Agrelide

Agrelida este cunoscută în practica medicală ca un medicament din grupul agenților antiplachetari cu denumirea internațională Anagrelidă. Conform clasificării farmaceutice general acceptate, acest medicament aparține medicamentelor antiplachetare și imunomodulatoare, în special agenților antitumorali. Drept urmare, Agrelida este criptată sub codul L01XX35. Una dintre capsulele sale conține 0,5 mg din substanța activă principală, care este clorhidratul monohidrat de anagrelidă, și mai multe componente suplimentare.

Acest medicament este utilizat pe scară largă în practica oncologică. Utilizarea sa se datorează conținutului ridicat de trombocite din fluxul sanguin uman. Ca urmare, se observă modificări ale caracteristicilor reologice ale sângelui cu o creștere a vâscozității acestuia. Acest lucru contribuie la o creștere a probabilității formării de trombi. Agrelida poate fi utilizată de adulți și copii cu vârsta peste 7 ani. Cu toate acestea, este necesar să se țină cont de prezența efectelor secundare și să se respecte cu strictețe regimul de administrare a medicamentului. Este necesar să se respecte o anumită schemă de creștere și scădere a dozei.

Indicaţii Agrelida

Indicațiile pentru utilizarea Agrelidei se bazează pe acțiunea sa principală, care se manifestă printr-o scădere a numărului de trombocite din sânge. Acest efect este utilizat atât pentru tratamentul, cât și pentru prevenirea formării crescute de trombi.

Acest medicament este necesar pentru tratamentul trombocitozei în bolile a căror patogeneză constă în proliferarea țesutului mieloid. Ca urmare a unor astfel de procese, se observă o creștere a nivelului de trombocite din sânge.

Pe lângă efectul principal, Agrelide reduce numărul de leucocite și eritrocite, dar atunci când se respectă doza, acești indicatori nu se modifică semnificativ.

Indicații pentru utilizare Agrelide includ și terapia simptomatică atunci când anumite boli sunt însoțite de manifestări clinice sub formă de reacții trombohemoragice. În majoritatea cazurilor, astfel de afecțiuni patologice sunt caracterizate printr-o evoluție cronică, prin urmare, necesită o selecție atentă a dozei.

Un nivel crescut de trombocite în sânge modifică semnificativ parametrii reologici ai acestuia, care constau într-o creștere a vâscozității și o formare crescută de trombi.

Formularul de eliberare

Forma medicamentului asigură livrarea substanței active principale la locul de divizare și absorbție a acesteia. Forma de eliberare a Agrelidei este o capsulă. Datorită acesteia, medicamentul nu este expus enzimelor în prealabil și intră neschimbat în stomac. Capsulele sunt conținute în flacoane a câte 50 de bucăți fiecare.

Principalul ingredient activ care oferă efectele terapeutice caracteristice este anagrelida. O capsulă conține o anumită cantitate de anagrelidă, care corespunde unei singure doze. Astfel, capsula medicamentului conține 0,5 mg de anagrelidă, care este un monohidrat de clorhidrat.

În plus, acest medicament conține componente auxiliare precum stearat de magneziu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă, lactoză anhidră și crospovidonă.

Capsula conține gelatină, dioxid de siliciu, apă purificată, dioxid de titan (E 171) și laurilsulfat de sodiu. Datorită acestei compoziții, medicamentul cu substanța activă principală este protejat de capsulă de efectele mediului activ al organismului până la momentul potrivit.

Capsula are la exterior o înveliș opac, realizat din gelatină de culoare albă sau ușor crem. Mărimea este nr. 4, iar inscripția de pe fiecare capsulă este reprezentată de doza „0,5 mg”. În plus, această dată este scrisă și pe capacul flaconului. Umplutura capsulei este granule aproape albe.

Farmacodinamica

Oferă o reducere a numărului total de trombocite din sânge. Când acest medicament este administrat oral, se observă o reducere dependentă de doză a nivelului de trombocite din părțile periferice ale sistemului circulator.

Studiile clinice au arătat că anagrelida inhibă supramaturizarea megacariocitelor. Acest efect este dependent de doză. În sângele persoanelor sănătoase care au luat Agrelidă, au existat încălcări ale etapei postmitotice a dezvoltării megacariocitelor. În plus, a existat o scădere a dimensiunii acestora.

Dozele terapeutice de Agrelidă contribuie nu numai la o scădere semnificativă a nivelului de trombocite, ci și la leucopenie și anemie minore.

