Diazepamul

Diazepam are activitate anxiolitică, tranchilizantă, hipno-sedativă și relaxantă musculară (relaxează mușchii scheletici).

[1], [2], [3]

Indicaţii Diazepamul

Se utilizează la persoanele cu nevroze de origine diferită, anxietate și anxietate și, de asemenea, în schizofrenie, psihopatie, insomnie și alte tulburări de somn, retragerea alcoolului din cauza formei cronice de alcoolism și convulsii epileptice. În plus, se utilizează în condiții spastice, dermatoze de natură miraculoasă, bursită cu miozită și artrită, pe fondul căreia se observă tensiunea musculară în schelet.

Numirea este posibilă și cu anestezie complexă pentru a facilita procesul de naștere și, în plus, în timpul nașterii sau abrupției placentare, care a început prematur, în cazul tetanosului.

[4], [5]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase este pusă sub formă de tablete, 24 bucăți în interiorul ambalajului.

De asemenea, poate fi produs ca o substanță injectabilă, în interiorul fiolelor; pe 5 bucăți în ambalaje celulare, pe 2 ambalaje într-o cutie.

[6], [7], [8]

Farmacodinamica

Diazepamul este un tranchilizant al subgrupului de benzodiazepine care poate spori efectul central al acidului y-aminobutiric, care este un mediator cheie inhibitor al sistemului nervos central. Acest efect survine prin formarea unui element al unității supramoleculare (un complex de terminații de benzodiazepină-GABA, substanța clorinoforă localizată în interiorul pereților neuronali). Oferă stimularea selectivă în ceea ce privește efectul GABA asupra formării reticulare a creierului stem, slăbind astfel excitația cortexului cerebral, hipotalamusului cu talamusul și creierul visceral. Activitatea de micorelaxare se dezvoltă printr-un mecanism de încetinire a influenței asupra reflexelor polisinaptice ale tensiunii musculare.

Medicamentul are un efect asupra mărimii porțiunii efectului asupra sistemului nervos central: la doze mici (sub 15 mg pe zi) are o activitate stimulatoare; în general (peste 15 mg) - sedativ.

[9], [10], [11], [12]

Farmacocinetica

Când ingestia medicamentului în interiorul absorbției din organele digestive este de 75% din consum. Aproximativ 98% din substanță este sintetizată cu proteine plasmatice. Efectele medicamentului se dezvoltă în ziua 2-7 a ciclului terapeutic.

Medicamentul suferă metabolism intrahepatic, în care 99% este transformat în produse metabolice active și inactive care pot trece prin bariera hematoplacentală, precum și în laptele matern.

Excreția are loc în două etape, în principal prin rinichi (70%), iar alte 10% din diazepam este excretat cu fecale. Timpul de înjumătățire în timpul primei faze este egal cu a treia oră, iar în faza a doua - până la ora 48.

[13], [14], [15],

Dozare și administrare

Adulții pot lua medicamente intramuscular sau intravenos, precum și oral, 4-15 mg pe zi de 2 ori. Dimensiunea porțiunii zilnice maxime admise este de 60 mg și poate fi utilizată exclusiv la spital.

Copiii și copiii de la vârsta de 6 luni trebuie să utilizeze medicamentul într-o doză de 0,1-0,8 mg / kg pe zi (de 3-4 ori).

Intravenos sau intramuscular, medicamentul trebuie administrat în porții de 10-20 mg, în numărul de aplicații care vor fi prezentate.

O singură porție, frecvența și durata ciclului de tratament sunt selectate individual pentru pacienți. În general, cursul terapeutic trebuie să aibă o durată minimă - de exemplu, pentru insomnie, medicamentul trebuie utilizat timp de maxim 7 zile; cu anxietate - 2-3 luni. De asemenea, este necesar să se calculeze segmentele de reducere treptată a porțiunii.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Utilizați Diazepamul în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza medicamentul în primul trimestru, cu excepția nevoilor vitale (medicamentul poate schimba semnificativ ritmul cardiac al fătului).

De asemenea, diazepamul nu este administrat în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la substanțele compuse ale medicamentului și alte benzodiazepine;
• insuficiență renală sau funcție hepatică;
• miastenia;
• având o hipercapnie pronunțată în stadiul cronic;
• glaucomul naturii unghiului.

