Faslodex

Fazlodex este un agent antitumoral eficient care posedă o proprietate antiestrogenică, adică având un efect opus receptorului de estrogen.

Medicamentul este utilizat în mod activ pentru tratamentul cancerului, în special a neoplasmelor maligne ale sânului.

[1], [2]

Indicaţii Faslodex

Fazlodeks administrate și progresând rapid forme de cancer de san metastatic, cu bolilor oncologice , care au o percepție pozitivă de estrogen (estrogen-dependente de , cancer de san pacienti).

Cel mai des este folosit în menopauză, când patologia se dezvoltă în același timp sau la sfarsitul tratamentului medicamente anti-estrogenice .

Fazlodex nu este indicat la o vârstă fragedă: este de obicei utilizat pentru a trata adulții și femeile în vârstă.

[3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Medicamentul Fazlodeks este destinat injecțiilor intramusculare.

Este fabricat și fabricat într-o seringă specială de unică folosință din material din sticlă cu un sistem convenabil de utilizare. Seringa conține 5 ml de medicament, ambalat într-un ambalaj clar, transparent, 1, un ac steril furnizat într-un ambalaj protejat. Medicamentul este eliberat într-o cutie de carton.

Componenta medicamentoasă activă - fulvestrant într-o cantitate de 0,25 g de material mai reprezentat 96% etanol - 0,5 g, alcool benzilic - 0,5 g, benzoat de benzii - 0,75 g / ml, ulei de ricin, ajustat la 5 ml .

Medicamentul este un lichid limpede, poate ușor gălbuie, ușor vâscos (datorită uleiului de ricin).

[6], [7]

Farmacodinamica

Farmakodinamika Fazlodeks este determinată de acțiunea componentei active a medicamentului - o substanță care are proprietăți antagoniste cu receptorul de estrogeni. Prin puterea interacțiunii cu receptorii are un efect similar cu estradiolul. Substanța activă oprește efectul trofic al estrogenilor, fără a dezvălui în același timp o activitate independentă, similară cu estrogenii.

Principiul efectului medicamentului se bazează pe inhibarea activității active și pe regresia receptorilor de estrogen.

În plus, componenta activă a Fazlodex reduce cu încredere severitatea receptorilor de progesteron. În timpul primirii medicamentului nu există stimulare a endometrului în timpul postmenopauzei.

Nu a fost evaluat efectul medicamentului asupra țesutului endometrial cu o durată prelungită de tratament, precum și posibile modificări ale structurii țesutului.

Nu s-au efectuat studii privind efectul terapiei medicamentoase prelungite asupra țesutului osos.

[8], [9],

Farmacocinetica

Prin injectare intramusculară, medicamentul este absorbit treptat. Valoarea maximă a componentei active este detectată numai după o săptămână. Utilizarea Fazlodex la o doză de 0,5 g asigură un echilibru optim în timpul primelor 4 săptămâni de utilizare. Echilibrul asigură fluctuația nivelului substanței active în plasmă într-un interval destul de restrâns: valorile maxime și minele pot fi diferite de aproximativ 3 ori.

Cu injecție intramusculară, raportul poate fi proporțional cu doza administrată de medicament (în intervalul 0,05-0,5 g).

Substanța activă este distribuită în organism destul de repede și în principal în afara vaselor. Proteinele plasmatice se leagă la 99%. Componentele principale ale ligamentului constau din lipoproteine cu densitate mică, densitate medie și fracții de densitate înaltă.

Proprietățile metabolice ale substanței active a medicamentului constau într-o combinație a unui număr mare de metode posibile de transformare biologică, identice cu schemele metabolice ale hormonilor steroidieni endogeni. Metaboliții definiți pot fi oarecum mai pasivi decât substanța activă.

Componenta activă a medicamentului este în cea mai mare parte excretată cu calorii, aproximativ 1% poate fi excretată prin rinichi. Clearance-ul substanței implică un grad ridicat de extracție în ficat. Termenul de eliminare pe jumătate este determinat de 50 de zile.

Farmacocinetica Fazlodex nu se modifică în funcție de categoria de vârstă a pacientului, de greutatea sa și de apartenența la o anumită rasă.

[10], [11], [12]

Dozare și administrare

Fazlodex este destinat administrării intramusculare. Mod de administrare: injectare lentă (timp de 2 minute). Dacă aveți nevoie de introducerea a două doze, atunci medicamentul este introdus mai întâi într-unul, apoi în celălalt mușchi al feselor.

