Alventa

Alventa este un antidepresiv care are o structură chimică care nu este similară cu structura medicamentelor antidepresive din alte categorii (triciclice, tetraciclice, etc.). Medicamentul conține 2 forme enantiomerice racemice cu activitate terapeutică.

Efectul antidepresiv al elementului medicamentos activ - venlafaxină - se dezvoltă prin potențarea efectelor neurotransmițătorilor asupra sistemului nervos central. Componenta nu prezintă afinitate pentru terminările benzodiazepinelor, opiaceelor, fencyclidinelor (CCP), precum și pentru elementul NMDA, histamina H1 și terminațiile colinergice ale receptorilor muscarinici și α-adrenergici.

Indicaţii Alventa

Se utilizează pentru tratamentul episoadelor de depresie severă, GAD și, de asemenea, pentru anxietatea care are o varietate socială (fobie socială). În plus, este prescris pentru a preveni dezvoltarea de episoade de depresie severă.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase este pusă în aplicare în capsule cu efect extins - 14 bucăți în interiorul ambalajului. În cutie - 1, 2 sau 4 pachete.

[3]

Farmacodinamica

Venlafaxina, cu elementul său metabolic principal (EFA), sunt SSRI puternice, precum și IOP-urile, dar, în același timp, ușoară încetinirea convulsiei inverse a dopaminei. În plus, medicamentul are un efect eficient asupra proceselor de convulsii reversibile ale neurotransmițătorilor și reduce reactivitatea receptorilor β-adrenergici ai SNC. În plus, venlafaxina nu suprimă activitatea MAOI. 

[4]

Farmacocinetica

Venlafaxina este aproape complet (aproximativ 92%) absorbită prin administrare orală, dar suferă procese metabolice generale extinse (se formează o EFA care are o componentă metabolică activă), datorită căruia biodisponibilitatea medicamentelor este de aproximativ 42 ± 15%.

Când medicamentele sunt consumate, valorile Cmax ale venlafaxinei în plasma și EFA sunt determinate după expirarea a 6,0 ± 1,5, respectiv 8,8 ± 2,2 ore.

Rata de absorbție a medicamentului în capsule cu efect prelungit este mai mică comparativ cu rata de excreție. Din acest motiv, termenul de înjumătățire explicită a componentei (15 ± 6 ore) este cu adevărat timpul de înjumătățire prin absorbție în loc de timpul de înjumătățire standard (5 ± 2 ore), notat în cazul tabletelor cu un tip de eliberare rapidă.

Medicamentul este distribuit pe scară largă în interiorul corpului. Indicatorii sintezei intraplasme de medicamente cu proteine sunt de 27 ± 2%, cu valori de 2,5-2215 ng / ml. Nivelul sintezei analogice a elementului EFA este de 30 ± 12% cu indicii de 100-500 ng / ml.

Când este absorbit, venlafaxina suferă un metabolism intrahepatic general extins. Principala componentă metabolică a substanței este EFA, dar, în plus, este transformată în N-desmetilvenlafaxină cu N-, precum și O-didezmetilvenlafaxină cu alte produse de descompunere neesențiale.

Aproximativ 87% din doza medicamentului este excretată cu urină timp de 48 de ore după administrarea unei doze unice - sub formă de venlafaxină (cu 5%) și, de asemenea, EFA nelegat (cu 29%), EFA legat (cu 26% și alte elemente metabolice (cu 27%).

Cu administrarea pe termen lung a medicamentelor, nu există acumulare de venlafaxină în organism.

[5], [6]

Dozare și administrare

Capsula trebuie să fie utilizată în combinație cu alimente, înghițită în întregime și spălată cu apă obișnuită. Este interzisă punerea capsulei în apă, zdrobirea, deschiderea sau mestecarea acesteia. Utilizați drogul de 1 ori pe zi, în același timp - dimineața sau seara.

Cu depresie.

În cazul depresiei, se recomandă administrarea a 75 mg de medicament o dată pe zi. După 14 zile, doza poate fi dublată (0,15 g), cu o doză de 1 ori pe zi, pentru a obține o îmbunătățire ulterioară a stării clinice. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 225 mg pe zi, cu stadii ușoare ale bolii, precum și până la 375 mg pe zi, cu soiurile sale grele.

Fiecare creștere a numărului de porții ar trebui să aibă loc la 37,5-75 mg cu intervale de 2 săptămâni sau mai mult (în general, intervalul trebuie să ajungă cel puțin 4 zile).

În cazul utilizării 75 mg de Alventa, se produce o activitate antidepresivă după 14 zile de tratament.

Sociofobia și GAD.

