Bikulid

Biculida este un medicament anti-androgenic de natură non-steroidică. Nu afectează sistemul endocrin.

Medicamentul este sintetizat cu terminații androgenice, fără a provoca expresia genei active, ceea ce duce la inhibarea stimulilor androgeni. O astfel de suprimare duce la dezvoltarea regresiei tumorilor în prostată. În cazul retragerii de medicamente, unii pacienți pot dezvolta sindromul de retragere a medicamentului.

Indicaţii Taie-te

Este utilizat pentru carcinomul de prostată (în etapele ulterioare) în combinație cu utilizarea analogilor factorului de eliberare a lutropinei sau cu castrarea chirurgicală.

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei medicamentoase se face în tablete - 50 de bucăți în sticlă. De asemenea, implementat în ambalaje celulare - 15 bucăți. În cutie - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Biculida este un amestec racemic cu proprietăți antiandrogenice. Apare aproape exclusiv sub forma unui enantiomer (R).

Farmacocinetica

Medicamentul este bine absorbit prin administrarea orală. Nu există informații dovedite că alimentele au un efect clinic semnificativ asupra biodisponibilității unui medicament.

(S) -enantiomerul este excretat cu mult mai rapid (R) -enantiomer; timpul de înjumătățire plasmatică al acestuia din urmă este de aproximativ 7 zile.

În cazul administrării zilnice a medicamentului, enantiomerul (R) (datorită perioadei lungi de înjumătățire) se acumulează în plasma sanguină la o valoare de 10 ori.

Se observă o plajă cu indicatori enantiomerici (R) de aproximativ 9 μg / ml după administrarea a 50 mg de medicament pe zi. În stadiul stabil, enantiomerul (R) predominant activ reprezintă până la 99% din totalul enantiomerilor care circulă în interiorul organismului.

Există informații că la pacienții cu enantiomer sever (R) de boală hepatică este excretat din plasmă mai lent.

Biculida are o rată ridicată de sinteză a proteinei (racematul este de 96%, iar enantiomerul (R) este> 99%); de asemenea, participă la procese metabolice intense (glucuronizarea cu oxidare). Componentele metabolice sunt excretate în mod egal în bilă și urină.

În testele clinice, valorile medii ale (R) -bicalutamidei din sperma masculină (pacienții au luat 0,15 g din medicament) au fost egale cu 4,9 μg / ml. Volumul de bicalutamidă, care penetrează teoretic în corpul feminin în timpul contactului sexual, este redus și este egal cu aproximativ 0,3 μg / ml. Acest indicator este sub nivelul care a dus la consecințe negative asupra fătului la animale.

Dozare și administrare

Bărbații adulți (de asemenea vârstnici) trebuie să aplice oral 50 mg (corespunzător comprimatului I), 1 dată pe zi.

Recepția Biculide trebuie inițiată cel mai devreme cu 3 zile înainte de începerea tratamentului cu analogi ai factorului de eliberare a lutropinei sau simultan cu efectuarea castrării chirurgicale.

[1]

Utilizați Taie-te în timpul sarcinii

Biculida este utilizată pentru a trata prostata, deci nu este indicată pentru femei. 

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• prezența simptomelor de intoleranță în raport cu elementul activ sau alte componente auxiliare care fac parte din medicament;
• utilizarea combinată cu astemizol, terfenadină sau cisapridă.

Efecte secundare Taie-te

De obicei, medicamentul este tolerat fără apariția complicațiilor. Numai ocazional, în curs de dezvoltare încălcări a cerut eliminarea de droguri.

Principalele semne laterale sunt:

Leziuni ale sistemului limfatic și sanguin: anemie (aceasta include formele sale cu deficit de fier și hipocrom);

Tulburări ale sistemului imunitar: angioedem, intoleranță personală și urticarie;

Tulburări metabolice și nutriționale: pierderea apetitului;

Probleme mentale: depresie, scăderea libidoului și anxietate;

Tulburări asociate cu NA: somnolență sau insomnie, amețeli, parestezii și dureri de cap;

Tulburări funcționare CAS: prelungirea intervalului QT, mareele, infarct miocardic (date letale) ⁴, hipertensiune și CH ⁴;

