Almiral

Almiral aparține grupului de medicamente AINS, este un derivat al acidului acetic. Medicamentul are proprietăți antiinflamatorii și analgezice. Împreună cu aceasta, are un efect antipiretic. Suprimă producția de componente care provoacă umflături, durere și secreția de lichid inflamator în zona inflamației.

Elementul activ al medicamentului este diclofenac Na. Atunci când este utilizat pentru tratarea durerii postoperatorii, reduce semnificativ nevoia de opioide. [1]

Indicaţii Almiral

Se utilizează în astfel de cazuri:

• terapie scurtă pentru dureri moderate de etiologie diferită (sciatică, algomenoree, lombago și nevralgie);
• terapie pentru artrită (juvenilă, reumatoidă, gută sau psoriazică), osteoartrita la nivelul articulațiilor / coloanei vertebrale și spondilita anchilozantă;
• tratamentul durerii post-traumatice sau -operatorii.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se face sub formă de lichid de injecție - în fiole cu un volum de 75 mg / 3 ml. În interiorul plăcii celulare - 5 fiole; în interiorul ambalajului - 1 sau 2 astfel de farfurii.

Farmacodinamica

Medicamentul încetinește activitatea COX. Diclofenac Na într-o stare in vitro la un nivel echivalent cu cele obținute la om nu suprimă procesul de biosinteză a proteoglicanului efectuat în țesuturile cartilaginoase. [2]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Când se administrează printr-o injecție de 75 mg diclofenac, absorbția începe imediat și se observă un indice plasmatic mediu de aproximativ 2,558 ± 0,968 μg / ml după 20 de minute. Volumele de aspirație sunt liniar proporționale cu dimensiunea dozei.

Când se utilizează 75 mg diclofenac printr-o perfuzie de 2 ore, valorile medii plasmatice ale medicamentului sunt de aproximativ 1,875 ± 0,436 μg / ml. Cu o perfuzie mai scurtă, medicamentul atinge Cmax plasmatic și, cu perfuzii prelungite, se observă un platou de concentrație, care este proporțional cu nivelul după 3-4 ore de perfuzie.

În comparație cu valorile după administrarea substanței în interior, atunci când se utilizează medicamente sub formă de injecții intramusculare sau supozitoare, indicatorul plasmatic scade rapid imediat după înregistrarea nivelului Cmax.

Biodisponibilitate.

Valorile ASC pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară sunt aproximativ de două ori mai mari decât pentru utilizare rectală sau administrare orală, deoarece, cu calea de administrare indicată, medicamentul nu participă la primul pasaj intrahepatic.

Procese de distribuție.

Diclofenacul este implicat 99,7% în sinteza proteinelor, se leagă în principal de albumină (99,4%).

Substanța pătrunde în sinoviu, atingând cele mai mari valori după 2-4 ore de la primirea Cmax plasmatic. Termenul așteptat al timpului de înjumătățire sinovială este de 3-6 ore. După 2 ore de la momentul primirii Cmax plasmatic, valorile diclofenacului din sinoviu depășesc nivelul plasmatic și rămân astfel până la 12 ore.

Niveluri scăzute de diclofenac (100 ng / ml) au fost observate în laptele matern la o femeie care alăpta. Volumul estimat al medicamentului care pătrunde cu laptele matern în corpul sugarului este echivalent cu 0,03 mg / kg pe zi.

Procese de schimb.

Procesele metabolice ale diclofenacului sunt realizate parțial prin glucuronizarea unei molecule intacte, dar se dezvoltă în principal cu metoxilare și hidroxilare de 1 ori și multiple, ca urmare a căreia se formează mai multe elemente metabolice fenolice (cele mai multe dintre ele fiind transformate în conjugate glucuronide). Doi metaboliți sunt bioactivi, dar efectul lor este semnificativ mai puțin pronunțat decât activitatea terapeutică a diclofenacului.

Excreţie.

Clearance-ul sistemic plasmatic al diclofenacului este de 263 ± 56 ml pe minut. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de 1-2 ore. 4 componente metabolice (de asemenea 2 cu activitate) au, de asemenea, un timp de înjumătățire scurt - în decurs de 1-3 ore.

Aproximativ 60% din porția aplicată este excretată în urină sub formă de conjugate glucuronide ale unei molecule intacte, precum și sub formă de elemente metabolice, dintre care cele mai multe sunt transformate și în conjugate glucuronide.

