Ampicilină

Ampicilina este un antibiotic din grupul penicilinei care este utilizat pentru a trata o gamă largă de infecții bacteriene. Acest antibiotic este un antibiotic beta-lactam și funcționează prin uciderea bacteriilor prin interferarea cu capacitatea lor de a construi un perete celular, care este necesar pentru ca aceștia să supraviețuiască și să se reproducă.

Ampicilina perturbă procesul de sinteză a peretelui celular bacterian în ultima etapă a divizării celulelor bacteriene prin legarea și activarea proteinelor specifice (proteine de legare a penicilinei) care joacă un rol cheie în construcția pereților celulari bacterieni. Aceasta duce la slăbirea și distrugerea ulterioară a peretelui, rezultând moartea bacteriană.

Indicaţii Ampicilină

1. Infecții ale tractului respirator:

   • Bronşită
   • Pneumonie
   • Angină

2. Infecții ale tractului urinar:

   • Cistită
   • Pielonefrită
   • Prostatită

3. Infecții GI (gastrointestinale):

   • Salmoneloză
   • Shigelis (dizenterie).

4. Infecții ginecologice:

   • Endometrită
   • Gonoree (adesea în combinație cu alte antibiotice)

5. Infecții ale pielii și țesuturilor moi:

   • Abcese
   • Fierbe
   • Dermatoze infectate

6. Meningită:

   • Tratamentul meningitei cauzat de meningococi și alte organisme sensibile

7. Sepsis:

   • Sepsis bacterian cauzat de bacterii sensibile

8. Prevenirea infecției:

   • Prevenirea complicațiilor infecțioase în chirurgie, în special în chirurgia abdominală și ginecologie

Formularul de eliberare

1. Tablete orale

Tabletele de ampicilină sunt de obicei destinate să fie luate pe cale orală și sunt disponibile în doze diferite, cum ar fi 250 mg și 500 mg. Această formă este convenabilă pentru tratamentul acasă.

2. Capsule

La fel ca tabletele, capsulele de ampicilină sunt destinate utilizării orale și sunt adesea disponibile în doze de 250 mg și 500 mg. Capsulele sunt ușor de înghițit și convenabile de utilizat.

3. pulbere pentru prepararea suspensiei orale

Această formă de ampicilină este folosită pentru a crea o suspensie chiar înainte de utilizare, oferind o modalitate convenabilă de a lua medicamentul pentru copii și adulți care au dificultăți în înghițirea tabletelor sau capsulelor. Suspensia are de obicei o doză exprimată ca Mg pe ml.

4. Pulbere pentru injecție

Ampicilina este disponibilă și ca pulbere care este diluată pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară. Această formă este utilizată în medii spitalicești pentru a trata infecții grave care necesită acțiune imediată a antibioticului. Dozele pot varia în funcție de gravitatea condiției și de specificul infecției.

Alegerea formei de dozare de ampicilină depinde de mulți factori, inclusiv de vârsta pacientului, de tipul și de severitatea infecției și de capacitatea pacientului de a lua medicamentul oral.

Farmacodinamica

1. Mecanismul de acțiune: ampicilina inhibă sinteza peretelui celular bacterian, ceea ce duce la moartea bacteriilor. Se leagă de proteine numite transpeptidaze, care sunt implicate în formarea de peptidoglican, componenta principală a peretelui celular bacterian. Aceasta duce la perturbarea sintezei peptidoglicanului și a slăbirii peretelui celular, ceea ce duce în cele din urmă la moartea celulei bacteriene.

2. Spectrul de acțiune: ampicilina este în general activă împotriva bacteriilor Gram-pozitive, cum ar fi

Bacterii gram-pozitive:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (grupul beta-hemolitic A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup B streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină)

Bacterii gram-negative:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus Mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (în combinație cu alte medicamente de eradicare)

3. Rezistență: Unele bacterii pot fi rezistente la ampicilină datorită producerii de beta-lactamaze, o enzimă care hidrolizează inelul beta-lactam de ampicilină și îl face inactiv. Prin urmare, în unele cazuri, ampicilina poate fi utilizată în combinație cu un inhibitor de beta-lactamază, cum ar fi acidul clavulanic, pentru a preveni distrugerea antibioticului.

