Azidă

Asit este un medicament sistemic antibacterian. Conține ingredientul activ azitromicină. Sunt incluse în categoria lincomicinelor, streptograminelor și antibioticelor macrolide.

[1]

Indicaţii Azidă

Este utilizat pentru tratamentul patologiilor infecțioase provocate de bacterii sensibile la azitromicină:

• boli ale organelor ORL (sinuzită, inflamația urechii medii, precum și amigdalită sau faringită bacteriană);
• patologia în sistemul respirator (pneumonie comunitară, precum și bronșita bacteriană);
• procese infecțioase în țesuturile moi și pe piele (erizipel, eritem migrator (stadiul inițial al boreliozei biciului), precum și piodermatoza de tip secundar și impetigo);
• DTS: cervicită sau uretrita de tip complicat sau necomplicat, provocată de Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea în comprimate: volumul 250 mg - 6 bucăți pe blister. În interiorul ambalajului se află o placă cu blister. Volumul de 500 mg - 3 bucăți pe blister. În interiorul ambalajului individual - 1 blister.

Farmacodinamica

Azitromicina este inclusă în categoria macrolidelor - azalide, care au o gamă largă de efecte antimicrobiene. Proprietățile proceselor de legare substanță se datorează inhibării proteinelor bacteriene (în acest caz, cu sinteza subunității ribozomale S-50), precum și obstrucționarea mișcării unei peptide în absența impactului asupra procesului de polinucleotide de legare.

Stabilitatea în raport cu azitromicina este atât dobândită și congenitală. Full Rezistența încrucișată apare la pneumococi, streptococi β-hemolitici din categoria A enterococi fecal și Staphylococcus aureus (aici include, de asemenea, rezistent la meticilină Staphylococcus aureus) - eritromicinei în raport cu azitromicina și alte macrolidelor și lincomicina.

Domeniul activității antimicrobiene a componentei medicamentoase active include:

• Gram pozitivi aerobi: meticilino sensibile Staphylococcus aureus, sensibile la penicilina Streptococcus pneumoniae și streptococi piogenică (din categoria A);
• gram-negativ aerobi: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis și multicide pasteurella;
• anaerobi: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella și Porphyromonas spp .;
• alți microbi: Chlamydia trachomatis.

Printre bacteriile (anaerobi) rezistența inerentă la medicament posedă bacteroid fragigis.

[5], [6]

Farmacocinetica

În cazul utilizării interne a medicamentelor, indicele de biodisponibilitate este de aproximativ 37%. Nivelul maxim al serului atinge 2-3 ore după utilizarea comprimatului.

După administrarea pilulei, substanța activă este distribuită în toate țesuturile și organele. Testele farmacocinetice au demonstrat că indicele de azitromicină din țesuturi este mai mare decât valoarea sa analogică (de 50 de ori). Aceasta este o confirmare că medicamentul are o sinteză puternică cu țesuturile.

Sinteza proteinelor de afișare cu plasmă variază în funcție de substanța în nivelul plasmatic și poate varia de la 12% (în cazul recepției de 0,5 ug / ml) până la 52% (în cazul utilizării de 0,05 g / ml) în serul sanguin. Volumul de distribuție al echilibrului (VVss) este de 31,1 l / kg.

Timpul de înjumătățire final din plasmă corespunde complet timpului de înjumătățire al țesuturilor pe o perioadă de 2-4 zile.

Aproximativ 12% din doza de azitromicină se excretă neschimbată împreună cu urina în următoarele 3 zile. Valorile cele mai mari ale substanței nemodificate au fost observate în interiorul bilei. În plus, au fost găsite în bilă 10 produse de dezintegrare formate prin procedee N, precum și O-demetilare, precum și hidroxilarea inelelor de aglicon și dezosamin. De asemenea, conjugatul de scindare a fost scindat.

[7], [8]

Dozare și administrare

Tabletele trebuie consumate cu 1 oră înainte de mese sau după 2 ore după masă. Un astfel de regim este necesar, deoarece un aport combinat de azitromicină cu alimente duce la o încălcare a absorbției substanței. Medicamentul este consumat o dată pe zi - pilula trebuie înghițită fără mestecare.

