• probleme cu funcția digestivă și metabolism: hiponatremia apare singură;
• leziuni ale structurii musculoscheletale: trismismul este notat singular;
• încălcări asociate cu activitatea NA: intoxicație cu serotonină observată singular, manifestări extrapiramidale și convulsii;
• probleme cu funcția mentală: apar ocazional halucinații. Single-mania;
• leziuni legate de urină: retenția urinară apare ocazional;
• tulburări care afectează stratul subcutanat și epiderma: erupții ocazionale. Urticaria, angioedemul sau SSD apar separat;
• tulburări vasculare: colapsul ortostatic și sincopa (în special în stadiul inițial al terapiei), precum și criza hipertensivă se dezvoltă individual.

[10], [11]

Supradozaj

Informațiile clinice privind otrăvirea cu duloxetină sunt limitate. Există date privind utilizarea porțiunilor mari - până la 1,4 g dintr-un medicament (sau în combinație cu alte medicamente), dar acest lucru nu a condus la complicații grave. Manifestările de supradozaj (în special atunci când sunt combinate cu alte medicamente) includ somnolență, convulsii, intoxicație cu serotonină și vărsături.

Medicamentul nu are antidot. Pentru intoxicația cu serotonină se efectuează proceduri specifice de tratament (monitorizarea temperaturii și utilizarea ciproheptadinei). De asemenea, este necesar să se elibereze tractul respirator. Este necesar să se monitorizeze funcțiile de bază ale corpului și activitatea inimii, precum și să se efectueze măsuri adecvate de susținere și simptomatologie. Este indicat să se efectueze lavaj gastric imediat după administrarea medicamentului sau ca o procedură simptomatică. Pentru a reduce absorbția intriva posibilă prin preluarea cărbunelui activat. Duloxetina are un volum mare de distribuție, motiv pentru care hemoperfuzia cu diureză forțată, precum și perfuzia de schimb nu vor fi eficiente.

[16]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele ale căror procese metabolice apar cu participarea CYP1A2.

Studiile clinice privind utilizarea combinată a elementului substrat CYP1A2 - teofilină - și duloxetină (60 mg de două ori pe zi, în fiecare zi) au arătat că acestea nu au un efect semnificativ asupra farmacocineticii celuilalt. Din aceasta putem concluziona că Intriv cel mai probabil nu va avea un efect vizibil asupra proceselor metabolice ale substraturilor componentei CYP1A2. 

Substanțe care încetinesc activitatea CYP1A2.

Deoarece CYP1A2 este un participant la metabolismul duloxetinei, combinarea medicamentului cu substanțe care încetinesc CYP1A2 va crește probabil nivelul de duloxetină.

Fluvoxamina este un inhibitor puternic al activității CYP1A2 (utilizat o dată pe zi într-o administrare de 0,1 g), reducând astfel valorile plasmatice ale duloxetinei la aproximativ 77%. Din acest motiv, în cazul unei combinații a acestor medicamente (de exemplu, cu chinolone individuale), trebuie respectate anumite măsuri de precauție - de exemplu, pentru a reduce doza de duloxetină.

Medicamentele în care CYP2D6 este implicat în metabolism.

Componenta duloxetină încetinește moderat activitatea CYP2D6. Dacă se administrează într-o porție de 60 mg de două ori pe zi, în asociere cu utilizarea de 1 ori a desipraminelor (substrat CYP2D6), nivelul AUC al acestora din urmă crește de trei ori.

Utilizarea medicamentului (40 mg de 2 ori pe zi) crește valorile staționare ale AUC ale tolterodinei cu 71% (2 mg de 2 ori pe zi), fără a modifica farmacocinetica elementului metabolic 5-hidroxil. Din acest motiv, administrarea concomitentă a medicamentelor cu inhibitori ai componentei CYP2D6 care are un indice de medicament îngust trebuie efectuată cu precauție extremă.

Mijloace care încetinesc acțiunea CYP2D6.

Deoarece CYP2D6 este implicat în metabolizarea duloxetinei, combinația acestor substanțe determină o creștere a acesteia.

Introducerea paroxetinei (20 mg pe zi de 1 ori) reduce clearance-ul plasmatic al duloxetinei cu aproximativ 37%. Din acest motiv, o astfel de combinație de medicamente prescrise cu mare precauție.

Medicamente care afectează funcția sistemului nervos central.

Introducerea duloxetinei combinată cu alte medicamente care afectează activitatea sistemului nervos central, în special cu un principiu similar de influență (aceasta include alcoolul), ar trebui să fie efectuată cu mare precauție.

Utilizarea împreună cu alte medicamente care au un efect serotoninergic poate provoca intoxicații cu serotonină.

Medicamente care au o rată ridicată a sintezei intraplasme cu proteine.

Sinteza duloxetinei cu proteine este> 90%, motiv pentru care utilizarea altor medicamente cu un nivel ridicat de astfel de sinteză poate determina o creștere a indiciilor libere ale oricărora dintre aceste medicamente.

[17], [18], [19], [20]

Conditii de depozitare

Intriv trebuie ținut într-un loc închis pentru copii. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 30 ° С.

[21]

Termen de valabilitate

Intriv poate fi aplicat într-un termen de 2 ani de la momentul producerii elementului medicinal.

Cerere pentru copii

La persoanele cu vârsta mai mică de 18 ani, efectul duloxetinei nu a fost studiat, prin urmare acest subgrup nu este prescris.

[22]

Analogi

Analogii de droguri sunt medicamentele Duloksenta, Dyukset cu Shimoda, precum și Dulot și Simbalta.

 

[23], [24]