Ampicilină

Ampicilina este un antibiotic din grupul penicilinei care este utilizat pentru a trata o gamă largă de infecții bacteriene. Acest antibiotic este un antibiotic beta-lactamic și funcționează prin uciderea bacteriilor, interferând cu capacitatea lor de a construi un perete celular, care este necesar pentru supraviețuirea și reproducerea lor.

Ampicilina perturbă procesul de sinteză a peretelui celular bacterian în ultima etapă a diviziunii celulare bacteriene prin legarea și activarea proteinelor specifice (proteine ​​de legare a penicilinei) care joacă un rol cheie în construcția pereților celulari bacterieni. Acest lucru duce la slăbirea și distrugerea ulterioară a peretelui, ducând la moartea bacteriilor.

Indicaţii Ampicilină

1. Infecții ale tractului respirator :

   • Bronşită
   • Pneumonie
   • angina pectorală

2. Infectii ale tractului urinar :

   • Cistita
   • Pielonefrita
   • Prostatita

3. Infecții gastrointestinale :

   • Salmoneloza
   • Shigeloza (dizenterie).

4. Infecții ginecologice :

   • Endometrita
   • Gonoree (adesea în combinație cu alte antibiotice)

5. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi :

   • Abcese
   • Furuncule
   • Dermatoze infectate

6. Meningita :

   • Tratamentul meningitei cauzate de meningococi și alte organisme sensibile

7. Septicemie :

   • Sepsis bacterian cauzat de bacterii sensibile

8. Prevenirea infectiilor :

   • Prevenirea complicațiilor infecțioase în chirurgie, în special în chirurgia abdominală și ginecologie

Formularul de eliberare

1. Comprimate orale

Comprimatele de ampicilină sunt de obicei destinate a fi administrate pe cale orală și sunt disponibile în doze diferite, cum ar fi 250 mg și 500 mg. Această formă este convenabilă pentru tratamentul la domiciliu.

2. Capsule

Ca și tabletele, capsulele de ampicilină sunt destinate utilizării orale și sunt adesea disponibile în doze de 250 mg și 500 mg. Capsulele sunt ușor de înghițit și ușor de utilizat.

3. Pulbere pentru prepararea suspensiei orale

Această formă de ampicilină este utilizată pentru a crea o suspensie chiar înainte de utilizare, oferind o modalitate convenabilă de a lua medicamentul pentru copiii și adulții care au dificultăți în înghițirea comprimatelor sau capsulelor. Suspensia are de obicei o doză exprimată în mg per ml.

4. Pulbere pentru injectare

Ampicilina este, de asemenea, disponibilă sub formă de pulbere care este diluată pentru administrare intravenoasă sau intramusculară. Această formă este utilizată în spitale pentru a trata infecțiile grave care necesită acțiunea imediată a antibioticului. Dozele pot varia în funcție de severitatea afecțiunii și de specificul infecției.

Alegerea formei de dozare a ampicilinei depinde de mulți factori, inclusiv vârsta pacientului, tipul și severitatea infecției și capacitatea pacientului de a lua medicamentul pe cale orală.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune : Ampicilina inhibă sinteza peretelui celular bacterian, ducând la moartea bacteriilor. Se leagă de proteine ​​numite transpeptidaze, care sunt implicate în formarea peptidoglicanului, componenta principală a peretelui celular bacterian. Acest lucru duce la întreruperea sintezei peptidoglicanilor și la slăbirea peretelui celular, ceea ce duce în cele din urmă la moartea celulei bacteriene.

2. Spectrul de acțiune : Ampicilina este în general activă împotriva bacteriilor Gram-pozitive, cum ar fi

Bacteriile Gram pozitive:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (streptococ beta-hemolitic grup A)
• Streptococcus agalactiae (streptococ beta-hemolitic de grup B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină)

Bacteriile Gram negative:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus este minunat
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (în combinație cu alte medicamente pentru eradicare)

