Biprolol

Biprololul este un medicament antihipertensiv, al cărui element activ este bisoprololul (un blocant selectiv al receptorilor β1-adrenergici). Introducerea porțiunilor sale terapeutice nu duce la apariția efectelor simpatomimetice și de stabilizare a membranei.

Bisoprololul are, de asemenea, o anumită activitate antianginală - reduce necesarul de oxigen al miocardului, reducând ritmul cardiac și tensiunea arterială, precum și debitul cardiac. Prin prelungirea diastolei și scăderea valorilor presiunii diastolice, medicamentul ajută la îmbunătățirea aportului de oxigen către miocard. [1]

Indicaţii Biprolol

Este utilizat ca tratament pentru creșterea tensiunii arteriale .

În plus, poate fi utilizat în tratamentul combinat al persoanelor cu CHF și IHD .

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează în tablete - 10 bucăți în ambalajul conturului. Cutia conține 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Efectul antihipertensiv al medicamentului se dezvoltă odată cu scăderea excreției renale renale, precum și cu scăderea debitului cardiac și a expunerii la baroreceptorii arcului aortic împreună cu sinusul carotidian. Tratamentul pe termen lung cu Biprolol determină o scădere semnificativă a rezistenței oferite de vasele periferice.

La persoanele cu insuficiență cardiacă, utilizarea bisoprololului determină suprimarea activității RAAS, precum și a sistemului simpatoadrenal. [2]

Medicamentul nu are aproape niciun efect asupra receptorilor β2-adrenergici, precum și asupra metabolismului glucozei.

Cu o singură utilizare, efectul terapeutic al medicamentului durează o perioadă de 24 de ore. [3]

Farmacocinetica

Elementul activ se pretează bine absorbției (fără referire la utilizarea alimentelor); indicele de biodisponibilitate este de 90%. Valorile Cmax intraplasmatic ale bisoprololului sunt înregistrate după 1-3 ore de la momentul utilizării medicamentului.

Medicamentul este slab expus la primul pasaj intrahepatic. Aproximativ 50% din porțiunea introdusă este implicată în procesele metabolice cu formarea componentelor metabolice care nu au efect terapeutic.

Excreția se efectuează în principal prin rinichi; o mică parte este excretată prin intestine. Timpul de înjumătățire al bisoprololului este de 10-12 ore.

Dozare și administrare

Biprololul se administrează pe cale orală. O porție zilnică este de obicei luată pentru o singură utilizare - ar trebui făcută dimineața. Nu este nevoie să mestecați tableta, dar poate fi înjumătățită dacă este necesar. În timpul întreruperii tratamentului, retragerea medicamentului se efectuează treptat - prin scăderea dozei. Mărimea porției și durata cursului sunt selectate de medic.

Este adesea necesar să se utilizeze 5 mg de medicament pe zi. Porția inițială este de obicei de 2,5-5 mg (ținând seama de gravitatea bolii). Având în vedere efectul medicamentului, doza zilnică poate fi crescută treptat la 10 mg.

Se admite maximum 20 mg de bisoprolol pe zi.

În prezența unor disfuncții renale / hepatice severe, este permis să se consume nu mai mult de 10 mg de medicamente pe zi.

• Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea Biprololului în pediatrie.

Utilizați Biprolol în timpul sarcinii

Biprololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Când medicul curant decide asupra posibilității de a lua medicamente pentru o femeie însărcinată, dimensiunea porției este selectată personal pentru pacient. În timpul acestei utilizări a bisoprololului, este necesar să se monitorizeze procesele de flux sanguin în interiorul placentei și starea nou-născutului imediat după naștere.

La alăptare, medicamentul nu este utilizat; poate fi utilizat numai cu condiția refuzului de a alăpta.

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea medicamentului la persoanele cu intoleranță la bisoprolol. În plus, nu este utilizat în prezența galactozemiei, a malabsorbției glucozei-galactozei și a deficitului de lactază.

Medicamentul nu este utilizat la persoanele cu IC în faza decompensată, SSS, blocada AV a etapei 2-3 (în absența unui stimulator cardiac), bradicardie și blocaj sinoatrial pronunțat; nu este atribuit persoanelor cu valori scăzute ale tensiunii arteriale și șoc cardiogen.

Medicamentul nu trebuie utilizat în caz de tulburări severe ale fluxului sanguin periferic, sindromul Raynaud, BA și boli pulmonare obstructive cronice severe; în același timp, nu este prescris persoanelor cu acidoză metabolică, psoriazis (de asemenea, dacă există antecedente de psoriazis) sau feocromocitom care nu a fost vindecat.

Medicamentul nu este utilizat la persoanele care utilizează sultopridă, floctafenină sau IMAO (singurele excepții sunt IMAO-B).

Este necesară precauție atunci când se prescrie Biprolol persoanelor cu bloc AV în prima etapă sau varianta anginei pectorale, precum și diabeticilor și persoanelor care urmează o dietă strictă.

Cu precauție extremă, medicamentul este prescris pentru miastenie gravis, o tendință la apariția spasmelor bronșice, hipertiroidism și depresie.

