Azoprol n retard

Azoprol și retard - un medicament care blochează selectiv activitatea receptorilor β-adrenergici.

[1]

Indicaţii Azoprol și retard

Folosit pentru tratarea tahiaritmii, angină pectorală, insuficiență cardiacă compensată tip (terapie combinată cu inhibitori ai ECA, diuretice și SG) și, în plus, pentru a reduce valorile crescute ale tensiunii arteriale.

De asemenea, medicamentul este utilizat pentru a preveni moartea coronariană și recurența infarctului miocardic după faza sa acută.

[2]

Formularul de eliberare

Eliberarea este făcută în comprimate, câte 10 bucăți, fiecare în interiorul unei blistere. În cutie există 3 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Metoprololul blochează selectiv elementele lui β1, este o combinație racemică a izomerilor S-, precum și izomerilor R. Abilitatea de a bloca selectiv β1-terminațiile asigură izomerul S (-) al caracterului stâng, dar izomerul R (+) nu are un efect terapeutic pozitiv. Activitatea raportului izomerilor S: R este egală cu 33 k1, deoarece forma S a metoprololului are o afinitate mai mare pentru β1-termini decât formele sale R. Un studiu clinic dublu cu caracter randomizat, orbit, a demonstrat că elementul S (-) într-o doză de 50 mg a avut o activitate similară cu cea a metoprololului racemic de 100 mg.

Efectul hipotensiv al slăbire este asigurată în debitul cardiac și în plus, legarea renina, precum și suprimarea PAC și baroreceptorilor sensibilizare reducere, ducând la manifestări reduse ale caracterului simpatic periferic.

Efectele antianglinice apar datorită scăderii rezistenței și, în același timp, a frecvenței contracțiilor cardiace, a costurilor energetice și, în plus, a necesității miocardului de a obține oxigen. Medicamentul reduce incidența și severitatea atacurilor anginoase și a mortalității la persoanele care au fost diagnosticate cu infarct miocardic și, în același timp, crește toleranța la diferite sarcini. Utilizarea prelungită a metoprololului crește ratele de supraviețuire și reduce incidența spitalizării persoanelor cu CHF, deoarece medicamentul îmbunătățește funcția ventriculului stâng.

Metoprolol succinat contribuie la reducerea riscului de deces (și, de asemenea, moartea subită) reapariției atac de cord (de asemenea, la persoanele care suferă de diabet zaharat), și, în plus, îmbunătățește starea pacienților cu infarct miocardic în faza acută, și în același timp cu cardiomiopatie dilatativă idiopatică.

Efect antiaritmic se manifestă sub formă de îndepărtare a efectelor aritmogen efect simpatic în raport cu sistemul conductor al inimii, excitație ratei de frânare prin nodul AV și ritmul sinusal, și în același timp, încetinirea automatism și prelungirea etapei refractare. Elementul activ are un efect slab stabilizator al membranei și nu are activitatea unei substanțe parțial agoniste.

Metoprololul încetinește sau slăbește efectul agonist asupra activității cardiace a catecolaminelor, care sunt eliberate sub influența stresului fizic și nervos. Substanța are capacitatea de a preveni creșterea frecvenței cardiace, frecvența cardiacă crescută și frecvența volumului mic și, prin urmare, creșterea tensiunii arteriale, care apare sub acțiunea unei eliberări clare de catecolamine.

Activitatea prelungită a medicamentului asigură o concentrație constantă a substanței în plasmă timp de 24 de ore, dezvoltând astfel un persistent efecte terapeutice și probabilitatea redusă a simptomelor adverse care sunt observate cu valorile plasmatice maxime ale PM (de exemplu, o slăbiciune la nivelul membrelor inferioare în timpul mersului sau bradicardie ). Expunerea stabilă, ca și în cazul terapiei cu alți beta-blocanți, este observată după 2-3 săptămâni de la curs.

Metoprololul are un efect mai slab asupra metabolismului carbohidraților și a producției de insulină decât beta-blocantele neselective.

