Idol

Zidolam este un medicament antiviral. Acesta este inclus în categoria inhibitorilor nucleotidici și nucleozidici ai revertazei.

Indicaţii Idol

Este indicat pentru tratamentul HIV - la copii de 12 ani și, de asemenea, pentru adulți (cu o formă progresivă de imunodeficiență).

Formularul de eliberare

Este produsă în tablete - 10 bucăți pe 1 placă de blister. Un ambalaj conține 10 blistere cu comprimate.

Zidolam este utilizat pentru tratamentul HIV la adolescenți de la vârsta de 16 ani (greutate de 50+ kg), precum și la adulți.

Ca o combinație fixă, medicamentul poate fi administrat cu tolerabilitatea existentă a pacientului (zidovudină, lamivudină și nevirapină). Evaluarea tolerabilității se efectuează după un tratament antiretroviral combinat cu nevirapină la o doză de întreținere de 200 mg de două ori pe zi, aplicată timp de minimum 6-8 săptămâni. Prescrierea dozei de întreținere a medicamentelor este permisă numai după 2 săptămâni după aplicarea acesteia în cantitatea inițială - 200 mg pe zi o dată.

Farmacodinamica

Lamivudina, precum și zidovudina, au un efect de întârziere sinergică asupra replicării virale a tipurilor HIV-1 și HIV-2. Componentele active ale LS sunt treptat transformate în interiorul celulei în substanțe trifosfatice. Aceste elemente sunt inhibitori selectivi competitivi ai revertazei HIV. Studiile clinice au confirmat faptul că o astfel de combinație poate inhiba apariția rezistenței la zidovudină la persoanele care nu au suferit anterior un tratament antiretroviral.

Combinația dintre lamivudină și zidovudină este mai eficientă decât combinațiile de zidovudină cu didanozină sau zidovudină și zalcitabină. Printre proprietățile suplimentare ale acestor substanțe combinate se numără tolerabilitatea bună a unei astfel de combinații. În plus, aceasta promovează suprimarea suboptimală a reproducerii virale și, de asemenea, slăbește nivelul concentrației substanței.

Farmacocinetica

Zidovudina cu lamivudină este bine absorbită din tractul digestiv, cu un indice de biodisponibilitate de 80-85% (lamivudină) și 60-70% (zidovudină). Nivelul maxim al plasmei acestor elemente este de 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudină) și 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudină) și se atinge după 0,5-2 ore și 0,25-2 ore respectiv.

În intervalul de dozaj al medicamentului lamivudină, se observă o farmacocinetică liniară cu legare slabă la albumina localizată în albumină (mai puțin de 36% in vitro). Indicele sintezei zidovudinei cu proteina este de 34-38%.

Ambele substanțe sunt capabile să treacă în CSF, precum și în SNC.

După 2-4 ore după administrarea Zidolam, proporțiile dintre indicele zidovudinei și lamivudinei din plasmă și, respectiv, lichidul cefalorahidian sunt de 0,5 și respectiv 0,5.

Principalul produs al dezintegrării zidovudinei în urină cu plasmă este 5-glucuronidul. Testele in vitro au demonstrat că apare fosforilarea intracelulară a lamivudinei, care este în continuare transformată într-un produs de dezintegrare activ de 5-trifosfat.

Excreția lamivudinei survine în principal prin rinichi, substanța se excretă neschimbată. Timpul de înjumătățire al substanței ajunge la 10,5-15,5 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică al zidovudinei este de aproximativ 1,1 ore. Aproximativ 50-80% din substanță este excretată prin intermediul rinichilor sub formă de 5-glucuronid. În plus, zidovudina poate fi excretată prin laptele matern.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie consumat pe cale orală. Pentru copiii de 12 ani și adulți, doza de medicament este de 1 comprimat pe zi, de două ori pe zi. Este permis să bea droguri indiferent de mâncare.

