Bisocard

Bisocard este un blocant β1-adrenergic cardioselectiv.

Medicamentul are o afinitate slabă pentru receptorii β2-adrenergici ai mușchilor netezi bronșici și vasculari, precum și pentru terminațiile β2, care reglează procesele metabolice. Din această cauză, are un efect slab asupra rezistenței arborelui bronșic și a proceselor metabolice care depind de terminațiile β. [ 1 ]

Selectivitatea medicamentului pentru receptorii β1-adrenergici se menține chiar și atunci când se depășesc dozele medicamentoase necesare.

Indicaţii Bisocard

Se utilizează pentru tratarea bolilor coronariene (angina pectorală), a hipertensiunii arteriale și a insuficienței cardiace congestive.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate cu un volum de 5 sau 10 mg, câte 30 de bucăți într-un ambalaj celular; există 1 sau 2 astfel de ambalaje într-o cutie.

Farmacodinamica

Nu există date definitive privind principiul exact al acțiunii medicamentului la niveluri ridicate ale tensiunii arteriale. Se știe că medicamentul slăbește semnificativ activitatea reninei intraplasmatice. [ 2 ]

La persoanele cu angină pectorală, Bisocard reduce necesarul de oxigen al miocardului, scăzând valorile debitului cardiac și ale frecvenței cardiace. Volumul sanguin pe minut scade ușor; creșterea presiunii de pană din interiorul capilarelor pulmonare și a presiunii din interiorul atriului drept este, de asemenea, nesemnificativă. [ 3 ]

Studiile clinice au arătat că la persoanele cu insuficiență cardiacă și insuficiență sistolică simptomatică stabilă (fracție de ejecție <35%), atunci când se utilizează medicamentul:

• rata mortalității scade;
• numărul incidentelor de moarte coronariană subită și al cazurilor de insuficiență cardiacă și spitalizare ulterioară este redus;
• Îmbunătățește performanța conform evaluării registrului NYHA.

La persoanele cu boală coronariană și fără ICC, medicamentul reduce ritmul cardiac și volumul sistolic, ceea ce reduce necesarul de oxigen al miocardului și volumele de ejecție.

În cazul utilizării medicamentelor, valorile OPSS cresc inițial, apoi, odată cu utilizarea prelungită, scad.

Farmacocinetica

După administrare orală, se absoarbe aproape complet. Indicele de biodisponibilitate este de aproximativ 90%. Sinteza proteinelor este de 30%.

Timpul de înjumătățire al bisoprololului este de aproximativ 10-12 ore (ceea ce permite administrarea acestuia o dată pe zi).

Medicamentul este excretat prin rinichi (substanța nemodificată reprezintă 50%, iar restul sunt metaboliți inactivi formați în ficat), doar 2% este excretat prin fecale. Datorită faptului că rinichii și ficatul participă în mod egal la eliminarea bisoprololului, persoanele cu insuficiență a unuia dintre aceste organe nu necesită ajustarea dozei.

Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului sunt liniare. La persoanele care utilizează 10 mg de medicament pe zi, valorile plasmatice Cmax sunt de 64±21 ng/ml, iar timpul de înjumătățire plasmatică este de 17±5 ore.

La persoanele cu ICC (clasa III conform registrului NYHA), nivelurile și timpul de înjumătățire plasmatică al bisoprololului au fost mai mari decât cele înregistrate la voluntari.

Dozare și administrare

Doza zilnică recomandată este de 5 mg. Dacă este necesar, această porție poate fi crescută la 10 mg (dar numai în cazuri extreme). Este permis un maxim de 20 mg de medicament pe zi. Doza este selectată individual.

Comprimatele se înghit întregi cu apă plată. Bisocard trebuie administrat înainte sau în timpul meselor (se recomandă administrarea medicamentului la aceeași oră din zi).

Ciclul terapeutic este destul de lung. Durata sa depinde de evoluția și severitatea bolii. Este interzisă întreruperea bruscă a terapiei, cursul se încheie cu o reducere treptată a dozei.

Persoanele cu insuficiență renală/hepatică.

Persoanele cu disfuncție hepatică/renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml pe minut) nu trebuie să ia mai mult de 10 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat în pediatrie (la persoanele sub 18 ani).

Utilizați Bisocard în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Bisocard în timpul sarcinii și alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• insuficiență cardiacă decompensată, SSSU, șoc cardiogen, bloc sinoatrial sever, precum și bloc auriculoventricular de gradul 2-3;
• bradicardie simptomatică cu o frecvență cardiacă sub 50 de bătăi pe minut, scăderea tensiunii arteriale (presiune sistolică mai mică de 100 mm Hg);
• bronșită obstructivă și stadiu sever de astm bronșic;
• Sindromul Raynaud, tulburări circulatorii periferice în stadiu avansat;
• feocromocitom netratat;
• acidoză metabolică.

