Analgin

Analgin (metamizol de sodiu) este un medicament analgezic și antipiretic non-opioid utilizat pe scară largă pentru a calma durerea și pentru a scădea temperatura corpului. Aparține clasei de derivați de pirazolonă și are, de asemenea, un efect antiinflamator slab. Analgin este utilizat pe scară largă în multe țări, dar vânzarea sa este restricționată sau interzisă în unele state din cauza riscului de reacții adverse grave, cum ar fi agranulocitoza.

Mecanismul de acțiune al Analgin este de a inhiba sinteza prostaglandinelor, substanțe care joacă un rol important în provocarea inflamației, durerii și febrei. Blochează enzima ciclooxigenaza, care este necesară pentru producerea de prostaglandine, reducând astfel durerea și febra.

Indicaţii Analgină

1. Anestezie :

   • Sindroame dureroase acute și cronice de diverse origini, de exemplu după intervenții chirurgicale, leziuni, în boli ale sistemului musculo-scheletic.
   • Colica (renală, biliară).
   • Durere tumorală și durere cu metastaze osoase.
   • Dureri menstruale.
   • Dureri de cap, dureri de dinți.

2. Antipiretic :

   • Condiții febrile în răceli și boli infecțioase, când utilizarea altor antipiretice este ineficientă sau contraindicată.

Formularul de eliberare

1. Pastile

Cea mai comună formă de analgină sunt tabletele orale. Tabletele conțin de obicei:

• 500 mg de ingredient activ (metamizol de sodiu) per unitate.

Comprimatele pot fi luate cu apă și cel mai bine sunt luate după mese pentru a minimiza riscul de iritare a stomacului.

2. Soluție injectabilă

Analgin este disponibil sub formă de soluție injectabilă care poate fi administrată intramuscular sau intravenos. Acest lucru oferă o ușurare rapidă a durerii severe sau a febrei:

• Concentrația soluției este de obicei de 500 mg/mL.

3. Supozitoare (supozitoare rectale)

Pentru uz rectal, analginul este disponibil și sub formă de supozitoare, care poate fi o alternativă convenabilă pentru copiii sau adulții care au dificultăți în a lua pastile:

• Doza de supozitoare poate varia, dar deseori conțin și 500 mg de ingredient activ.

4. Soluție orală (picături)

Forma lichidă de analgin poate fi utilizată pentru administrare orală sub formă de picături, mai ales convenabilă pentru dozare la copii:

• Concentrația și doza pot varia, instrucțiunile de utilizare trebuie urmate cu strictețe.

Farmacodinamica

1. Mecanismul de acțiune : Mecanismul exact de acțiune al analginei nu este pe deplin înțeles, dar se crede că se leagă de receptorii centrali și periferici pentru a forma metaboliți activi care blochează ciclooxigenaza (COX) și inhibă formarea de prostaglandine, inclusiv prostaglandina E2, care reduce apariția durerii și a inflamației.
2. Acțiune analgezică : Analginul are o acțiune analgezică puternică și poate fi utilizat pentru a reduce diferite tipuri de durere, inclusiv dureri de cap, dureri de dinți, dureri musculare, precum și în procese reumatice și alte procese inflamatorii.
3. Efect antipiretic : Analgin are efect antipiretic datorită efectului său asupra centrilor de reglare a temperaturii din hipotalamusul creierului, ceea ce ajută la reducerea temperaturii corpului în febră.
4. Efecte antiinflamatoare : Deși analgina nu este un medicament antiinflamator tipic, poate ajuta la reducerea inflamației prin blocarea formării prostaglandinelor și reducerea răspunsurilor inflamatorii.
5. Alte acțiuni : Analgin are și efecte antispastice care ajută la ameliorarea spasmelor mușchilor netezi ai organelor interne.

Farmacocinetica

1. Absorbție : După administrarea orală a metamizolului din tractul gastrointestinal, acesta este de obicei bine și rapid absorbit. Absorbția poate fi ușor întârziată atunci când este administrată concomitent cu alimente.
2. Distribuție : Metamizolul este distribuit pe scară largă în țesuturile și organele corpului. Pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern. Legarea de proteinele plasmatice din sânge este scăzută.
3. Metabolism : Metamizolul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi, cum ar fi 4-metilaminopiridina, precum și metaboliți inactivi. Acești metaboliți suferă o glucuronidare suplimentară.
4. Excreție : Metamizolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, atât compuși nemodificați, cât și sub formă de metaboliți. Aproximativ 70-90% din doză este excretată prin urină în primele 24 de ore după administrare.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al metamizolului este de aproximativ 2-3 ore, deși poate fi prelungit la pacienții vârstnici sau în prezența funcției renale afectate.

Dozare și administrare

Administrare orală (tablete)

• Adulți: Doza uzuală este de 500 mg de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 3000 mg.
• Copii peste 10 ani (sau cu o greutate mai mare de 32 kg): Doza se calculeaza in doza de 8-16 mg/kg corp de 3-4 ori pe zi.

Aplicație rectală (supozitoare)

• Adulți: utilizați de obicei supozitoare cu o doză de 500 mg până la 1000 mg de 2 până la 3 ori pe zi.
• Copii: Doza se calculeaza si in functie de greutate, de obicei nedepasind 10-15 mg/kg corp de 2-3 ori pe zi.

