Biprolol

Biprololul este un medicament hipotensiv, al cărui ingredient activ este bisoprololul (un blocant selectiv al activității receptorilor β1-adrenergici). Introducerea dozelor sale terapeutice nu duce la apariția efectelor simpatomimetice și de stabilizare a membranei.

Bisoprololul are, de asemenea, o anumită activitate antianginoasă – reduce necesarul de oxigen al miocardului, reducând ritmul cardiac și tensiunea arterială, precum și debitul cardiac. Prin prelungirea diastolei și reducerea presiunii diastolice, medicamentul ajută la îmbunătățirea aportului de oxigen la nivelul miocardului. [ 1 ]

Indicaţii Biprolol

Se utilizează ca tratament pentru tensiunea arterială crescută.

În plus, poate fi utilizat în tratamentul combinat al persoanelor cu ICC și boală coronariană.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 3 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Efectul antihipertensiv al medicamentului se dezvoltă odată cu scăderea secreției renale de renină, precum și cu scăderea debitului cardiac și cu efectul asupra baroreceptorilor arcului aortic împreună cu sinusul carotidian. Tratamentul pe termen lung cu Biprolol determină o scădere semnificativă a rezistenței exercitate de vasele periferice.

La persoanele cu insuficiență cardiacă, utilizarea bisoprololului determină suprimarea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA), precum și a sistemului simpatoadrenal. [ 2 ]

Medicamentul nu are aproape niciun efect asupra receptorilor β2-adrenergici sau asupra proceselor metabolice ale glucozei.

Cu o singură utilizare, efectul terapeutic al medicamentului durează 24 de ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Ingredientul activ este bine absorbit (indiferent de aportul alimentar); indicele de biodisponibilitate este de 90%. Valorile Cmax intraplasmice ale bisoprololului sunt înregistrate după 1-3 ore de la momentul administrării medicamentului.

Medicamentul este slab supus primului pasaj intrahepatic. Aproximativ 50% din porția administrată este implicată în procese metabolice cu formarea de componente metabolice care nu au efect terapeutic.

Excreția se face în principal prin rinichi; o mică parte este excretată prin intestine. Timpul de înjumătățire al bisoprololului este de 10-12 ore.

Dozare și administrare

Biprololul se administrează pe cale orală. Doza zilnică se administrează de obicei într-o singură priză – aceasta trebuie făcută dimineața. Nu este nevoie să mestecați comprimatul, dar acesta poate fi împărțit în jumătate, dacă este necesar. La întreruperea tratamentului, medicamentul se întrerupe treptat – prin reducerea dozei. Mărimea dozei și durata tratamentului sunt selectate de medic.

Adesea este necesar să se utilizeze 5 mg de medicament pe zi. Doza inițială este de obicei de 2,5-5 mg (ținând cont de severitatea bolii). Având în vedere efectul medicamentului, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 10 mg.

Doza maximă de bisoprolol admisă pe zi este de 20 mg.

În prezența disfuncției renale/hepatice severe, este permisă utilizarea a maximum 10 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Biprololul este contraindicat la copii.

Utilizați Biprolol în timpul sarcinii

Biprololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Atunci când medicul curant decide dacă medicamentul poate fi luat de o femeie însărcinată, mărimea porției este selectată individual pentru fiecare pacientă. În timpul utilizării bisoprololului, este necesar să se monitorizeze procesele de flux sanguin din interiorul placentei și starea nou-născutului imediat după naștere.

Medicamentul nu se utilizează în timpul alăptării; poate fi utilizat numai dacă alăptarea este întreruptă.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la persoanele cu intoleranță preexistentă la bisoprolol. În plus, nu se utilizează în prezența galactozemiei, a malabsorbției de glucoză-galactoză și a deficitului de lactază.

Medicamentul nu se utilizează la persoanele cu insuficiență cardiacă în faza decompensată, SSSU, bloc auriculoventricular în stadiul 2-3 (în absența unui stimulator cardiac), bradicardie și bloc sinoatrial pronunțat; nu este prescris persoanelor cu tensiune arterială scăzută și șoc cardiogen.

Medicamentul nu trebuie utilizat în cazuri de tulburări severe ale fluxului sanguin periferic, sindrom Raynaud, astm și boli pulmonare obstructive cronice severe; în același timp, nu este prescris persoanelor cu acidoză metabolică, psoriazis (chiar dacă psoriazisul este prezent în anamneză) sau feocromocitom nevindecat.

Medicamentul nu se utilizează la persoanele care iau sultopridă, floctafenină sau IMAO (singura excepție este IMAO-B).

Se recomandă prudență la prescrierea Biprololului persoanelor cu bloc atrioventricular în stadiul 1 sau angină pectorală variantă, precum și diabeticilor și persoanelor care urmează o dietă strictă.

Medicamentul este prescris cu extremă precauție în cazurile de miastenie, tendință de a dezvolta spasme bronșice, hipertiroidism și depresie.

