Noua generație de antibiotice cu spectru larg: denumiri

Primul medicament antimicrobian a fost descoperit la începutul secolului al XX-lea. În 1929, profesorul Alexander Fleming de la Universitatea din Londra a început un studiu detaliat al proprietăților mucegaiului verde și a remarcat proprietățile sale antibacteriene speciale. Iar în 1940, a fost creată o cultură pură a acestei substanțe, care a devenit baza primului antibiotic. Așa a apărut binecunoscuta penicilină, care a salvat viețile multor oameni timp de aproape 80 de ani.

Apoi, dezvoltarea științei agenților antimicrobieni a continuat la o scară tot mai mare. Au apărut din ce în ce mai multe antibiotice noi și eficiente, care au avut un efect distructiv asupra microbilor, inhibând creșterea și reproducerea acestora.

Lucrând în această direcție, microbiologii au descoperit că unele dintre substanțele antimicrobiene izolate se comportă într-un mod special. Ele prezintă activitate antibacteriană împotriva mai multor tipuri de bacterii.

Preparatele pe bază de astfel de substanțe de origine naturală sau sintetică, atât de îndrăgite de medicii de diverse specializări, au fost numite antibiotice cu spectru larg (AABS) și au devenit la fel de răspândite în practica clinică.

Și totuși, în ciuda tuturor beneficiilor medicamentelor menționate mai sus, acestea au un dezavantaj semnificativ. Activitatea lor împotriva multor bacterii se extinde nu numai la microorganismele patogene, ci și la cele vitale pentru organismul uman, formând microflora acestuia. Astfel, utilizarea activă a antibioticelor orale poate distruge microflora intestinală benefică, provocând perturbarea funcționării acesteia, iar utilizarea antibioticelor vaginale poate perturba echilibrul acid al vaginului, provocând dezvoltarea infecțiilor fungice. În plus, efectul toxic al antibioticelor din primele generații nu a permis utilizarea lor pentru tratarea pacienților cu patologii hepatice și renale, pentru tratarea bolilor infecțioase în copilărie, în timpul sarcinii și în alte situații, iar un număr mare de efecte secundare au dus la faptul că tratamentul unei probleme a provocat dezvoltarea alteia.

În acest sens, s-a pus problema găsirii unor soluții la problema modului de a face tratamentul cu antibiotice nu doar eficient, ci și sigur. Au început să se realizeze dezvoltări în această direcție, ceea ce a contribuit la intrarea pe piața farmaceutică a unui nou produs - antibiotice eficiente cu spectru larg de nouă generație, cu mai puține contraindicații și efecte secundare.

Grupe de antibiotice de nouă generație și dezvoltarea terapiei cu antibiotice

Printre numărul mare de medicamente antimicrobiene (AMP), se pot distinge mai multe grupuri de medicamente care diferă prin structura chimică:

• Beta-lactamele, care sunt împărțite în următoarele clase:
  • Peniciline
  • Cefalosporine
  • Carbapeneme cu rezistență crescută la beta-lactamazele produse de unele bacterii
• Macrolide (cele mai puțin toxice medicamente de origine naturală)
• Antibiotice tetracicline
• Aminoglicozide, active în special împotriva anaerobilor gram-negativi care cauzează boli respiratorii
• Lincosamide rezistente la stomac
• Antibiotice din seria cloramfenicolului
• Medicamente glicopeptidice
• Polimixine cu spectru îngust de activitate bacteriană
• Sulfanilamide
• Chinolonele, și în special fluorochinolonele, au un spectru larg de acțiune.

Pe lângă grupurile menționate mai sus, există și alte clase de medicamente cu țintă specifică, precum și antibiotice care nu pot fi atribuite unui anumit grup. De asemenea, recent au apărut mai multe grupuri noi de medicamente, deși au un spectru de acțiune predominant îngust.

Unele grupuri și medicamente ne sunt familiare de mult timp, altele au apărut mai târziu, iar unele sunt încă necunoscute consumatorului larg.

Antibioticele din prima și a doua generație nu pot fi numite ineficiente. Ele sunt folosite și astăzi. Cu toate acestea, nu numai o persoană se dezvoltă, ci și microbii din interiorul ei, dobândind rezistență la medicamentele utilizate frecvent. Pe lângă faptul că a dobândit un spectru larg de acțiune, antibioticul din a treia generație a fost chemat să învingă un fenomen precum rezistența la antibiotice, care a devenit deosebit de relevantă în ultima vreme, iar unele antibiotice din a doua generație nu au reușit întotdeauna să-i facă față cu succes.

