Spazmex

Spasmex (Trospium) este un medicament utilizat pentru a trata simptomele vezicii urinare hiperactive (OAB). OAB se caracterizează prin urinare frecventă, un impuls puternic și brusc și posibilă incontinență urinară.

Trospium este un agent antimuscarinic (anticolinergic). Blochează receptorii muscarinici din vezică, ceea ce duce la scăderea frecvenței și a forței contracțiilor mușchiului detrusor al vezicii urinare, îmbunătățind astfel controlul urinar și reducând frecvența și intensitatea impulsului.

Indicaţii Spazmex

1. Veziica hiperactivă (OAB): acest medicament este utilizat pentru a trata simptomele vezicii urinare hiperactive, cum ar fi urinarea frecventă, nevoia puternică și bruscă de a urina și incontinența urinară.
2. Vezica neurogenă: Spazmex poate fi utilizat pentru a trata disfuncțiile vezicii urinare asociate cu boli neurologice (de exemplu, scleroza multiplă, leziuni ale măduvei spinării).

Formularul de eliberare

1. Tablete:
   • Comprimate filmate, doză 5 mg.
   • Comprimate filmate, doză 15 mg.
   • Comprimate filmate, doză 30 mg.

Aceste comprimate sunt pentru uz oral și sunt de obicei luate întregi, cu multă apă.

Principalele forme de eliberare:

• Comprimate de 5 mg: destinate pentru doze zilnice multiple.
• Comprimate de 15 mg: pot fi utilizate ca doză de întreținere.
• Comprimate de 30 mg: destinate pacienților care necesită o doză mai mare pentru controlul simptomelor.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor muscarinici: Trospium este un antagonist al receptorilor muscarinici. Blochează receptorii muscarinici găsiți în mușchiul neted al vezicii urinare (în special receptorii M3), care sunt responsabili de contracția musculară atunci când sunt stimulați de acetilcolină.
2. Scade contracțiile vezicii urinare: prin blocarea acestor receptori, trospiul reduce activitatea sistemului colinergic, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi ai vezicii urinare. Acest lucru reduce frecvența și puterea contracțiilor involuntare ale vezicii urinare.
3. Creșterea capacității vezicii urinare: prin relaxarea mușchilor vezicii urinare, trospiul ajută la creșterea capacității vezicii urinare, permițându-vă să rețineți mai multă urină înainte de a fi nevoie să urinați. Acest lucru ajută la reducerea frecvenței urinare și la îmbunătățirea controlului vezicii urinare.
4. Îmbunătățirea simptomelor vezicii urinare hiperactive: utilizarea trospiumului ajută la reducerea urgenței urinare și la îmbunătățirea calității vieții pacienților cu vezică hiperactivă.

Avantajele trospiumului:

• Pătrunderea minimă a barierei hemato-encefalice: Trospium penetrează slab bariera hemato-encefalică, ceea ce reduce riscul de reacții adverse centrale, cum ar fi amețeli și confuzie.
• Gamă terapeutică largă: medicamentul are o gamă terapeutică relativ largă, ceea ce îl face eficient la diferite doze.

Farmacocinetica

1. Absorbție:

   • Trospiul este absorbit rapid după administrarea orală.
   • Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la 4-6 ore după administrare.
   • Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 9,6% datorită efectului semnificativ de primă trecere prin ficat.

2. Distribuție:

   • Volumul de distribuție este de aproximativ 600 de litri.
   • Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice cu 50-80%.
   • Trospiul pătrunde slab în bariera hemato-encefalică, ceea ce reduce riscul de reacții adverse centrale.

3. Metabolism:

   • Trospiul este metabolizat în ficat. Principala cale metabolică este hidroliza esterului, care duce la formarea unui metabolit inactiv.
   • Medicamentul nu este metabolizat de sistemul citocromului P450, ceea ce reduce riscul de interacțiuni cu alte medicamente metabolizate de acest sistem.

