Gemcitabină

Gemcitabina este un antimetabolit și are un efect antitumoral.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indicaţii Gemcitabina

Se utilizează pentru tratamentul unor astfel de boli:

• cancer care afectează pancreasul;
• carcinom în regiunea uretrei, prostatei sau rinichiului;
• cancer mamar sau ovarian;
• carcinom pulmonar.

[9], [10], [11]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se efectuează sub formă de liofilizator, în flakonchikah de 0,2 sau 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmacodinamica

Gemcitabina are un efect deprimant asupra procesului de legare a ADN-ului. Medicamentul afectează celulele în etapele S, precum și G1 / S. Metabolizarea substanței are loc înainte de formarea nucleozidelor 2-fosfat și 3-fosfat. În acest caz, inițial încetinesc activitatea ARN-ului, în timp ce acesta din urmă - sunt construite în lanțurile de ARN și ADN. Ca rezultat, legarea ADN-ului este blocată și celulele patogene mor.

Se remarcă eficacitatea medicamentelor în carcinomul pancreatic. La monoterapie la 25-40% dintre pacienți se observă ameliorarea clinică a unei afecțiuni. Combinarea medicamentului cu cisplatină mărește efectul terapeutic. În același timp, la concentrații mai scăzute, preparatul are proprietăți de radiosensibilizare.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmacocinetica

Atunci când porțiunea de perfuzie este de 1 g / m ², plasma parametrii Cmax observate după 3-15 minute; în timp ce proprietățile medicinale ale medicamentului sunt conservate timp de încă 90 de minute.

Medicamentul are o slabă sinteză cu proteine. Procedurile de schimbare apar în interiorul rinichilor cu ficatul, ca rezultat al transformării elementului activ al medicamentului într-un produs metabolic inactiv.

Excreția se face prin rinichi (89%), iar odată cu slăbirea muncii lor, produsul inactiv de dezintegrare începe să se acumuleze.

[23], [24], [25], [26]

Dozare și administrare

Medicamentul este administrat intravenos, printr-un picurator. Ca solvent, se poate utiliza doar soluție de NaCI 0,9%. Mai întâi, 25 ml de solvent se toarnă în recipient cu 1 g de medicament și apoi se agită și se diluează cu cantitatea necesară de soluție. Amestecul rezultat nu trebuie să conțină particule nedizolvate. Se lasă să se păstreze la temperatura camerei timp de 24 de ore.

Chimioterapia cu gemcitabină se efectuează sub formă de monoterapie sau în combinație cu medicamente de platină (printre care oxaliplatina și cisplatina cu carboplatină). Mai jos sunt exemple de regimuri terapeutice.

In carcinom in domeniul mochevika aplicat de 1,25 g / m ² substanță pe 1, zilele 8 și 15 ale ciclului, cu intervale de 28 de zile.

Cu carcinom pulmonar, se administrează 1 g / m2 ^de medicament, o dată pe săptămână, timp de 3 săptămâni consecutive. Apoi, trebuie să faceți o pauză, care este de 7 zile, și repetați ciclul de mai sus.

În timpul carcinomului din regiunea pancreatică, se administrează 1 g / m2 ^de medicament o dată pe săptămână , timp de 7 săptămâni la rând. Apoi, ar trebui să luați o pauză timp de 7 zile și să continuați tratamentul la doza de mai sus, cu o singură injecție timp de o săptămână, pentru a 21-a zi la rând. Când frecvența injecțiilor este crescută, proprietățile toxice ale medicamentului sunt potențate.

În timpul ciclului de tratament, este necesară monitorizarea celulelor albe din sânge și a trombocitelor. Dacă pacientul dezvoltă hematoxicitate, porțiunea este redusă sau injecția este amânată. În plus, trebuie să monitorizați în mod constant activitatea rinichilor și a ficatului.

[32], [33], [34], [35]

Utilizați Gemcitabina în timpul sarcinii

Gemcitabina nu este permisă femeilor însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații sunt intoleranța pacientului la medicație, precum și perioada de alăptare.

Este necesară prudență atunci când este utilizat în cazul persoanelor cu insuficiență renală sau hepatică, supresia funcției măduvei osoase, precum și a bolilor care prezintă o etiologie bacteriană sau virală.

[27], [28]

Efecte secundare Gemcitabina

Utilizarea medicamentelor poate duce la apariția unor efecte secundare:

• insomnia și durerile de cap;
• spasme bronșice, dispnee, edem pulmonar și tuse;
• aritmii și scăderea tensiunii arteriale;
• anemie, leucocite sau trombocitopenie;
• stomatita, diaree, greață, precum și o creștere a transaminazei hepatice;
• hematurie sau proteinurie;
• căderea părului sau erupția cutanată;
• durere în spate;
• inflamație facială;
• mialgie.

[29], [30], [31]

Supradozaj

Când apare intoxicația, mielodepresia, frisoanele, oboseala și tusea. În plus, sângerări, dureri la nivelul spatelui inferior, parestezii, sânge în urină și fecale, precum și erupții pe epidermă.

Gemcitabina nu are un antidot. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală; În plus, el suferă de proceduri simptomatice și urmărește compoziția sângelui în dinamică.

[36], [37], [38], [39]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația cu imunosupresoarele (inclusiv mercaptopurina, ciclofosfamida, clorambucil, și în plus față de ciclosporină și azatioprină, corticosteroizi) creste probabilitatea de infectare.

La efectuarea radioterapiei concomitent cu utilizarea gemcitabinei, suprimarea funcției măduvei osoase este sporită. Cu carcinom pulmonar, radioterapia a condus la apariția reacțiilor toxice (pneumonie și esofagită), care au dus la pericolul vieții pacientului.

Combinarea cu vaccinuri de natură virală a dus la faptul că medicamentul a slăbit producția de anticorpi.

[40], [41],

Conditii de depozitare

Gemcitabina trebuie menținută la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

[42], [43]

Termen de valabilitate

Gemcitabina este autorizată să fie utilizată în decurs de 36 de luni de la fabricarea agentului terapeutic.

[44], [45], [46]

Cerere pentru copii

Gemcitabina a fost studiată în cadrul studiilor clinice limitate din stadiul 1 și 2 la copii - ca un mijloc de terapie pentru diferite tipuri de neoplasme. Informațiile obținute în cadrul acestor teste nu permit determinarea gradului de siguranță și eficacitate terapeutică a medicamentului pentru copil, din cauza a ceea ce nu este utilizat în pediatrie.

[47], [48],

Analogi

Analogi de droguri sunt medicamente Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks cu Gemtazom, și, în plus Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin cu Onkogemom și Gemtsitera și Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Opinii

Gemcitabina arată o eficacitate ridicată în monoterapie în timpul cancerului de uree. Totuși, în cazul tumorilor maligne din domeniul altor organe, medicamentul trebuie utilizat în combinație. În timpul carcinomului pulmonar, substanța este combinată cu cisplatină; cu tarce - cu carcinom pancreatic (formă distribuită local). O astfel de schemă arată că atunci când este utilizată, supraviețuirea pacienților este crescută.

Întrucât medicamentul a fost utilizat în mod obișnuit împreună cu alte medicamente, este dificil să se evalueze eficacitatea terapeutică proprie. Este posibil să se bazeze exclusiv pe datele testelor randomizate. Pe baza acestora, se poate concluziona că a fost găsit diferențe semnificative între combinațiile de cisplatină cu gemcitabină și paclitaxel cu carboplatin sau cisplatină și paclitaxel.

Dintre minusurile din recenzie se menționează cel mai adesea efectele negative ale medicamentului.