Farmacocinetica

1. Absorbție: ampicilina este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția este îmbunătățită atunci când medicamentul este luat pe stomacul gol.
2. Distribuție: După absorbție, ampicilina este distribuită pe scară largă în țesuturi și lichide corporale, inclusiv plămâni, ureche medie, bilă, urină, oase, piele și altele. De asemenea, pătrunde în bariera placentară și este excretat în lapte matern.
3. Metabolism: ampicilina nu este metabolizată în organism. Acționează ca un agent antibacterian prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian.
4. Excreție: ampicilina este excretată din corp, în principal de rinichi într-o formă neschimbată. O parte a medicamentului este, de asemenea, excretată prin intestin.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al ampicilinei din corp este de aproximativ 1-1,5 ore la adulți. Poate fi mai lung la copii.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

1. Administrare orală (tablete, capsule, suspensie):

• Tabletele și capsulele trebuie luate cu apă fără a mesteca.
• Suspensia trebuie zguduită cu mult înainte de utilizare.
• Este mai bine să luați ampicilină pe stomacul gol, cu 30 de minute înainte de masă sau la 2 ore după masă pentru a-și îmbunătăți absorbția.

2. Administrarea parenterală (injecții):

• Diluați pulberea cu cantitatea recomandată de apă pentru injecție.
• Injecțiile pot fi intramusculare sau intravenoase, în funcție de instrucțiunile medicului dumneavoastră.

Dozare

Dozare pentru adulți:

1. Pentru infecții ușoare până la moderate (oral):

   • 250-500 mg la fiecare 6 ore.

2. Pentru infecții severe (orale sau parenterale):

   • 500 mg la fiecare 6 ore I.M. Sau i.v.
   • Dozele pot fi crescute la 1 g la fiecare 6 ore, în funcție de severitatea infecției.

3. Meningită (parenteral):

   • 2 g la fiecare 4 ore iv.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g la fiecare 4-6 ore în greutate.

Dozare pentru copii:

1. Infecții generale (orale):

   • 25-50 mg/kg/zi în doze împărțite la fiecare 6-8 ore.

2. Infecții severe (parenteral):

   • 50-100 mg/kg/zi în doze împărțite la fiecare 4-6 ore.
   • Pentru meningită, doza poate fi crescută la 200-400 mg/kg/zi.

Durata tratamentului:

• Durata tratamentului depinde de tipul și severitatea infecției și de răspunsul clinic al pacientului la terapie. Cursul tratamentului este de obicei de 7-14 zile, dar poate fi mai lung în caz de meningită sau alte infecții severe.

Instrucțiuni speciale

• Este important să finalizați cursul complet de tratament, chiar dacă simptomele se îmbunătățesc, pentru a împiedica bacteriile să dezvolte rezistență.
• Ampicilina poate provoca supărarea stomacului, așa că ar trebui să fie luată cu mâncare dacă apare disconfort.
• Pacienții trebuie monitorizați pentru reacții alergice, mai ales dacă există un istoric de sensibilitate la peniciline.

Utilizați Ampicilină în timpul sarcinii

Utilizarea ampicilinei în timpul sarcinii trebuie efectuată doar sub supravegherea unui medic și după o evaluare atentă a beneficiilor pentru mamă și riscuri potențiale pentru făt. Medicul ar trebui să decidă dacă va prescrie ampicilină, ținând cont de situația clinică, siguranța și eficacitatea medicamentului pentru cazul specific.