Leziuni ale sternului, mediastinului și tractului respirator: dispnee, faringită, ILD (există dovezi de deces), pneumonie, tuse crescută, rinită, bronșită și sindromul asemănător gripei;

Probleme cu funcția digestivă: vărsături, balonare, dureri în zona abdominală, dispepsie, greață, diaree și constipație;

Tulburări hepatobiliare: insuficiență hepatică ² (există informații despre decese), hepatotoxicitate, fosfatază alcalină crescută, icter și creșterea transaminazei ¹;

Leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: mâncărime, alopecie, epidermă uscată, hirsutism sau restabilirea creșterii părului, fotosensibilitate și erupții cutanate;

Tulburări renale și urinare: infecție a uretrei, întârziere, incontinență sau frecvență crescută de urinare, nicturie sau hematurie;

Probleme cu activitatea glandelor mamare și a organelor de reproducere: impotență, ginecomastie și durere care afectează sânii ³;

Manifestări sistemice: durere în zona sternului, durere sistemică și astenie;

Datele testului: pierderea sau creșterea în greutate;

Disfuncție endocrină: hiperglicemie sau diabet;

Leziuni ale structurii musculoscheletale: durere care apare în spate, pelvis sau oase, fracturi patologice, artrite sau miastenie.

¹ leziuni hepatice doar ocazional au un caracter sever și deseori dispar sau sunt slăbit cu terapie continuă sau după anularea acesteia.

² insuficiența funcției hepatice a fost rar observată la administrarea Biculidului, dar nu a fost posibilă stabilirea unei legături cu utilizarea medicamentului în acest caz. Trebuie luată în considerare monitorizarea periodică a activității hepatice.

³ în timpul castrării posibilă slăbire.

^{4 a} fost observat în testarea farmacopepidiologică a utilizării agoniștilor factorului de eliberare a lutropinei, precum și a anti-androgenilor în timpul tratamentului carcinomului de prostată. Riscul crește dacă medicamentul este utilizat împreună cu agoniștii factorului de eliberare a lutropinei. La monoterapia cu administrarea de 0,15 g de Biculide pentru tratamentul carcinomului de prostată nu a existat o creștere a riscului.

În același timp, este necesar să se indice efectele secundare care au apărut în timpul testelor clinice cu administrarea medicamentului împreună cu un analog al factorului de eliberare a lutropinei, dar, în același timp, nu sa stabilit în mod clar legătura cu medicamentul:

• tulburări asociate bolilor cardiovasculare: sincopă, angină pectorală, tulburări de flux sanguin cerebral sau coronarian, aritmie, hemoragie, tromboflebită naturală profundă, fibrilație atrială, ischemie cerebrală și bradicardie;
• probleme cu funcția NA: neuropatie sau confuzie;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: uscăciunea care afectează membranele mucoase orale, cancerul gastrointestinal, melena, abcesul parodontal, hemoragia rectală, disfagia, gastrita, boala rectală și blocajul intestinal;
• limfoame și leziuni ale sângelui: trombocitopenie sau echimoze;
• tulburări metabolice: o creștere a creatininei sau a ureei din sânge, guta, hipercalcemie sau colesterolemie, deshidratare și hipoglicemie;
• probleme cu funcția musculo-scheletică: mialgie, boli osoase și crampe care afectează picioarele;
• tulburări respiratorii: sinuzită, modificări ale vocii, afecțiuni pulmonare, efuze pleurale sau astm;
• leziuni epidermice: cancer de piele, herpes zoster, precum și hipertrofie epidermică sau ulcerații cutanate;
• tulburări de vedere vizuală: probleme de vedere, cataractă sau conjunctivită;
• probleme cu funcția urinară sau renală: balanita, hidronefroza, calculul renal, disuria, tulburările de prostată și stenoza vezicii urinare;
• semnele sistemice: dureri sau rigiditate la nivelul gâtului, frisoane, tumori, hernie, umflarea feței, chisturi, febră și sepsis.

Supradozaj

Oamenii nu au nici o informație cu privire la intoxicațiile cu droguri.

Nu există un antidot; Sunt efectuate proceduri de tratament simptomatic. Dializa nu va avea un efect, deoarece medicamentul este sintetizat în mod semnificativ cu proteine, fără a fi detectat în urină într-o stare neschimbată. În cazul intoxicării, se efectuează măsuri generale de susținere (precum și monitorizarea activității sistemelor critice de viață).

