Diclonat p

Diclonatul p este un derivat al acidului α-toluic; are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.

Conține elementul diclofenac, care ajută la reducerea intensității durerii (care apare în timpul mișcării sau într-o stare calmă), reduce umflarea care afectează articulațiile și, de asemenea, reduce rigiditatea matinală care apare în bolile reumatice. La fel ca alte AINS, medicamentul demonstrează un efect antiplachetar. [1]

Indicaţii Diclonat p

Este utilizat pentru injecții intramusculare în astfel de cazuri:

• inflamații care afectează zona ODA ( artrita de natură juvenilă psoriazică, reumatoidă sau cronică și, în plus, artrita de origine gutoasă în faza activă și spondilita anchilozantă);
• inflamație în zona pelviană și, în plus, proctită cu anexită, colici, cu caracter biliar sau renal și algomenoree de tip primar;
• având o natură degenerativă a patologiei ODA (osteocondroză sau formă deformantă a osteoartritei);
• terapia combinată în cazul infecțiilor inflamatorii în gât, urechi și nas, în care există dureri intense (amigdalită sau otită medie cu faringită);
• diferite dureri (reumatism în țesuturile moi, sciatică, bursită și lombago cu nevralgie și tendovaginită, mialgie, dureri de cap, dureri de dinți sau dureri de migrenă și, în același timp, dureri moderate de altă origine);
• durere asociată cu leziuni, pe fondul căreia se dezvoltă inflamația;
• durere postoperatorie;
• sindrom febril.

Infuziile intravenoase prin picurare sunt efectuate pentru ameliorarea sau prevenirea durerii postoperatorii.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos se realizează sub forma unui lichid pentru injecții intravenoase sau intramusculare; în interiorul cutiei conține 5 fiole cu un volum de 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 este produs în tablete (volum 0,1 g) - 10 bucăți în blister. Cutia conține 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Diclofenacul inhibă neselectiv componentele COX-1 și COX-2, distrugând astfel procesele metabolice produse cu acid arahidonic. În plus, inhibă biosinteza PG-urilor, care acționează ca mediatori inflamatori și ai durerii și, de asemenea, măresc temperatura. [2]

Farmacocinetica

Cu administrarea intramusculară de 75 mg de medicament, Cmaxul plasmatic al acestuia este de 2,5 μg / ml și se înregistrează după 20 de minute; acești indicatori sunt legați liniar de mărimea porțiunii aplicate.

Perfuzia intravenoasă de 75 mg printr-un picurător (cu o durată mai mare de 2 ore) duce la o Cmax plasmatică de 1,9 μg / ml. Valorile medicamentului sunt invers legate de durata perfuziei. [3]

Sinteza proteică a medicamentului este destul de ridicată - 99% (sintetizată în principal cu albumină). Termenul de înjumătățire plasmatică este în intervalul de 1-2 ore.

Dacă se observă intervalul stabilit între doze, medicamentul nu se acumulează. Se pretează bine la distribuția în interiorul fluidelor împreună cu țesuturile. Trece în sinoviu, atingând nivelul Cmax după 3-6 ore.

Participă la procesele metabolice intrahepatice: cu 50% în primul pasaj. Valorile ASC sunt de două ori mai mici în cazul administrării orale de medicamente (în comparație cu utilizarea parenterală a unei doze similare). Procesele metabolice apar cu conjugare de 1 ori sau multiplă cu hidroxilare. Procesele metabolice sunt efectuate utilizând structura enzimei P450 CYP2C9. Activitatea medicamentoasă a componentelor metabolice este mai slabă decât cea a diclofenacului.

Excreția majorității Diclonat este efectuată de rinichi. Clearance-ul total este de 260 ml pe minut. 60% excretat de rinichi sub formă de elemente metabolice; mai puțin de 1% are o formă neschimbată. Restul componentelor metabolice sunt excretate împreună cu bila.

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris intravenos prin picurare (perfuzie) sau intramuscular. Trebuie să utilizați Diclonat n timp de maximum 2 zile. Dacă este nevoie să continuați terapia, este necesar să prescrieți medicamente sub formă de supozitoare sau tablete.

