Carvetrend

Carvetrend are activitate vasodilatatoare și un efect nediscriminator de blocare β; demonstrează, de asemenea, efecte antioxidante și blochează selectiv activitatea receptorilor α1-adrenergici.

Medicamentul slăbește rezistența vaselor periferice, blocând selectiv acțiunea receptorilor α1-adrenergici și, în plus, suprimând influența exercitată de RAAS - prin blocarea neselectivă a receptorilor β-adrenergici. Odată cu aceasta, există o scădere a activității reninei plasmatice, ceea ce reduce probabilitatea excreției întârziate a fluidului. [1]

Indicaţii Carvetrend

Se utilizează în cazul unui tip stabil de angină pectorală cronică, hipertensiune arterială primară și, în plus, în cazul unei insuficiențe cardiace stabile (tip cronic).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se realizează sub formă de tablete - 14 bucăți într-un pachet de celule (volumul comprimatelor este de 3,125, 6,25 și, de asemenea, 12,5 mg), 2 pachete în ambalaj. De asemenea, produs în 28 de bucăți în interiorul unei plăci separate (volum 25 mg) - 1 bucată în cutie.

Farmacodinamica

Medicamentul nu are ICA și are un efect de stabilizare a membranei. Este un racemat cu doi stereoizomeri. Dezvoltarea blocării acțiunii receptorilor ß1-, precum și a receptorilor ß2-adrenergici se realizează în principal cu ajutorul enantiomerului S (-), iar efectul de blocare α1 este asigurat de enantiomerii S (-), precum și de R (+). Carvetrend are un efect antioxidant semnificativ și elimină radicalii liberi.

În cazul aplicării cu un nivel crescut al tensiunii arteriale, scăderea acesteia sub influența medicamentelor nu este însoțită de o modificare a proceselor de circulație intrarenală și potențarea rezistenței sistemice a vaselor periferice, care este adesea observată odată cu introducerea β-blocante. [2]

Când este administrat persoanelor cu angină pectorală, se previne dezvoltarea durerii și a ischemiei miocardice. [3]

La persoanele cu disfuncție ventriculară stângă sau CHF, medicamentul are un efect pozitiv asupra hemodinamicii, dimensiunii ventriculului stâng și fracției de ejecție.

Medicamentul nu modifică metabolismul lipidic.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 25-30% (formă R), precum și 15% (formă S). Nivelul plasmatic Cmax se observă după 1 oră. Proporțiile dintre dozaj și valorile plasmatice sunt liniare. Aportul de alimente nu modifică nivelul de biodisponibilitate a medicamentelor.

Carvedilolul este un element extrem de lipofil. Aproximativ 98-99% din substanță este sintetizată cu proteine. Volumul de distribuție este de aproximativ 2 l / kg. 60-75% din medicamentul absorbit suferă procese metabolice în timpul primului pasaj intrahepatic.

Timpul de înjumătățire al unui medicament este cuprins între 6-10 ore. Nivelul de clearance este de 590 ml pe minut. Excreția se efectuează în principal cu bilă și apoi cu fecale. O parte din aceasta este excretată sub formă de elemente metabolice prin rinichi.

Procesele metabolice se desfășoară în interiorul ficatului - prin oxidare, precum și glucuronizare în zona inelului aromatic. Componentele metabolice demonstrează un efect adrenergic intens și un efect antioxidant.

Nivelurile de medicamente plasmatice la vârstnici sunt cu aproximativ 50% mai mari.

Persoanele cu tensiune arterială crescută și insuficiență renală moderată (CC - în 20-30 ml pe minut) sau severă (CC - <20 ml pe minut) au prezentat o creștere de 40-55% a valorilor plasmatice ale medicamentelor.

Dozare și administrare

Carvetrend trebuie administrat pe cale orală, începând terapia cu introducerea unor doze mici. Mai târziu, porțiile sunt mărite treptat până se obține efectul dorit.

