Zidolam

Zidolamul este un medicament antiviral. Acesta aparține categoriei inhibitorilor nucleotidici și nucleozidici ai transcriptazei inverse.

Indicaţii Zidolama

Indicat pentru tratamentul HIV – la copii cu vârsta de peste 12 ani, precum și la adulți (cu forme progresive de imunodeficiență).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate - 10 bucăți într-o placă cu blister. Un pachet de medicament conține 10 blistere cu comprimate.

Zidolam-n este utilizat pentru tratamentul HIV la adolescenți cu vârsta de 16 ani și peste (greutate 50+ kg), precum și la adulți.

Ca o combinație fixă, medicamentul poate fi prescris dacă pacientul are toleranță preexistentă la ingredientele sale active (zidovudină, lamivudină și nevirapină). Tolerabilitatea este evaluată după un tratament antiretroviral combinat cu nevirapină în doză de întreținere de 200 mg de două ori pe zi, utilizat timp de cel puțin 6-8 săptămâni. Prescrierea unei doze de întreținere a medicamentului este permisă numai la 2 săptămâni după utilizarea sa în doza inițială - 200 mg pe zi o dată pe zi.

Farmacodinamica

Lamivudina și zidovudina au un efect sinergic de încetinire a replicării virale a tipurilor HIV-1 și HIV-2. Componentele active ale medicamentului sunt transformate treptat în interiorul celulei în substanțe trifosfatice. Aceste elemente sunt inhibitori selectivi competitivi ai revertazei HIV. Testele clinice au confirmat că o astfel de combinație este capabilă să prevină apariția rezistenței la zidovudină la persoanele care nu au urmat anterior un tratament antiretroviral.

Combinația de lamivudină și zidovudină este mai eficientă decât combinația de zidovudină și didanozină sau zidovudină și zalcitabină. Proprietățile suplimentare ale acestor substanțe combinate includ o bună tolerabilitate a unei astfel de combinații. În plus, aceasta promovează suprimarea suboptimală a reproducerii virale și reduce nivelul concentrației substanței.

Farmacocinetica

Zidovudina și lamivudina sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, cu un indice de biodisponibilitate de 80-85% (lamivudină) și 60-70% (zidovudină). Concentrațiile plasmatice maxime ale acestor elemente sunt de 1,3-1,8 mg/mmol (lamivudină) și 1,5-2,2 mg/mmol (zidovudină) și sunt atinse după 0,5-2 ore, respectiv 0,25-2 ore.

În intervalul de dozaj medicamentos, lamivudina prezintă o farmacocinetică liniară, cu o legare slabă de albuminele plasmatice (mai puțin de 36% in vitro). Rata de sinteză a zidovudinei cu proteine este de 34-38%.

Ambele substanțe pot trece în lichidul cefalorahidian, precum și în sistemul nervos central.

După 2-4 ore de la administrarea Zidolamului, proporțiile dintre nivelurile de zidovudină și lamivudină din plasmă și, odată cu aceasta, din lichidul cefalorahidian, sunt egale cu 0,5 și, respectiv, 0,12.

Principalul produs de degradare al zidovudinei în urină și plasmă este 5-glucuronidul. Testele in vitro au demonstrat că lamivudina este fosforilată intracelular și apoi transformată în produsul activ de degradare 5-trifosfat.

Lamivudina se excretă în principal prin rinichi, iar substanța este excretată neschimbată. Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței este de 10,5-15,5 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al zidovudinei este de aproximativ 1,1 ore. Aproximativ 50-80% din substanță este excretată prin rinichi sub formă de 5-glucuronidă. În plus, zidovudina poate fi excretată în laptele matern.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală. Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani și adulți, doza medicamentului este de 1 comprimat de două ori pe zi. Este permisă administrarea medicamentului indiferent de aportul alimentar.