Efectuarea de injecții intramusculare: persoanele cu dureri acute utilizează zilnic 75 mg de medicamente. Dacă este necesar (în timpul dezvoltării colicilor de natură renală sau biliară), porția zilnică este crescută la 0,15 g (1 fiolă de 2 ori pe zi).

Efectuarea perfuziilor intravenoase printr-un picurător: înainte de a utiliza medicamentul, este necesar să dizolvați 75 mg din substanță (1 fiolă) în 0,1-0,5 litri de dextroză 5% sau NaCl 0,9% (înainte de aceasta, trebuie să adăugați la perfuzie fluid 8,4% bicarbonat de sodiu (0,5 ml)). Fluidele perfuzate finite trebuie să fie clare.

În timpul tratamentului durerii postoperatorii (moderate sau severe), medicamentul este utilizat pentru o perioadă de 0,5-2 ore într-o porție de 75 mg. Dacă este necesar, după câteva ore poate fi reaplicat, dar doza medicamentului nu trebuie să depășească 0,15 g pe zi.

Pentru a preveni dezvoltarea durerii postoperatorii, se efectuează o perfuzie de 15-60 minute de 25-50 mg de Diclonat p. În plus, perfuzia continuă cu o rată de 5 mg / oră până când se obține o doză zilnică de 0,15 g.

• Cerere pentru copii

Diclonat p nu este utilizat de persoanele cu vârsta sub 15 ani.

Utilizați Diclonat p în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la AINS (de asemenea la aspirină) sau în cazul în care pacientul are astm de „aspirină”;
• sângerări sau faze active ale leziunilor erozive și ulcerative în interiorul tractului gastro-intestinal;
• suprimarea proceselor hematopoietice în interiorul măduvei osoase;
• diferite tulburări ale hemostazei (inclusiv hemofilia);
• afecțiuni asociate cu o mare probabilitate de sângerare (de asemenea prezența lor în istorie).

Efecte secundare Diclonat p

Principalele efecte secundare:

• leziuni în tractul digestiv: se observă adesea gastropatie AINS (disconfort epigastric și gastralgie, balonare, vărsături, eructații, arsuri la stomac severe, dureri abdominale, greață, supraaglomerare gastrică și diaree), sângerări în tractul gastro-intestinal (melenă sau hematemeză), leziuni în tractul gastrointestinal, cu caracter eroziv-ulcerativ (ulcere peptice, leziuni ale stomacului sau esofagului și tulburări multiple ale tractului gastrointestinal) și perforarea peretelui intestinal (scaune cu sânge, dureri severe cu formă tăietoare, melenă, arsură în zona epigastrică și hematemeza), pe lângă această pancreatită, însoțită de sângerări sau colite de tip nespecific, constipație, xerostomie și hepatită de natură toxică. Uneori, colită sau exacerbarea cursului său, anorexie sau pierderea poftei de mâncare, vărsături, spasme, dureri care afectează membrana mucoasă din gură și stomatită aftoasă (ulcere și eroziune, precum și placă albă în mucoasa bucală);
• tulburări asociate activității Adunării Naționale: apar adesea amețeli sau dureri de cap. Uneori pot exista depresie, somnolență, convulsii, oboseală severă, nervozitate cu iritabilitate și, în plus, meningită de geneză aseptică, polineuropatie (tremor și hipostezie, precum și slăbiciune sau durere în mușchii picioarelor și brațelor), insomnie, tulburări de memorie, frică și semne psihotice;
• probleme cu funcția senzorială: sunt adesea observate ambliopie toxică, deteriorarea acuității vizuale, diplopie, scotom, tulburări de auz și alte tulburări de auz, precum și sunetele urechii;
• leziuni epidermice: de multe ori există hiperemie epidermică, mâncărime sau erupții cutanate (mai ales urticariale sau eritematoase). Uneori se dezvoltă eritem poliform, SS, TEN și fotodermatită (erupții cutanate, arsuri solare severe și tulburări de pigmentare). Ocazional, cu injecție intramusculară, pot apărea infiltrări, arsuri, necroze ale țesutului adipos și necroze de natură aseptică. De asemenea, este posibilă necroză în zona procedurii;
• tulburări ale funcției urogenitale: adesea există o întârziere a secreției de lichide. Uneori se dezvoltă dismenoree, proteinurie, hematurie, dureri vaginale recurente de natură necunoscută, cistită, anurie sau oligurie și, în plus, polakiurie, nefrită tubulointerstițială, deteriorarea activității renale sau agravarea tulburărilor existente, precum și sindrom nefrotic și edem periferic;
• probleme cu activitatea hematopoietică: uneori există anemie (aplastică, hemolitică sau cauzată de sângerări endogene), agranulocitoză, neutro-, leuco- sau trombocitopenie (însoțită sau nu de purpură) și echimoză;
• disfuncție respiratorie: uneori se observă dispnee;
• leziuni în activitatea CVS: nivelul tensiunii arteriale crește adesea. Uneori apare colaps, aritmie sau cardialgie. Ocazional, CHF se agravează sau apare durere toracică;
• tulburări endocrine: ocazional pierderea în greutate; 
• simptome alergice: rareori apar semne anafilactoide (urticarie, dispnee, mâncărime epidermică, hiperemie cu formă focală, edem Quincke care afectează limba cu buze, glotă, pleoape sau țesuturi paraorbitale și, pe lângă aceasta, respirație șuierătoare și durere presantă în zona toracică) și anafilaxie, și în același timp manifestări de alergie bronhospastică.