Mai puțin de 1% este excretat nemodificat. Restul porției este eliminat sub formă de componente metabolice cu fecale și bilă.

Dozare și administrare

Trebuie să injectați medicamentul profund, în modul / m. Dimensiunea standard a dozei de 1 ori este de 75 mg; o a doua injecție se poate face după cel puțin 12 ore. Terapia durează de obicei 2 zile.

• Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea diclofenacului injectabil în pediatrie.

Utilizați Almiral în timpul sarcinii

Diclofenacul inhibă producția de PG, care poate afecta negativ cursul sarcinii și dezvoltarea fetală. În acest sens, Almiral nu este prescris femeilor însărcinate.

Cantități mici din componenta activă a medicamentului pot fi excretate cu laptele matern, prin urmare, nu este utilizat pentru HS.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilizare severă în ceea ce privește componentele active și auxiliare ale medicamentelor;
• alergie la alte AINS;
• stadiile active ale bolilor din tractul gastro-intestinal (având o formă erozivă și ulcerativă);
• sângerare;
• tulburări ale proceselor hematopoietice;
• tulburări ale coagulării sângelui (printre care hemofilia);
• astm aspirinic.

Este necesară precauție în cazul utilizării pentru astfel de încălcări:

• astm bronsic;
• umflături pronunțate;
• anemie;
• creșterea tensiunii arteriale;
• CHF;
• disfuncție hepatică / renală;
• diverticulită sau inflamație intestinală;
• Diabet;
• porfirie;
• abuzul de alcool;
• după operații complexe (inclusiv altoirea bypass-ului arterelor coronare);
• leziuni generale ale țesuturilor conjunctive;
• persoane în vârstă.

Efecte secundare Almiral

Printre efectele secundare:

• tulburări în activitatea NS: somnolență, anxietate, convulsii, cefalalgie, meningită aseptică, coșmaruri, depresie, tulburări de somn;
• probleme digestive: dureri abdominale, greață, flatulență, xerostomie, icter și hepatită. În plus, obstipație / diaree, ciroză, leziuni esofagiene, necroză hepatică, ulcere peptice, pancreatită, sânge în fecale și colită;
• tulburări asociate cu organele percepției: zgomotul urechii, tulburări ale gustului, vedere încețoșată, deficiențe de auz și vedere dublă;
• leziuni ale sistemului urogenital: umflături, nefrită, oligurie, insuficiență renală, sânge sau proteine în urină;
• tulburări epidermice: erupții cutanate, fotosensibilitate severă, dermatită toxică, alopecie, prurit, eczeme, hemoragii punctate și urticarie;
• probleme cu procesele hematopoietice: trombocito- sau leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză, purpură trombocitopenică și anemie;
• tulburări în activitatea inimii: CHF, atac de cord, creșterea tensiunii arteriale, dureri în piept și extrasistolă;
• tulburări respiratorii: tuse, pneumonită, umflarea laringelui și spasm bronșic;
• simptome alergice: vasculită și umflături care afectează limba sau buzele;
• semne locale: senzație de arsură, necroză a țesutului adipos, necroză aseptică și apariția infiltrării.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se observă cefalalgie, conștiință încețoșată, amețeli, suferință respiratorie și vărsături. Copiii pot dezvolta vărsături, sângerări, disfuncții renale / hepatice, dureri abdominale și convulsii de tip mioclonic.

Intoxicarea necesită anularea Almiral și primirea de îngrijiri medicale calificate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțe de litiu și digoxină.

Combinația cu diclofenac crește valorile plasmatice ale acestor medicamente, motiv pentru care, cu această utilizare a medicamentelor, trebuie monitorizate nivelurile lor serice.

Medicamente antihipertensive și diuretice.

Introducerea medicamentelor cu agenții descriși mai sus (de exemplu, inhibitori ai ECA sau β-blocanți) poate provoca o scădere a activității lor hipotensive datorită încetinirii legării PG vasodilatatoare. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la vârstnici - acestea trebuie monitorizate cu atenție în ceea ce privește tensiunea arterială.

Pacienților trebuie să li se ofere o hidratare adecvată, iar funcția renală trebuie monitorizată. Acest lucru este valabil mai ales pentru diuretice și inhibitori ai ECA - luând în considerare probabilitatea crescută de nefrotoxicitate.

Medicamente care pot duce la dezvoltarea hiperkaliemiei.