[ 1 ]

Utilizați Zidolama în timpul sarcinii

Acest medicament este contraindicat femeilor însărcinate.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• stadiu sever de neutropenie (cu un număr de neutrofile mai mic de 0,75 x 109/l) sau anemie (niveluri de hemoglobină mai mici de 7,5 g/dl sau 4,65 mmol/l);
• polineuropatie;
• funcție renală afectată (nivelul coeficientului de clearance al creatininei este mai mic de 50 mililitri/minut);
• perioada de lactație;
• copii sub 12 ani.

Efecte secundare Zidolama

Ca urmare a utilizării medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse: senzație de oboseală și stare generală de rău, dureri de cap, diaree, vărsături, amețeli și greață. În plus, pot apărea febră, dezvoltarea neuropatiei, anorexie, apariția insomniei sau frisoane. Simptome de afectare a mucoasei nazale, durere în zona musculo-scheletică, dezvoltarea neutropeniei sau cheliei, apariția erupțiilor cutanate sau a tusei și, în plus, o creștere a bilirubinei și a enzimelor hepatice.

Supradozaj

În caz de supradozaj, este necesar un tratament de susținere, precum și proceduri care vizează eliminarea simptomelor. Nu există un antidot specific pentru tratamentul supradozajului cu Zidolam.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece medicamentul conține 2 substanțe active (zidovudină și lamivudină), este capabil să interacționeze în funcție de caracteristicile ambelor.

În cazul asocierii medicamentului cu medicamente mielosupresoare sau nefrotoxice (inclusiv utilizarea sistemică a pentamidinei cu pirimetamină, precum și a dapsonei, flucitozinei, cotrimoxazolului și interferonului, precum și a amfotericinei B, ganciclovirului cu doxorubicină și vinblastinei cu vincristină), este necesară monitorizarea constantă a nivelului hematologic și a funcției renale. Doza se reduce dacă este necesar.

Este necesară monitorizarea nivelurilor sanguine ale substanței fenitoină atunci când este utilizată în combinație cu Zidolam.

Codeina cu aspirină și morfină, precum și oxazepamul cu ketoprofen, indometacinul cu naproxen și cimetidină, precum și dapsona cu oxazepam și izoprinozină pot influența procesul de metabolizare a zidovudinei (încetinind competitiv procesele de formare a glucuronidei sale sau suprimând direct metabolismul substanței cu ajutorul enzimelor hepatice microsomale).

Probenecidul poate crește concentrațiile de zidovudină prin inhibarea procesului de glucuronidare sau prin reducerea ratei de excreție a substanței prin rinichi.

Metabolismul și rata de eliminare a zidovudinei sunt afectate de utilizarea fluconazolului.

Acidul valproic încetinește prima fază a metabolismului hepatic al zidovudinei, crescând astfel biodisponibilitatea acesteia din urmă. Din acest motiv, atunci când se utilizează aceste substanțe în combinație, se recomandă monitorizarea stării de sănătate a pacienților pentru a detecta prompt o creștere a frecvenței reacțiilor negative la utilizarea zidovudinei.

Anumite medicamente analoge nucleozidice pot afecta funcția și numărul leucocitelor/eritrocitelor, pot amplifica proprietățile toxice ale zidovudinei asupra celulelor sanguine și, în plus, procesul de replicare a ADN-ului.

Ribavirina antagonizează activitatea antivirală a zidovudinei împotriva virusului HIV (in vitro).

Substanțele pirimetamină, trimetoprim, precum și aciclovir cu sulfametoxazol sunt permise pentru utilizare în procesul de prevenire sau tratament al proceselor infecțioase cauzate de organisme oportuniste, deoarece, prin utilizarea limitată a acestor medicamente, proprietățile lor toxice nu sunt amplificate.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Zidolamul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor și trebuie să respecte condițiile standard de depozitare a medicamentelor. Temperatura trebuie să fie: 15-30°C.

Termen de valabilitate

Zidolamul trebuie utilizat în termen de 2 ani de la data eliberării medicamentului.