Cicloserină

Cicloserina este un antibiotic bactericid; are efect antibacterian. Medicamentul are o gamă destul de largă de activitate terapeutică - multe bacterii patogene sunt sensibile la acesta.

Medicamentul demonstrează o eficiență medicală ridicată în tratamentul tuberculozei cronice. Este adesea utilizat în situațiile în care bacteriile care sunt agentul cauzal al patologiei prezintă rezistență la alte medicamente antituberculoză.[1]

Indicaţii Cicloserină

Se utilizează pentru infecții micobacteriene atipice, precum și pentru tuberculoză cronică (ca medicament de rezervă).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de capsule cu un volum de 0,25 g - 100 bucăți pe ambalaj.

Farmacodinamica

Substanța medicamentoasă se formează în timpul activității vitale a Streptomyces orchidaceus sau se obține artificial. Principiul efectului medicinal se bazează pe distrugerea proceselor de legare a membranelor celulare (inhibă enzimele care sunt responsabile de legarea lor).

Medicamentul demonstrează activitate împotriva treponemelor cu rickettsia și, în plus, împotriva mycobacterium tuberculosis. Rezistența terapeutică se dezvoltă destul de lent.[2]

Farmacocinetica

Rata de absorbție este de 70-90%. Medicamentul practic nu participă la sinteza proteinelor. Valorile Cmax sunt notate după 4 ore.

Elementul activ se găsește în bilă, spută, lapte matern, lichide corporale și revărsat pleural. În interiorul cavității pleurale, se observă 60-100% din valoarea serică a medicamentului. În procesele de schimb, 35% din doză este implicată.[3]

Timpul de înjumătățire este de 10 ore. Excreția se efectuează în principal prin rinichi; o cantitate mică este excretată în fecale. În cazul insuficienței renale cronice, acumularea medicamentului este posibilă.

Dozare și administrare

Cicloserina se administrează pe cale orală înainte de mese. Dacă există semne de iritație în zona mucoasei gastro-intestinale, aceasta trebuie utilizată după masă.

Pentru adulți, doza este de 0,25 g la intervale de 12 ore; dacă este necesar și nu există complicații la administrare, această doză poate fi utilizată cu o pauză de 6 ore. Dimensiunea de servire zilnică este de 1000 mg; pentru un copil - maxim 750 mg.

Efectul toxic poate fi redus prin prescrierea aportului oral de acid glutamic și administrarea intramusculară de piridoxină cu ATP. În cazul alcoolismului, probabilitatea de convulsii crește. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze activitatea ficatului și a rinichilor, precum și valorile sângelui periferic. În caz de dermatită de tip alergic sau semne de neurotoxicitate, terapia este anulată.

Utilizarea pentru monoterapie determină apariția rezistenței, motiv pentru care este necesar să combinați medicamentul cu alte medicamente antituberculoză.

• Cerere pentru copii

Folosit cu precauție în pediatrie.

Utilizați Cicloserină în timpul sarcinii

Cicloserina nu trebuie prescrisă în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la droguri;
• epilepsie;
• boli care afectează sistemul nervos central, care sunt de natură organică;
• probleme mentale;
• alcoolism;
• perioada de lactatie.

Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat pentru insuficiența renală cronică.

Efecte secundare Cicloserină

Printre simptomele secundare:

• dureri de cap, psihoză, convulsii (de asemenea de tip clonic), confuzie și disartrie, pareză și agresivitate;
• mâncărime și erupții pe epidermă;
• diaree, greață și arsuri la stomac;
• anemie de tip megaloblastic;
• formă activă de CHF.

Supradozaj

Intoxicația acută se dezvoltă atunci când se utilizează mai mult de 1000 mg de medicament pe zi. În forma cronică de otrăvire, care se dezvoltă ca urmare a utilizării prelungite a dozelor de peste 0,5 g pe zi, se remarcă confuzie, psihoză, dureri de cap, convulsii, parestezii, amețeli, pareze și iritabilitate. Coma se poate dezvolta.

Se efectuează acțiuni simptomatice - utilizarea anticonvulsivantelor și a cărbunelui activ. Piridoxina este utilizată pentru a preveni dezvoltarea simptomelor neurotoxice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului este neutralizat de sucurile de fructe acide.

Atunci când este combinat cu alcool etilic, crește probabilitatea apariției convulsiilor epileptice.

Combinația dintre cicloserină și izoniazidă duce la somnolență și amețeli.

Utilizarea împreună cu etionamida crește efectele secundare asociate activității sistemului nervos central.

Conditii de depozitare

Cicloserina trebuie depozitată la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

Termen de valabilitate

Cicloserina poate fi utilizată într-un termen de 2 ani de la data fabricării elementului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Coxamine, Coxerin cu Cycloserine-Ferein și Maizer.

Recenzii

Cicloserina a primit recenzii contradictorii. În comentariile pacienților, există o toxicitate ridicată a medicamentului - în principal hemato- și neurotoxicitate. Adesea utilizarea sa duce la apariția unei forme periferice de nevrită și anemie. Dar, în acest caz, trebuie avut în vedere faptul că este extrem de rar ca tratamentul tipurilor de tuberculoză rezistente să găsească medicamente care să nu conducă la apariția simptomelor negative.

Analizele indică, de asemenea, că utilizarea prelungită a medicamentului duce la un deficit de piridoxină, cianocobalamină și vitamina B9.