Agrelid

Agrelidul este cunoscut în practica medicală ca medicament din grupul de agenți antiagregante cu denumirea internațională Anagrelide. Conform clasificării farmaceutice general acceptate, acest agent se referă la medicamente antiplastice și imunomodulatoare, în special agenți antitumorali. În consecință, Agregled este codificat sub codul L01XX35. O capsulă conține 0,5 mg din substanța activă principală, care este clorhidrat de anagrelid monohidrat și câteva componente suplimentare.

Acest medicament este utilizat pe scară largă în practica oncologică. Utilizarea sa se datorează conținutului ridicat de trombocite din fluxul sanguin uman. Ca urmare, se observă modificări ale caracteristicilor reologice ale sângelui cu o creștere a vâscozității acestuia. Acest lucru contribuie la creșterea probabilității de formare a trombilor. Agrelide poate fi utilizat de adulți și copii cu vârsta peste 7 ani. Cu toate acestea, este necesar să se ia în considerare prezența reacțiilor adverse și să se respecte cu strictețe schema de administrare a medicamentului. Este necesar să se adere la o anumită schemă de creștere și scădere a dozei.

Indicaţii Agrelida

Indicatiile pentru utilizarea Agrelid se bazeaza pe principala sa actiune, care se manifesta printr-o scadere a numarului de trombocite din sange. Acest efect este utilizat atât pentru tratamentul, cât și pentru prevenirea formării trombilor.

Acest medicament este necesar pentru a trata trombocitoza la bolile a căror patogeneză este proliferarea țesutului mieloid. Ca urmare a unor astfel de procese, există o creștere a nivelului trombocitelor din sânge.

În plus față de efectul principal, Agreglide reduce numărul de leucocite și celule roșii din sânge, dar cu respectarea dozei, acești parametri nu se schimbă semnificativ.

Indicații Agreglide include și terapia simptomatică, când anumite boli sunt însoțite de manifestări clinice sub formă de reacții trombohemoragice. În majoritatea cazurilor, astfel de afecțiuni patologice sunt caracterizate prin cursuri cronice și, prin urmare, necesită o selecție atentă a dozei.

Nivelurile crescute ale trombocitelor din sânge își modifică semnificativ parametrii reologici, care constau în creșterea vâscozității și creșterea trombogenezei.

Formularul de eliberare

Forma de eliberare a medicamentului asigură eliberarea principalei substanțe active în locul scindării și absorbției sale. Forma de Agrelide este o capsulă. Datorită acesteia, agentul nu este expus la enzimele înainte de timp și intră în stomac neschimbat. Capsulele sunt conținute în fiole de 50 de bucăți în fiecare.

Principala substanță activă, care oferă efecte terapeutice caracteristice, este anagrelida. O capsulă conține o anumită cantitate de anagrelidă, care corespunde unei singure doze. Astfel, capsula medicamentului conține 0,5 mg anagrelidă, care este clorhidratul monohidrat.

În plus, medicamentul are componente auxiliare cum ar fi stearat de magneziu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă, lactoză anhidră și crospovidonă.

Capsula constă din gelatină, dioxid de siliciu, apă purificată, dioxid de titan (E 171) și laurilsulfat de sodiu. Datorită unei compoziții similare, medicamentul cu principala substanță activă este protejat de o capsulă de acțiunea mediilor active ale organismului până la momentul potrivit.

Capsula este din exterior o coajă opacă de gelatină cu o nuanță albă sau ușor cremoasă. Dimensiunea # 4, iar inscripția pe fiecare capsulă este reprezentată de o doză de "0,5 mg". În plus, aceste date sunt, de asemenea, scrise pe capacul flaconului. Capsula de umplere sunt practic granule albe.

Farmacodinamica

 Oferă o reducere a numărului total de trombocite din sânge. În cazul administrării orale a acestui medicament, se observă o scădere dependentă de doză a nivelului plachetar în părțile periferice ale sistemului circulator.

Studiile clinice au arătat că inhibarea anagrelidei de către supraaglomerarea megacariocitelor. Acest efect este dependent de doză. În sângele persoanelor sănătoase care au luat Agrelid, au existat încălcări ale stadiului postmitotic de dezvoltare a megacariocitelor. În plus, a existat o diminuare a dimensiunii lor.

Dozele terapeutice de Agrelide contribuie nu numai la scăderea semnificativă a nivelului trombocitelor, dar și la leucopenia și anemia minore.