Pentru adulți și adolescenți cu o greutate mai mare de 45 kg:

• pentru a elimina bolile infecțioase din sistemul respirator, organele ORL și, în plus, țesuturi și piele moi (cu excepția eritemului migrat): 500 mg o dată pe zi pentru o perioadă de 3 zile;
• pentru tratamentul eritemului migrat: luați medicamentul o dată pe zi în decurs de 5 zile. În acest caz, trebuie luată 1 g în prima zi, iar în următoarele zile doza trebuie redusă la 500 mg;
• pentru a elimina bolile cu transmitere sexuală: cu cervicită sau uretrită, tipul necomplicat necesită administrarea o dată a 1 g de medicament.

Dacă ați pierdut una dintre tehnici, trebuie să utilizați doza cât mai repede posibil și apoi să utilizați comprimatele cu un interval de 24 de ore.

Utilizați Azidă în timpul sarcinii

Azitromicina poate trece prin bariera placentară, dar nu a existat nici un efect advers al acestei substanțe asupra fătului. Nu a fost efectuată o testare completă și atent controlată a expunerii la medicament la femeile gravide și, prin urmare, se recomandă utilizarea Azit exclusiv în cazurile în care nu există o alternativă adecvată la acest medicament.

Testele care pot determina trecerea substanței în laptele matern nu au fost efectuate, așa că folosiți azitromicină în timpul alăptării este necesară numai în absența altor medicamente similare.

Contraindicații

• intoleranță a componentei active a medicamentului sau a altui element constitutiv al acestuia și a altor macrolide;
• deoarece în teorie, dacă iazitromicina este combinată cu derivați de ergot, se poate dezvolta ergotismul, aceste medicamente nu pot fi utilizate în combinație;
• dacă ficatul nu este deficitar, medicamentul nu este utilizat, deoarece componenta activă a Azithului trece metabolismul în interiorul ficatului și este excretată cu bilă;
• De asemenea, nu prescrieți medicamente sub formă de comprimate copiilor care cântăresc mai puțin de 45 kg (în acest caz este mai bine să utilizați o suspensie).

[9], [10], [11],

Efecte secundare Azidă

Administrarea de comprimate poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții limfatice și de flux sanguin: trombocitopenia se dezvoltă ocazional. Doar testele clinice au furnizat informații privind dezvoltarea perioadelor de neutropenie tranzitorie (severitate ușoară), dar nu a fost posibilă găsirea unei relații cu utilizarea azitromicinei în acest caz;
• manifestări mintale: uneori există sentimente de anxietate, agresivitate, nervozitate și anxietate;
• reacție din Adunarea Națională: în unele cazuri, de a dezvolta somnolență, sincopă, dureri de cap și amețeli sau vertij, și, în plus, există convulsii (în măsură să identifice faptul că ei sunt capabili să provoace și alte macrolide) și există o tulburare a olfactiv și a receptorilor gustativ. Ocazional există insomnie, astenie și parestezii;
• tulburări în activitatea organelor auditive: ocazional apărut informații despre afectarea auzului atunci când se utilizează macrolide. Pacienții individuali care au utilizat azitromicină au dezvoltat tulburări auditive - auzul urechii, apariția surzilor. Practic, astfel de cazuri au fost înregistrate în teste experimentale, când medicamentul a fost utilizat în doze mari pentru o lungă perioadă de timp. Rapoartele existente ale examenului medical de urmărire confirmă faptul că deseori aceste tulburări sunt vindecătoare;
• manifestări ale CCC: rareori au apărut cu privire la dezvoltarea inimii și aritmii ventriculare datorită tahicardie (s-au dovedit că poate provoca și alte macrolide). Rar, sa raportat prelungirea intervalului QT, scăderea tensiunii arteriale și, de asemenea, fibrilația ventriculară;
• reacții ale tractului digestiv: adesea există diaree, vărsături, crampe abdominale sau dureri abdominale și greață. Rar, se pot dezvolta balonare, scaune libere, anorexie, tulburări digestive și dispepsie. Ocazional există pancreatită și constipație sau o schimbare în nuanța limbii. Există dovezi ale apariției unei forme de colită pseudomembranoasă;
• vezica biliară și ficat: uneori colestază hepatică intrahepatică sau hepatită, iar valorile patologice au fost observate și la efectuarea unui test ficțional funcțional. Rar a existat disfuncție hepatică (uneori rezultată în moarte) și hepatită de tip necrotic;
• reacții ale pielii: în unele cazuri s-au manifestat alergii, printre care erupții cutanate și mâncărime. Ocazional, au apărut urticarie, edem Quincke și fotofobie. Există informații despre evoluția manifestărilor grave ale pielii - cum ar fi eritemul multiform, precum și sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell;
• tulburări în activitatea mușchilor și oaselor: uneori a apărut artralgie;
• tulburări în activitatea uretrei și a rinichilor: ocazional, a existat o formă acută de insuficiență renală și nefrită tubulointerstițială;
• reacțiile organelor de reproducere: în unele cazuri apare vaginita;
• tulburări generale: ocazional, a existat o anafilaxie (cu edeme care au provocat moartea unică) și, în plus, candidoză.