În timpul zilei, cu forme speciale de anxietate (printre care și fobie socială), este necesar să se aplice de 75 ori substanța de 1 ori. Pentru a obține îmbunătățiri clinice, după 14 zile, puteți crește porțiunea la 0,15 g de 1 ori pe zi. De asemenea, dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la o singură doză de 225 mg. Se permite creșterea porțiunii cu 75 mg pe zi, cu intervale de 14 zile sau mai mult (perioada minimă este de 4 zile).

În cazul introducerii a 75 mg de medicament, se observă o activitate anxiolitice după 7 zile de tratament.

Prevenirea recăderii și măsurile de susținere.

Medicii recomandă să introducă medicamente pentru episoade depresive timp de cel puțin 0,5 ani. Activitățile de întreținere și prevenirea recidivelor sau a noilor procese de încălcare se efectuează cu ajutorul porțiunilor care s-au dovedit a fi eficiente înainte. Medicul trebuie să monitorizeze în mod constant, de cel puțin 1 ori, timp de 3 luni, eficacitatea tratamentului pe termen lung.

Lipsa funcției renale sau hepatice.

În cazul unor probleme cu funcția renală (valorile GFR <30 ml pe minut), doza zilnică de venlafaxină trebuie redusă la jumătate. Persoanele supuse hemodializei trebuie, de asemenea, să reducă la jumătate doza de medicamente. Este necesară efectuarea unei sesiuni de hemodializă înainte de a lua substanța.

În cazul unui grad moderat de insuficiență a funcției hepatice, o parte din medicament este de asemenea redusă cu 50%. Uneori doza poate fi redusă cu mai mult de 50%.

Tratament continuu, de susținere sau pe termen lung.

Stadiul acut de depresie severă trebuie tratat timp de cel puțin câteva luni sau mai mult. În cazul unor forme specifice de anxietate (de asemenea, în fobia socială), este necesar un ciclu lung de tratament.

Datorită probabilității mari de apariție a semnelor negative în funcție de dimensiunea porțiunii, doza poate fi crescută numai după efectuarea unei evaluări clinice. Este necesar să se mențină partea minimă eficientă.

Eliminarea venlafaxinei.

Odată cu eliminarea terapiei, este necesară o reducere treptată a dozei. Dacă ați utilizat Alventa mai mult de 1,5 luni, ar trebui să reduceți porțiunea timp de cel puțin 14 zile.

Utilizați Alventa în timpul sarcinii

Utilizarea Alventa în caz de suspiciune de concepție, sarcină sau alăptare este interzisă.

[7], [8], [9], [10]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• puternică sensibilitate personală în ceea ce privește venlafaxina sau alte elemente ale medicamentului;
• în combinație cu orice IMAO și în același timp timp de 2 săptămâni de la momentul introducerii acestora (este necesară anularea terapiei cu venlafaxină cu cel puțin 7 zile înainte de introducerea oricărui IMAO);
• creșterea tensiunii arteriale în faza severă (înainte de începerea cursului, acestea sunt de 180/115 mm Hg sau mai mult);
• glaucom;
• tulburări urinare datorate scurgerii urinare slabe (de exemplu, datorită bolilor care afectează prostata);
• insuficiență a funcției renale sau hepatice în cazurile severe.

Efecte secundare Alventa

Dezvoltarea evenimentelor adverse este dependentă de doză. Frecvența și severitatea tulburărilor pot crește în timpul tratamentului.

Printre cele mai frecvente manifestări negative se numără insomnia, nervozitatea, uscăciunea care afectează membranele mucoase orale, hiperhidroza, greața, constipația, astenia, amețelile, somnolența și, de asemenea, tulburarea orgasmului și a ejaculării.

Alte încălcări:

