Cadetul 5/10

Kaduet 5/10 este un medicament care aparține unui grup de medicamente care pot afecta direct inima și sistemul vascular.

Conform codului ATC, Kaduet se referă la o combinație de medicamente hipolipidemice, în special, atorvastatină și amlodipină. Denumirea internațională seamănă cu Atorvastatina și Amlodipina. Grupa farmacologică - inhibitori ai reductazei HMG CoA.

Kaduet 5/10 sa dovedit a fi eficace și utilizat pe scară largă în practica cardiologică. Datorită compoziției combinate, medicamentul are simultan un efect dublu - reduce tensiunea arterială și reduce nivelul de colesterol, care este foarte convenabil în aplicare. 

Indicaţii Cadetul 5/10

Medicamentul este utilizat în prezența hipertensiunii arteriale, care are trei sau mai mulți factori de risc pentru bolile cardiace si extracardiace concomitente, cum ar fi infarctul miocardic, atacul ischemic tranzitoriu, accidentul vascular cerebral.

Indicatii pentru utilizarea Kaduet 5/10 sunt necesitatea administrării combinate a unor astfel de medicamente, cum ar fi medicamentele hipocolesterolemice și antihipertensive.

În plus, Kaduet poate fi combinat cu alte medicamente, când nivelul colesterolului rămâne ridicat, iar dozele de medicamente antihipertensive nu duc rezultatul dorit.

Indicatiile pentru utilizarea Kaduet 5/10 se datoreaza patologiei combinate, cand nivelul colesterolului creste pana la un nivel cand se formeaza placi aterosclerotice. La rândul său, acestea din urmă diminuează diametrul interior al vasului de sânge.

Ca rezultat, există un spasm al vaselor de sânge și o creștere a rezistenței intravasculare, care crește tensiunea arterială. Pe măsură ce crește numărul și volumul plăcilor aterosclerotice, există o povară tot mai mare asupra inimii, deoarece trebuie să împingă sângele prin vase împotriva rezistenței vasculare ridicate.

Formularul de eliberare

Forma tabletei de eliberare a medicamentului vă permite să controlați dozajul și să evitați apariția reacțiilor adverse dacă nu este administrat corect.

Principalele ingrediente active ale medicamentului sunt amlodipina și atorvastatina. Fiecare comprimat conține 5 mg amlodipină și 10 mg atorvastatină. În plus, trebuie remarcat prezența componentelor auxiliare, cum ar fi carbonatul de calciu, amidonul, dioxidul de siliciu coloidal anhidru, hidroxipropilceluloza, stearatul de magneziu și multe altele.

Forma eliberării este o tabletă acoperită cu o membrană de film. Principalele proprietăți fizico-chimice ale formulării de tabletă este o formă albă, ovale, carapacea filmului «Pfizer» inscripție pe o suprafață laterală și codul medicamentului ( «CDT» și „051“) - pe de altă parte.

Ambalarea medicamentului este de 3 blistere în cutia de carton, fiecare dintre ele având 10 comprimate.

[1]

Farmacodinamica

Preparatul combinat de droguri se caracterizează prin mecanisme duble de acțiune, care determină farmacodinamica lui Kaduet 5/10.

Este necesar să se ia în considerare separat cele două componente active ale medicamentului. Astfel, efectul amlodipinei se bazează pe capacitatea sa de a acționa asupra fibrelor musculare prin blocarea canalelor de calciu lent, reprezentând un grup de antagoniști ai ionilor de calciu.

Partea de amlodipină din Kaduet oprește fluxul de ioni de calciu prin membrană în mijlocul celulelor fibrelor musculare netede ale vaselor de sânge și inimii.

Pe de altă parte, atorvastatina are un efect inhibitor asupra HMG-CoA reductazei. Este un inhibitor selectiv al acestei enzime, a cărui sarcină principală este conversia 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimă A într-un melatonit. Acesta din urmă este un precursor al sterolilor, printre care și colesterolul.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 cauzează absența modificărilor atât din amlodipină, cât și din cauza atorvastatinei. Influența amlodipinei asupra nivelului presiunii arteriale este observată în același volum ca atunci când se utilizează ca monoterapie. La rândul său, atorvastatina în compoziția lui Cadet afectează, de asemenea, nivelul colesterolului, ca și atunci când îl luați separat.