Supradozaj

În caz de otrăvire, apar semne asociate cu funcția tractului gastro-intestinal, tulburări ale sistemului nervos central (de la somnolență cu letargie la dezvoltarea convulsiilor cu comă), nefrotoxicitate (poate ajunge la insuficiență renală acută) și hipotensiune.

Se iau măsuri simptomatice și de susținere pentru a ajuta la eliminarea semnelor de tulburări. Hemodializa sau procedurile de diureză forțată vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește nivelurile plasmatice de metotrexat, ciclosporină cu substanțe de litiu și digoxină.

Slăbește efectul medicamentelor diuretice.

Atunci când este utilizat cu diuretice care economisesc potasiu, probabilitatea de hiperkaliemie crește.

Administrarea cu trombolitice (streptokinază și alteplază cu urokinază) și anticoagulante crește probabilitatea de sângerare (în principal în interiorul tractului gastro-intestinal).

Medicamentul reduce activitatea terapeutică a hipnoticelor și a medicamentelor antihipertensive.

Combinația cu Diclonat p crește riscul de a dezvolta simptome negative ale altor AINS și GCS (sângerări în interiorul tractului gastro-intestinal), proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei și activitatea toxică a metotrexatului.

Aspirina reduce numărul de sânge al diclofenacului.

Atunci când este combinat cu paracetamol, crește probabilitatea proprietăților nefrotoxice ale diclofenacului.

Medicamentul slăbește activitatea hipoglicemiantă a medicamentelor antidiabetice.

Cefotetanul, plikamicina cu acid valproic și, în plus, cefaperazona cu cefamandolul cresc incidența hipoprotrombinemiei.

Substanțele aur și ciclosporină cresc efectul diclofenacului asupra legării intrarenale a PG, rezultând o nefrotoxicitate crescută.

Combinația Diclonat p cu colchicină, alcool etilic, sunătoare sau corticotropină crește probabilitatea de sângerare în tractul gastro-intestinal.

Medicamentele care provoacă dezvoltarea fotosensibilității cresc efectul sensibilizant al diclofenacului față de radiațiile UV.

Substanțele care blochează procesele de secreție tubulară cresc nivelul plasmatic al diclofenacului, ceea ce sporește toxicitatea și activitatea terapeutică a acestuia.

Conditii de depozitare

Diclonatul trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Temperatura - în intervalul 15-25 ° С.

Termen de valabilitate

Diclonat p poate fi utilizat într-o perioadă de 5 ani de la data fabricării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Diclobene cu Voltaren Emulgel, precum și Dicloran cu Diclofenac Sandoz.