 Cauzează inhibarea fosfodiesterazei III a AMP ciclic. Acești inhibitori pot provoca o scădere a aderenței trombocitelor. Un efect terapeutic mai pronunțat este observat atunci când se administrează doze mari de medicament.

Agreglide nu are un efect semnificativ asupra parametrilor sistemului de coagulare a sângelui, asupra duratei ciclului de viață al trombocitelor și asupra caracteristicilor morfologice ale măduvei osoase. Acest medicament nu afectează presiunea arterială sistemică, ritmul și ritmul cardiac, precum și urina și ECG.         

Farmacocinetica

Farmacocinetica Agrelid provoacă o scindare rapidă a anagrelidei în stomac și intestine, deoarece mai mult de 75% din capsulă este absorbită tocmai în intestin. După administrarea orală a medicamentului cu o doză de 0,5 mg până la 2,0 mg, farmacocinetica Agrelydei se caracterizează prin reacții tipice pentru medicament.

Admiterea acestui medicament într-un stomac gol, la o doză de 0,5 mg, provoacă eliminarea acestuia de mai mult de o oră. Pe baza acestor funcții, Agrelide poate fi administrat de 2 până la 4 ori pe zi. În plus, principala substanță activă nu are un efect cumulativ.

După administrarea orală a medicamentului, apare rapid metabolismul acestuia, ca urmare a căruia cea mai mare parte este excretată de organele urinare pe tot parcursul zilei. În plus, nu mai mult de 1% este alocată neschimbată.

Trebuie avut în vedere faptul că administrarea concomitentă de Agrelid cu alimente încetinește absorbția sa, ca urmare a faptului că substanța activă este mai lungă în sânge. Administrarea de anagrelidă la o doză de 0,5 mg după masă se caracterizează printr-o scădere ușoară a biodisponibilității cu 15%, în timp ce timpul de înjumătățire prin eliminare crește la aproape 2 ore.

Farmacocinetica într-o singură doză de 1 mg nu se modifică în cazul unei forme severe de insuficiență renală cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min. La persoanele cu insuficiență hepatică moderată, timpul de înjumătățire este prelungit de 8 ori.

Dozare și administrare

Metoda de administrare și doză sunt determinate de forma eliberării și compoziția cantitativă a unei capsule. În acest sens, medicamentul este administrat intern cu o singură doză de 0,5 mg (1 capsulă). În stadiul inițial al terapiei cu Agreglide este necesară monitorizarea stării unei persoane pentru corectarea dozei și prevenirea complicațiilor.

Începutul tratamentului trebuie să aibă o doză de cel mult 2 mg / zi, împărțită în mai multe doze. În plus, în decurs de o săptămână, trebuie menținută această doză. Dacă efectul este insuficient, creșteți treptat doza la un nivel minim eficient. Aceasta înseamnă că trebuie să selectați doza minimă care ar avea efectul dorit.

Pentru a determina rezultatele tratamentului, este necesar să se monitorizeze nivelul trombocitelor, care la început nu trebuie să depășească 600 × 109 / L, iar în timp să se situeze între 150 și 400 × 109 / L.

Modul de aplicare și doza trebuie selectate individual. În absența efectului dorit, doza trebuie crescută cu 0,5 mg pe zi pe parcursul săptămânii. O singură doză nu trebuie să depășească 2,5 mg și o doză zilnică nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.

În prima săptămână de tratament, numărul de trombocite trebuie verificat la fiecare 2 zile. Mai mult, atunci când alegeți doza - este suficient să verificați cantitatea lor o dată pe săptămână. Prima trecere semnificativă către scăderea numărului de trombocite trebuie să fie așteptată nu mai devreme de 2-3 săptămâni după începerea tratamentului. Doza de întreținere în cele mai multe cazuri este de 1-3 mg pe zi.

În ceea ce privește copiii între 7 și 14 ani, este rațional să începeți cu o singură doză de 0,5 mg anagrelidă și să creșteți treptat până la 0,5 mg de 4 ori pe zi. Pentru a selecta doza minimă eficientă, trebuie să urmați aceeași schemă ca și pentru adulți.

La vârstnici, nu este necesară revizuirea dozei în absența contraindicațiilor. Persoanele cu insuficiență hepatică și renală ar trebui să analizeze avantajele și riscurile de apariție a reacțiilor adverse generate de anagrelidă.

[1]

Utilizați Agrelida în timpul sarcinii

Studiile care ar fi dovedit eficacitatea acestui medicament pe corpul unei femei gravide nu au fost efectuate. În acest sens, utilizarea medicamentului nu este de dorit din cauza lipsei de date fiabile cu privire la utilizarea acestuia.

