Biseptrim

Biseptrim este un medicament antibacterian de uz sistemic. Conține o combinație de sulfonamide și trimetoprim.

Un medicament bactericid complex, care conține elementul sulfametoxazol (este o sulfonamidă cu o durată medie de expunere), care încetinește legarea vitaminei B9 prin dezvoltarea antagonismului competitiv cu PABA. De asemenea, medicamentul include un component trimetoprim, care încetinește dihidrofolatul reductazei microbiene, care este responsabil pentru procesele de legare ale tetrahidrofolatului bioactiv. [1]

Indicaţii Biseptrim

Se aplică în cazul unor astfel de încălcări:

• infecții ale uretrei asociate cu acțiunea tulpinilor sensibile la medicamente ale Klebsiella, bacteriilor Morgan, Escherichia coli, Proteus comun, Enterobacteriaceae și Proteus mirabilis;
• leziuni în sistemul digestiv asociate cu tulpinile de shigella Sonne și Flexner (shigella bacteriană);
• toxoplasmoza ;
• terapia și prevenirea dezvoltării pneumoniei provocate de influența pneumocystis carinii (diagnosticată bacteriologic);
• stadiul activ al bronșitei cronice (la adulți) și otitei medii (la copii), asociat cu pneumococi sensibili la medicamente și Haemophilus influenzae;
• diaree a călătorilor , provocată de E. Coli.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se realizează sub formă de tablete - 10 bucăți în pachetul de celule (în cutie - 2 astfel de pachete).

Farmacodinamica

Co-trimoxazolul demonstrează activitate in vitro împotriva Escherichia coli (include tulpini enteropatogene), tulpini de tip indol-pozitiv de Proteus (printre care Proteus comun), Klebsiella, pneumococi, bacterii Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne și Flexner, enterobacterii și gripa coli. [2]

Combinația de elemente, care acționează asupra unuia dintre lanțurile transformărilor biochimice, determină un sinergism al efectului antibacterian și încetinește dezvoltarea rezistenței microbiene. [3]

Farmacocinetica

Ambele elemente ale medicamentului sunt absorbite cu o rată ridicată în sânge din tractul gastro-intestinal. Valorile Cmax serice ale ambelor componente sunt notate după 1-4 ore din momentul ingestiei. Sinteza cu proteine din zer este de 70% (trimetoprim) și 44-62% (sulfametoxazol).

Procesele de distribuție ale fiecărei substanțe sunt diferite: distribuția sulfametoxazolului are loc numai în mediul extracelular, iar trimetoprimul - în interiorul tuturor fluidelor corporale.

Valorile ridicate ale trimetoprimului sunt înregistrate în secrețiile bronșice, bilă și prostată. Nivelul de sulfametoxazol din interiorul fluidelor este ușor mai mic. Ambele elemente se găsesc în valori ridicate în spută, lichidul urechii medii și secrețiile vaginale.

Indicatorul volumului de distribuție al sulfametoxazolului este de 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Ambele elemente sunt implicate în procesele metabolice intrahepatice: sulfametoxazolul este acetilat și sintetizat cu acid glucuronic, în timp ce trimetoprimul este oxidat și hidroxilat.

Excreția se efectuează în principal prin rinichi - cu ajutorul secreției active a tubulilor și a filtrării. Indicatorul substanțelor active din urină depășește semnificativ valorile sanguine. În 72 de ore, 84,5% din sulfametoxazol și 66,8% din trimetoprim sunt excretați în urină.

Timpul de înjumătățire este de 10 (sulfametoxazol) și 8-10 ore (trimetoprim). Cu funcția renală insuficientă, acest indicator pentru ambele substanțe este prelungit.

Dozare și administrare

Trebuie să luați medicamentul pe cale orală, cu alimente sau după acesta, cu apă simplă.

Adolescenți de la 12 ani și adulți.

În caz de inflamație în zona uretrei, stadiul activ al bronșitei cronice și infecții ale sistemului digestiv asociate cu Shigella, trebuie administrate în medie 2 comprimate pe zi de 2 ori pe zi.

În caz de inflamație în zona tractului urinar, Biseptrim este utilizat timp de 10-14 zile, cu infecții ale tractului gastro-intestinal provocate de Shigella - 5 zile, cu stadiul activ al bronșitei cronice - 2 săptămâni.

Pentru tratarea diareei călătorului, trebuie luate 2 comprimate la intervale de 12 ore până la dispariția semnelor de boală.

Cu toxoplasmoza, medicamentul este luat în conformitate cu schemele descrise mai jos:

• 2 comprimate pe zi în timpul primei săptămâni;
• 2 comprimate pe zi (administrate din două în două zile, de 3 ori pe săptămână);
• 2 comprimate de 2 ori pe zi (la fiecare două zile, de 3 ori pe săptămână).

În caz de pneumonie diagnosticată bacteriologic provocată de Pneumocystis carinii, trebuie utilizate 90-120 mg / kg de medicament pe zi (împărțit în porții egale de 1 ori). Trebuie să luați comprimatele cu pauze de 6 ore într-o perioadă de 2-3 săptămâni. Aceeași schemă este utilizată și pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani.