• afecțiuni sistemice: frisoane, anafilaxie, astenie, angioedem și fotosensibilitate;
• Leziune CAS funcții: reducerea sau creșterea valorilor tensiunii arteriale, tahicardie și, pe lângă ortostatică hipotensiune arterială, vasodilatație (adesea piele roșie pe fața sau apariția căldurii), ventricular pâlpâinde valori prelungirea intervalului QT, și împreună cu această tahicardie ventriculară (specii activate „piruetă ") Sau pierderea conștiinței;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: constipație, greață, pierderea apetitului, gnash și vărsături;
• problemele asociate cu sânge și limfă sistemul: trombocitopenie, echimoze, sângerare în zona gastrointestinală sau pentru membranele mucoase, și care se extinde o sângerare și discrazii sanguine (inclusiv natura anemie aplastică, pancitopenie sau neutropenie și agranulocitoză);
• tulburări ale proceselor metabolice: o creștere a nivelului de prolactină, o scădere sau creștere în greutate, o creștere a nivelului seric al colesterolului, niveluri anormale ale funcției hepatice, diaree, hiponatremie, pancreatită, bruxism, hepatită și sindromul Parhon;
• Leziunile asociate cu NA: probleme cu somnul, insomnia, uscăciunea în zona membranelor mucoase orale, nervozitatea, slăbirea libidoului, parestezii și amețeli, și cu acesta creșterea tonusului muscular, sedarea, apatia, convulsii și tremor. De asemenea, a remarcat mioclonus, NSA, tulburări de coordonare, simptome maniacale, halucinații, toxicitate serotonină, tulburări extrapiramidale (incluzând diskinezie și distonie), tinitus, diskinezia în faza târzie, crize epileptice, rabdomioliză și simptome similare cu cele ale CSN. De asemenea, se întâlnesc gânduri de sinucidere și comportament corespunzător, delir sau agitație, care are o natură psihomotorie, agresivitate și depersonalizare;
• tulburări ale funcției respiratorii: eozinofilie pulmonară, căscat și sindrom asemănător gripei;
• leziuni epidermice: erupție cutanată tranzitorie, SJS, eritem multiform, hiperhidroză (de asemenea, noaptea), PET și alopecie;
• tulburări ale funcției organelor de simț: schimbarea gustului, tulburări de cazare și tinitus;
• probleme cu activitatea organelor urinare și a rinichilor: retenție urinară sau disurie (în principal dificultăți la începutul procesului urinar);
• perturbarea sân și reproductive organe: anorgasmia, tulburări urinare (de multe ori o problemă cu începerea urinării), tulburări de orgasm (bărbați) sau ejaculare si impotenta, iar în afară de aceasta tulburare ciclu menstrual (câștig sau neregulă - metroragie sau menoragie), tulburări ale orgasmului ( femei) și pollakiurie;
• leziuni ale organelor vizuale: mărirea dimensiunii pupilei, glaucom, tulburare acomodativă și probleme de vedere.

Semne de anulare au fost observate la persoanele care au suferit de depresie sau forme particulare de anxietate. Odată cu anularea bruscă a medicamentelor sau cu scăderea puternică sau treptată a porțiunii sale (la doze diferite), apariția unor semne noi este posibilă. Creșterea frecvenței de dezvoltare a unor noi manifestări este asociată cu o creștere a mărimii porțiunilor și a duratei terapiei.

Observat astfel de simptome de sevraj: diaree, uscăciunea mucoasei orale, anxietatea, mersul pe jos fără țintă, probleme cu pierderea poftei de mâncare, tulburări mentale și slăbiciune, și, în plus, parestezie, hipomanie, nervozitate, dureri de cap, erupții cutanate, amețeli, somnolență, vărsături insomnie, tremor, greață, simptome asemănătoare gripei și vise intense. Aceste manifestări erau ușoare și trecute de la sine.

În cazul anulare a antidepresivelor, este necesară monitorizarea stării pacientului, reducând proporțional porțiunea de venlafaxină. Durata perioadei de reducere a dozei este determinată de porțiunea însăși, de sensibilitatea personală a pacientului și de durata terapiei.

Supradozaj

În testele după punerea pe piață, otrăvirea a fost observată în special atunci când se utilizează medicamentul cu alcool sau alte medicamente.

De multe ori se dezvolta intoxicatie tahicardie, midriază, vărsături, conștiință modificată (de la somnolență până la comă) și convulsii. Printre alte simptome: schimbare în citiri ECG (crescut complexe QRS, prelungirea intervalului QT mărcilor sau de ramură), bradicardie, amețeli, tahicardie, ventriculară, scad valorile tensiunii arteriale și moarte.

În caz de supradozaj, din cauza proprietăților toxice ale venlafaxinei, pacienții au o șansă crescută de suicid, datorită cărora este necesar să se utilizeze cantitatea minimă de medicament care asigură rezultatul dorit - pentru a reduce posibilitatea otrăvirii. Rezultatul fatal este posibil cu intoxicație cu venlafaxină în asociere cu alte medicamente sau alcool.

Este necesară curățarea conductelor respiratorii, asigurarea trecerii oxigenului și, dacă este necesar, efectuarea ventilației mecanice. De asemenea, trebuie să efectuați proceduri de tratament simptomatic și de susținere și să monitorizați îndeaproape ritmul cardiac și activitatea altor organe importante pentru viață.