Cu hipertensiunea arterială primară, trebuie mai întâi să luați 12,5 mg de medicament dimineața (după ce ați mâncat) sau 6,25 mg dimineața și apoi seara. După 2 zile de acest regim, porția este crescută la o doză de 1 mg de 25 mg sau o doză de 2 ori de 12,5 mg. După 2 săptămâni de tratament, porția este crescută de 25 mg de 2 ori pe zi.

În caz de hipertensiune, nu se pot administra mai mult de 50 mg pe zi (împărțit la 2 doze).

În timpul IC, medicamentul este utilizat mai întâi în porții de 3,125 mg (2 administrări pe zi).

Pentru angina pectorală de tip stabil, se administrează 12,5 mg de 2 ori pe zi. După un astfel de ciclu de 2 zile, porția este crescută la o utilizare de două ori de 25 mg.

În timpul unui tip cronic de angină pectorală, pot fi utilizate maximum 50 mg de medicamente (pentru 2 utilizări).

La persoanele cu insuficiență cardiacă care tratează angina pectorală, doza inițială este de 3,125 mg (2 doze pe zi).

• Cerere pentru copii

Interzisă utilizarea în pediatrie.

Utilizați Carvetrend în timpul sarcinii

Carvetrend nu este prescris pentru HB sau sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementele medicamentului;
• șoc cardiogen;
• având o formă decompensată de CH (etapa a 4-a conform clasificării NYHA), în care este necesar să se utilizeze substanțe inotrope;
• acidoză metabolică;
• Cor pulmonale și hipertensiune arterială care afectează plămânii;
• feocromocitom;
• utilizați împreună cu verapamil, diltiazem, precum și alte medicamente antiaritmice;
• Etapa 2-3 bloc AV (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
• SSSU;
• bradicardie (valorile ritmului cardiac sunt mai mici de 50 de bătăi pe minut);
• scăderea tensiunii arteriale (nivelul SBP este mai mic de 85 mm Hg);
• având o formă necompensată de insuficiență cardiacă, în care este necesar să se prescrie medicamente izotrope pozitive și medicamente diuretice;
• BA și alte leziuni pulmonare obstructive;
• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea produselor IMAO (cu excepția substanțelor de tip IMAO-V).

Efecte secundare Carvetrend

Printre semnele laterale:

• modificări ale datelor analizei de sânge: dezvoltarea hipo- sau hiperglicemiei, hipercolesterolemiei, -kalemiei sau -trigliceridemiei și, în plus, trombocito- sau leucopenie, anemie și hiponatremie, precum și o creștere a valorilor fosfatazei alcaline, creatininei și uree și o scădere a valorilor protrombinei;
• simptome alergice: manifestări anafilactice;
• convulsii, amețeli, colaps ortostatic și parestezii, creșterea în greutate, dureri de cap, depresie, tulburări de somn și pierderea cunoștinței;
• uscăciunea mucoasei oculare sau iritații în zona ochilor, precum și tulburări vizuale;
• umflături, angină pectorală, insuficiență cardiacă, bradicardie, dispnee, extremități și hipotensiune rece, palpitații, tensiune arterială crescută, boala Raynaud și exacerbarea claudicației intermitente;
• congestie nazală, edem pulmonar și astm;
• dureri abdominale, xerostomie, greață, parodontită, constipație sau diaree, melenă și disfuncție hepatică (niveluri crescute de ALT, AST și GGT);
• exantem, alopecie, urticarie, hiperhidroză, prurit și dermatită;
• artralgie și durere care afectează membrele;
• tulburări urinare, insuficiență renală, incontinență urinară și hematurie;
• hiperuricemie, glucozurie sau albuminurie;
• disfuncție erectilă;
• febră, astenie și simptome asemănătoare gripei.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se constată IC, bradicardie, șoc cardiogen, scăderea tensiunii arteriale, vărsături, convulsii generalizate, tulburări respiratorii, confuzie și stop cardiac.

