Azitral

Azitral este un medicament antibacterian sistemic cu ingredientul activ azitromicină. Acesta aparține categoriei macrolidelor.

Indicaţii Azitrala

Se utilizează pentru eliminarea bolilor infecțioase cauzate de bacterii sensibile la efectele azitromicinei:

• boli ale tractului respirator – alveolită, pneumonie interstițială, precum și bronșită bacteriană;
• Boli ORL - amigdalită cu sinuzită și, în plus, inflamația urechii medii și faringită;
• patologii infecțioase în zona țesuturilor moi cutanate - erizipel, piodermatoze secundare, precum și impetigo și eritem migrator cronic (stadiul inițial de dezvoltare a borreliozei transmise de căpușe);
• BTS – cervicită, precum și uretrita necomplicată;
• patologii ale duodenului sau stomacului cauzate de bacteria Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de tablete.

Azitral 250 - 6 comprimate într-un blister. Într-un ambalaj separat se află 1 blister, iar într-o cutie - 10 pliculețe de medicament.

Azitral 500 - în interiorul foliei se găsesc 3 comprimate. Într-un ambalaj separat - 1 placă cu comprimate, în interiorul cutiei - 5 plicuri cu medicament.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Azitromicina face parte dintr-un nou subgrup de macrolide – substanțe azalidice. Este sintetizată cu subunitatea ribozomală (70S) a bacteriilor sensibile la 50S, inhibând legarea proteinelor dependentă de ARN. Substanța inhibă, de asemenea, reproducerea și creșterea microbilor și, în concentrații mari, poate avea un efect bactericid.

Azitromicina are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Printre bacteriile sensibile la aceasta se numără:

• gram-pozitive – pneumococ, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptococi de tipurile C și F, precum și G, precum și S. viridans și Staphylococcus aureus;
• gram-negative – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, tuse convulsivă, parapertussis, Legionella pneumophila, bacilul Ducrey, Campylobacter jejuni, gonococcus și Gardnerella vaginalis;
• anaerobi individuali – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, specii de Peptostreptococcus, precum și Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum și Borrelia burgdorferi.

Medicamentul nu afectează bacteriile gram-pozitive rezistente la eritromicină.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Administrată oral, substanța se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 37% (subiectează primul pasaj hepatic). După administrarea orală a 500 mg de medicament, concentrația plasmatică maximă a substanței este atinsă după 2,5-3 ore, fiind de 0,4 mg/l.

Substanța este bine distribuită în sistemul respirator, țesuturi și organe ale sistemului genitourinar (inclusiv prostata), precum și în țesuturile moi și piele. Nivelul concentrației medicamentului în celulele și țesuturile depășește indicatorii similari din ser (de 10-100 de ori). Valorile plasmatice de echilibru sunt atinse după 5-7 zile. Cantități mari de medicament se acumulează în fagocite, deplasându-l în zonele inflamatorii, precum și în cele infectate (acolo sunt eliberate treptat prin fagocitoză).

Sinteza cu proteine este invers proporțională cu concentrația din sânge (7-50% din medicament). Aproximativ 35% din substanță este metabolizată hepatic prin procese de demetilare. În acest caz, azitromicina își pierde activitatea.

Peste 50% din medicament se excretă neschimbat în bilă și aproximativ 4,5% în urină, pe o perioadă de 72 de ore.

Timpul de înjumătățire este de 14-20 de ore (în intervalul 8-24 de ore după administrarea medicamentului) și de 41 de ore (în intervalul 24-72 de ore). Aportul de alimente afectează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale medicamentului.

La bărbații vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 și 85 de ani) nu se observă modificări ale farmacocineticii medicamentului, dar la femeile în vârstă indicatorul maxim crește cu 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Azitral trebuie administrat cu 1 oră înainte sau 2 ore după mese, deoarece atunci când este administrat cu alimente, absorbția componentei active este afectată. Comprimatele trebuie administrate o dată pe zi.

Pentru adolescenți cu greutatea peste 45 kg și adulți:

• Pentru tratarea infecțiilor din sistemul respirator, organele ORL, țesuturile moi și pielea (cu excepția eritemului migrator cronic), este necesar să se ia 500 mg de medicament pe o perioadă de 3 zile;
• la eliminarea eritemului migrator cronic, medicamentul se administrează o dată pe zi, timp de 5 zile: doza în prima zi este de 1 g, iar în zilele următoare - 500 mg;
• Pentru tratarea bolilor cu transmitere sexuală, este necesară o singură doză de 1 g de medicament;
• în tratarea patologiilor ulcerative ale duodenului sau stomacului, este necesar să se ia 1 g de medicament timp de 3 zile (tratament combinat);
• Pentru a elimina acneea vulgară, trebuie să luați 6 g de medicament per cură. Se recomandă următorul regim de tratament: luați 500 mg o dată pe zi în primele 3 zile, iar în următoarele 9 săptămâni, luați 500 mg de medicament o dată pe săptămână.

Dacă uitați o doză de medicament, trebuie să luați comprimatul uitat cât mai curând posibil și apoi să îl luați la intervale de 24 de ore.

[ 16 ]

Utilizați Azitrala în timpul sarcinii

Utilizarea comprimatelor în timpul sarcinii este permisă numai pentru indicații stricte, în cazurile în care beneficiul probabil pentru pacientă este mai mare decât riscul de complicații la făt.