Ampicilina aparține categoriei B din clasificarea FDA pentru utilizare în timpul sarcinii, ceea ce înseamnă că siguranța sa pentru făt nu a fost complet stabilită pe baza studiilor controlate la om, dar nu există dovezi de efecte adverse asupra fătului atunci când este utilizat la animalele însărcinate. Cu toate acestea, ca în cazul oricărui medicament, riscurile și beneficiile trebuie să fie echilibrate cu atenție pentru fiecare situație individuală.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la ampicilină, alte peniciline sau alte antibiotice beta-lactam ar trebui să evite utilizarea acestui medicament.
2. Infecții de tip mononucleoză: utilizarea ampicilinei nu este recomandată la infecțiile însoțite de sindromul mononucleozei din cauza riscului de urticarie.
3. Insuficiență hepatică gravă: Pacienții cu deficiență hepatică gravă ar trebui să ia ampicilină cu precauție sau să evite utilizarea acesteia.
4. Alergie: pacienții cu antecedente de reacții alergice la alte antibiotice beta-lactam (de exemplu, cefalosporine sau carbapeneme) pot avea un risc crescut de reacții alergice la ampicilină.
5. Diaree și superinfecții: Utilizarea antibioticelor, inclusiv ampicilina, poate provoca diaree și poate crește riscul de superinfecții.
6. Utilizare prelungită: Utilizarea prelungită a ampicilinei poate duce la dezvoltarea rezistenței microorganismelor, prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu precauție și numai atunci când este prescris de un medic.
7. Copiii și adolescenții: utilizarea ampicilinei la copii și adolescenți necesită o atenție specială și supraveghere de către un medic, în special în ceea ce privește doza.
8. Sarcina și alăptarea: utilizarea ampicilinei în timpul sarcinii și alăptarea poate fi autorizată numai dacă este absolut necesar și sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Ampicilină

1. Reacții alergice:

   • Erupție
   • Urticaria
   • Mâncărime
   • Edemul lui Quincke (creșterea bruscă și semnificativă a volumului de țesuturi, cel mai frecvent al feței și gâtului)
   • Șoc anafilactic (rar, dar este o afecțiune gravă și potențial care poate pune viața în pericol)

2. Tulburări gastrointestinale:

   • Greaţă
   • Vărsături
   • Diaree
   • Durere abdominală
   • Colită pseudomembranoasă (inflamația colonului cauzată de antibiotice)

3. Disfuncție hepatică:

   • Crescute enzime hepatice
   • Icter (rar)

4. Efecte asupra sistemului hematopoietic:

   • Leucopenie (scăderea numărului de globule albe)
   • Neutropenie (scăderea numărului de neutrofile)
   • Anemie
   • Trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite)

5. Sistem nervos:

   • Durere de cap
   • Ameţeală
   • Insomnie
   • Convulsii (rare și de obicei la pacienții cu deficiență renală)

6. Alte reacții:

   • Insuficiență renală (rară)
   • Candidoza vaginală
   • Candidoza orală (Thrush)

Supradozaj

1. Tulburări gastrointestinale: creșterea bruscă a efectelor secundare caracteristice ampicilinei, cum ar fi greață, vărsături, diaree și dispepsie.
2. Reacții alergice: dezvoltarea posibilă a reacțiilor alergice precum urticarie, prurit, edem facial, respirație în dificultate și șoc anafilactic.
3. Tulburări ale ficatului și rinichilor: efect toxic asupra ficatului și rinichilor, care se pot manifesta ca o creștere a nivelului enzimelor hepatice din sânge și semne de insuficiență renală.
4. Simptome neurologice: simptome neurotoxice, cum ar fi dureri de cap, amețeli, conștiință afectată și convulsii.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Probenecid: Probenecidul poate încetini excreția de ampicilină, ceea ce poate duce la o creștere a nivelului său în sânge și să-și prelungească durata de acțiune.
2. Metotrexat: ampicilina poate crește toxicitatea metotrexatului, în special la doze mari, prin creșterea nivelului de sânge și prin agravarea efectelor secundare ale acestuia.
3. Antibiotice: Combinarea ampicilinei cu alte antibiotice, cum ar fi tetracclinele sau macrolidele, poate reduce eficacitatea ambelor medicamente.
4. Anticoagulante: ampicilina poate crește efectul anticoagulantelor, cum ar fi warfarina, ceea ce poate duce la creșterea timpului de coagulare și la un risc crescut de sângerare.
5. Medicamente care afectează tractul digestiv: antiacide, medicamente care conțin fier sau medicamente care încetinesc peristaltismul intestinal pot reduce absorbția ampicilinei, ceea ce poate duce la o scădere a eficacității sale.