3. Rezistență : Unele bacterii pot fi rezistente la ampicilină datorită producției de beta-lactamaze, o enzimă care hidrolizează inelul beta-lactamic al ampicilinei și îl face inactiv. Prin urmare, în unele cazuri, ampicilina poate fi utilizată în combinație cu un inhibitor de beta-lactamază, cum ar fi acidul clavulanic, pentru a preveni distrugerea antibioticului.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Ampicilina este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția este îmbunătățită atunci când medicamentul este luat pe stomacul gol.
2. Distribuție : După absorbție, ampicilina este distribuită pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, inclusiv în plămâni, urechea medie, bilă, urină, oase, piele și altele. De asemenea, pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern.
3. Metabolism : Ampicilina nu este metabolizată în organism. Acționează ca un agent antibacterian prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian.
4. Excreție : Ampicilina este excretată din organism în principal prin rinichi sub formă nemodificată. O parte din medicament este, de asemenea, excretată prin intestin.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al ampicilinei din organism este de aproximativ 1-1,5 ore la adulți. Poate fi mai lung la copii.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

1. Administrare orală (tablete, capsule, suspensie):

• Tabletele și capsulele trebuie luate cu apă fără a mesteca.
• Suspensia trebuie agitată bine înainte de utilizare.
• Este mai bine să luați ampicilină pe stomacul gol, cu 30 de minute înainte de masă sau la 2 ore după masă pentru a îmbunătăți absorbția acesteia.

2. Administrare parenterală (injecții):

• Se diluează pulberea cu cantitatea recomandată de apă pentru preparate injectabile.
• Injecțiile pot fi intramusculare sau intravenoase, în funcție de instrucțiunile medicului dumneavoastră.

Dozare

Dozaj pentru adulți:

1. Pentru infecții ușoare până la moderate (pe cale orală):

   • 250-500 mg la fiecare 6 ore.

2. Pentru infecții severe (orale sau parenterale):

   • 500 mg la fiecare 6 ore im sau iv
   • Dozele pot fi crescute la 1 g la fiecare 6 ore, în funcție de severitatea infecției.

3. Meningita (parenterală):

   • 2 g la fiecare 4 ore IV.

4. Sepsis (parenterală):

   • 1-2 g la fiecare 4-6 ore w/v.

Dozaj pentru copii:

1. Infecții generale (orale):

   • 25-50 mg/kg/zi în prize divizate la fiecare 6-8 ore.

2. Infecții severe (parenteral):

   • 50-100 mg/kg/zi în prize divizate la fiecare 4-6 ore.
   • Pentru meningită, doza poate fi crescută la 200-400 mg/kg/zi.

Durata tratamentului:

• Durata tratamentului depinde de tipul și severitatea infecției și de răspunsul clinic al pacientului la terapie. Cursul tratamentului este de obicei de 7-14 zile, dar poate fi mai lung în caz de meningită sau alte infecții severe.

Instrucțiuni Speciale

• Este important să finalizați întregul curs de tratament, chiar dacă simptomele se ameliorează, pentru a preveni dezvoltarea rezistenței bacteriilor.
• Ampicilina poate provoca tulburări de stomac, de aceea trebuie luată cu alimente dacă apare disconfort.
• Pacienții trebuie monitorizați pentru reacții alergice, mai ales dacă există antecedente de sensibilitate la peniciline.

Utilizați Ampicilină în timpul sarcinii

Utilizarea ampicilinei în timpul sarcinii trebuie efectuată numai sub supravegherea unui medic și după o evaluare atentă a beneficiilor pentru mamă și a riscurilor potențiale pentru făt. Medicul trebuie să decidă dacă prescrie ampicilină, ținând cont de situația clinică, siguranța și eficacitatea medicamentului pentru cazul specific.