Utilizarea împreună cu ciclosporină, trimetoprim, diuretice care economisesc potasiu sau tacrolimus poate determina o creștere a nivelului seric de potasiu, motiv pentru care este necesar să se monitorizeze în mod regulat starea pacientului în timpul tratamentului.

Agenți antitrombotici și anticoagulante.

Combinația trebuie făcută cu prudență, deoarece poate crește probabilitatea de sângerare. În ciuda faptului că efectul diclofenacului în raport cu activitatea anticoagulantelor nu a fost detectat, există unele informații cu privire la creșterea probabilității de sângerare la persoanele care utilizează anticoagulante împreună cu diclofenac. Din acest motiv, pentru a elimina necesitatea modificării dimensiunii porțiunii de anticoagulante, este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea acestor pacienți.

Dozele mari de diclofenac pot inhiba temporar agregarea trombocitelor.

GCS și alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

Introducerea Almiral cu GCS sau alte AINS sistemice poate crește probabilitatea unui ulcer sau sângerare în tractul gastro-intestinal. Este necesar să se renunțe la utilizarea combinată a 2+ AINS.

Substanțe din grupul SSRI.

Introducerea AINS sistemice împreună cu ISRS crește probabilitatea de sângerare în sistemul digestiv.

Medicamente hipoglicemiante.

Există câteva date despre dezvoltarea acidozei metabolice atunci când se utilizează medicamentul cu aceste medicamente, în special la persoanele cu disfuncție renală preexistentă.

Metotrexat.

Diclofenacul este capabil să inhibe clearance-ul renal al metotrexatului, datorită căruia indicatorii acestuia din urmă cresc. Trebuie avut grijă atunci când se utilizează diclofenac cu mai puțin de 24 de ore înainte de utilizarea metotrexatului, deoarece poate crește nivelul sanguin al acestuia din urmă și toxicitatea acestuia.

Există dovezi ale dezvoltării unei toxicități severe cu introducerea ambelor substanțe cu un interval mai mic de 24 de ore. Această interacțiune este asociată cu acumularea de metotrexat din cauza tulburării excreției sale prin rinichi sub influența AINS.

Ciclosporină.

Almiral poate crește severitatea nefrotoxicității ciclosporinei acționând asupra GES renale. Din această cauză, trebuie utilizat în doze reduse.

Tacrolimus.

Administrarea de tacrolimus împreună cu AINS poate crește probabilitatea de nefrotoxicitate datorită efectului antiprostaglandin asupra rinichilor inhibitorului de calcineurină și AINS.

Chinolonele antibacteriene.

Există unele informații cu privire la convulsiile care pot apărea din cauza administrării de chinolone împreună cu AINS. Ele pot apărea la indivizi cu sau fără antecedente de convulsii sau epilepsie. Prin urmare, trebuie să se acorde atenție atunci când se decide dacă se utilizează chinolonele la persoanele care utilizează deja AINS.

Fenitoina.

Odată cu introducerea fenitoinei în combinație cu medicamentul, se poate observa o creștere a expunerii primei. Din acest motiv, valorile plasmatice ale fenitoinei trebuie monitorizate.

Colestiramina cu colestipol.

Aceste substanțe sunt capabile să reducă sau să întârzie absorbția diclofenacului. Prin urmare, este necesar să utilizați Almiral cu cel puțin 1 oră înainte sau după 4-6 ore după administrarea colestiramină / colestipol.

Substanțe ale SG.

Utilizarea SG împreună cu AINS poate potența severitatea HF, poate crește valorile SG plasmatice și poate încetini filtrarea glomerulară.

Mifepristonă.

Este interzisă utilizarea AINS în termen de 8-12 zile de la administrarea mifepristonului - deoarece AINS pot slăbi efectul său terapeutic.

Medicamente care încetinesc sau induc acțiunea CYP2C9.

Este necesară utilizarea medicamentului cu substanțele de mai sus cu precauție (printre acestea, cum ar fi rifampicina și voriconazolul), deoarece acestea pot crește semnificativ expunerea, precum și valorile plasmatice ale Cmax ale diclofenacului.

Conditii de depozitare

Almiral trebuie păstrat la valori de temperatură cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Almiral poate fi utilizat pentru o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Clodifen, Diclac, Naklofen cu Voltaren și, pe lângă acesta, Diklodev, Rapten cu Dicloberl, Evinopon și Diclofenac.