Provoacă inhibarea AMP ciclic fosfodiesterazei III. Acești inhibitori pot provoca o scădere a agregării plachetare. Un efect terapeutic mai pronunțat se observă la administrarea de doze mari de medicament.

Agrelida nu are un efect semnificativ asupra parametrilor sistemului de coagulare a sângelui, duratei ciclului de viață al trombocitelor și caracteristicilor morfologice ale măduvei osoase. Acest medicament nu afectează tensiunea arterială sistemică, ritmul și frecvența cardiacă, precum și parametrii urinari și ECG.

Farmacocinetica

Farmacocinetică Agrelida provoacă o descompunere rapidă a anagrelidei în stomac și intestine, deoarece mai mult de 75% din capsulă este absorbită în intestine. După administrarea orală a medicamentului cu o doză de 0,5 mg până la 2,0 mg, farmacocinetica Agrelidei este caracterizată prin reacții tipice pentru medicament.

Administrarea acestui medicament pe stomacul gol, la o doză de 0,5 mg, face ca timpul de înjumătățire plasmatică să fie mai mare de o oră. Pe baza acestor caracteristici, Agrelide poate fi administrat de 2 până la 4 ori pe zi. În plus, substanța activă principală nu are efect cumulativ.

După administrarea orală a medicamentului, metabolismul acestuia are loc rapid, rezultând că partea principală este excretată de organele urinare în decurs de 24 de ore. În plus, nu mai mult de 1% este excretat neschimbat.

Trebuie luat în considerare faptul că administrarea de Agrelidă cu alimente încetinește absorbția acesteia, drept urmare substanța activă rămâne în fluxul sanguin mai mult timp. Administrarea de anagrelidă în doză de 0,5 mg după masă se caracterizează printr-o ușoară scădere a biodisponibilității cu 15%, în paralel cu aceasta, timpul de înjumătățire crescând la aproape 2 ore.

Farmacocinetica unei doze unice de 1 mg nu este modificată în cazul insuficienței renale severe cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min. La persoanele cu insuficiență hepatică moderată, timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit de 8 ori.

Dozare și administrare

Metoda de administrare și dozajul sunt determinate de forma de eliberare și de compoziția cantitativă a unei capsule. În acest sens, medicamentul se administrează oral, într-o singură doză de 0,5 mg (1 capsulă). În stadiul inițial al terapiei cu Agrelide, este necesară monitorizarea stării persoanei pentru a ajusta doza și a preveni complicațiile.

Terapia inițială trebuie să aibă o doză de maximum 2 mg/zi, împărțită în mai multe doze. Apoi, timp de o săptămână, această doză trebuie menținută. Dacă efectul este insuficient, este necesară creșterea treptată a dozei până la cea minimă eficientă. Aceasta înseamnă că este necesar să se selecteze doza minimă care ar avea efectul dorit.

Pentru a determina rezultatele tratamentului, este necesară monitorizarea nivelului trombocitelor, care inițial nu trebuie să depășească 600×109/l, iar în timp trebuie să se situeze între 150 și 400×109/l.

Metoda de administrare și dozele trebuie selectate individual. În absența efectului dorit, doza trebuie crescută cu 0,5 mg/zi pe parcursul unei săptămâni. O singură doză nu trebuie să depășească 2,5 mg, iar doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg/zi.

În prima săptămână de tratament, nivelul trombocitelor trebuie monitorizat la fiecare 2 zile. Apoi, la selectarea dozei, este suficient să se verifice numărul acestora o dată pe săptămână. Prima schimbare semnificativă către o scădere a numărului de trombocite trebuie așteptată nu mai devreme de 2-3 săptămâni de la începerea tratamentului. Doza de întreținere este în majoritatea cazurilor de 1-3 mg/zi.

În ceea ce privește copiii cu vârsta cuprinsă între 7 și 14 ani, este rațional să se înceapă cu o singură doză de 0,5 mg de anagrelidă și să se crească treptat până la 0,5 mg de 4 ori pe zi. Pentru a selecta doza minimă eficientă, trebuie să respectați aceeași schemă ca și pentru adulți.

La vârstnici, nu este necesară revizuirea dozei în absența contraindicațiilor. La persoanele cu insuficiență hepatică și renală, trebuie analizate beneficiile și riscurile de apariție a efectelor secundare ale anagrelidei.

