Buspirona

Buspirona este un medicament care aparține clasei de medicamente anxiolitice care este utilizat pentru a trata tulburările de anxietate. Acționează ca un anxiolitic, adică un medicament anti-anxietate, dar spre deosebire de benzodiazepine (de exemplu, diazepam sau alprazolam), nu este hipnotic și nu provoacă sedare.

Buspirona este de obicei folosită pentru a trata tulburarea de anxietate generalizată (TAG), dar poate fi utilizată și pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate. Nu provoacă dependență fizică, așa cum pot și alte anxiolitice și are mai puține efecte secundare.

Acest medicament nu începe să acționeze imediat, ci treptat, astfel încât efectele sale pot dura câteva zile sau săptămâni să apară după ce începeți să îl luați. Doza și regimul de buspirone sunt de obicei determinate de medic în funcție de simptomele specifice și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Indicaţii Buspirona

1. Tulburare de anxietate generalizată (TAG): Buspirona poate fi utilizată ca tratament pe termen lung pentru a reduce simptomele de anxietate la pacienții cu GAD. OTD se caracterizează prin sentimente de anxietate sau îngrijorare nerezonabilă de cele mai multe ori timp de câteva luni.
2. Ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate: Buspirona poate fi utilizată și pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate, în special în cazurile în care este necesară o ameliorare rapidă a anxietății.
3. Tulburarea de anxietate socială: în unele cazuri, buspirona poate fi utilizată pentru a trata tulburarea de anxietate socială, caracterizată prin anxietate intensă în legătură cu situațiile sociale sau profesionale.

Formularul de eliberare

1. Tablete: aceasta este cea mai comună formă de buspironă. Comprimatele vin în diferite concentrații, cum ar fi 5 mg, 10 mg, 15 mg sau 30 mg și sunt de obicei luate pe cale orală cu apă.
2. Soluție: Buspirona poate fi furnizată și ca soluție orală.
3. Capsule: Unele capsule pot conține buspironă și se administrează, de asemenea, pe cale orală, cu apă.

Farmacodinamica

1. Acțiune asupra receptorilor serotoninei: Buspirona este un agonist parțial al receptorilor 5-hidroxitriptaminei (5-HT1A), care sunt asociați cu serotonina în sistemul nervos central. Acest lucru duce la creșterea activității sistemului serotoninergic, care poate ajuta la reducerea anxietății.
2. Modularea echilibrului neurochimic: Buspirona poate afecta și sistemele dopamină și norepinefrină, deși mecanismul său precis de acțiune asupra acestor sisteme nu este complet clar.
3. Fără efect asupra receptorilor de benzodiazepină: spre deosebire de benzodiazepine, buspirona nu se leagă de receptorii GABA-A, ceea ce o face mai puțin probabil să provoace dependență sau toleranță.
4. Debutul lent al acțiunii: spre deosebire de benzodiazepine, debutul de acțiune al buspironei poate dura câteva zile sau săptămâni după începerea tratamentului, ceea ce se poate datora necesității de a crește concentrația medicamentului în organism.
li>
5. Acțiune de lungă durată: Buspirona are un efect de lungă durată, ceea ce îi permite să fie utilizat ca anxiolitic pentru o perioadă lungă de timp.
6. Impactul minim asupra funcției cognitive: spre deosebire de benzodiazepine, buspirona nu provoacă de obicei somnolență sau letargie și are efecte minime asupra funcției cognitive, făcând-o mai acceptabilă pentru pacienții care trebuie să rămână vigilenți și vigilenți.
>

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală, buspirona este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la 1-1,5 ore după administrare.
2. Distribuție: Buspirona este bine distribuită în organele și țesuturile corpului. Are o afinitate mare pentru proteinele plasmatice ale sângelui, în principal albumină.
3. Metabolism: Buspirona este metabolizată în ficat pentru a forma metabolitul activ, hidroxibuspirona. Principala cale metabolică este hidroxilarea urmată de conjugare. Metaboliții buspironei și hidroxibuspironei sunt activi din punct de vedere farmacologic.
4. Excreție: Buspirona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină sub formă de conjugate și forme neconjugate.
5. Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al buspironei este de aproximativ 2-3 ore, iar timpul de înjumătățire al hidroxibuspironei este de aproximativ 3-6 ore.

Dozare și administrare

1. Doza pentru adulți pentru tulburarea de anxietate generală:

   • Doza inițială este de obicei de 7,5 mg de două ori pe zi.
   • Doza poate fi crescută treptat la intervale de câteva zile. Doza obișnuită de întreținere este de 15 până la 30 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
   • Doza maximă recomandată este de 60 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.

2. Recomandări de utilizare:

   • Comprimatele trebuie luate în mod regulat, la aceeași oră în fiecare zi, pentru a menține un nivel uniform de medicație în sânge.
   • Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără mestecare sau zdrobire, cu apă.
   • Buspirona trebuie luată la aceeași oră în fiecare zi, indiferent de mese, dar cel mai bine este să o luați în același regim - fie întotdeauna cu alimente, fie întotdeauna fără alimente, deoarece alimentele pot modifica absorbția medicamentului.

3. Instrucțiuni speciale:

   • Efectul utilizării buspironei nu se dezvoltă imediat și poate necesita câteva zile până la câteva săptămâni de utilizare regulată pentru a obține o îmbunătățire vizibilă.
   • Nu trebuie să încetați brusc să luați buspirona, deoarece aceasta poate provoca simptome de sevraj. Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat sub supravegherea unui medic.

