Flagyl

Flagyl conține ingredientul activ metronidazol; medicamentul aparține subgrupului de nitro-5-imidazoli și are un efect terapeutic asupra reducerii biochimice a grupului 5-nitro al metronidazolilor utilizând proteinele de transport ale protozoarelor și celulelor anaerobe.

După restaurare, grupul specificat, interacționând cu ADN-ul celulelor microbiene, suprimă legarea acizilor nucleici, provocând liza celulei bacteriene patogene. [ 1 ]

2-oximetronidazolul (principala unitate metabolică a metronidazolului) are, de asemenea, efecte antiprotozoare și antimicrobiene.[ 2 ]

Indicaţii Flagyl

Se utilizează (sub formă de tablete) pentru următoarele afecțiuni:

• infecții protozoare (inclusiv forma extraintestinală de amebiază (numită și abces hepatic amibian) și forma sa intestinală, balantidiaza, giardiaza, vaginita sau uretra de origine trichomonas, leishmanioza epidermică și trichomoniaza);
• leziuni asociate cu influența bacterioizilor (acestea includ infecții ale oaselor și articulațiilor sau ale sistemului nervos central ( meningită sau abces cerebral), endocardită bacteriană, empiem pulmonar sau abces, pneumonie și sepsis);
• infecții cauzate de tulpini de clostridii, peptostreptococi și peptococi (inclusiv infecții care afectează organele pelvine (abces la nivelul trompelor uterine și ovarelor, endometrită și infecții ale cuvei vaginale) și leziuni intraperitoneale (peritonită sau abces hepatic));
• gastrită sau ulcere duodenale asociate cu influența Helicobacter pylori (tratament combinat);
• colită pseudomembranoasă (asociată cu utilizarea antibioticelor);
• prevenirea complicațiilor în perioada postoperatorie (aceasta se referă în special la operațiile în zona colonului, apendicectomia, procedurile pararectale și intervențiile ginecologice).

Supozitoarele sunt prescrise în următoarele cazuri:

• tratament local pentru vaginită (acesta include trichomonas și formele nespecifice);
• prevenirea formării infecțiilor anaerobe care pot apărea la efectuarea operațiilor la nivelul peritoneului și organelor pelvine.

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală (20 de bucăți) și supozitoare vaginale (10 bucăți).

Farmacodinamica

Efectul antiprotozoar și antimicrobian al metronidazolului se dezvoltă în raport cu majoritatea bacteriilor patogene, inclusiv: Trichomonas, peptostreptococi cu amibă dizenterică, peptococi, fusobacterii cu lamblia intestinală și clostridii, și pe lângă acestea, tulpini bacterioide anaerobe de tipuri obligatorii formatoare de spori și neformatoare de spori, precum și tulpini eubacteriene individuale.

Rezistența la metronidazol se găsește la tulpinile facultative și aerobe ale bacteriilor anaerobe. [ 3 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, metronidazolul este absorbit aproape complet și rapid în tractul gastrointestinal (aproximativ 80% în 1 oră). Ingestia de alimente nu modifică absorbția medicamentului. Biodisponibilitatea este de 100%. După administrarea orală a 0,5 g de metronidazol, după 1 oră, concentrația plasmatică este de 10 mcg/ml, iar după 3 ore – 13,5 mcg/ml.

Timpul de înjumătățire este de 8-10 ore. Sinteza cu proteine serice nu depășește 10-20% din doza administrată.

Metronidazolul trece rapid în fluidele tisulare (inclusiv rinichi, ficat, bilă, plămâni, piele, secreții vaginale, salivă, lichid cefalorahidian și lichid seminal) și laptele matern și traversează, de asemenea, placenta.

Aproximativ 30-60% din medicament suferă modificări în timpul proceselor metabolice prin hidroxilare, oxidare și glucuronidare.

Metronidazolul este excretat în proporție de 40-70% prin rinichi (35% rămâne neschimbat).

În caz de boală renală, utilizarea repetată a metronidazolului poate duce la acumularea acestuia în ser.

Când medicamentul este administrat vaginal în doză de 0,5 g, absorbția sistemică este de aproximativ 20%; valorile intraplasmice sunt de aproximativ 12%, comparativ cu aceeași doză unică administrată oral.

Mai puțin de 20% din medicament este supus sintezei proteice. Timpul de înjumătățire plasmatică, în condiții de utilizare sistemică și funcție hepatică sănătoasă, este de 8-10 ore.

Dozare și administrare

Scheme de utilizare a tabletelor.

Comprimatele se administrează oral.

Pentru amebiază, adulții trebuie să ia 1,5 g de medicament pe zi (împărțiți doza în 3 doze). Terapia durează 7 zile.

În caz de giardioză, un copil cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani trebuie să ia 375 mg din substanță pe zi, un copil cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani – 0,5 g, iar un adult – 0,75-1 g. Tratamentul continuă timp de 5 zile.

Trichomoniaza (uretrită sau vaginită la femei și uretrita la bărbați) necesită o singură doză de 2 g sau un tratament continuu - cu o doză zilnică de 0,5 g (împărțită în 2 doze) și o durată a terapiei de 10 zile.

Pentru vaginita nespecifică, se utilizează 0,5 g de Flagyl pe zi (împărțit în 2 doze); terapia durează 1 săptămână.