Ampicilina aparține categoriei B a clasificării FDA pentru utilizare în timpul sarcinii, ceea ce înseamnă că siguranța sa pentru făt nu a fost pe deplin stabilită pe baza unor studii controlate la om, dar nu există dovezi ale efectelor adverse asupra fătului atunci când este utilizată în animale gestante. Cu toate acestea, ca și în cazul oricărui medicament, riscurile și beneficiile trebuie echilibrate cu atenție pentru fiecare situație individuală.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la ampicilină, alte peniciline sau alte antibiotice beta-lactamice ar trebui să evite utilizarea acestui medicament.
2. Infecții de tip mononucleoză : Utilizarea ampicilinei nu este recomandată în infecțiile însoțite de sindrom de mononucleoză din cauza riscului de urticarie.
3. Insuficiență hepatică gravă : Pacienții cu insuficiență hepatică gravă trebuie să ia ampicilină cu prudență sau să evite utilizarea acesteia.
4. Alergie : Pacienții cu antecedente de reacții alergice la alte antibiotice beta-lactamice (de exemplu, cefalosporine sau carbapeneme) pot prezenta un risc crescut de reacții alergice la ampicilină.
5. Diaree și suprainfecții : Utilizarea antibioticelor, inclusiv ampicilinei, poate provoca diaree și crește riscul de suprainfectii.
6. Utilizare prelungită : Utilizarea prelungită a ampicilinei poate duce la dezvoltarea rezistenței microorganismelor, prin urmare medicamentul trebuie utilizat cu prudență și numai atunci când este prescris de un medic.
7. Copii și adolescenți : Utilizarea ampicilinei la copii și adolescenți necesită o atenție specială și supraveghere de către un medic, în special în ceea ce privește doza.
8. Sarcina și alăptarea : Utilizarea ampicilinei în timpul sarcinii și alăptării poate fi autorizată numai dacă este absolut necesar și sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Ampicilină

1. Reactii alergice :

   • Eczemă
   • urticarie
   • Mâncărime
   • Edemul Quincke (creștere bruscă și semnificativă a volumului țesutului, cel mai frecvent a feței și gâtului)
   • Șoc anafilactic (rar, dar este o afecțiune gravă și care poate pune viața în pericol)

2. Tulburări gastrointestinale :

   • Greaţă
   • Vărsături
   • Diaree
   • Durere abdominală
   • Colită pseudomembranoasă (inflamație a colonului cauzată de antibiotice)

3. Disfuncție hepatică :

   • Creșterea enzimelor hepatice
   • icter (rar)

4. Efecte asupra sistemului hematopoietic :

   • Leucopenie (scăderea numărului de globule albe)
   • Neutropenie (scăderea numărului de neutrofile)
   • Anemie
   • Trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite)

5. Sistem nervos :

   • Durere de cap
   • Ameţeală
   • Insomnie
   • Convulsii (rare și de obicei la pacienții cu insuficiență renală)

6. Alte reactii :

   • Insuficiență renală (rar)
   • Candidoza vaginală
   • Candidoză orală (afte)

Supradozaj

1. Tulburări gastro-intestinale : creșterea bruscă a efectelor secundare caracteristice ampicilinei, cum ar fi greața, vărsăturile, diareea și dispepsia.
2. Reacții alergice : Posibilă apariție a reacțiilor alergice, cum ar fi urticarie, prurit, edem facial, dificultăți de respirație și șoc anafilactic.
3. Tulburări hepatice și renale : efect toxic asupra ficatului și rinichilor, care se poate manifesta ca o creștere a nivelului enzimelor hepatice din sânge și semne de insuficiență renală.
4. Simptome neurologice : Simptome neurotoxice cum ar fi dureri de cap, amețeli, tulburări de conștiență și convulsii.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Probenecid : Probenecidul poate încetini excreția ampicilinei, ceea ce poate duce la creșterea nivelului acesteia în sânge și poate prelungi durata de acțiune.
2. Metotrexat : Ampicilina poate crește toxicitatea metotrexatului, în special la doze mari, prin creșterea nivelului său sanguin și exacerbarea efectelor secundare.
3. Antibiotice : Combinarea ampicilinei cu alte antibiotice, cum ar fi tetraciclinele sau macrolidele, poate reduce eficacitatea ambelor medicamente.
4. Anticoagulante : Ampicilina poate crește efectul anticoagulantelor, cum ar fi warfarina, ceea ce poate duce la creșterea timpului de coagulare și la creșterea riscului de sângerare.
5. Medicamente care afectează tractul digestiv : Antiacidele, medicamentele care conțin fier sau medicamentele care încetinesc peristaltismul intestinal pot reduce absorbția ampicilinei, ceea ce poate duce la scăderea eficacității acesteia.