4. Excreție:

   • Trospiul este excretat din organism în principal prin rinichi.
   • Aproximativ 60% din doză este excretată nemodificată prin urină.
   • Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5-18 ore.

5. Populații speciale:

   • La pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, farmacocinetica trospiumului se poate modifica, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

Dozare și administrare

Mod de administrare și dozare:

Pentru adulți:

• Comprimate de 5 mg: de obicei luați 1-2 comprimate (5-10 mg) de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.
• Comprimate de 15 mg: de obicei, luați 1 comprimat (15 mg) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.
• Comprimate de 30 mg: de obicei, luați 1 comprimat (30 mg) o dată pe zi.

Recomandări generale:

• Mod de administrare: Comprimatele trebuie administrate oral cu o cantitate suficientă de apă. Comprimatele trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.
• Timpul de administrare: comprimatele pot fi luate indiferent de mese, dar de preferință cu 1 oră înainte de masă.
• Durata tratamentului: durata tratamentului este determinată de medic în funcție de starea pacientului și de răspunsul acestuia la terapie.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu insuficiență renală: poate fi necesară reducerea dozei. Ar trebui să vă consultați medicul.
• Pacienți cu insuficiență hepatică: poate fi necesară reducerea dozei. Ar trebui să vă consultați medicul.
• Pacienți vârstnici: poate fi necesară ajustarea dozei pentru pacienții vârstnici.

Doza omisă:

• Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este deja timpul pentru următoarea doză, nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă. Continuați să-l luați ca de obicei.

Utilizați Spazmex în timpul sarcinii

Recomandări pentru utilizarea Spazmex în timpul sarcinii:

1. Consultați-vă cu medicul dumneavoastră: înainte de a lua trospium în timpul sarcinii, asigurați-vă că vă consultați cu medicul dumneavoastră. Medicul vă va evalua situația individuală și va decide dacă să utilizați medicamentul.
2. Beneficiu versus risc: utilizarea Spazmex în timpul sarcinii poate fi justificată numai în cazurile în care beneficiile potențiale pentru mamă depășesc riscurile posibile pentru făt.
3. Primul trimestru: O atenție deosebită trebuie acordată utilizării medicamentelor în primul trimestru de sarcină, când are loc formarea organelor și sistemelor fătului. În acest timp, este deosebit de important să evitați utilizarea inutilă a medicamentelor.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: medicamentul este contraindicat persoanelor cu o hipersensibilitate sau o reacție alergică cunoscută la trospium sau la orice alte componente ale medicamentului.
2. Glaucom cu unghi închis: Spasmex poate crește presiunea intraoculară și, prin urmare, utilizarea sa este contraindicată la pacienții cu glaucom cu unghi necontrolat.
3. Tahiaritmii: Spazmex poate agrava tahiaritmiile și trebuie evitat la pacienții cu această afecțiune.
4. Miastenia gravis: medicamentul este contraindicat la pacienții cu miastenia gravis, deoarece le poate agrava starea.
5. Insuficiență renală severă: Spazmex este contraindicat în insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei
6. Insuficiență hepatică severă: medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă din cauza riscului de acumulare și toxicitate.
7. Obstrucție gastrointestinală: Spazmex este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastrointestinală, inclusiv ileus paralitic, din cauza riscului de agravare a stării.
8. Colita ulceroasă severă și megacolon toxic: medicamentul este contraindicat în colita ulcerativă severă și megacolon toxic, deoarece efectele anticolinergice pot agrava aceste afecțiuni.
9. Constricție uretrală și retenție urinară: Spazmex este contraindicat la pacienții cu retenție urinară sau constricție uretrale semnificativă, deoarece poate agrava aceste afecțiuni.

Efecte secundare Spazmex

1. Efecte secundare foarte frecvente (mai mult de 10%):

   • Gură uscată.

