Biseptrim

Biseptrimul este un medicament antibacterian pentru uz sistemic. Conține o combinație de sulfonamide și trimetoprim.

Un medicament bactericid complex, care include elementul sulfametoxazol (este o sulfanilamidă cu o durată medie de acțiune), care încetinește legarea vitaminei B9 prin dezvoltarea unui antagonism competitiv cu PABA. Medicamentul include, de asemenea, componenta trimetoprim, care încetinește dihidrofolat reductază microbiană, responsabilă de procesele de legare a tetrahidrofolatului bioactiv. [ 1 ]

Indicaţii Biseptrim

Se utilizează în cazul unor astfel de încălcări:

• infecții ale tractului urinar asociate cu acțiunea tulpinilor sensibile la medicamente de Klebsiella, bacteria Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter și Proteus mirabilis;
• leziuni ale sistemului digestiv asociate cu tulpini de Shigella Sonnei și Flexneri (shigeloză bacteriană);
• toxoplasmoză;
• terapia și prevenirea dezvoltării pneumoniei cauzate de influența Pneumocystis carinii (diagnosticată bacteriologic);
• stadiul activ al bronșitei cronice (la adulți) și otitei medii (la copii) asociate cu pneumococi sensibili la medicamente și Haemophilus influenzae;
• Diareea călătorului cauzată de E. coli.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală este eliberată sub formă de tablete - 10 bucăți într-un pachet de celule (există 2 astfel de pachete într-o cutie).

Farmacodinamica

Co-trimoxazolul demonstrează activitate in vitro împotriva Escherichia coli (inclusiv tulpinilor enteropatogene), tulpinilor Proteus indol-pozitive (inclusiv Proteus comun), Klebsiella, Pneumococcus, bacteriilor Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei și Flexneri, Enterobacter și bacililor gripali. [ 2 ]

Combinarea elementelor, acționând asupra unuia dintre lanțurile transformărilor biochimice, provoacă un efect antibacterian sinergic și încetinește dezvoltarea rezistenței microbiene. [ 3 ]

Farmacocinetica

Ambele componente ale medicamentului sunt absorbite în sânge din tractul gastrointestinal cu o rată mare. Valorile serice Cmax pentru ambele componente sunt observate după 1-4 ore de la administrarea orală. Sinteza cu proteine serice este de 70% (trimetoprim) și 44-62% (sulfametoxazol).

Procesele de distribuție ale fiecărei substanțe sunt diferite: distribuția sulfametoxazolului are loc numai în mediul extracelular, iar cea a trimetoprimului are loc în toate fluidele corpului.

Valori mari de trimetoprim se înregistrează în secrețiile bronșice, bilă și prostată. Nivelul de sulfametoxazol în fluide este puțin mai scăzut. Ambele elemente în valori mari se observă în spută, lichidul urechii medii și secrețiile vaginale.

Volumul de distribuție al sulfametoxazolului este de 360 ml/kg; trimetoprimul este de 2 l/kg. Ambele elemente participă la procesele metabolice intrahepatice: sulfametoxazolul este acetilat și sintetizat cu acid glucuronic, iar trimetoprimul este oxidat și hidroxilat.

Excreția se realizează în principal prin rinichi - prin secreție tubulară activă și filtrare. Indicatorul substanțelor active din urină depășește semnificativ valorile sanguine. În 72 de ore, 84,5% din sulfametoxazol și 66,8% din trimetoprim sunt excretate prin urină.

Timpul de înjumătățire este de 10 ore (sulfametoxazol) și 8-10 ore (trimetoprim). În caz de insuficiență renală, acest indicator este prelungit pentru ambele substanțe.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, cu sau după masă, cu apă plată.

Adolescenți de la 12 ani și adulți.

Pentru inflamația tractului urinar, stadiul activ al bronșitei cronice și infecțiile sistemului digestiv asociate cu Shigella, trebuie administrate în medie 2 comprimate de două ori pe zi.

În caz de inflamație a tractului urinar, Biseptrim se utilizează timp de 10-14 zile, în caz de infecții gastrointestinale cauzate de Shigella - 5 zile, în cazul stadiului activ al bronșitei cronice - 2 săptămâni.

Pentru a trata diareea călătorului, luați 2 comprimate la intervale de 12 ore până la dispariția simptomelor.

Pentru toxoplasmoză, medicamentul este administrat conform schemelor descrise mai jos:

• 2 comprimate pe zi în prima săptămână;
• 2 comprimate pe zi (administrate o dată la două zile, de 3 ori pe săptămână);
• 2 comprimate de 2 ori pe zi (o dată la două zile, de 3 ori pe săptămână).

În cazul pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii, diagnosticată bacteriologic, se utilizează 90-120 mg/kg de medicament pe zi (împărțite în doze egale, o singură dată). Comprimatele trebuie administrate cu pauze de 6 ore, timp de 2-3 săptămâni. Aceeași schemă se utilizează și pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani.