Administrare parenterală (injecții)

• Adulti: 500 mg - 1000 mg metamizol sodic administrat intramuscular sau intravenos de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 2000-3000 mg.
• Copii: 8-16 mg/kg administrat intravenos sau intramuscular, nu mai mult de 3 ori pe zi.

Caracteristicile aplicației

1. Utilizați cu precauție: Analgin poate provoca reacții adverse grave, inclusiv agranulocitoză și reacții de șoc, în special atunci când este administrat intravenos.
2. Reacții alergice: Înainte de începerea tratamentului, este important să vă asigurați că pacientul nu este alergic la metamizol sodic sau la alți derivați de pirazolonă.
3. Utilizare în timpul sarcinii și alăptării: Analgin nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării fără aviz medical.
4. Interacțiuni cu alte medicamente: Metamizolul de sodiu poate interacționa cu alte medicamente, modificându-le eficacitatea sau crescându-le efectele secundare.

Utilizați Analgină în timpul sarcinii

Utilizarea analginului în timpul sarcinii poate avea efecte negative asupra fătului și asupra sarcinii. Iată câteva dintre principalele motive:

1. Riscul de malformații congenitale: Mai multe studii au arătat că administrarea de analgin în timpul sarcinii poate crește riscul apariției anumitor malformații congenitale la făt, cum ar fi buza despicată și palatul despicat.
2. Risc de sângerare: Analgin poate crește riscul de sângerare atât la mamă, cât și la copil după naștere. Acest lucru se datorează capacității sale de a inhiba agregarea trombocitelor și de a reduce coagularea sângelui.
3. Efecte toxice asupra rinichilor fetali: În unele cazuri, utilizarea analginului în ultimul trimestru de sarcină poate avea ca rezultat efecte toxice asupra rinichilor fătului.

În general, utilizarea analginului în timpul sarcinii nu este recomandată fără consultarea medicului dumneavoastră sau a medicului obstetrician-ginecolog.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la analgină sau alte pirazolone ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sindrom astmatic : Utilizarea analginului poate crește simptomele astmatice la pacienții cu sindrom astmatic.
3. Reacții alergice : Pacienții cu antecedente de reacții alergice la alte medicamente, în special la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), pot prezenta riscul de a dezvolta reacții alergice la analgină.
4. Astm bronșic : Utilizarea analginului poate provoca bronhospasm la pacienții cu astm bronșic.
5. Tulburări hematologice : Analgin poate provoca agranulocitoză, trombocitopenie și alte tulburări hematologice; prin urmare, nu este recomandat pacienților cu tulburări de sânge.
6. Sarcina și alăptarea: Utilizarea analginei în timpul sarcinii și alăptării poate fi contraindicată din cauza riscurilor potențiale pentru dezvoltarea fătului și a sugarului.
7. Copii : Utilizarea analginului la copii poate fi limitată din cauza riscului de reacții sanguine și a altor reacții adverse.
8. Insuficiență renală : Pacienții cu insuficiență renală trebuie să evite utilizarea analginului sau să îl utilizeze cu prudență sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Analgină

1. Reacții alergice: includ urticarie, mâncărime, erupții cutanate, umflături și, uneori, șoc anafilactic. Aceste reacții pot fi deosebit de periculoase și necesită asistență medicală imediată.
2. Leziuni ale măduvei osoase: un efect secundar rar, dar grav, cunoscut sub numele de agranulocitoză, care se caracterizează printr-o scădere semnificativă a numărului de globule albe din sânge, făcând organismul mai vulnerabil la infecții.
3. Tulburări gastrointestinale: includ dispepsie (tulburări digestive), greață, vărsături, dureri abdominale și diaree.
4. Reacții cutanate: pot include mâncărime, roșeață a pielii și diferite tipuri de erupții cutanate.
5. Probleme cu rinichii : În cazuri rare, pot apărea probleme ale funcției renale, cum ar fi creșterea nivelului de creatinine și uree în sânge.

Supradozaj

1. Intoxicații severe : Supradozajul cu analgin poate provoca otrăviri severe, care se manifestă prin agravarea stării generale, somnolență, scăderea tensiunii arteriale și a respirației.
2. Leziuni renale : Se pot dezvolta leziuni renale acute, în special în cazul utilizării prelungite a dozelor mari.
3. Leziuni ale măduvei osoase : Este posibil să se dezvolte anemie aplastică sau agranulocitoză, afecțiuni în care măduva osoasă nu produce suficiente celule sanguine.
4. Leziuni hepatice : Supradozajul cu analgin poate duce, de asemenea, la leziuni hepatice toxice.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Anticoagulante : Analgin poate crește efectul anticoagulantelor, cum ar fi warfarina, ceea ce poate duce la creșterea timpului de coagulare și la creșterea riscului de sângerare.
2. Medicamente care afectează tractul digestiv : Medicamentele precum antiacidele sau preparatele care conțin fier pot reduce absorbția analginei din tractul gastrointestinal, ceea ce poate reduce eficacitatea acesteia.
3. Metotrexat : Analgin poate crește toxicitatea metotrexatului, în special la doze mari, prin creșterea nivelului său sanguin și exacerbarea efectelor secundare.
4. Ciclosporină : Analgin poate crește toxicitatea ciclosporinei prin creșterea nivelurilor sanguine și creșterea riscului de reacții adverse.
5. Probenecid : Probenecidul poate încetini eliminarea analginului din organism, ceea ce poate duce la creșterea nivelului acestuia în sânge și poate prelungi durata efectului său.