Farmacocinetica

Componenta S (-) este bine absorbită după utilizarea medicamentului. Valorile maxime din plasmă sunt de 55,98 ng / ml și apar după 6,83 ± 1,52 ore după ingestie. Nivelul de biodisponibilitate al unei porții este de aproximativ 94,54%. Valorile biodisponibilității pot crește în cazul consumului de droguri împreună cu alimentele.

Doar o mică parte din metoprolol este sintetizată cu proteine. Elementul activ trece prin placentă și, în plus, pătrunde în laptele matern. Majoritatea substanței suferă un metabolism care implică enzime ale sistemului hemoproteic P450 în interiorul ficatului.

Excreția se efectuează în principal prin metabolizarea hepatică, valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică fiind de 6,83 ± 1,52 ore. Vârsta pacientului tratat nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentului. De obicei, mai mult de 95% din partea ingerată a medicamentului este excretată în urină. Aproximativ 5% din această doză este sub forma unei componente nemodificate.

Indicatorii sistemici ai biodisponibilității, precum și excreția metoprololului la persoanele cu insuficiență renală nu se modifică.

Dozare și administrare

Pentru a reduce valorile ridicate ale tensiunii arteriale: luând o dată pe zi, 25 mg de droguri. Porțiunea este, de asemenea, lăsată să crească la 50-100 mg (doză unică pe zi).

Cu angina pectorală: mărimea porțiunii inițiale - 25 mg (o doză unică pe zi). Dacă nu se observă rezultatul dorit după administrarea unei astfel de doze, este permisă creșterea dozei zilnice la 50-100 mg sau prescrierea altor medicamente antianginoase suplimentare.

În caz de insuficiență cardiacă: pacienții trebuie să rămână în stadiu stabil de CHF fără cazuri de exacerbare în ultimele 1,5 luni și fără modificări în schema principală de tratament în ultimele 14 zile. Tratamentul acestei boli cu medicamente care blochează receptorii β-adrenergici, uneori poate provoca o deteriorare tranzitorie a afecțiunii. Uneori poate fi necesară reducerea dozei sau anularea medicamentelor. Pentru a începe tratamentul este necesar sub controlul medicului. Dimensiunea recomandată a porțiunii inițiale este de 6,25 mg. Această dozare va crește treptat, ținând cont de starea pacientului la fiecare 14 zile.

Pentru a reduce bradicardia sau la un nivel scăzut de presiune, poate fi necesar să reduceți doza de medicamente.

În cazul aritmiei inimii: se recomandă administrarea unei doze unice pe zi, în cantitate de 25-100 mg.

Medicamentul poate fi utilizat ca agent de susținere după un atac de cord. Se efectuează un curs terapeutic lung cu o doză unică de administrare o dată pe zi de doză de până la 100 mg.

Utilizați Azoprol și retard în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Azoprol și întârzierea la mamele însărcinate sau care alăptează. Excepțiile sunt doar acele situații în care utilizarea unui medicament este extrem de necesară în ceea ce privește semnele vitale.

Ca și în cazul altor antihipertensive, β-blocantele sunt capabile să provoace apariția efectelor secundare (de exemplu bradicardie) la nou-născut, făt sau nou-născut.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în ceea ce privește elementul activ al medicamentelor sau al altor componente ale acestora;
• Blocarea AV de gradul 2 sau 3, blocarea caracterului sinoatrial, insuficiența cardiacă în stadiu cronic sau acut;
• Sindromul Short;
• bradicardie sinusală într-un grad marcat (frecvență cardiacă mai mică de 55 bătăi / minut);
• șoc cardiogen sau scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg);
• tulburări ale funcției fluxului sanguin periferic în formă pronunțată.