Pentru a preveni dezvoltarea pneumoniei pneumocistice la persoanele cu risc, se utilizează 2 comprimate de 1 dată pe zi în prima săptămână.

Mărimea de servire zilnică poate fi de până la 1920 mg (4 comprimate).

La persoanele cu un nivel de CC de 15-30 ml pe minut, doza se reduce la jumătate.

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani.

Odată cu stadiul activ al otitei medii, inflamația uretrei și infecția tractului gastro-intestinal asociată cu activitatea Shigella, se utilizează 1 comprimat de 2 ori pe zi.

În cazul inflamației tractului urinar și a otitei medii, medicamentul este utilizat timp de 10 zile, iar pentru infecțiile din tractul gastrointestinal - 5 zile.

• Cerere pentru copii

Medicamentul sub această formă de eliberare nu este utilizat la persoanele cu vârsta sub 6 ani.

Utilizați Biseptrim în timpul sarcinii

Biseptrim nu trebuie prescris pentru HB și sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementele medicamentului;
• insuficiența ficatului / rinichilor (indicatorul CC este sub 15 ml pe minut);
• anemie (tip megaloblastic, aplastic, cu deficit de folat și pernicios);
• leucopenie și agranulocitoză;
• lipsa componentei G6FD;
• BA;
• hiperbilirubinemie la copii;
• boli în glanda tiroidă.

Efecte secundare Biseptrim

Printre efectele secundare:

• tulburări în activitatea Adunării Naționale: amețeli și cefalalgii. Poate dezvoltarea depresiei, tremurului, meningitei de natură aseptică, apatie și nevrită periferică;
• probleme cu activitatea sistemului respirator: se infiltrează în interiorul plămânilor, spasm bronșic;
• tulburări ale funcției digestive: vărsături, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare și greață, gastrită, stomatită, diaree și glossită. În plus, colestaza, hepatita, enterocolita de tip pseudomembranoasă, hepatonecroza și creșterea activității transaminazelor hepatice;
• leziuni ale organelor hematopoietice: trombocit-, leuco- sau neutropenie, anemie de tip megaloblastic și agranulocitoză;
• simptome asociate sistemului urinar: cristalurie, poliurie, hematurie, nefrită tubulointerstițială, valori crescute ale ureei, hipercreatininemie, disfuncție renală și o formă toxică de nefropatie (însoțită de anurie și oligurie);
• probleme cu activitatea ODA: mialgie sau artralgie;
• semne de alergie: TEN, erupții cutanate, MEE (include și SS), fotosensibilitate, mâncărime, miocardită de natură alergică, formă exfoliativă de dermatită, hiperemie care afectează sclera, edem și febră Quincke.

Supradozaj

Semne de otrăvire: greață, colici intestinale și vărsături, somnolență, amețeli, depresie, cefalalgie, confuzie și leșin; în plus, de asemenea, cristalurie, hematurie, tulburări vizuale și febră. Cu intoxicație prelungită, se dezvoltă icter, leuko-, trombocitopenie sau anemie de tip megaloblastic.

Este necesar să se efectueze spălături gastrice și acidificarea urinei (crește excreția trimetoprimului), să se ia lichid oral și folinat de Ca - 5-15 mg pe zi (elimină efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase). Dacă este necesar, se efectuează hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește efectul anticoagulant al anticoagulantelor indirecte, al metotrexatului și al medicamentelor antidiabetice.

Biseptrim slăbește severitatea proceselor metabolice intrahepatice ale fenitoinei (își prelungește timpul de înjumătățire cu 39%), precum și warfarina, potențând efectul acestora.

Medicamentul reduce fiabilitatea contraceptivelor orale (suprimă microflora intestinală și reduce circulația intestin-hepatică a elementelor hormonale).

Pirimetamina în porțiuni de peste 25 mg pe săptămână crește probabilitatea de anemie megaloblastică.

Rifampicina reduce timpul de înjumătățire al trimetoprimului.

Diureticele (în principal tiazidele) cresc probabilitatea de trombocitopenie.

Efectul terapeutic al medicamentului este slăbit atunci când este combinat cu procaină, benzocaină, procainamidă, în timpul hidrolizei cărora se formează PABA.

Poate să apară alergie încrucișată între substanțele antidiabetice ingerate (derivați de sulfoniluree) și diuretice (furosemid, tiazide etc.) pe de o parte și sulfonamide antimicrobiene pe de altă parte.

Barbituricele PASK și fenitoină potențează simptomele deficitului de B9.

Derivații acidului salicilic potențează activitatea Biseptrim.

Hexametilenetetramina și vitamina C, care acidifică urina, cresc probabilitatea cristaluriei.

Colestiramina diminuează absorbția, motiv pentru care este utilizată cu 4-6 ore înainte sau 1 oră după administrarea co-trimoxazolului.

Medicamentele care suprimă procesele hematopoietice ale măduvei osoase cresc probabilitatea mielosupresiei.

Conditii de depozitare

Biseptrim nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Biseptrim poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni din momentul vânzării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Biseptol, Sumetrolim cu B-sept, Groseptol, Bactiseptol și Oriprim.