Este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului cu cel puțin 2 zile înainte de efectuarea anesteziei generale și, în același timp, să monitorizați cu atenție starea persoanelor care sunt supuse unor proceduri specifice de imunoterapie de desensibilizare în timpul utilizării bisoprololului.

Efecte secundare Biprolol

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția unor reacții adverse asociate cu acțiunea bisoprololului:

• leziuni care afectează sistemul cardiovascular și sistemul sanguin: insuficiență cardiacă, cardialgie, tulburări de ritm cardiac, amorțeală care afectează extremitățile, scăderea tensiunii arteriale (și colaps ortostatic), trombocitopenie sau leucopenie, dispnee, agranulocitoză și purpură. Agravarea afecțiunii poate fi observată la persoanele cu claudicație intermitentă și alte tulburări asociate cu fluxul sanguin periferic;
• probleme cu funcția sistemului nervos: dureri de cap, parestezii, oboseală severă, tulburări zi/noapte, amețeli, anxietate inexplicabilă și astenie. Pot apărea sincope, halucinații sau coșmaruri și o scădere a vitezei răspunsului psihomotor;
• tulburări asociate cu sistemul hepatobiliar și tractul gastrointestinal: creșterea activității enzimelor hepatice sau hepatită, precum și gastralgie, tulburări intestinale, simptome de dispepsie și vărsături;
• afecțiuni care afectează organele de simț: tinitus, durere oculară, scăderea acuității vizuale, conjunctivită, uscăciunea ochilor și tulburări de auz;
• simptome alergice: rinită alergică, anafilaxie, urticarie, faza activă a psoriazisului, spasm bronșic, edem Quincke și tuse;
• Altele: miastenie, disurie, artropatie, hiperhidroză, crampe, colică renală, modificări ale greutății, dureri musculare și articulare, scăderea toleranței la glucoză, modificări ale libidoului și impotență. Împreună cu acestea, este posibilă creșterea nivelurilor plasmatice de creatinină, glucoză, acid uric cu uree, trigliceride și elemente de K cu P.

Întreruperea bruscă a utilizării medicamentului poate provoca simptome de sevraj.

Utilizarea bisoprololului are ca rezultat pozitiv controlul antidoping.

Supradozaj

Administrarea unor doze excesiv de mari de biprolol poate provoca o scădere puternică a tensiunii arteriale, bradicardie, insuficiență cardiacă, spasme bronșice și, în plus, hipoglicemie, convulsii, pierderea conștienței și tulburări de ritm cardiac (aceasta include blocul atrioventricular în 2-3 etape).

Medicamentul nu are antidot.

În caz de supradozaj, se administrează lavaj gastric și enterosorbenți. Dacă pacientul dezvoltă bradicardie, se administrează o injecție intravenoasă cu atropină.

Dacă valorile tensiunii arteriale scad semnificativ, se administrează vasoconstrictoare și glucagon intravenos.

Când apare insuficiența cardiacă, diureticele se administrează intravenos.

Blocul auriculoventricular indus medicamentos poate fi tratat cu orciprenalină (prin perfuzie intravenoasă); se poate efectua pacing cardiac dacă este necesar.

În caz de spasme bronșice se administrează bronhodilatatoare, eufilină sau agoniști β2-adrenergici.

Dacă apare hipoglicemie, se administrează o injecție intravenoasă de glucoză.

Intoxicația cu bisoprolol se tratează într-un spital, sub supraveghere medicală constantă.

Nu este posibilă eliminarea unei supradoze de bisoprolol prin hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se combină medicamentul cu triciclice, agenți care blochează canalele de calciu, fenotiazină, substanțe care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici, IMAO și barbiturice, activitatea antihipertensivă a bisoprololului este sporită.

Utilizarea împreună cu medicamente antiaritmice poate provoca apariția unui efect inotrop negativ.

Combinația medicamentului cu CG și parsimpatomimetice crește probabilitatea tulburărilor de conducere AV sau a dezvoltării bradicardiei.

Administrarea concomitentă cu agenți hipoglicemianti administrați oral și insulină crește riscul de hipoglicemie.

Manifestările hipoglicemiei pot fi mascate de acțiunea β-blocantelor.

Combinația medicamentului cu substanțe anestezice crește probabilitatea dezvoltării aritmiei sau ischemiei miocardice.

Analgezicele non-narcotice slăbesc efectul terapeutic al bisoprololului.

Administrarea în combinație cu simpatomimetice duce la o slăbire a efectului medicamentos al acestor medicamente și, în plus, poate potența semnele claudicației intermitente.

Utilizarea împreună cu substanțe antihipertensive și agenți care blochează activitatea canalelor de Ca poate potența intensitatea efectelor negative ale bisoprololului.

Conditii de depozitare

Biprololul trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15 și 25°C.

Termen de valabilitate

Biprololul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Concor, Bidop cu Bisoprolol, Aritel și Coronal, precum și Niperten cu Bicard și Bisogamma.