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există informații care să confirme interacțiunea farmacocinetică sau dinamică a medicamentului și a analogilor factorului de eliberare a lutropinei.

Testele in vitro au arătat că R-bicalutamida încetinește efectul CYP 3A4, având, de asemenea, un efect inhibitor mai puțin pronunțat asupra activității CYP2C9, precum și 2C19 cu 2D6.

În timp ce testarea clinică, în timpul căreia antipirina a fost utilizată ca marker al activității hemoproteinei P450 (CYP), nu prezintă o interacțiune teoretică cu medicamente, valorile medii ale midazolamului (AUC) au crescut la 80% când au fost combinate cu Biculid în timpul ciclului de 28 de zile. Pentru medicamentele cu un spectru farmaceutic îngust, o asemenea creștere poate fi importantă. Prin urmare, nu este posibilă combinarea medicamentului cu cisapridă, astemizol sau terfenadină.

În același timp, medicamentul este foarte atent combinat cu blocanții activității canalului de Ca și ciclosporine. Este posibil să fie necesară reducerea unei părți din aceste fonduri, în special dacă există simptome de potențare a activității medicamentoase sau când apar semne negative atunci când este administrat. În timpul administrării ciclosporinei, este necesară monitorizarea atentă a parametrilor plasmei și a stării clinice a pacientului (după începerea și sfârșitul tratamentului cu Biculid).

Este necesară precauție atunci când se administrează medicamente cu medicamente care pot inhiba oxidarea produselor (printre care și ketoconazolul și cimetidina). În teorie, acest lucru poate determina o creștere a nivelului plasmatic al Biculidei, potențând efectele sale secundare.

Testele in vitro au constatat că medicamentul este capabil să înlocuiască anticoagulantele cu cumarină (warfarină) din zonele lor de sinteză a proteinelor. Din acest motiv, cu introducerea de medicamente pentru persoanele care utilizează deja astfel de anticoagulante, trebuie să monitorizați cu atenție valorile PTV. Dacă este necesar, o parte din schimbarea anticoagulantului.

Combinația dintre blocarea androgenelor, antiandrogenilor, precum și un analog al factorului de eliberare a lutropinei cu medicamente care prelungesc valorile intervalului QTc poate duce la dezvoltarea tahicardiei (tip "pirouette"). Acest factor trebuie luat în considerare atunci când se utilizează bicalutamidă împreună cu substanțe capabile, teoretic, să prelungească intervalul QTc. Dintre aceste medicamente (lista incompletă):

• antidepresive (nortriptilină cu amitriptilină);
• substanțe antiaritmice din subcategoria IA (disopiramidă cu chinidină);
• subcategoriile III (dofetilid, dronedaronă cu amiodaronă, ibutilidă și sotalol);
• Ic subcategorii (propafenonă cu flecainidă);
• medicamente antimalarice (chinină);
• antipsihotice (de exemplu, clorpromazină);
• antagoniști ai terminațiilor 5-hidroxitriptaminei (ondsetron printre ei);
• opioide (de exemplu, metadonă);
• macrolidele cu analogii lor (claritromicina cu eritromicină și azitromicină), precum și chinoline (de exemplu, moxifloxacină);
• antimicotice din subgrupul azol;
• analogi de adrenoreceptori β2 (de exemplu, salbutamol).

[2], [3]

Conditii de depozitare

Biculida trebuie ținută într-un loc închis de la copii mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 30 ° C

Termen de valabilitate

Biculida poate fi utilizată într-un termen de 5 ani (flacoane) și de 3 ani (blistere) de la momentul producerii medicamentului.

Cerere pentru copii

Nu există dovezi privind eficacitatea și siguranța terapeutică a bicalutamidei (antiandrogenul nesteroidian) administrat copiilor. Din acest motiv, Biculide nu este utilizat în pediatrie.

Analogi

Analogii de medicamente sunt substanțele Casodex, Flutamid, Areklok, Flutazină cu Kalumid și în plus față de acest medicament Bicalutamide-Teva, Xgandi și Flutafarm.