Daxas

Daxas este un medicament antiinflamator nesteroidian utilizat ca terapie de întreținere pentru bronhopneumopatia obstructivă cronică. Având în vedere că bronhopneumopatia obstructivă cronică (prescurtată BPOC) apare predominant după vârsta de 40 de ani, medicamentul este prescris pacienților sub 40 de ani numai după confirmarea diagnosticului.

Indicaţii Daxas

Daxas este prescris pentru afecțiuni severe de BPOC și exacerbări frecvente ale bolii, ca terapie de întreținere.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Daxas este disponibil sub formă de comprimate, ambalate în blistere în cutii de carton.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Daxas aparține grupului de medicamente antiinflamatoare. Principiul de acțiune vizează eliminarea inflamației din plămâni. Medicamentul reduce activitatea enzimei principale PDE4, care provoacă inflamația și este principala verigă ce provoacă boala.

Daxas încetinește activitatea PDE4, ceea ce duce în cele din urmă la normalizarea funcției leucocitelor, a celulelor musculare netede ale vaselor pulmonare și ale tractului respirator etc.

Studiile în eprubetă au arătat că medicamentul oprește eliberarea mediatorilor inflamatori.

La pacienții cu BPOC, medicamentul reduce numărul de neutrofile din spută, iar studiile au arătat, de asemenea, că la pacienții sănătoși, afluxul de neutrofile și eozinofile în tractul respirator este redus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Principalul ingredient activ al Daxas este roflumilastul, care, prin ingerare, formează un metabolit activ al N-oxidului de roflumilast. Medicamentul reduce activitatea fosfodiesterazei (PDE4).

După administrarea medicamentului, cea mai mare concentrație în sânge este atinsă în aproximativ o oră (cu condiția ca medicamentul să fie administrat pe stomacul gol). Activitatea supresoare a medicamentului asupra PDE4 nu depinde de aportul alimentar, dar există o întârziere în atingerea celei mai mari concentrații a substanței în plasma sanguină.

Medicamentul se leagă de proteinele din sânge în proporție de aproximativ 97%, substanța activă fiind distribuită în toate țesuturile și organele într-un timp destul de scurt, inclusiv pătrunzând în țesutul adipos.

Studiile preclinice arată că roflumilastul penetrează bariera hematoencefalică în concentrații foarte mici.

Timpul de înjumătățire plasmatică al roflumilastului este de aproximativ 16-17 ore.

Activitatea supresoare a medicamentului este redusă la fumători; la persoanele în vârstă se observă o creștere a activității supresoare a roflumilastului, dar ajustarea dozei la acest grup de pacienți nu este necesară, deoarece nu toate modificările sunt considerate semnificative clinic.

În insuficiența renală severă, activitatea inhibitorie a medicamentului este redusă cu aproximativ 9%, dar nu este necesară ajustarea dozei.

În insuficiența hepatică, activitatea inhibitorie a roflumilastului crește în funcție de clasificarea Child-Pugh.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Daxas este prescris în doză de 500 mg (1 comprimat) pe zi. În unele cazuri, este necesar un tratament pe termen lung (până la 1 an) pentru un efect terapeutic maxim.

În caz de insuficiență renală, precum și la vârste înaintate, nu este necesară ajustarea dozei.

Tableta trebuie băută cu o cantitate suficientă de apă; este necesar să încercați să luați medicamentul în același timp.

[ 11 ], [ 12 ]

Utilizați Daxas în timpul sarcinii

Daxas este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează. Există foarte puține date privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

În plus, medicamentul nu este prescris femeilor aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive fiabile.

Este posibil ca Daxas să treacă în laptele matern, așa că, dacă trebuie să luați medicamentul, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Daxas nu este prescris pentru hipersensibilitate la unele componente ale medicamentului, disfuncție hepatică. În plus, siguranța utilizării medicamentului la persoanele sub 18 ani nu a fost stabilită.

Nu există date suficiente privind tratamentul imunodeficienței, bolilor infecțioase, cancerului, insuficienței cardiace, bolilor ereditare rare și depresiei severe cu acest medicament.

Daxas trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de tulburări mintale și tratați cu anumiți inhibitori.

[ 9 ]

Efecte secundare Daxas

Daxas provoacă adesea tulburări intestinale, dureri abdominale, pierdere în greutate, greață. De regulă, astfel de reacții adverse apar la începutul tratamentului, apoi starea se normalizează.

Medicamentul poate provoca, de asemenea, probleme digestive, insomnie, depresie și creșterea ritmului cardiac.

Medicamentul poate provoca infecții respiratorii, dureri de cap, tremor și erupții cutanate.

Rareori, apar spasme sau slăbiciune musculară, stare generală de rău.

[ 10 ]

Supradozaj

Administrat în doze mai mari decât cele recomandate, Daxas provoacă tulburări gastrointestinale, creșterea ritmului cardiac, dureri de cap, transpirații etc.

În caz de supradozaj, se efectuează tratament simptomatic.

[ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Daxas trebuie utilizat cu precauție în combinație cu ketoconazol, eritromicină, enoxacină, cimetidină. În acest caz, terapia combinată poate crește activitatea medicamentului și poate provoca intoleranță.

Rifampicina, carbamazepina, fenobarbitalul și fenitoina reduc activitatea inhibitorie a medicamentului.

Interacțiunea cu teofilina, contraceptivele orale care conțin etinilestradiol și gestoden, duce la o creștere a activității supresive.

Agenții inhalatori (salbutamol, formoterol etc.), precum și medicamentele administrate pe cale orală (warfarină, montelukast, midazolam, digoxină), antiacidele nu afectează efectul terapeutic al Daxas.

[ 14 ]

Conditii de depozitare

Daxas trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 30 ^° C. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate, lumina soarelui și inaccesibil copiilor.

[ 15 ]

Instrucțiuni Speciale

Daxas nu este destinat tratamentului bronhospasmului acut. În acest caz, pacientul trebuie să utilizeze un medicament special care va ajuta la ameliorarea atacului. În timpul tratamentului cu Daxas, se observă adesea pierdere în greutate, dar după întreruperea administrării medicamentului, greutatea revine de obicei la normal.

[ 16 ], [ 17 ]

Termen de valabilitate

Daxas este valabil timp de trei ani de la data fabricației. Dacă condițiile de depozitare sunt încălcate sau integritatea ambalajului este deteriorată, nu se recomandă utilizarea medicamentului.

[ 18 ]