Se efectuează spălături gastrice, utilizarea sorbanților, precum și acțiuni simptomatice, monitorizarea și schimbarea valorilor sistemelor importante pentru viață; în cazul bradicardiei se prescrie administrarea de 0,5-2 mg de atropină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu puteți utiliza medicamentul în combinație cu verapamil, diltiazem sau alte substanțe antiaritmice de tip I (IV), precum și IMAO (pe lângă MAO-B).

Folosind SG.

Administrarea împreună cu digoxina crește nivelul său de echilibru cu aproximativ 16% (indicele digitoxinei crește și cu aproximativ 13%) la persoanele cu tensiune arterială crescută. Este necesară monitorizarea nivelului plasmatic al digoxinei la începutul tratamentului cu Carvetrend, la sfârșitul acestuia, precum și ajustarea porțiunilor.

Atunci când este utilizat cu substanțe SG, se poate prelungi conducerea AV.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea persoanelor care utilizează blocante ß sau medicamente care scad indicatorii de catecolamine (cum ar fi reserpina sau IMAO), deoarece acest lucru poate provoca bradicardie severă sau dezvoltarea simptomelor unei scăderi a tensiunii arteriale.

Restul medicamentelor antihipertensive.

Medicamentul potențează activitatea altor medicamente antihipertensive (printre acestea se numără antagoniști α1-terminali). Este posibilă și potențarea manifestărilor antihipertensive negative ale fenotiazinelor, vasodilatatoarelor, barbituricelor cu alcool și triciclici.

Ciclosporină.

Este necesar să se monitorizeze nivelul plasmatic al ciclosporinei atunci când se utilizează Carverend, deoarece crește odată cu această combinație.

Medicamente hipoglicemiante, inclusiv insulina.

Datorită faptului că atunci când se administrează medicamentul, insulina și alte substanțe hipoglicemiante pot reduce mai intens indicele zahărului din sânge, iar carvedilolul în sine este capabil să mascheze semnele hipoglicemiei, este foarte important să se monitorizeze constant valorile glicemiei.

Clonidină.

În timpul anulării tratamentului complex cu utilizarea Carvetrend și a clonidinei, mai întâi opriți utilizarea primului și apoi reduceți treptat porțiunea de clonidină.

Anestezice inhalate.

În timpul introducerii anesteziei, este necesar să se ia în considerare interacțiunea negativă antihipertensivă și izotropă a medicamentului cu anestezicele.

Medicamente care induc sau încetinesc acțiunea enzimelor hemoproteice 450.

Persoanele care utilizează medicamente care induc enzime ale structurii hemoproteinei 450 (barbiturice cu rifampicină) sau le încetinesc (inclusiv ketoconazol, eritromicină cu cimetidină, haloperidol și verapamil cu fluoxetină) ar trebui să fie sub control constant în timp ce utilizează astfel de medicamente cu carvedilol ca inductori enzimatici sunt capabili să scadă valorile serice ale acestora din urmă, iar inhibitorii - să le crească.

Estrogeni cu AINS și corticosteroizi.

Efectul antihipertensiv al medicamentelor este redus în cazul utilizării medicamentelor care rețin Na și lichid în interiorul corpului.

Simpatomimetice și α-, precum și agoniști ß-adrenergici.

Administrarea împreună cu aceste medicamente potențează efectul vasoconstrictor.

Relaxante musculare și ergotamină.

Combinația dintre medicamente și relaxante musculare sau ergotamină duce la o potențare a efectului neuromuscular de blocare.

Derivați de xantină.

Este necesar să combinați foarte atent medicamentul cu derivați de xantină (aceasta include teofilina cu aminofilina), deoarece aceasta slăbește activitatea de blocare β-adrenergică.

Conditii de depozitare

Carvetrend trebuie menținut la temperaturi cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Carvetrend poate fi utilizat pentru un termen de 36 de luni din momentul comercializării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Atram, Cardivas și Coriol cu Carvid și, în plus, Dilator, Cardoz și Carvedigamma cu Carvidex, Carvedilol și Cardiostad cu Protecard, precum și Carvium, Talliton și Corvazan cu Medocardil.