[1]

Utilizați Idol în timpul sarcinii

Femeile gravide nu au voie să prescrie acest medicament.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranța componentelor constitutive ale medicamentului;
• Neutropenie severă (cu un număr de neutrofile mai mic de 0,75 × 10 9 / L) sau anemie (hemoglobină mai mică de 7,5 g / dl sau 4,65 mmol / l);
• polineuropatii;
• afectarea funcției renale (nivelul clearance-ului creatininei este mai mic de 50 mililitri / minut);
• perioada de lactație;
• vârsta copiilor este mai mică de 12 ani.

Efecte secundare Idol

Datorită utilizării medicamentului, se pot dezvolta astfel de reacții adverse: senzație de oboseală și rău, dureri de cap, diaree, vărsături, amețeală și greață. În plus, de asemenea, starea de febră, dezvoltarea de neuropatie, anorexie, apariția de insomnie sau frisoane. Simptomele pot apărea leziuni ale mucoasei nazale, dureri în regiunea musculo-scheletice, sau calvitia dezvoltat neutropenie, apar erupții cutanate sau tuse, și rata în plus creșterea bilirubinei și enzimelor hepatice.

Supradozaj

Odată cu dezvoltarea unui supradozaj al medicamentului, este necesară o îngrijire de susținere, precum și procedurile care vizează eliminarea simptomelor. Nu există un antidot specific pentru tratamentul unui supradozaj de Zidolam.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece medicamentul conține 2 substanțe active (zidovudină cu lamivudină), acesta este capabil să interacționeze în conformitate cu caracteristicile ambelor.

În cazul unui medicament combinatie cu mielosupresoare sau medicamente nefrotoxice (inclusiv utilizarea sistematică a pentamidina cu pirimetamina, și în afară de dapsona, flucitozină, co-trimoxazol, și interferon, precum amfotericina B, ganciclovir cu doxorubicină și vinblastină cu vincristină) necesită monitorizarea constantă a hematologica niveluri și funcția renală. Dozarea este redusă dacă este necesar.

Este necesar să se monitorizeze indicii din sânge ai substanței fenitoină - atunci când sunt combinați cu Zidolam.

Codeina cu aspirină și morfină, și în plus, oxazepam ketoprofen, indometacin cu naproxen și cimetidina și dapsona cu oxazepam și Isoprinosine poate afecta procesul metabolismului zidovudinei (competitiv încetinind procesele de formare a glucuronida sale, fie direct inhibarea metabolismului substanței cu ajutorul enzimelor hepatice microzomal) .

Probenecidul poate crește zidovudina, suprimând procesul de glucuronizare sau reducerea ratei de excreție a substanței prin rinichi.

Utilizarea fluconazolului influențează procesele metabolice și factorul de clearance al zidovudinei.

Acidul valproic încetinește prima fază a metabolizării hepatice a zidovudinei, ceea ce mărește biodisponibilitatea acestuia din urmă. Din acest motiv, se recomandă utilizarea combinată a acestor substanțe pentru a monitoriza starea de sănătate a pacienților, pentru a identifica cu promptitudine frecvența crescută a reacțiilor adverse la utilizarea zidovudinei.

Separarea medicamentelor analogice nucleozidice poate afecta activitatea, precum și numărul de celule albe din sânge / celule roșii din sânge, poate spori proprietățile toxice ale zidovudinei în raport cu celulele sanguine și în plus față de acest proces de replicare a ADN-ului.

Ribavirina antagonizează activitatea antivirală a zidovudinei în raport cu virusul HIV (in vitro).

Substanțe pirimetamină, trimetoprim și sulfametoxazol cu acyclovir permisă în timpul profilaxia sau tratamentul proceselor infecțioase, provocate de organisme oportuniste, deoarece aplicarea limitată a acestor medicamente proprietățile lor toxice nu sunt îmbunătățite.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Conținutul de Zidolam este necesar într-un loc care nu va fi accesibil copiilor și, de asemenea, va îndeplini condițiile standard pentru depozitarea medicamentelor. Temperatura este de 15-30 ° C.

Termen de valabilitate

Zidolam trebuie utilizat în decurs de 2 ani de la data eliberării medicamentului.