Bikalan

Bicalan este un medicament antiandrogenic.

Indicaţii Bikalana

Este utilizat pentru forma obișnuită a carcinomului de prostată (faza târzie), împreună cu un analog al elementului LHRH sau cu castrarea chirurgicală concomitentă.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicinal este făcută sub formă de pilule, într-o cantitate de 10 bucăți în interiorul unui ambalaj celular. În interiorul pachetului - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Bicalutamida este un anti-androgen nesteroidian și nu are altă influență hormonală.

Medicamentul este un amestec racemic, în care numai enantiomerul (R) are efecte antiandrogenice. Această componentă este sintetizată cu terminații androgenice, fără a provoca expresia genelor - astfel inhibă activitatea androgenelor. Datorită acestei suprimări, tumora din prostată începe să regreseze.

Farmacocinetica

Bicalutamida are o absorbție bună în interiorul tractului gastro-intestinal după folosirea medicamentelor din interior. Nu sunt disponibile informații privind efectul semnificativ clinic al alimentelor asupra valorilor biodisponibilității.

Elementul (S) -enantiomerul are un enantiomer mai mare decât (R), rata de excreție din organism; timpul de înjumătățire al acestuia din urmă este de aproximativ 7 zile.

După administrarea zilnică de bicalutamidă, nivelul plasmatic al enantiomerului (R) crește de zece ori, datorită perioadei de înjumătățire prelungite. În acest sens, medicamentul trebuie luat de 1 ori pe zi.

După administrarea zilnică de bicalutamidă într-o doză de 50 mg, valorile plasmatice ale enantiomerului (R) sunt de aproximativ 9 μg / ml. În același timp, până la 99% din toți enantiomerii care se deplasează în sânge se încadrează pe enantiomerul (R) având activitate.

Caracteristicile farmacocinetice ale enantiomerului (R) nu depind de vârsta pacientului sau de gradul de tulburări hepatice (moderate sau ușoare).

Există informații că la persoanele cu stadii severe de tulburări hepatice, eliminarea plasmatică a enantiomerului (R) încetinește.

Bicalutamida este sintetizată în cantități mari cu proteine (pentru racemat, indicatorul este de 96%, iar pentru R-bicalutamidă, 99,6%) și, în plus, suferă procese metabolice intense (oxidarea și formarea acidului glucuronic cu conjugați).

Produsele metabolice sunt excretate cu bilă și urină în aproximativ părți egale.

Dozare și administrare

Pacienții de sex masculin (de asemenea vârstnici) ar trebui să ia 50 mg de medicament pe zi (1 comprimat). Terapia cu utilizarea Bicalan trebuie să înceapă împreună cu inițierea LHRH sau cu o procedură de castrare chirurgicală. Durata ciclului terapeutic este prescrisă de către medic.

Persoanele cu afecțiuni grave sau moderate ale ficatului, pentru a evita riscul de acumulare a medicamentului, trebuie prescrise foarte atent.

[3]

Utilizați Bikalana în timpul sarcinii

Bicalan nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice la elementele medicamentului;
• utilizați împreună cu astemizol, terfenadină și cisapridă.

Efecte secundare Bikalana

Bicalutamida este tolerată în majoritatea cazurilor fără complicații. Doar ocazional, în timpul dezvoltării următoarelor simptome adverse, a fost necesară abolirea utilizării medicamentelor:

• afecțiuni care afectează glandele mamare și organele de reproducere: ginecomastia ¹ sau durerea în zona glandelor mamare ¹;
• tulburări ale tractului digestiv: greața sau diareea este frecventă; vărsături singulare;
• probleme cu funcția sistemului hepatobiliar: icterul dezvoltă adesea ² sau crește valorile transaminazelor. Există o singură deficiență a activității hepatice ³;
• manifestări imune: uneori apar semne de intoleranță, inclusiv urticarie și angioedem;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: uscăciunea pielii este rareori dezvoltată;
• toracice, respiratorii și mediastinale: rareori există patologii interstițiale pulmonare;
• afecțiuni sistemice: bufeurile apar cel mai frecvent (senzație de fierbinte) ¹. Apariția de mâncărime sau astenie este adesea observată.

^1, severitatea poate fi redusă prin efectuarea unei proceduri de castrare însoțitoare.

² modificări care afectează activitatea hepatică sunt de obicei temporare și dispar complet sau sunt slăbiți prin continuarea ciclului terapeutic sau după terminarea acestuia.

³ insuficiența funcției hepatice se dezvoltă o singură dată și nu a fost posibil să se stabilească nicio legătură cu utilizarea Bicalan. Este necesar să se monitorizeze periodic performanța ficatului.

[2]

Supradozaj

Nu există informații despre bikalanomul de intoxicare.

Medicamentul nu are un antidot, deci pacientul trebuie să prescrie proceduri simptomatice. Nu se efectuează dializă, deoarece bicalutamida are un grad ridicat de sinteză a proteinelor și nu este detectată în urină într-o stare neschimbată. De asemenea, se desfășoară activități de sprijin general și se monitorizează activitatea sistemelor critice de viață.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există informații privind interacțiunea medicamentului bicalutamid cu analogi ai LHRH.

Testele in vitro au demonstrat că R-bicalutamidul inhibă elementul CYP 3A4 și, în plus, componentele CYP 2C9 cu 2C19, precum și 2D6, sunt mai puțin pronunțate.

Deși testarea cu antipirină, care marchează activitatea elementului P450 (CYP), nu a demonstrat probabilitatea ca substanța să interacționeze cu bicalutamida, utilizarea medicamentului timp de 28 de zile în timpul utilizării midazolamului a determinat creșterea valorilor ASC ale acestuia cu 80%. O astfel de creștere a indicatorilor poate fi importantă pentru medicamentele cu un indice îngust de droguri. Din acest motiv, medicamentul nu poate fi combinat cu cisapridă, terfenadină sau astemizol.

Este necesar să se combine foarte atent Bicalan cu medicamente care blochează canalele de Ca sau cu ciclosporină. Poate fi necesar să se reducă porțiunile acestor fonduri, mai ales dacă există suspiciuni de simptome adverse (sau se vor dezvolta). Persoanele care utilizează ciclosporină necesită o monitorizare atentă, în special în stadiul inițial al terapiei și la terminarea acesteia.

Este necesar să se combine foarte atent medicamentul cu substanțe care inhibă oxidarea medicamentelor (de exemplu, cimetidina sau ketoconazolul). În teorie, o astfel de combinație poate provoca o creștere a valorilor bicalutamidei, ceea ce va crește incidența simptomelor negative.

Testarea in vitro a arătat că bicalutamida poate deplasa warfarina (anticoagulant cumarin) din zonele de sinteză a acesteia. Din acest motiv, când se utilizează la acei pacienți care utilizează anticoagulante cu cumarină, este necesar să se monitorizeze în mod constant performanța PTV.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Bicalan trebuie ținut într-un loc închis pentru a împiedica accesul copiilor mici. Marcaj de temperatură - în limitele a 25 ° C.

Termen de valabilitate

Bicalan poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricării unui agent terapeutic.

Cerere pentru copii

Nu poți folosi drogul în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Apo-flutamidă, Fluutan, Frugil, Xtandi cu Bicalutamidă și, în plus, Flutazină, Bicalutera, Flutamidă cu Calumid și Flucin cu Casodex. De asemenea, pe listă sunt Flülem, Flutpharm cu Flumid și Flutaplex cu Flutamid.