În plus, aceasta se aplică femeilor care alăptează, deoarece penetrarea substanței active principale în lapte nu este cunoscută. În cazul în care o femeie rămâne gravidă în timpul primirii Agreglidei, ea trebuie să fie conștientă de efectele secundare ale acțiunilor sale și de impactul asupra dezvoltării fătului.

Pentru a evita o astfel de situație, este necesar să se utilizeze suplimentar contracepția în timpul aplicării acestui medicament. Acestea pot fi contraceptive orale sau o metodă de protecție împotriva barierei.

Atât utilizarea medicamentului în timpul sarcinii cât și în perioada de lactație trebuie discutată împreună cu medicul. Acest lucru se datorează lipsei de informații privind efectele anagrelidei asupra fătului, precum și asupra copilului deja născut. Astfel, în timpul primirii medicamentului ar trebui să se oprească alăptarea.

Contraindicații

Contraindicațiile privind utilizarea Agrelid includ caracteristicile individuale ale corpului și prezența patologiei concomitente. Intoleranța Agreglidei se poate datora reacției genetice a organismului la anumite substanțe constituente. Efectele secundare se pot dezvolta pe principala substanță activă - anagrelida sau orice alt component auxiliar. De asemenea, este interzisă utilizarea medicamentului la copiii cu vârsta sub 7 ani.

Contraindicațiile privind utilizarea Agrelidului sub formă de patologie concomitentă pot împiedica utilizarea acestui medicament pe o perioadă extinsă de timp.

Astfel de afecțiuni includ insuficiența hepatică mai gravă decât ușoară. Indicatorul severității bolii este o creștere a conținutului de enzime hepatice de peste 5 ori. Pentru a controla funcționarea ficatului, este necesar să se țină seama de nivelul ALT și AST.

De asemenea, este necesar să se țină seama de gravitatea cursului insuficienței renale în selectarea dozelor pentru utilizarea pe termen lung a Agrelyd. Pentru a determina gradul de disfuncție, precum și pentru a controla activitatea rinichilor, trebuie luată în considerare indicele de filtrare a creatininei.

În ciuda faptului că principalul ingredient activ al medicamentului poate reduce numărul de trombocite din sânge, încă Agrelid nu este de droguri de alegere pentru tratamentul pune in pericol viata complicatii ale trombocitoza. 

Efecte secundare Agrelida

Efecte secundare Agreglide nu este, în general, foarte pronunțată și trece rapid fără tratament specific. Cu respectarea dozei și a frecvenței recepției, acestea pot fi absente.

In prezenta frecventa bolii mieloproliferative si severitatea efectelor secundare este practic neschimbat de durata tratamentului. În cazuri excepționale, se poate dezvolta într-o stare gravă de stagnare în insuficiența cardiacă, cardiomiopatie, pericardită, infarct miocardic, dimensiuni mai mari cardiace, blocarea totală a pulsul mușchiului inimii și flutter. De asemenea, există o violare a circulației cerebrale, apariția infiltrație în plămân, fibroza pulmonară, hipertensiunea pulmonară, inflamația stomacului, pancreasului, formarea ulcerului în stomac și intestine, precum și convulsii.

 Când doza este crescută, se observă efecte secundare ale Agrelide într-o intensitate și o frecvență mai mare. Cel mai adesea nu pot fi observate dureri de cap, senzație de palpitații, aritmii, insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, pierderea conștienței, simptome dispeptice, simptome de pancreatită și sângerări la nivelul tractului digestiv, functionarea defectuoasa a intestinului, în special, diaree, balonare, greață, vărsături și sindrom dureros.

Amețeli, modificări ale senzitivității, dispnee, tuse, durere în piept, umflături periferice și diverse erupții cutanate sunt, de asemenea, posibile.

Afecțiunile frecvente pot include slăbiciune, oboseală crescută, scăderea numărului de globule roșii și a trombocitelor din sânge, sângerări și tromboze.

Este adesea posibilă apariția durerii de-a lungul coloanei vertebrale, în articulații, mușchi și oase. Sistemul nervos poate provoca insomnie, constienta afectata, halucinatii si iritabilitate crescuta.

Supradozaj

Supradozajul poate să apară în caz de nerespectare a recomandărilor pentru dozele uzate, precum și administrarea pe termen lung a acestui medicament fără control. La o supradoză, sistemul cardiovascular și digestiv este primul care reacționează, deoarece medicamentul este administrat pe cale orală.