Efecte secundare Bisocard

Efectele secundare includ:

• Tulburări ale sistemului nervos: se observă adesea amețeli, oboseală, slăbiciune ciudată, dureri de cap și insomnie. Uneori se observă depresie, dificultăți de concentrare, astenie, parestezii, somnolență, tinitus și anxietate, instabilitate emoțională, convulsii, tulburări de vedere și scăderea secreției de lichid lacrimal. Halucinațiile apar rar;
• probleme cu funcția vizuală: ocazional se observă o scădere a lăcrimației (acest lucru trebuie luat în considerare la purtarea lentilelor de contact). Ocazional apare conjunctivită;
• tulburări ale sistemului cardiovascular și ale sistemului sanguin: apare adesea bradicardie. Uneori se observă insuficiență cardiacă, aritmie, scăderea tensiunii arteriale (și colaps ortostatic), blocaj, claudicație intermitentă, trombocitopenie, agranulocitoză, boala Raynaud și purpură trombocitopenică;
• Leziuni ale tractului gastrointestinal: apar adesea vărsături, constipație, xerostomie, greață, simptome dispeptice, diaree și colită ischemică. Ocazional se dezvoltă tulburări metabolice (creșterea nivelului trigliceridelor din sânge) și hepatită, iar activitatea intraplasmatică a enzimelor hepatice (ALT cu AST) crește și ea;
• tulburări respiratorii: uneori apar dispnee, faringită, tuse, sinuzită, spasm laringian și bronșic, infecție a tractului respirator și rinită alergică;
• semne asociate cu sistemul urogenital: ocazional există o scădere a libidoului, cistită, edem periferic, impotență, colici în zona renală și boala Peyronie;
• leziuni epidermice: uneori există mâncărime, hiperhidroză, simptome alergice, erupții cutanate, roșeață a epidermei, acnee, erupție psoriazică (psoriazisul se agravează) și dermatită. Alopecia se observă sporadic;
• disfuncție musculo-scheletică: uneori apar crampe și miastenie;
• Probleme metabolice: ocazional se dezvoltă hiperuricemie, crește rezistența la insulină și crește în greutate.
• altele: mialgie, astenie, artralgie, pierderea auzului.

Supradozaj

Semne de otrăvire: spasm bronșic, hipoglicemie, bradicardie, blocaj bronșic, scăderea tensiunii arteriale și insuficiență cardiacă activă.

Rareori, când s-a administrat doza maximă de 2 g, s-a observat o scădere a ritmului cardiac sau o scădere a tensiunii arteriale. Persoanele cu insuficiență cardiacă sunt mai sensibile la doze crescute de bisoprolol, așadar doza lor de medicament trebuie crescută treptat.

Procedurile de hemodializă sunt ineficiente. În caz de intoxicație, este necesar să se întrerupă utilizarea medicamentului, să se efectueze lavaj gastric, să se administreze cărbune activ și să se efectueze proceduri simptomatice:

• bradicardie – administrare intravenoasă de atropină (izoprenalină sau alte medicamente cu efect cronotrop); dacă este necesar, se utilizează un stimulator cardiac temporar;
• scăderea valorilor tensiunii arteriale – utilizarea de vasoconstrictoare, injecții intravenoase cu fluide care substituie plasma, glucagon;
• Bloc atrioventricular de gradul 2-3 – injectare intravenoasă de izoprenalină, monitorizarea stării pacientului; dacă este necesar, se utilizează un stimulator cardiac;
• stadiul activ al ICC – administrarea intravenoasă de medicamente inotrope, diuretice și vasodilatatoare;
• spasm bronșic – inhalarea agoniștilor β2-adrenergici, utilizarea aminofilinei sau a bronhodilatatoarelor (izoprenalină);
• hipoglicemie – injectare intravenoasă de glucoză.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă utilizarea medicamentului împreună cu următoarele substanțe:

• Blocante ale canalelor de Ca (diltiazem, verapamil și nifedipină) – acestea au un efect negativ asupra conducerii AV, contractilității miocardice și nivelului tensiunii arteriale;
• clonidină - există posibilitatea unei scăderi a ritmului cardiac și a întreruperii conducerii impulsurilor în miocard; întreruperea administrării de clonidină poate provoca o creștere bruscă a tensiunii arteriale;
• IMAO (cu excepția IMAO-B) – poate apărea o criză hipertensivă după întreruperea utilizării IMAO.

Se recomandă prudență la combinarea cu astfel de medicamente:

• barbiturice, triciclice, derivați de fenotiazină și alte medicamente antihipertensive - există posibilitatea unei scăderi puternice a valorilor tensiunii arteriale;
• agenți care inhibă activitatea COX – reduc efectul antihipertensiv al bisoprololului;
• anticolinergice (tacrină) – există posibilitatea prelungirii conducerii AV;
• glicozide digitalice – risc de a dezvolta aritmii și bradicardie;
• derivați de ergotamină - această combinație potențează tulburările fluxului sanguin periferic;
• alte β-blocante (și sub formă de picături oftalmice) – intensificare reciprocă a efectelor terapeutice;
• medicamente antiaritmice din clasa I (chinidină cu disopiramidă) – prelungirea perioadei de conducere atrială și efect inotrop negativ;
• simpatomimetice – reducerea reciprocă a activității medicamentului (atunci când se utilizează Bisocard cu adrenalină, doza acesteia din urmă trebuie crescută);
• substanțe pentru anestezie generală și anestezie prin inhalare - probabilitatea de suprimare a funcției miocardice și a tahicardiei reflexe, scăderea valorilor tensiunii arteriale; în același timp, combinația de bisoprolol și anestezice reduce probabilitatea de aritmie în timpul intubației și în stadiul inițial al anesteziei. Este necesară notificarea anestezistului despre utilizarea medicamentului înainte de intervenția chirurgicală;
• Medicamente antidiabetice administrate oral și insulină - probabilitate crescută de hipoglicemie;
• rifampicină - o ușoară scădere a timpului de înjumătățire plasmatică al bisoprololului;
• AINS – scăderea activității antihipertensive a medicamentului.

Conditii de depozitare

Bisocard trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Indicatorii de temperatură – nu mai mult de 30°C.

Termen de valabilitate

Bisocard poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Tirez, Concor, Biprol cu Bisoprolol, Aritel și Coronal, precum și Bidop și Biol cu Niperten, Cordinorm și Bisogamma cu Bisomor.