Adulții și pacienții vârstnici primesc medicamentul într-o cantitate de 0,25-0,5 g o dată la fiecare 30 de zile. Poate că introducerea inițială a Fazlodex este de 0,5 g de două ori pe lună, cu un interval de 14-15 zile.

La copii și adolescenți, medicamentul nu este utilizat.

În cazul bolilor hepatice și al sistemului urinar, nu este necesară modificarea dozei medicamentului.

Atenție: Acul care vine cu remediu anti-estrogen nu necesită sterilizare suplimentară. Atingerea acului pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului nu ar trebui să fie.

Schema de aplicare:

• scoatem seringa transparentă din celula de ambalare, inspectăm pentru lipsă de fisuri și chipsuri;
• tipăriți protecția externă a acului;
• întrerupeți septul capacului alb din plastic al canulei seringii și scoateți capacul împreună cu dopul din cauciuc;
• prin metoda de rotație atașăm acul la canula seringii;
• eliminăm protecția acului, facem-o cu grijă, încercând să nu înțepăm capătul acului;
• cu o ușoară împingere eliberăm excesul de bule din cavitatea seringii;
• Injectăm în cvadrantul superior al feselor, injectați lentul (până la 2 minute);
• Scoateți acul și apăsați-l pe maneta specială, deplasându-l în poziția extrem de în față pentru a închide capătul acului. Dacă această manipulare nu reușește, plasați pur și simplu acul în recipientul acului pentru a preveni apariția eventualelor reziduuri ale medicamentului pe piele.

Procedura trebuie efectuată cât mai atent, injecția trebuie efectuată cu mănuși. Nu permiteți străinilor să efectueze procedura: administrarea medicamentului trebuie controlată de un specialist medical competent.

[13], [14]

Utilizați Faslodex în timpul sarcinii

Medicamentul este interzis în timpul sarcinii și alăptării.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Fazlodex sunt:

• reacții alergice la substanța activă sau la orice altă substanță suplimentară a medicamentului;
• forma severă de tulburare funcțională a ficatului;
• perioada de sarcină și alăptarea;
• copii sub 18 ani.

Trebuie să se acorde atenție administrării medicamentului la pacienții cu tulburări ale sistemului urinar.

Efecte secundare Faslodex

Medicația Fazlodeks se poate manifesta prin unele efecte secundare, pe care le dăm în ordinea descrescătoare a frecvenței:

• atacuri de greață;
• diaree, epuizare, pierderea poftei de mâncare, convulsii;
• atacuri periodice de "căldură", cazuri de tromboembolism;
• erupții cutanate;
• semnele unei reacții inflamatorii la locul injectării;
• cistita, uretrita;
• aftoasă, descărcare de gestiune din vagin;
• activitate crescută a ALT, AST, APF;
• nivel ridicat de bilirubină;
• durere in cap, umflare.

După întreruperea tratamentului, efectele secundare tind să dispară.

Supradozaj

Despre situațiile cu o supradozaj de medicamente Fazlodex nu a fost raportată.

Atunci când au fost efectuate experimente experimentale pe animale, când au fost administrate doze mari de Fazlodex, au fost observate numai semne directe și indirecte de opresiune a capacității funcționale a estrogenilor.

Tratamentul pentru supradozaj se efectuează în funcție de simptomele detectate.

[15], [16], [17]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pe baza rezultatelor interacțiunii experimentale dintre Fazlodex și Midazolam, activitatea citocromului P450 3A4 nu este suprimată. Informațiile obținute ne permite să tragem concluzia că ingredientul activ al medicamentului nu are nici un efect asupra citocromului P450 1A2, 2D6, 2C9 și 2C19. Influența asupra altor citocromi nu a fost urmărită.

În timpul experienței experimentale a acțiunii combinate a Fazlodex cu medicamente precum Rifampicin și Ketoconazol, nu s-au observat modificări aparente în clearance-ul substanței active Fazlodex. Prin urmare, se poate concluziona că utilizarea Fazlodex concomitent cu medicamente care induc sau inhibă citocromul P450 3A4 nu necesită o revizuire a dozei medicamentului.

[18], [19]

Conditii de depozitare

Fazlodex poate fi depozitat numai în locuri care sunt complet inaccesibile copiilor. Performanță optimă a temperaturii pentru conservarea medicamentului de la +2 la + 8 ° C Medicamentul nu trebuie înghețat și încălzit.

[20], [21]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a medicamentului în condiții de depozitare corespunzătoare este de până la 4 ani. Nu utilizați acest medicament dacă termenul de valabilitate a expirat sau ambalajul conturat sau seringa de sticlă în sine au fost deteriorate.

[22]