[2],

Farmacocinetica

În legătură cu faptul că medicamentul este alcătuit din două componente principale, este necesar să se ia în considerare activitatea fiecăruia separat. Farmacocinetica Kaduet 5/10 se datorează acțiunii amlodipinei și atorvastatinei.

După admitere, Cadet Absorbția amlodipinei la o doză terapeutică asigură o concentrație maximă în plasmă în intervalul de la 6 până la 12 ore după o singură aplicare. Biodisponibilitatea este observată în intervalul 64-80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. În plus, biodisponibilitatea amlodipinei nu este afectată de consumul de alimente.

 Studiile in vitro au arătat că în organismul uman, care suferă de hipertensiune arterială, medicamentul cu circa 97,5% circulă de-a lungul fluxului sanguin în asociere cu proteinele plasmatice.

Aproximativ 90% din doza de amlodipină administrată trece prin metabolizare în ficat și se transformă în metaboliți inactivi. Eliminarea de droguri este un proces format din 2 etape. Aproximativ 10% din amlodipină și 60% din metaboliții săi sunt excretați în urină. După o săptămână de aport regulat de medicament în plasmă, se constată nivelul său stabil.

 Farmacocinetica Kaduet 5/10, având în vedere atorvastatina, asigură prima concentrație maximă în doar 1-2 ore după o singură doză de medicament. Gradul de absorbție depinde direct de doza de atorvastatină. Nivelul absolut al biodisponibilității este de aproximativ 12%, iar nivelul sistemic este de 30%.

Biodisponibilitatea scăzută sistemică se datorează funcționării tractului digestiv (stomac, intestin, ficat). Aportul medicamentului afectează consumul de alimente, ceea ce îl încetinește.

Cu toate acestea, în ciuda acestui fapt, reducerea colesterolului se face în aceeași măsură, indiferent de aportul alimentar și de timpul de utilizare a medicamentului.

Aproximativ 95% din medicament se află într-o stare legată de proteinele plasmatice și astfel circulă prin sânge.

Excreția atorvastinei și a metaboliților se efectuează în principal prin bilă după trecerea metabolismului în ficat. Doar 2% din medicament se excretă în urină.

[3], [4], [5]

Dozare și administrare

Medicamentul sub formă de tabletă de eliberare se administrează pe cale orală. La începutul cursului terapeutic, doza nu trebuie să depășească 1 comprimat pe zi.

Metoda de aplicare și doza sunt stabilite în funcție de stadiul hipertensiunii arteriale, de nivelul colesterolului din sânge și de prezența patologiei concomitente.

Dacă o astfel de dozaj nu dă rezultatele scontate (cu condiția administrării zilnice Kaduet 5/10 pentru 7-10 zile), atunci doza poate fi crescută la 10 mg amlodipină și 1 mg de atorvastatin.

Medicamentul poate fi luat în orice moment al zilei, indiferent de masă.

O cadou poate fi utilizată în asociere cu alte medicamente antihipertensive, dar cu excepția medicamentelor care au legătură cu blocanții canalelor de calciu.

În ceea ce privește medicamentele care scad lipidele, nu se recomandă utilizarea lui Cadet în paralel cu o doză suplimentară de statine (medicamente care reduc nivelul de colesterol din sânge).

Nu puteți accepta Kaduet în același timp cu fibrații. În plus, trebuie utilizată cu atenție medicamentul pentru persoanele cu patologie hepatică și renală.

[6], [7]

Utilizați Cadetul 5/10 în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, femeile au nevoie de rezistență și nutrienți pentru a forma și dezvolta organele și sistemele fetale. O componentă importantă a creșterii fetale este colesterolul și derivații săi.

Având în vedere mecanismul de acțiune al atorvastatinei, care este inhibarea HMG-CoA reductazei și, în consecință, o scădere a nivelului de colesterol, există un pericol pentru făt.