Substanța activă pătrunde în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Azitral.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la componentele medicamentului, precum și la alte macrolide;
• afecțiuni ale rinichilor sau ficatului, precum și dezechilibru electrolitic sever (în special în cazurile de hipomagneziemie sau hipokaliemie);
• bradicardie, insuficiență cardiacă severă sau aritmie cu simptome clinice pronunțate;
• utilizarea concomitentă cu medicamente pe bază de alcaloizi din ergot;
• destinat copiilor cu greutatea sub 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Efecte secundare Azitrala

Administrarea comprimatelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții ale sistemului hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei sau neutropeniei tranzitorii cu severitate ușoară;
• manifestări din partea sistemului nervos: apariția durerilor de cap, astenie și amețeli/vertij. În plus, pot apărea senzație de somnolență sau insomnie, parestezii, convulsii sau leșin, iar percepția olfactivă sau gustativă poate fi afectată;
• tulburări mintale: ocazional există sentimente de anxietate, neliniște, agresivitate, nervozitate și hiperactivitate;
• reacții ale organelor auditive: tinitus, dezvoltarea surdității sau pierderea auzului (majoritatea acestor tulburări sunt vindecabile);
• Tulburări CVS: apariția palpitațiilor, precum și a aritmiei (datorate tahicardiei ventriculare). Ocazional, se observă prelungirea intervalului QT, fibrilație ventriculară, dureri în piept și scăderea tensiunii arteriale;
• reacții ale tractului gastrointestinal: diaree, greață, disconfort abdominal, vărsături, dispepsie, scaun moale sau constipație, balonare și modificarea culorii limbii. Se pot dezvolta anorexie, gastrită cu pancreatită și, ocazional, colită pseudomembranoasă;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: ocazional se observă hepatită, colestază intrahepatică și creștere tratabilă a activității transaminazelor hepatice. Ocazional se dezvoltă disfuncție hepatică (uneori ducând la deces) și hepatită necrotică;
• reacții cutanate: apariția edemului Quincke, a erupțiilor cutanate cu mâncărime și a urticariei, precum și dezvoltarea fotosensibilității, a sindroamelor Lyell sau Stevens-Johnson și a eritemului multiform;
• tulburări ale sistemului musculo-scheletic: apariția durerilor articulare;
• manifestări din sistemul urinar: insuficiență renală acută sau nefrită tubulointerstițială;
• reacții din partea organelor de reproducere: dezvoltarea vaginitei;
• Altele: apariția anafilaxiei (aceasta include umflarea, care uneori duce la deces) sau a candidozei.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Supradozaj

În caz de supradozaj, se observă simptome precum diaree, vărsături și greață severă, precum și pierderea tranzitorie a auzului.

Pentru a elimina tulburările, este necesară spălarea gastrică folosind un tub.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se acorde atenție utilizării combinate a Azitral cu substanțe precum warfarină, digoxină, teofilină cu ergotamină și carbamazepină, precum și terfenadină și fenitoină cu ciclosporină și triazolam. Acest lucru este necesar deoarece macrolidele pot spori proprietățile medicamentelor menționate mai sus.

Azitromicina nu este sintetizată cu enzime ale sistemului hemoproteinic 450, care diferă de majoritatea antibioticelor macrolide.

Lincomicinele reduc proprietățile azitromicinei, iar cloramfenicolul cu tetraciclină, dimpotrivă, le cresc. Medicamentul nu are compatibilitate farmaceutică cu substanța heparină.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în combinație cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT.

Studiile privind efectul antiacidelor asupra parametrilor farmacocinetici ai azitromicinei nu au evidențiat modificări ale parametrilor de biodisponibilitate, dar s-a observat o scădere a nivelului maxim al substanței în plasmă (cu 30%). În cazul administrării cimetidinei cu 2 ore înainte de administrarea azitromicinei, farmacocinetica acesteia din urmă nu s-a modificat. Antiacidele pot inhiba absorbția azitromicinei. Este necesar să se mențină un interval de cel puțin 2 ore între utilizarea Azitral și antiacid.

Combinația medicamentului cu anticoagulante cu warfarină sau cumarinice (formă orală) crește probabilitatea de sângerare. Prin urmare, în timpul terapiei, este necesară monitorizarea constantă a indicatorilor PTT.

Administrarea unei doze unice de zidovudină de 1000 mg cu doze multiple de 600 sau 1200 mg de azitromicină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii plasmatice a zidovudinei sau asupra excreției urinare a acesteia (și a produșilor săi de descompunere glucuronică). Cu toate acestea, administrarea de azitromicină a crescut nivelurile de zidovudină fosforilată (un produs de descompunere activ ca medicament) în celulele mononucleare din circulația periferică.

Administrarea de Azitral împreună cu rifabutină nu modifică nivelurile plasmatice ale acestor medicamente. Cu toate acestea, persoanele care le-au luat împreună au dezvoltat uneori neutropenie. Trebuie însă luat în considerare faptul că tulburarea a fost cauzată de utilizarea rifabutinei și nu a fost posibilă o legătură cu utilizarea azitromicinei.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Conditii de depozitare

Azitral trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Termen de valabilitate

Azitral poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.