Pentru a preveni dezvoltarea pneumoniei cu Pneumocystis la persoanele cu risc, luați 2 comprimate o dată pe zi în prima săptămână.

Doza zilnică poate fi de maximum 1920 mg (4 comprimate).

Pentru persoanele cu un nivel de CC între 15-30 ml pe minut, doza este redusă la jumătate.

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani.

În stadiul activ al otitei medii, inflamației uretrei și infecției gastrointestinale asociate cu activitatea Shigellozei, se utilizează 1 comprimat de 2 ori pe zi.

În caz de inflamație a tractului urinar și otită, medicamentul se utilizează timp de 10 zile, iar în caz de infecții la nivelul tractului gastro-intestinal - 5 zile.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul în această formă nu se utilizează la persoanele sub 6 ani.

Utilizați Biseptrim în timpul sarcinii

Biseptrim nu trebuie prescris în timpul alăptării și sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• insuficiență hepatică/renală (clearance al creatininei sub 15 ml pe minut);
• anemie (megaloblastică, aplastică, cu deficit de folat și tipuri pernicioase);
• leucopenie și agranulocitoză;
• Deficit de G6PD;
• BA;
• hiperbilirubinemie la copii;
• boli ale glandei tiroide.

Efecte secundare Biseptrim

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sistemului nervos: amețeli și cefalee. Posibilă dezvoltare a depresiei, tremorului, meningitei aseptice, apatiei și neuritei periferice;
• probleme cu sistemul respirator: infiltrate în plămâni, spasme bronșice;
• tulburări digestive: vărsături, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare și greață, gastrită, stomatită, diaree și glosită. În plus, colestază, hepatită, enterocolită pseudomembranoasă, hepatonecroză și creșterea activității transaminazelor hepatice;
• afectarea organelor hematopoietice: trombocitopenie, leucopenie sau neutropenie, anemie megaloblastică și agranulocitoză;
• simptome asociate cu sistemul urinar: cristalurie, poliurie, hematurie, nefrită tubulointerstițială, creșterea nivelului de uree, hipercreatininemie, disfuncție renală și nefropatie toxică (însoțită de anurie și oligurie);
• probleme cu funcționarea sistemului musculo-scheletic: mialgie sau artralgie;
• semne de alergie: TEN, erupții cutanate, MEE (include și SJS), fotosensibilitate, mâncărime, miocardită de origine alergică, dermatită exfoliativă, hiperemie care afectează sclerotica, edem Quincke și creșterea temperaturii.

Supradozaj

Semne de otrăvire: greață, colici intestinale și vărsături, somnolență, amețeli, depresie, cefalee, confuzie și leșin; în plus, cristalurie, hematurie, tulburări de vedere și febră. În cazul intoxicației prelungite, se dezvoltă icter, leucopenie, trombocitopenie sau anemie megaloblastică.

Sunt necesare lavaj gastric și acidificarea urinei (crește excreția de trimetoprim), iar lichidul oral și folinatul de Ca se administrează în doze de 5-15 mg pe zi (elimină efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase). Dacă este necesar, se efectuează hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește efectul anticoagulant al anticoagulantelor indirecte, metotrexatului și medicamentelor antidiabetice.

Biseptrimul reduce severitatea proceselor metabolice intrahepatice ale fenitoinei (prelungește timpul de înjumătățire cu 39%), precum și al warfarinei, potențându-le efectul.

Medicamentul reduce fiabilitatea contraceptivelor orale (suprimă microflora intestinală și reduce circulația intestinală-hepatică a elementelor hormonale).

Pirimetamina în doze mai mari de 25 mg pe săptămână crește probabilitatea dezvoltării anemiei megaloblastice.

Rifampicina reduce timpul de înjumătățire plasmatică al trimetoprimului.

Diureticele (în principal tiazidele) cresc probabilitatea apariției trombocitopeniei.

Efectul terapeutic al medicamentului este slăbit atunci când este combinat cu procaină, benzocaină, procainamidă, a căror hidroliză formează PABA.

Pot apărea alergii încrucișate între agenții antidiabetici administrați oral (derivați de sulfoniluree) și diureticele (furosemidă, tiazide etc.), pe de o parte, și sulfonamidele antimicrobiene, pe de altă parte.

PAS și barbituricele împreună cu fenitoina potențează simptomele deficitului de vitamina B9.

Derivații acidului salicilic potențează activitatea Biseptrimului.

Acidifianții urinari, hexametilentetramina și vitamina C, cresc probabilitatea apariției cristaluriei.

Colestiramina slăbește absorbția, motiv pentru care se utilizează cu 4-6 ore înainte sau la 1 oră după administrarea de co-trimoxazol.

Medicamentele care suprimă hematopoieza măduvei osoase cresc probabilitatea mielosupresiei.

Conditii de depozitare

Biseptrim trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Biseptrim poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Biseptol, Sumetrolim cu Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol și Oriprim.