Femeile care iau Kadueta pe viață trebuie să utilizeze metode contraceptive de protecție. Dacă o femeie află că este însărcinată, medicamentul ar trebui retras.

Utilizarea Kaduet 5/10 în timpul sarcinii este interzisă, deoarece beneficiul pentru o mamă viitoare nu depășește nivelul de amenințare la făt.

În plus, nu există dovezi corecte că amlodipina are capacitatea de a penetra laptele matern, dar pe baza dovezilor de penetrare a atorvastatinei, utilizarea Kaduet este contraindicată în timpul alăptării.

Contraindicații

Este necesar să se identifice principalele contraindicații privind utilizarea Kaduet 5/10 pentru a evita reacțiile adverse și deteriorarea stării de bine.

Printre contraindicații se numără creșterea sensibilității la grupul de medicamente de dehidropiridină, atorvastatină și amlodipină, precum și excipienții acestora.

 În plus, evitați să luați medicamentul cu boală hepatică severă, un nivel crescut de transaminaze care depășește norma superioară cu 3 sau mai multe ori.

Nu este recomandat, în același timp, administrarea Kaduet cu itraconazol, ketoconazol și telitromicină.

Contraindicații Kaduet 5/10 includ, de asemenea, hipertensiune severă, șoc de diferite origini, obstrucție aortic, instabilitate hemodinamică și disponibilitatea angină instabilă după infarct miocardic.

În cursul cursului terapeutic, este necesar să se monitorizeze nivelul enzimelor hepatice și să se compare cu valorile inițiale care au fost înregistrate înainte de admiterea cadetului.

Trebuie să se acorde atenție consumului de droguri pentru persoanele care suferă de dependența de alcool, precum și în prezența unei antecedente severe de disfuncție hepatică în anamneză.

Atorvastanin este capabil să afecteze mușchii scheletici, provocând durere, miozită și miopatie. Desigur, pe tot parcursul cursului terapeutic nu este necesar să se controleze nivelul CK, dar la persoanele cu tendința de necroză acută a mușchilor scheletici și în prezența simptomelor musculare se recomandă totuși să urmăriți dinamica CK.

Efecte secundare Cadetul 5/10

O evaluare a evenimentelor adverse a fost efectuată la 1092 pacienți care au suferit un tratament pentru hipertensiune arterială și dislipidemie comparativ cu grupul placebo.

Astfel, au fost identificate cele mai frecvente efecte secundare ale Kaduet 5/10. Din simptomele neurologice se remarcă amețeli, somnolență și dureri de cap în regiunea occipitală. Tractul digestiv poate reacționa cu tulburări dispeptice, greață și durere în abdomen. În plus, a existat umflarea articulațiilor, o creștere a nivelului enzimelor hepatice și a CK.

Din efectele secundare rare pot fi identificate reacții alergice, niveluri reduse de zahăr, creștere în greutate, insomnie, depresie, modificări ale sensibilității pielii și tinitus.

Reacții adverse rare 5/10 Kaduet includ modificări în sistemul circulator sub forma numărului redus de globule albe, trombocite, tulburări vasculare - tahicardie, sincopă, infarct miocardic și aritmie.

Foarte rar pot fi observate insuficienta respiratorie, izolarea de carii nazale caracter mucoase, tuse, vărsături, disfunctii intestinale cu constipație periodică și diaree, precum și diverse tulburări ale organelor digestive și a sistemelor urinar.

Supradozaj

Cazurile de supradoze de droguri sunt destul de rare, deoarece medicamentul este foarte simplu în dozare și, respectând-o, este bine tolerat de organism.

O supradoză de amlodipină este amenințată de expansiunea excesivă a vaselor de sânge, ceea ce poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale. Astfel, pentru o perioadă de timp, va fi observată hipotensiunea cu grade diferite.

O astfel de stare necesită în mod necesar controlul unui medic și monitorizarea constantă a activității inimii. În scopul creșterii presiunii, este posibil să se utilizeze medicamente care sunt capabile să îngustă vasele (vasoconstrictoare).