Astfel, este necesar să se revizuiască doza atunci când apare greața, voma și tulburările de ritm și conducerea pulsului pe mușchiul cardiac. Anagrelida nu are un antidot specific. Când apar primele simptome ale unei supradoze, trebuie să vă adresați imediat unui medic și să fiți sub control în timpul unei perioade dificile.

Supradozajul amenință cu o astfel de afecțiune ca manifestările hemoragice datorită scăderii numărului de trombocite din sânge. Este necesară anularea medicamentului și monitorizarea regulată a nivelului trombocitelor. Utilizarea Agrelide poate fi reluată numai după normalizarea nivelului de trombocite.

Dacă dozele recomandate de anagrelidă sunt depășite, poate apărea o reducere a presiunii arteriale sistemice cu condiții hipotonice periodice, pierderea conștienței și colapsul. Aceste simptome se pot dezvolta după administrarea a 5 mg de anagrelidă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea Agrelid cu alte medicamente se datorează capacității sale de a inhiba fosfodiesteraza III, astfel încât utilizarea concomitentă a medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar este contraindicată. Aceste medicamente includ cilostazol, milrinonă, amrinonă, enoximonă și olprinonă.

Omeprazolul, sucralfatul și fluvoxamina pot avea un efect negativ asupra absorbției principalului ingredient activ. Agreglide poate intensifica efectul terapeutic al altor agenți care cresc concentrațiile de trombocite din sânge, de exemplu, acidul acetilsalicilic. Ca urmare, riscul de a dezvolta sângerări masive crește, deci este necesar să se monitorizeze în mod regulat nivelul lor.

Interacțiuni Agrelid cu alte medicamente, cum ar fi warfarina, digoxina, acetaminofen, ranitidina, furosemid, hidroxiuree, și suplimente de fier alopurinol, efecte negative au fost provocate.

Tratamentul complex cu anagrelidă în asociere cu flebotomia a demonstrat rezultate bune, ca și în cazul combinației de anagrelidă cu aspirină, agenți de alchilare, hidroxiuree și interferon.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Condiții de păstrare Agrelid implică implementarea anumitor recomandări pentru respectarea temperaturii, umidității și spațiului de depozitare. Acest medicament necesită menținerea temperaturii la un nivel care să nu depășească 25 de grade.

Locul unde se așteaptă o depozitare suplimentară nu ar trebui să fie influențat de lumina directă a soarelui. De asemenea, este necesar să se aibă grijă de inaccesibilitatea copiilor la acest medicament. Agreglide este contraindicat pentru utilizare la sugari a căror vârstă nu depășește 7 ani. Cu toate acestea, în cazul în care aceștia au acces la medicament, este posibilă o supradoză sau blocaj al capsulei căilor respiratorii superioare.

Condițiile de păstrare a agrelidei asigură păstrarea proprietăților terapeutice indicate ale medicamentului în timpul perioadei de valabilitate. Sub rezerva nerespectării cerințelor de depozitare, Agreglide poate pierde efectele caracteristice și, după administrare, poate provoca reacții adverse.

Nu se recomandă administrarea acestui produs farmaceutic atunci când este depozitat în condiții nefavorabile, pentru a evita apariția reacțiilor adverse, atât cunoscute, cât și spontane.

[4]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate este caracterizată de o perioadă de timp în care medicamentul își păstrează proprietățile terapeutice și cauzează vătămări. Cu toate acestea, respectarea condițiilor de depozitare este o cerință necesară. În absența implementării recomandărilor, anagrelida își poate pierde proprietățile dovedite și poate afecta negativ organismul.

Perioada de valabilitate a acestui medicament este de 5 ani. Agrelide nu este permis să utilizeze dacă ambalajul în care este stocat medicamentul este deteriorat. Fiecare ambalaj conține 50 de capsule într-un flacon, dacă este deteriorat, este posibil să nu se respecte condițiile de păstrare ale preparatului.

Data de expirare este calculată luând în considerare siguranța principalei substanțe active și a componentelor auxiliare. De îndată ce expiră ultima perioadă de administrare a medicamentului, este necesar să nu mai folosiți medicamentul.

Agrelidul este un medicament eficient pentru utilizarea sa ca tratament integrat pentru multe boli, bazându-se pe creșterea nivelului plachetar cu o schimbare a caracteristicilor reologice ale sângelui și a trombozei crescute.