2. Efecte secundare frecvente (1-10%):

   • Constipație.
   • Dispepsie (indigestie).
   • Dureri de stomac.
   • Ochi uscați.
   • Greață.
   • Durere de cap.
   • Oboseala.

3. Efecte secundare rare (0,1-1%):

   • Amețeli.
   • Somnolență.
   • Tulburări de vedere, inclusiv vedere încețoșată.
   • Bătăi rapide ale inimii (tahicardie).
   • Retenția de urină.
   • Infecții ale tractului urinar.

4. Efecte secundare rare (0,01-0,1%):

   • Reacții alergice, cum ar fi erupție cutanată sau mâncărime.
   • Reacții anafilactice.
   • Angioedem.
   • Confuzie.
   • Halucinații.
   • Tulburări ale ritmului cardiac (de exemplu, prelungirea intervalului QT, aritmii).

5. Efecte secundare foarte rare (mai puțin de 0,01%):

   • Tulburări psihice (de exemplu, anxietate, depresie).
   • Convulsii.
   • Agravarea simptomelor glaucomului.

Supradozaj

1. Uscăciunea severă a gurii.
2. Dificultate la urinare (retenție acută de urină).
3. Pupilele dilatate (midriază).
4. Tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
5. Aritmii.
6. Amețeli severe.
7. Agitație și neliniște.
8. Convulsii.
9. Înroșirea pielii.
10. Hipertermie (creșterea temperaturii corpului).
11. Tulburări de vedere severe.
12. Confuzie, halucinații și delir.

Tratamentul supradozajului

Tratamentul supradozajului cu trospium are ca scop ameliorarea simptomelor și menținerea funcțiilor vitale. Măsurile pot include:

1. Suport respirator și cardiovascular: administrați oxigen, mențineți tensiunea arterială, monitorizați activitatea cardiacă și asigurați o respirație adecvată.
2. Lavajul gastric: poate fi util dacă s-au luat recent cantități mari de medicament.
3. Cărbune activat: utilizarea cărbunelui activat poate ajuta la reducerea absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal dacă a trecut o perioadă scurtă de timp de la ingestie.
4. Terapia simptomatică: tratați simptomele, cum ar fi tahicardia și convulsiile, după cum este necesar. Aceasta poate include utilizarea beta-blocantelor pentru a controla tahicardia sau anticonvulsivante pentru convulsii.
5. Antidoturi: fizostigmina poate fi utilizată în unele cazuri pentru a contracara efectele anticolinergice, dar utilizarea acesteia trebuie monitorizată cu atenție din cauza potențialelor efecte secundare.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente anticolinergice:

   • Utilizarea concomitentă cu alte medicamente anticolinergice (de exemplu, atropină, scopolamină, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi gura uscată, constipație, vedere încețoșată și dificultăți de urinare.

2. Medicamente care afectează motilitatea gastrointestinală:

   • Medicamentele care modifică motilitatea gastrointestinală (de exemplu, metoclopramida) pot afecta absorbția trospiumului.

3. Medicamente care modifică pH-ul gastric:

   • Antacidele și alte medicamente care modifică pH-ul gastric pot afecta absorbția trospiumului.

4. Medicamente care prelungesc intervalul QT:

   • Utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice de clasa IA și III, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește riscul de aritmii cardiace.

5. Inductori și inhibitori ai CYP450:

   • Deși trospiul nu este metabolizat de sistemul citocromului P450, este important să se ia în considerare posibilele interacțiuni cu medicamente care pot afecta alte căi metabolice din ficat.

6. Medicamente excretate prin rinichi:

   • Medicamentele care afectează funcția renală sau concurează pentru excreția renală pot modifica concentrația de trospium în sânge. Este important să țineți cont de acest lucru atunci când luați astfel de medicamente.

Interacțiunea cu alimentele

• Trospium trebuie luat pe stomacul gol, deoarece alimentele îi pot reduce absorbția și, prin urmare, eficacitatea.