Efecte secundare Azoprol și retard

Utilizarea medicamentelor poate provoca apariția următoarelor simptome medicamentoase:

• reacții care afectează funcționarea sistemului nervos central: dureri de cap, agravarea concentrației, oboseală crescută și amețeli. Ocazional, există convulsii cu parestezii, depresie, insomnie, coșmaruri, senzație de confuzie sau somnolență, deteriorarea de atenție, și în afară de halucinații, tulburări de memorie și de disfuncție sexuală;
• manifestări ale simțurilor: apar ocazional tulburări vizuale, slăbirea funcției excretoare a glandei lacrimale, zgomotul urechii și afectarea auzului și, în plus, conjunctivita;
• tulburări ale funcției SSS: dezvoltarea colapsului ortostatic, forma sinusală a bradicardiei și, în plus, o scădere a valorilor tensiunii arteriale. Ocazional există potențarea semnelor de insuficiență cardiacă, scăderea activității contractile a miocardului și, în plus, cardiagia, blocarea AV de gradul I, probleme cu ritmul cardiac și conducere. Persoanele care suferă de boala Raynaud au probleme de flux sanguin periferic mai slabe;
• tulburări ale activității digestive: apariția vărsăturilor, constipație, dureri abdominale, diaree, greață și dezvoltarea uscăciunii mucoasei orale. Abaterea valorilor enzimelor hepatice, problemele în activitatea ficatului și, de asemenea, încălcarea receptorilor de gust sunt notate singure;
• leziuni cutanate: uneori există hiperemie, fotodermită, manifestări ale pielii similare psoriazisului și, pe lângă această erupție cutanată. Ocazional, se dezvoltă alopecia. Se observă exacerbarea psoriazisului;
• încălcări ale funcției respiratorii: spasme bronhiale, congestie nazală și dispnee;
• probleme cu sistemul endocrin: dezvoltarea hiperglicemiei (la persoanele cu diabet zaharat insulino-dependent) sau hipoglicemia (la persoanele care iau insulină);
• simptome alergice: apariția unor erupții cutanate sau mâncărime și, pe lângă dezvoltarea urticariei;
• afecțiuni ale funcției hematopoietice: dezvoltarea trombocitopeniei;
• încălcări ale AOD: apariția mialgiei sau a artralgiei;
• dezvoltarea disfuncției sexuale.

[3]

Supradozaj

Semne de intoxicație: insuficiență cardiacă în faza acută și, în plus, stop cardiac, bradicardie sau blocadă AV, scăderea tensiunii arteriale. În plus, se pot dezvolta spasme bronhice, vărsături, șoc cardiogen, convulsii generalizate, greață, suferință mentală și respiratorie, precum și comă și cianoză.

Pentru a elimina aceste tulburări, este necesară spălarea gastrică și următoarele proceduri simptomatice:

• în caz de probleme cu permeabilitate AV sau bradicardie - se administrează sulfat de atropină;
• cu agravarea activității contractile a miocardului - dobutamina este introdusă cu glucagon;
• pentru a crește valorile scăzute ale AD - se administrează epinefrina cu noradrenalină;
• Pentru a elimina crampele - injectați diazepam;
• pentru a elimina manifestările de caracter bronhospastic - se efectuează o injecție intravenoasă de eufilină și, în plus, inhalarea beta-adrenomimeticelor;
• procedura de pacemaker este de asemenea efectuată.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea persoanelor care sunt combinate cu Azoprol n ganglioblokatorami retardat și alte medicamente care blochează activitatea receptorilor p-adrenergici (cum ar fi picături de ochi), și în plus față de medicamente antiaritmice și IMAO.

Persoanele care utilizează medicamentul împreună cu diltiazem, amiodaronă, verapamil și, de asemenea, analogi de chinidină, pot dezvolta manifestări negative cronotropice și inotropice.

Metoprololul din plasmă scade în cazul unei combinații de medicamente cu rifampicină. Efectul invers (creștere a valorilor) este observat atunci când este combinat cu SSRI, hidralazină, cimetidină și, de asemenea, băuturi alcoolice.

Atunci când se utilizează simultan cu medicamente hipoglicemice pentru ingestie, dimensiunea dozei trebuie schimbată.

[4]

Conditii de depozitare

Azoprolul și retardul trebuie să fie ținute la îndemâna copiilor. Semne de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Azoprol și retard sunt permise să fie utilizate timp de 2 ani de la data fabricării medicamentului.