Cu o mare probabilitate de aspirație, nu se poate induce voma. Este posibilă spălarea gastrică dacă se efectuează la scurt timp după administrarea medicamentului sau când apar simptomele corespunzătoare. Acceptarea carbonului activ este, de asemenea, capabilă să reducă absorbția medicamentelor. Dializa, diureza forțată, hemoperfuzia și schimbarea hemotransfuziei sunt ineficiente. Nu există antidoturi pentru venlafaxină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Aplicare cu MAO.

Combinarea medicamentelor și a IMAO este interzisă.

Persoanele care au anulat introducerea unui MAO cu puțin timp înainte de a lua medicamentul sau care au terminat tratamentul cu Alventa cu puțin timp înainte de tratamentul cu MAO au prezentat efecte secundare severe. Printre acestea se numără vărsături, amețeală, convulsii, tremor, convulsii, greață, transpirații profunde și febră combinată cu NNS și convulsii (poate duce la deces).

Este permisă începerea administrării venlafaxinei după cel puțin 2 săptămâni de la terminarea tratamentului cu IMAO.

Termenul dintre eliminarea utilizării MAOI reversibile, utilizarea moclobemidei și începerea administrării Alventa trebuie să dureze cel puțin 2 săptămâni. Odată cu introducerea unui IMAO în stadiul transferului unei persoane de la moklobemid la Alvent, termenul de înlocuire a medicamentului ar trebui să dureze cel puțin o săptămână.

Medicamente care afectează funcția sistemului nervos central.

În legătură cu principiul impactului medicamentului venlafaxină și probabilitate mare de serotonină intoxicarea, medicamentul și substanța combinată cu posibile efecte asupra procesului de transmitere serotoninergic impulsurilor neuronale (de exemplu, ISRS sau triptani, litiu mijloace) ar trebui să fie foarte atent.

Indinavir.

Combinația dintre medicament și indinavira determină o scădere a valorilor ASC și Cmax ale celor din urmă - cu 28%, respectiv cu 36%. Indinavirul nu modifică parametrii farmacocinetici ai venlafaxinei și EFA.

Warfarina.

La persoanele care au utilizat warfarină, la începutul tratamentului cu Alventa, activitatea anticoagulantă poate crește, precum și creșterea nivelurilor de PTV.

Cimetidina.

La pacienții vârstnici și la cei cu afecțiuni hepatice care utilizează medicamentul cu cimetidină, interacțiunea terapeutică nu a fost investigată, prin urmare, acești pacienți trebuie monitorizați pentru control clinic.

Alcoolul etilic.

Când utilizați venlafaxină, nu puteți bea alcool.

Substanțe care încetinesc activitatea CYP2D6.

Izoenzima CYP2D6, care este implicată în polimorfismul genetic în legătură cu procesele metabolice ale multor antidepresive, transformă elementul venlafaxină în principalul component metabolic al EFA, care are activitate medicamentoasă. Prin urmare, ne putem aștepta la dezvoltarea interacțiunii cu distribuirea de medicamente și agenți care încetinesc efectul CYP2D6.

Combinațiile care determină o slăbire a proceselor de transformare a venlafaxinei în EFA, teoretic, pot crește indicatorii serici ai venlafaxinei și pot reduce valorile EFA.

Medicamente hipoglicemice și antihipertensive.

La terminarea terapiei cu medicamente, se înregistrează o creștere a valorilor clozapinei, ceea ce implică apariția temporară a simptomelor adverse, inclusiv convulsii convulsive.

Metoprolol.

Combinația medicamentului cu metoprolol determină o creștere a nivelului plasmatic al acestuia din urmă, în timp ce nu conduce la o modificare a indicilor componentei sale metabolice active, α-hidroximetoprolol. Consecințele clinice ale unui astfel de efect la persoanele cu valori crescute ale BP nu sunt definite, prin urmare, este necesar să se combine foarte atent aceste medicamente.

Haloperidol.

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea combinată a medicamentelor și a haloperidolului reduce clearance-ul și crește Cmax și AUC, lăsând neschimbată termenul de înjumătățire plasmatică a haloperidolului. Nu există informații privind semnificația clinică a acestei interacțiuni.

[11], [12],

Conditii de depozitare

Alventa poate fi depozitată într-un loc închis pentru copii mici. Valorile temperaturii - nu mai mari de 30 ° C

Termen de valabilitate

Alventa poate fi utilizat în termen de 5 ani de la vânzarea substanței medicamentoase.

[13]

Cerere pentru copii

Este imposibil de numit în pediatrie (înainte de împlinirea a 18 ani).

[14]

Analogi

Analogii drogurilor sunt mijloacele Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin cu Velafax, Voksemel, Efevelon cu Venlaksor, Newevelong și Venlift OD.

[15], [16]