Imigranți

Imigran - un remediu pentru migrene, este un agonist selectiv al receptorilor serotoninei 5HT1.

[1], [2]

Indicaţii Imigrație

Medicamentul este indicat pentru ameliorarea rapidă a durerii la migrene (atât cu, cât și fără aură).

[3],

Formularul de eliberare

Produs în comprimate, 6 bucăți pe placă cu blister (1 blister pe ambalaj cu LS) sau 2 bucăți pe blister (cu 3 blistere în ambalaj).

[4]

Farmacodinamica

Sumatriptan este un agonist selectiv al receptorilor 5HT (1D), fără a afecta alți receptori 5HT. Datele finale sunt situate în principal în interiorul vaselor craniene-cerebrale.

În timpul testelor experimentale sa constatat că sumatriptan are un efect vasoconstrictiv selectiv asupra vaselor situate în interiorul sistemului arterei carotide, fără a acționa asupra circulației sanguine în creier. Prin arterele carotide, sângele ajunge la țesuturile intra-, ca și extracraniene (de exemplu, la membranele creierului), expansiunea vaselor ducând la apariția unei migrene.

Cu ajutorul testelor experimentale a fost posibilă dezvăluirea în plus a proprietăților inhibitorii ale componentei active față de funcția nervului trigeminal. Prin aceste două mecanisme, apare acțiunea anti-migrenă a sumatriptanului.

Efectul medicamentului începe o jumătate de oră după administrarea orală a medicamentelor (în cantitate de 100 mg).

[5], [6],

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, componenta este absorbită rapid, după 45 de minute, ajungând la 70% din nivelul maxim. În medie, indicele plasmatic maxim la o doză de 100 mg este de 45 ng / ml. Nivelul biodisponibilității cu aport intern de tablete este de 14% (în parte datorită procesului sistemic de metabolizare și parțial datorită absorbției incomplete).

Cu proteinele plasmatice, sinteza este slabă (14-21%), iar nivelul mediu al volumului de distribuție este de 17 litri. Clearance-ul mediu total este de aproximativ 1160 ml / minut, iar în rinichi media este de aproximativ 260 ml / minut.

Clearance-ul în afara rinichilor este de aproximativ 80% din total, ceea ce permite determinarea excreției sumatriptanului în principal sub formă de produse de dezintegrare. Principala este o analogă indol acetică a ingredientului activ. Ea este excretată în urină (în care este definită ca un acid liber, precum și glucuronidul conjugat cu substanța) și nu are activitatea de 5HT1, precum și de 5HT2. Alte produse de dezintegrare nu sunt identificate.

Proprietățile farmacocinetice ale sumatriptanului administrate variază ușor în timpul atacului de migrenă.

[7], [8], [9], [10]

Dozare și administrare

Este interzis consumul de comprimate ca profilactic împotriva unui atac. De asemenea, este interzisă depășirea dozei recomandate.

Cel mai bun moment pentru a lua pilula - imediat după declanșarea unui atac, dar medicamentul va fi eficient în orice etapă a acestuia.

De obicei, medicamentul este prescris într-o doză de 50 mg (dimensiunea primei pilule). Uneori este permisă creșterea dozei la 2 comprimate (100 mg).

Dacă nu există efect, nu puteți lua o doză nouă în timpul aceluiași atac de migrenă. Următoarea tabletă poate fi luată numai după declanșarea unui nou atac.

În prezența unei reacții la prima doză, dar cu reluarea ulterioară a manifestărilor de migrenă, pilula a doua este permisă pentru a fi utilizată în următoarele 24 de ore, cu un interval minim între dozele de 2 ore. În general, o zi (în decurs de 24 de ore) nu poate lua mai mult de 300 mg de droguri.

Luați pilula complet, spălându-i cu apă.

[19]

Utilizați Imigrație în timpul sarcinii

Prescrierea la femeile gravide este permisă numai ținând seama de ajutorul posibil al mamei în ceea ce privește riscul apariției simptomelor negative la nivelul fătului.

Se știe că atunci când n / la introducerea substanței active, ea penetrează în laptele matern. Reducerea impactului asupra copilului poate fi dacă în termen de 12 ore după consumul de droguri nu alăptați.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranța elementelor constitutive ale medicamentului;
• un istoric al infarctului miocardic și, în plus, angina spontană, boala arterei coronare, patologia vasculară periferică sau semnele caracteristice ale IHD;
• o istorie a unei tulburări circulatorii temporare în creier sau un accident vascular cerebral;
• sever sau moderat de creștere a tensiunii arteriale sau o formă ușoară de creștere necontrolată a tensiunii arteriale;
• insuficiență hepatică severă;
• concomitent cu inhibitori MAO - începerea utilizării Imigranului este permisă cel puțin 2 săptămâni după oprirea consumului de inhibitori;
• copii și adolescenți, deoarece nu există informații despre siguranța și eficacitatea consumului de droguri în categoria persoanelor tratate mai sus.