[12], [13], [14]

Supradozaj

Printre manifestările caracteristice ale unei supradoze: o tulburare a auzului tratabilă, diaree severă și vărsături cu greață.

Pentru a elimina tulburările, este necesar să se utilizeze cărbune activat și să se efectueze un tratament simptomatic pentru a susține activitatea organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Azitromicina este utilizată cu prudență în asociere cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT.

În timpul cercetărilor privind efectele medicamentelor antiacide asupra farmacocineticii azitromicinei atunci când recepția combinată nu este, în general există o schimbare în ceea ce privește biodisponibilitatea, dar a existat o reducere a valorilor plasmatice maxime ale azitromicinei (30%). Ca urmare, este necesară utilizarea azitromicinei cu cel puțin 1 oră înainte de administrarea medicamentelor antiacide sau după 2 ore după aceea.

Anumite macrolide asociate afectează procesele metabolice ale substanței ciclosporină. Întrucât testele clinice și farmacocinetice pentru posibila interacțiune cu utilizarea combinată a azitromicinei cu ciclosporină nu au fost efectuate, imaginea clinică înaintea numirii terapiei combinate utilizând acești agenți trebuie evaluată cu atenție. Dacă medicul a considerat că această asociere este justificată, este necesară o monitorizare atentă a valorilor ciclosporinei, pentru a se ajusta doza necesară.

Există dovezi privind creșterea ratelor de sângerare în cazul administrării concomitente de medicamente cu warfarină sau cu număr de anticoagulante orale cumarinovogo. Din acest motiv, în timp ce primim simultan astfel de medicamente, este necesară monitorizarea constantă a nivelului PTV.

La unii pacienți, sa observat dezvoltarea efectului anumitor macrolide asupra metabolismului intestinal al digoxinei. Prin urmare, atunci când digoxina este combinată cu Azith, este necesară monitorizarea constantă a digestiei digoxinei în organism, deoarece nivelul acesteia poate crește.

Azitromicina nu a avut niciun efect asupra proprietăților farmacocinetice ale teofilinei în cazul utilizării concomitente a acestor medicamente de către voluntari. În perioada de administrare simultană a teofilinei cu alte macrolide, valorile serice ale acestei substanțe au crescut uneori.

Combinația de zidovudină (un singur receptor 1000 mg) cu azitromicină (recepție reutilizabile 600 sau 1200 mg) nu a condus la o modificare a farmacocineticii zidovudinei în plasmă și în excreție adăugarea glucuronic substanței sau a produșilor de descompunere în urină. Dar utilizarea azitromicinei a condus la niveluri crescute de fosforilate AZT (descompunere medicament activă în interiorul produsului sanguin periferic mononuclear). Valoarea medicamentoasă a acestor informații nu este cunoscută.

Utilizarea combinată a dozelor zilnice de azitromicină (1200 mg) și didanozină la 6 persoane nu a determinat o modificare a caracteristicilor farmacocinetice ale acestora din urmă (în comparație cu placebo).

Utilizarea combinată a medicamentului cu rifabutină nu a avut niciun efect asupra indicilor acestor medicamente în plasmă. Unii pacienți prezintă uneori neutropenie, dar aspectul său este asociat cu utilizarea rifabutinei, iar asocierea cu utilizarea combinată a azitromicinei nu a fost stabilită.

[15], [16], [17], [18]

Conditii de depozitare

Păstrați medicamentul într-un loc inaccesibil pentru copii. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 25 ° C.

[19], [20], [21]

Termen de valabilitate

Asit poate fi utilizat în perioada de 2 ani de la data fabricării tabletelor.

[22]