Cu toate acestea, merită să le utilizați cu atenție, pentru a nu provoca o creștere accentuată a tensiunii arteriale. În plus, amlodipina este bine supusă dializei, care, de asemenea, reduce concentrația acesteia în sânge și reduce efectul său terapeutic.

O supradoză de atorvastatină este rară și nu are un antidot specific. Tratamentul simptomatic este necesar, incluzând neutilizarea controlului funcției de coacere, studiul enzimelor sale și nivelul CK. Dializa în acest caz nu va duce la rezultatul așteptat, deoarece atorvastatina într-o cantitate mică se leagă de proteinele din sânge.

[8], [9],

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea simultană a medicamentului Cadet și a anumitor medicamente poate provoca dezvoltarea multor reacții adverse care afectează negativ starea de sănătate a oamenilor.

Interacțiunea Cadqueta 5/10 cu alte medicamente, cum ar fi fibrații, nu este recomandată, în special cu gemfibrozil și perfuzie dantrolene.

Deoarece medicamentul în compoziția sa este atorvastatin, deci există riscul, ca și alți membri ai grupului antiholisteriemicheskih fonduri (statine), necroza acută a țesutului muscular și miopatie.

Acest lucru este posibil atunci când Kaduet utilizat în asociere cu medicamente care pot crește concentrația de atorvastatină în plasmă. Dintre acestea menționăm imunosupresori (ciclosporină), antibioticele macrolide (eritromicină, claritromicină), antifungicele imidazolice (itraconazol, ketoconazol și nefazodonă), niacin lipidomodifitsiruyuschie, gemfibrozil și alți derivați ai acidului fibric sau inhibitori ai proteazei HIV.

În plus, nu se recomandă aportul în comun de cadet și acid fusidic. Dacă utilizarea sa nu poate fi evitată, atorvastatina trebuie retrasă în cursul cursului său terapeutic.

În plus, amlodipina trebuie luată cu precauție în asociere cu baclofen, anticonvulsivante - inductori ai CYP3A4, alfa - 1 blocantele, amifostină, antidepresive imipraminovymi, beta-blocante, hormoni, alte medicamente antihipertensive și sildenafil.

În ceea ce privește atorvastatin, atunci este nevoie de grijă atunci când este utilizat împreună cu inhibitori ai citocromului P450 3A4, inhibitori de protează, warfarina, acidul fusidic, niacin, antiacide, suc de grapefruit, contraceptive hormonale, colestipol, diltiazem și fenazonă.

[10]

Conditii de depozitare

Pentru fiecare medicament este de așteptat să îndeplinească anumite condiții pentru depozitarea acestuia. Astfel, condițiile de păstrare a Kaduet 5/10 trebuie efectuate pentru ca medicamentul să nu-și piardă proprietățile medicinale înainte de data expirării.

Condițiile de depozitare presupun menținerea nivelului optim de temperatură, umiditate și iluminare a camerei, unde este planificată găsirea unui medicament pentru o perioadă lungă de timp.

Condițiile de depozitare a Kaduet 5/10 implică o temperatură care nu depășește 30 de grade, precum și absența luminii solare directe pentru a evita pierderea prematură a proprietăților utile.

În cazul în care anumite condiții nu sunt respectate, atunci medicamentul își poate schimba structura, ceea ce, la rândul său, face schimbări în farmacocinetică și farmacodinamică.

O condiție prealabilă pentru stocarea medicamentului este lipsa de acces la acesta pentru copii, deoarece amenință să otrăvească sau să dezvolte consecințe mai grave care amenință viața copiilor.

Termen de valabilitate

La fabricarea unui medicament, trebuie indicată data fabricării și ultima aplicare a medicamentului. Acest lucru este indicat de așa-numita dată de expirare.

Aceasta implică o anumită perioadă de timp în care medicamentul își păstrează proprietățile medicinale, dar numai dacă se respectă regulile de stocare.

Perioada de valabilitate Kaduet este de 3 ani. Este indicată pe cutie pentru acces rapid, precum și pe fiecare blister, pentru a cunoaște data ultimei recepții în cazul în care ambalajul este pierdut.

După data expirării, este interzisă utilizarea medicamentului.

[11], [12]