Pentru tratarea infecțiilor anaerobe, este necesar să se utilizeze 1-1,5 g de medicament pe zi.

În caz de disfuncție renală severă (nivel CC sub 10 ml pe minut), este necesară reducerea dozei zilnice la jumătate.

Scheme de utilizare a supozitoarelor.

Supozitoarele pot fi utilizate numai de către femeile adulte. Supozitorul trebuie introdus adânc în vagin.

Pentru vaginita cu trichomonas, utilizați 1 supozitor (0,5 g) pe zi, în combinație cu comprimate Flagyl. Terapia continuă timp de 10 zile.

Pentru vaginita nespecifică, utilizați 1 supozitor de 2 ori pe zi (1 g per doză). Tratamentul durează 1 săptămână. Dacă este necesar, puteți utiliza și forma orală a medicamentului.

Este imperativ să se efectueze aceeași terapie și asupra partenerului sexual al femeii, indiferent dacă acesta prezintă semne vizibile ale bolii.

Flagyl poate fi utilizat timp de maximum 10 zile; tratamentul poate fi repetat de maximum 2-3 ori pe an.

• Aplicație pentru copii

Este interzisă utilizarea comprimatelor la persoanele sub 6 ani și a supozitoarelor la pacienții sub 18 ani.

Utilizați Flagyl în timpul sarcinii

Flagyl nu trebuie prescris în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicațiile pentru supozitoare și tablete:

• leziuni organice ale sistemului nervos central;
• boli de sânge (inclusiv antecedente de leucopenie);
• intoleranță personală la imidazol;
• insuficiență hepatică (când se utilizează doze mari).

Efecte secundare Flagyl

Reacții adverse ale supozitoarelor și tabletelor:

• leucopenie sau neutropenie;
• xerostomie, glosită, vărsături sau greață, gust metalic și pierderea poftei de mâncare, precum și diaree sau constipație, stomatită, anorexie și durere epigastrică;
• poliurie, cistită, disurie, incontinență urinară, urina devenind roșiatică-brună;
• febră, necoordonare, dureri de cap, halucinații, amețeli, confuzie, insomnie, convulsii, slăbiciune și polineuropatie (în special după utilizare prelungită), precum și ataxie, excitabilitate severă, depresie și iritabilitate;
• erupții epidermice sau hiperemie, urticarie;
• congestie nazală, candidoză, pancreatită, aplatizarea undei T în ECG și artralgie.
• Efectele negative ale lumânărilor:
• arsură sau iritație în zona penisului partenerului sexual al pacientului;
• creșterea frecvenței urinării;
• vulvită;
• arsuri vaginale;
• candidoză vaginală (apare după oprirea tratamentului).

Supradozaj

Intoxicația cu metronidazol provoacă vărsături sau greață și ataxie, precum și polineuropatie și convulsii; sunt necesare măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când este utilizat împreună cu medicamente care conțin etanol, se dezvoltă intoleranță la acestea.

Combinația de metronidazol și disulfiram poate provoca dezvoltarea diferitelor simptome neurologice, motiv pentru care este necesară utilizarea acestor medicamente la un interval de cel puțin 2 săptămâni.

Asocierea cu anticoagulante indirecte potențează activitatea acestora, ceea ce duce la o creștere a nivelului de PT.

Administrarea concomitentă cu ciclosporină sau litiu poate determina o creștere a valorilor plasmatice ale acestora.

Cimetidina poate inhiba transformările metabolice ale metronidazolului, drept urmare nivelul seric al acestuia poate crește și riscul de a dezvolta simptome negative poate crește.

Administrarea combinată cu medicamente care stimulează enzimele microsomale hepatice (fenobarbital sau fenitoină) poate crește excreția de metronidazol, rezultând o scădere a nivelului plasmatic al acestuia.

Flagyl reduce ratele de clearance ale 5-fluorouracilului și crește nivelurile serice de busulfan, ceea ce sporește toxicitatea acestor medicamente.

Este interzisă combinarea metronidazolului cu miorelaxante nedepolarizante (bromură de vecuroniu).

Conditii de depozitare

Flagyl trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Comprimatele Flagyl pot fi utilizate în termen de 5 ani de la data fabricației produsului terapeutic; termenul de valabilitate al supozitoarelor este de 4 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Ginofort, Zalain și Atrican cu Tinidazol, și în plus Ginalgin, Livarol și Nitasol, Candid și Ketoconazol cu Neo-Penotran. De asemenea, pe listă se află Clotrimazol, Candibene, Funginal și Mikogal.

Recenzii

Flagyl primește recenzii destul de mixte. Unele comentarii menționează eficacitatea terapeutică ridicată a medicamentului, dar există și rapoarte în care pacienții scriu despre dezvoltarea frecventă a unor efecte secundare intense atunci când îl utilizează.

Trebuie menționat că utilizarea metronidazolului provoacă adesea diverse manifestări negative, uneori severe (slăbiciune, febră, amețeli, dureri epigastrice, vărsături sau greață, urticarie etc.), dar, datorită eficacității ridicate a tratamentului și costului redus al medicamentului, acestea nu îl împiedică să rămână un mijloc de terapie destul de popular.