[16]

Efecte secundare Diazepamul

Un medicament terapeutic poate duce la următoarele efecte secundare:

• halucinații, amețeli, somnolență, suprimarea activității motorii și mintale, precum și somnolență, inhibarea reacțiilor și ataxie sau slăbiciune musculară;
• dezvoltarea dispepsiei, diareei, mucoasei orale uscate și a greaței;
• dispnee, simptome alergice, spasm bronsic;
• incontinența urinară și, în plus, slăbirea sau creșterea libidoului;
• hiperprolactinemia sau galactoreea.

În cazul utilizării prelungite, se poate produce dependență de droguri sau se poate dezvolta tulburări de memorie.

[17], [18]

Supradozaj

Când se utilizează porțiuni mari de medicament, poate apărea un sentiment paradoxal de excitare, apnee și areflexie, precum și suprimarea activității respiratorii sau cardiace, precum și o stare de comă.

Diazepam are un antidot, o substanță flumazenil (are efect antagonist asupra benzodiazepinelor).

În urma spălării gastrice, a utilizării enterosorbantelor și, în plus față de această procedură, se efectuează și ventilarea.

[27], [28], [29], [30]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinarea cu medicamentele hipnotice sau sedative, neurolepticele sau opioidele duce la supresia crescută a activității centrului respirator și a sistemului nervos central, determinând, de asemenea, o scădere puternică a tensiunii arteriale.

Atunci când sunt combinate cu triciclice (cum ar fi amitriptilina), efectul copleșitor asupra sistemului nervos central și efectul colinergic poate crește, iar cu această creștere crește rata de antidepresive.

Utilizarea simultană cu relaxantele musculare potențează eficacitatea lor și, în același timp, crește probabilitatea de apnee.

Utilizarea împreună cu contracepția orală poate potența efectul medicamentos al diazepamului, crescând probabilitatea apariției sângerărilor descoperite.

Asocierea cu fluvoxamină sau bupivacaină poate crește parametrii de medicament din plasmă.

Combinația cu diclofenac potențează severitatea vertijului existent.

Utilizarea cu paracetamol sau izoniazid reduce excreția diazepamului.

Metabolizarea și excreția medicamentului sunt accelerate atunci când sunt combinate cu fenitoină, carbamazepină și fenobarbital sau rifampicină.

Utilizarea combinată a cofeinei slăbește activitatea sedativă și, probabil, anxiolitică a medicamentului.

Introducerea împreună cu clozapina poate duce la suprimarea procesului respirator, scăderea pronunțată a valorilor tensiunii arteriale și pierderea conștienței.

Combinația cu levodopa duce la inhibarea influenței anti-Parkinson.

Utilizarea în combinație cu carbonatul de litiu poate provoca comă.

Utilizarea împreună cu metoprololul poate afecta vederea și poate slăbi reflexiile psihomotorii.

Când se administrează în asociere cu porțiuni mici de teofilină, se schimbă efectul sedativ al medicamentului.

Utilizarea împreună cu omeprazolul, cimetidina și, de asemenea, disulfiramul mărește durata efectului medicamentului.

Combinația cu alcool etilic potențează suprimarea sistemului nervos central, în cea mai mare parte a centrului respirator; pot dezvolta, de asemenea, sindrom de intoxicare, având un caracter patologic.

[31]

Conditii de depozitare

Diazepamul trebuie depozitat într-un loc închis și uscat. Indicatori de temperatură - în limitele de 15-25 ° C

[32], [33], [34]

Termen de valabilitate

Diazepam poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței farmaceutice.

[35], [36], [37]

Cerere pentru copii

Benzodiazepinele pot fi prescrise copiilor numai dacă există indicații stricte și numai în situațiile în care nu este posibilă utilizarea medicamentelor alternative. O astfel de terapie ar trebui să dureze cât mai curând posibil.

[38], [39], [40], [41]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Giadazepam și Relanium cu Sibazon.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Opinii

Diazepam, în cea mai mare parte, primește recenzii pozitive - ei scriu despre medicament că are o eficacitate ridicată a medicamentului, se confruntă cu sarcinile terapeutice stabilite pentru acesta. Cu toate acestea, mulți observă, de asemenea, că medicamentul este prea mare un număr de evenimente adverse, precum și faptul că poate provoca dependență și are un sindrom de abstinență destul de sever.