[11], [12], [13], [14]

Efecte secundare Imigrație

Conform studiilor clinice, au fost identificate astfel de reacții adverse:

• organele Adunării Naționale: adesea un sentiment de somnolență sau amețeli și, în plus, o tulburare de sensibilitate (inclusiv hipoestezie, precum și parestezie);
• organele CCC: adesea o creștere tranzitorie a nivelului tensiunii arteriale (imediat după utilizarea pilulei) și, în plus, o grabă de sânge;
• organe respiratorii: dispnee apare adesea;
• sistemul digestiv: adesea la unii pacienți s-au dezvoltat vărsături cu greață, deși asocierea cu consumul de droguri nu a fost încă identificată;
• țesuturi conjunctive, mușchii și scheletul: cele mai multe dintre aceste simptome sunt temporare, deși ele pot fi intense și afectează diferite părți ale corpului (inclusiv gat si sternului) - apar adesea dureri musculare sau o senzație de greutate;
• Tulburări generale: apar adesea senzații dureroase, un sentiment de tensiune, compresie, și adăugarea de frig sau de căldură (manifestări sunt de obicei temporare, cu toate că, uneori, acestea sunt intense și pot afecta diferite părți ale corpului (inclusiv cele ale gâtului stern)). Există adesea oboseală severă sau senzație de slăbiciune (aceste manifestări sunt, de asemenea, temporare și, de obicei, au un grad moderat sau ușor de severitate);
• Rezultatele analizelor: au existat doar mici modificări ale indicatorilor studiilor funcționale hepatice.

Rezultatele cercetărilor postmarketing:

• imunitate: sensibilitate crescută (de la reacții cutanate la cazuri de anafilaxie);
• organele Adunării Naționale: apariția crizelor. În unele cazuri, aceste simptome au apărut la persoanele cu tendința de convulsii sau cu prezența în anamneză a unor condiții capabile să conducă la astfel de atacuri; În plus, dezvoltarea de distonie, tremor, nistagmus sau scotom;
• organe vizuale: dezvoltarea diplopiei sau pâlpâirea, deteriorarea acuității vizuale și, de asemenea, pierderea vederii (de obicei este temporară). Dar tulburări similare pot apărea și datorită atacului de migrena;
• organe CCC: tahicardie dezvoltare, angină sau bradicardie, ritm cardiac crescut, tulburări de ritm, modificări ECG ischemice tranzitorii, spasme ale vaselor coronariene, scăderea tensiunii arteriale, infarctul miocardic, sindromul Raynaud;
• organe digestive: dezvoltarea diareei sau a formei ischemice de colită;
• țesut conjunctiv, schelet și musculatură: durere articulară, sciatică de col uterin;
• tulburări psihice: un sentiment de excitare;
• țesutul subcutanat și pielea: dezvoltarea hiperhidrozei.

[15], [16], [17], [18]

Supradozaj

În cazul administrării dozelor orale de peste 400 mg, au apărut numai simptome ale reacțiilor adverse. Atunci când se dezvoltă o supradoză, este nevoie de cel puțin 10 ore de observare a pacientului, în timp ce se efectuează proceduri standard de susținere.

Nu există informații privind efectele dializei peritoneale sau hemodializei asupra parametrilor componentei active a medicamentului.

[20], [21], [22], [23]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există informații privind interacțiunea medicamentului cu băuturile alcoolice, dar și cu flunarizina, propranololul și, de asemenea, pizotifenomul.

Informațiile limitate sunt disponibile pentru utilizarea combinată cu medicamente care conțin ergotamină sau alți agoniști receptori / triptonă 5-HT1. Teoretic, se poate dezvolta o acțiune vasospastică prelungită, ca urmare a interzicerii combinării unor astfel de medicamente. Nu se știe care ar trebui să fie durata în intervalul dintre primirea acestor medicamente - depinde de tipul de medicamente, precum și de dozele acestora. Deoarece proprietățile ergotaminei și agoniștilor de tryptani / receptori 5-HT1 pot fi ameliorați prin Imigran, după care trebuie observat un interval de 24 de ore înainte de primirea acestuia.

În acest caz, este interzisă utilizarea medicamentelor care conțin ergotamină timp de 6 ore după ingestia de Imigran și agoniștii de triptani / receptori 5-HT1 - în decurs de 24 de ore după utilizarea Imigranului.

Există o mențiune unică după punerea pe piață faptul că pacienții a dezvoltat toxicitate serotoninei (incluzând manifestări ale tulburărilor neuromusculare, modificări ale statusului mental și instabilitate viscerală) cu o combinație de medicamente cu inhibitori selectivi ai serotoninei captare inversă. Există, de asemenea, date privind apariția patologiei menționate mai sus în combinația de triptani cu noradrenalină și inhibitori ai capturii serotoninei inverse.

[24], [25]

Conditii de depozitare

Medicamentul este depozitat într-un loc închis pentru copii, în condiții standard pentru medicamente. Temperatura - nu mai mult de 30 ° С.

[26], [27],

Termen de valabilitate

Imigran poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricării medicamentului.