Este necesar să întrerupeți administrarea medicamentelor cu cel puțin 2 zile înainte de efectuarea anesteziei generale și, în același timp, să monitorizați cu atenție starea persoanelor care, în timpul utilizării bisoprololului, sunt supuse unor proceduri specifice de imunoterapie desensibilizantă.

Efecte secundare Biprolol

Utilizarea unui medicament poate provoca dezvoltarea unor semne secundare asociate cu acțiunea bisoprololului:

• leziuni care afectează CVS și sistemul circulator: insuficiență cardiacă, cardialgie, tulburări ale ritmului cardiac, amorțeală care afectează membrele, scăderea valorilor tensiunii arteriale (de asemenea colaps ortostatic), trombocito- sau leucopenie, dispnee, agranulocitoză și purpură. Poate exista o agravare a afecțiunii la persoanele cu claudicație intermitentă și alte tulburări asociate fluxului sanguin periferic;
• probleme cu funcția NS: dureri de cap, parestezii, oboseală severă, tulburări zi / noapte, amețeli, anxietate fără cauză și astenie. Este posibilă apariția sincopei, halucinațiilor sau coșmarurilor și scăderea vitezei răspunsului psihomotor;
• tulburări asociate cu sistemul hepatobiliar și tractul gastro-intestinal: o creștere a activității enzimelor hepatice sau a hepatitei și, în plus, gastralgia, tulburările scaunelor, simptomele de dispepsie și vărsături;
• tulburări care afectează organele senzoriale: zgomotul urechii, durere care afectează ochii, slăbirea acuității vizuale, conjunctivită, uscăciunea mucoasei oculare și tulburări de auz;
• simptome alergice: curgerea nasului de geneză alergică, anafilaxie, urticarie, fază activă a psoriazisului, spasm bronșic, edem Quincke și tuse;
• altele: miastenie gravis, disurie, artropatie, hiperhidroză, convulsii, colici la rinichi, modificări ale greutății, durere care afectează mușchii și articulațiile, toleranță scăzută la glucoză, modificări ale libidoului și impotență. Odată cu aceasta, este posibilă creșterea indicatorilor de creatinină, glucoză, acid uric cu uree, trigliceride și elemente K cu P în interiorul plasmei.

O oprire bruscă a utilizării medicamentului poate provoca un sindrom de sevraj.

Utilizarea bisoprololului duce la un răspuns pozitiv în timpul controlului dopajului.

Supradozaj

Introducerea unor porțiuni excesiv de mari de Biprolol poate provoca o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale, bradicardie, IC, spasme bronșice și, în plus, hipoglicemie, convulsii, pierderea cunoștinței și tulburări ale ritmului cardiac (aceasta include blocarea AV a 2-3 etapă).

Medicamentul nu are antidot.

În caz de supradozaj, se efectuează spălarea gastrică și aportul de enterosorbanți. Dacă pacientul dezvoltă bradicardie, se efectuează o injecție IV de atropină.

Cu o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale, se efectuează introducerea vasoconstrictorilor și injecția intravenoasă de glucagon.

Când apare IC, se efectuează administrarea intravenoasă de diuretice.

Blocul AV legat de medicamente poate fi controlat cu orciprenalină (intravenos); dacă este necesar, se poate efectua stimularea.

În cazul spasmelor bronșice, se administrează bronhodilatatoare, aminofilină sau β2-adrenomimetice.

Când apare hipoglicemia, se efectuează o injecție intravenoasă de glucoză.

Intoxicația cu bisoprolol este tratată într-un spital, sub supravegherea constantă a medicilor.

Nu va fi posibilă eliminarea unui supradozaj cu bisoprolol utilizând hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când medicamentul este combinat cu triciclici, agenți care blochează canalele de Ca, fenotiazină, substanțe care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici, IMAO și barbiturice, activitatea antihipertensivă a bisoprololului este îmbunătățită.

Utilizarea împreună cu medicamente antiaritmice poate provoca apariția unui efect inotrop negativ.

Combinația medicamentului cu SG și parsimpatomimetice crește probabilitatea tulburărilor de conducere AV sau dezvoltarea bradicardiei.

Administrarea împreună cu agenți hipoglicemianți orali și insulină crește riscul de hipoglicemie.

Manifestările hipoglicemiei pot fi mascate de acțiunea β-blocantelor.

Combinația de medicamente cu anestezice crește probabilitatea de a dezvolta aritmii sau ischemie miocardică.

Analgezicele non-narcotice slăbesc efectul terapeutic al bisoprololului.

Introducerea în combinație cu simpatomimetice duce la o slăbire a efectului medicamentos al acestor medicamente și, în plus, poate potența semnele claudicației intermitente.

Utilizarea împreună cu substanțe și agenți antihipertensivi care blochează activitatea canalelor de Ca pot potența intensitatea manifestărilor negative ale bisoprololului.

Conditii de depozitare

Biprololul trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Biprololul poate fi utilizat pe o perioadă de 5 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Concor, Bidop cu Bisoprolol, Aritel și Coronal și, pe lângă aceasta, Niperten cu Bicard și Bisogamma.