Antibioticele din a 4-a generație, pe lângă un spectru larg de acțiune, au și alte avantaje. Astfel, penicilinele din a 4-a generație se disting nu numai prin activitatea ridicată împotriva microflorei gram-pozitive și gram-negative, ci, având o compoziție combinată, devin active și împotriva Pseudomonas aeruginosa, care este agentul cauzal al unui număr mare de infecții bacteriene care afectează diverse organe și sisteme ale corpului uman.

Macrolidele de a patra generație sunt, de asemenea, medicamente combinate, în care unul dintre ingredientele active este un antibiotic tetraciclinic, ceea ce extinde domeniul de acțiune al medicamentelor.

O atenție deosebită trebuie acordată cefalosporinelor de generația a 4-a, al căror spectru de acțiune este pe bună dreptate numit ultra-larg. Aceste medicamente sunt considerate cele mai puternice și mai utilizate în practica clinică, deoarece sunt eficiente împotriva tulpinilor bacteriene rezistente la efectele generațiilor anterioare de AMP.

Și totuși, chiar și aceste noi cefalosporine nu sunt lipsite de dezavantaje, deoarece pot provoca multiple efecte secundare. Lupta împotriva acestei probleme este încă în desfășurare, așa că, dintre toate cefalosporinele cunoscute de a patra generație (și există aproximativ 10 varietăți), doar medicamentele pe bază de cefpirom și cefepimă sunt permise în producția de masă.

Singurul medicament din a patra generație din grupul aminoglicozidelor este capabil să combată microorganisme patogene precum Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, care nu sunt sensibile la medicamentele din generațiile anterioare. De asemenea, este eficient împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Antibioticele cu spectru larg de generația a 5-a sunt în principal ureido- și piperazino-penicilinele, precum și singurul medicament aprobat din grupul cefalosporinelor.

Penicilinele din a 5-a generație sunt considerate eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa. Dar dezavantajul lor este lipsa rezistenței la beta-lactamaze.

Componentul activ al cefalosporinelor de generația a V-a aprobate este ceftobiprolul, care are absorbție rapidă și metabolism bun. Este utilizat pentru combaterea tulpinilor de streptococi și stafilococi rezistenți la beta-lactamele de generație timpurie, precum și a diverșilor agenți patogeni anaerobi. O caracteristică a antibioticului este că bacteriile nu sunt capabile să sufere mutații sub acțiunea sa, ceea ce înseamnă că nu dezvoltă rezistență la antibiotice.

Antibioticele pe bază de ceftarolină sunt, de asemenea, foarte eficiente, dar le lipsește un mecanism de protecție împotriva beta-lactamazelor produse de enterobacterii.

De asemenea, a fost dezvoltat un nou medicament bazat pe o combinație de ceftobiprol și tazobactam, ceea ce îl face mai rezistent la efectele diferitelor tipuri de beta-lactamaze.

Antibioticele din a 6-a generație a seriei de peniciline nu sunt, de asemenea, lipsite de un spectru larg de acțiune, dar prezintă cea mai mare activitate împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv a celor cărora nu le pot face față penicilinele de a 3-a generație pe bază de amoxicilină, prescrise frecvent.

Aceste antibiotice sunt rezistente la majoritatea bacteriilor producătoare de beta-lactamază, dar nu sunt lipsite de efectele secundare tipice penicilinelor.

Carbapenemele și fluorochinolonele sunt tipuri relativ noi de medicamente antimicrobiene. Carbapenemele sunt foarte eficiente, rezistente la majoritatea beta-lactamazelor, dar nu sunt capabile să reziste metalo-beta-lactamazei New Delhi. Unele carbapeneme nu sunt eficiente împotriva fungilor.

Fluorochinolonele sunt medicamente sintetice cu activitate antimicrobiană pronunțată, care au o acțiune similară cu antibioticele. Sunt eficiente împotriva majorității bacteriilor, inclusiv Mycobacterium tuberculosis, unele tipuri de pneumococi, Pseudomonas aeruginosa etc. Cu toate acestea, eficacitatea lor împotriva bacteriilor anaerobe este extrem de scăzută.