[ 1 ]

Utilizați Agrelida în timpul sarcinii

Nu există studii care să dovedească eficacitatea acestui medicament asupra organismului unei femei însărcinate. În acest sens, utilizarea medicamentului nu este recomandabilă din cauza lipsei de date fiabile privind utilizarea sa.

În plus, acest lucru este valabil și pentru femeile care alăptează, deoarece nu se cunoaște modul în care substanța activă principală pătrunde în lapte. Dacă o femeie rămâne însărcinată în timp ce ia Agrelide, trebuie să fie conștientă de efectele secundare ale acestuia și de impactul asupra dezvoltării fătului.

Pentru a evita o astfel de situație, este necesar să se utilizeze suplimentar metode contraceptive în timpul utilizării acestui medicament. Acestea pot fi contraceptive orale sau o metodă de protecție de tip barieră.

Atât utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, cât și în perioada de alăptare trebuie discutate cu un medic. Acest lucru se datorează lipsei de informații despre efectul anagrelidei asupra fătului, precum și asupra copilului deja născut. Prin urmare, alăptarea trebuie întreruptă în timpul administrării medicamentului.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Agrelidei includ caracteristicile individuale ale organismului și prezența unor patologii concomitente. Intoleranța la Agrelide poate fi cauzată de reacția genetică a organismului la unele dintre componente. Se pot dezvolta efecte secundare la substanța activă principală - anagrelidă sau la orice altă componentă auxiliară. De asemenea, este interzisă utilizarea medicamentului la copiii sub 7 ani.

Contraindicațiile pentru utilizarea Agrelidei sub forma unor patologii concomitente pot împiedica utilizarea acestui medicament pe o perioadă lungă de timp.

Aceste afecțiuni includ insuficiență hepatică de un grad mai sever decât ușor. Un indicator al severității bolii este o creștere a conținutului de enzime hepatice de peste 5 ori. Pentru a monitoriza funcționarea ficatului, este necesar să se țină cont de nivelul de ALT și AST.

De asemenea, este necesar să se ia în considerare severitatea insuficienței renale atunci când se selectează dozele pentru utilizarea pe termen lung a Agrelidei. Pentru a determina gradul de disfuncție, precum și pentru a monitoriza funcția renală, trebuie luată în considerare rata de filtrare a creatininei.

În ciuda faptului că principalul ingredient activ al medicamentului ajută la reducerea numărului de trombocite din sânge, Agrelida nu este încă medicamentul de elecție pentru tratamentul afecțiunilor care pun viața în pericol cauzate de complicațiile trombocitozei.

Efecte secundare Agrelida

Efectele secundare ale Agrelidei nu sunt, în general, foarte pronunțate și trec rapid fără tratament specific. Dacă se respectă doza și frecvența de administrare, acestea pot lipsi complet.

În prezența bolilor mieloproliferative, frecvența și severitatea efectelor secundare practic nu se modifică odată cu durata tratamentului. În cazuri excepționale, se pot dezvolta afecțiuni grave sub formă de insuficiență cardiacă congestivă, cardiomiopatie, pericardită, infarct miocardic, mărire a inimii, blocarea completă a conducerii impulsurilor prin mușchiul inimii și fibrilație atrială. De asemenea, se observă accidente vasculare cerebrale, apariția infiltrării în plămâni, pneumofibroză, hipertensiune pulmonară, inflamația mucoasei gastrice, a pancreasului, formarea de defecte ulcerative în stomac și intestine, precum și convulsii.

Odată cu creșterea dozei, efectele secundare ale Agrelidei sunt observate cu intensitate și frecvență mai mari. Cel mai adesea, se pot observa dureri de cap, senzație de creștere a ritmului cardiac, aritmie, semne de insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, pierderea conștienței, manifestări dispeptice, simptome de pancreatită și sângerări din tractul digestiv, disfuncții intestinale, în special diaree, balonare, greață, vărsături și sindrom dureros.

Sunt posibile și amețeli, modificări ale sensibilității, dificultăți de respirație, tuse, dureri în piept, edeme periferice și diverse erupții cutanate.

Manifestările generale pot include slăbiciune, oboseală crescută, scăderea numărului de globule roșii și trombocite, sângerări și tromboză.

Adesea, durerea poate apărea de-a lungul coloanei vertebrale, în articulații, mușchi și oase. Sistemul nervos poate provoca insomnie, tulburări de conștiență, halucinații și iritabilitate crescută.