Utilizați Buspirona în timpul sarcinii

1. Clasificare FDA:

   • Buspirona este clasificată ca un medicament de Categoria B de către FDA. Aceasta înseamnă că studiile pe animale nu au arătat niciun risc pentru făt, dar nu au fost efectuate studii controlate la femeile însărcinate. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai în cazurile în care beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

2. Date și recomandări:

   • Nu există date suficiente despre siguranța buspironei în timpul sarcinii. Deși studiile pe animale nu au arătat efecte negative directe asupra dezvoltării fetale, lipsa datelor suficiente din studiile pe oameni impune precauție extremă.

3. Riscuri și precauții potențiale:

   • Ca și în cazul oricărui medicament în timpul sarcinii, este important să se minimizeze expunerea la medicamente. Dacă este posibil, cel mai bine este să luați în considerare tratamente alternative pentru anxietate, cum ar fi psihoterapia sau schimbările stilului de viață, care sunt mai sigure pentru dezvoltarea copilului.

4. Consultație cu un medic:

   • Dacă sunteți gravidă sau planificați o sarcină și vi se prescrie buspironă, este important să discutați despre riscurile și beneficiile cu medicul dumneavoastră. Medicul dumneavoastră vă poate ajuta să vă evaluați starea și să luați o decizie informată dacă să continuați să utilizați buspirona.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală: persoanele cu o intoleranță individuală cunoscută la buspironă sau la orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență hepatică severă: la pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea buspironei poate fi contraindicată din cauza potențialului de creștere a efectelor secundare și a toxicității.
3. Insuficiență renală severă: la pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea buspironei poate fi contraindicată din cauza potențialului de creștere a efectelor secundare și a timpului crescut de eliminare din organism.
4. Asociere cu inhibitori de MAO: Buspirona nu trebuie utilizată concomitent cu inhibitori de monoaminoxidază (MAO), deoarece aceasta poate duce la interacțiuni adverse grave, inclusiv un risc crescut de sindrom serotoninergic.
5. Sarcina și alăptarea: siguranța buspironei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost pe deplin stabilită. Utilizarea trebuie convenită cu un medic, iar riscul pentru făt sau copil trebuie evaluat.
6. Pediatrie: Buspirona nu este recomandată pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind eficacitatea și siguranța la această grupă de vârstă.
7. Tulburări mintale acute care pun viața în pericol sau grave: Buspirona nu este medicamentul de elecție în caz de amenințare acută

Efecte secundare Buspirona

1. Amețeli sau somnolență: aceste simptome pot apărea în special atunci când începeți să luați medicamentul sau când schimbați doza.
2. Dureri de cap: Unii oameni pot avea dureri de cap în timp ce iau buspironă.
3. Senzație de rău sau oboseală: unii pacienți se pot simți slăbiți sau obosiți.
4. Uscăciunea gurii: acest efect secundar este destul de frecvent și poate fi inconfortabil, dar de obicei nu provoacă probleme grave.
5. Tulburări gastro-intestinale: reacțiile adverse posibile includ greață, vărsături, constipație sau diaree.
6. Crampe musculare: unele persoane pot avea crampe musculare sau mișcări neobișnuite.
7. Insomnie: Unii pacienți pot întâmpina dificultăți de adormire sau insomnie.
8. Sensibilitate la lumină: unii oameni pot avea dificultăți în a tolera lumina puternică.

Supradozaj

1. Somnolență și letargie: poate să apară somnolență și letargie crescute, care pot fi însoțite de dificultăți de concentrare și de coordonare a mișcărilor.
2. Amețeli și dureri de cap: pot apărea amețeli și dureri de cap crescute.
3. Tahicardie și tulburări cardiace: poate apărea o activitate cardiacă crescută, care poate duce la tahicardie sau aritmii.
4. Depresia respiratorie: în cazuri rare, poate să apară o scădere a frecvenței și adâncimii respirației, în special în cazul utilizării concomitente a altor deprimante ale sistemului nervos central.
5. Afecțiuni convulsive: pot apărea convulsii, în special la persoanele cu predispoziție la acest lucru.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai enzimelor hepatice (cimetidină, eritromicină, claritromicină): inhibitorii enzimelor hepatice pot crește nivelul sanguin al buspironei, ceea ce poate crește efectele acesteia și crește riscul de reacții adverse.
2. Inhibitorii CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir): inhibitorii enzimei CYP3A4 pot crește, de asemenea, nivelul sanguin al buspironei, ceea ce poate duce la creșterea efectelor și la un risc crescut de reacții adverse.
3. Inductori ai enzimelor hepatice (carbamazepină, fenitoină): inductorii enzimelor hepatice pot reduce nivelul sanguin al buspironei, ceea ce îi poate reduce eficacitatea.
4. Alcool și sedative: Buspirona poate crește efectele alcoolului și ale altor sedative, cum ar fi hipnoticele și anxioliticele, ceea ce poate duce la un risc crescut de reacții adverse, cum ar fi somnolență și reacții mai lente.
5. Medicamente care afectează sistemul cardiovascular (β-blocante, antihipertensive): Buspirona poate crește efectele medicamentelor care afectează sistemul cardiovascular, ceea ce poate duce la creșterea tensiunii arteriale sau la încetinirea ritmului cardiac.
6. Medicamente pentru tratamentul tulburărilor mintale (inhibitori MAO): Buspirona nu este recomandată concomitent cu medicamente care inhibă monoaminoxidaza (inhibitori MAO), deoarece aceasta poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi criza hipertensivă.