Supradozaj

Supradozajul poate apărea dacă nu se respectă recomandările de dozare, precum și dacă medicamentul este administrat pentru o perioadă lungă de timp fără supraveghere. Sistemele cardiovascular și digestiv sunt primele care reacționează la un supradozaj, deoarece medicamentul se administrează pe cale orală.

Prin urmare, este necesară revizuirea dozei dacă apar greață, vărsături și tulburări ale ritmului și conducerii impulsului cardiac. Anagrelida nu are un antidot specific propriu. Dacă apar primele simptome de supradozaj, este necesar să consultați imediat un medic și să fiți sub supraveghere medicală pe toată durata perioadei severe.

Supradozajul poate duce la manifestări hemoragice din cauza scăderii numărului de trombocite din sânge. Este necesară întreruperea administrării medicamentului și monitorizarea regulată a nivelului de trombocite. Administrarea de Agrelide poate fi reluată numai după ce nivelul trombocitelor a revenit la normal.

Când se depășesc dozele recomandate de anagrelidă, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale sistemice cu stări hipotonice periodice, pierderea conștienței și colaps. Aceste simptome pot apărea după administrarea a 5 mg de anagrelidă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea Agrelidei cu alte medicamente se datorează capacității sale de a inhiba fosfodiesteraza III, prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar este contraindicată. Astfel de medicamente includ cilostazol, milrinonă, amrinonă, enoximonă și olprinonă.

Omeprazolul, sucralfatul și fluvoxamina pot avea un efect negativ asupra absorbției substanței active principale. Agrelida poate spori efectul terapeutic al altor agenți care cresc nivelul trombocitelor din sânge, cum ar fi acidul acetilsalicilic. Ca urmare, crește riscul de sângerare masivă, așa că este necesară monitorizarea regulată a nivelului acestora.

Interacțiunea Agrelide cu alte medicamente precum warfarină, digoxină, acetaminofen, ranitidină, furosemid, hidroxiuree, preparate cu fier și alopurinol nu provoacă efecte negative.

Tratamentul combinat cu anagrelidă și flebotomie a arătat rezultate bune, la fel ca și combinația de anagrelidă cu aspirină, agenți alchilanți, hidroxiuree și interferon.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare ale Agrelid implică respectarea anumitor recomandări privind menținerea temperaturii, umidității și locului de depozitare. Acest medicament necesită menținerea temperaturii la un nivel care să nu depășească 25 de grade.

Locul unde urmează să aibă loc depozitarea ulterioară nu trebuie expus la lumina directă a soarelui. De asemenea, este necesar să se asigure că acest medicament nu este accesibil copiilor. Agrelide este contraindicat la copiii sub 7 ani. Cu toate acestea, dacă aceștia au acces la medicament, este posibilă o supradoză sau blocarea tractului respirator superior de către capsulă.

Condițiile de depozitare ale Agrelide asigură păstrarea proprietăților terapeutice ale medicamentului specificate în instrucțiuni pe toată durata de valabilitate. Dacă nu sunt îndeplinite cerințele de depozitare, Agrelide își poate pierde efectele caracteristice și poate provoca reacții adverse după administrare.

Nu se recomandă administrarea acestui produs farmaceutic dacă este păstrat în condiții nefavorabile pentru a evita apariția reacțiilor adverse, atât cunoscute, cât și spontane.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate este caracterizat de perioada de timp în care medicamentul își păstrează proprietățile terapeutice și nu provoacă daune. Cu toate acestea, respectarea condițiilor de depozitare este o cerință necesară. Dacă nu se respectă recomandările, anagrelida își poate pierde proprietățile dovedite de producător și poate afecta negativ organismul.

Termenul de valabilitate al acestui medicament este de 5 ani. Agrelide nu trebuie utilizat dacă ambalajul în care este păstrat medicamentul este deteriorat. Fiecare pachet conține 50 de capsule într-un flacon; dacă flaconul este deteriorat, este posibil să nu se respecte condițiile de depozitare ale medicamentului.

Data de expirare se calculează ținând cont de conservarea substanței active principale și a componentelor auxiliare. De îndată ce expiră ultima perioadă de administrare a medicamentului, este necesar să se întrerupă utilizarea acestuia.

Agrelida este un medicament eficient pentru utilizarea sa ca tratament complex pentru multe boli, a căror dezvoltare se bazează pe o creștere a nivelului de trombocite cu o modificare a caracteristicilor reologice ale sângelui și o creștere a formării de trombi.