Acetilcisteină

Acetilcisteina este o substanță medicinală care este un derivat al cisteinei aminoacizilor. Este adesea utilizat în medicină ca agent mucolitic, adică un medicament care se lichefiază și îmbunătățește expecția de spută.

Medicamentul este utilizat pentru a trata diverse boli respiratorii, cum ar fi bronșita, boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), astmul bronșic, fibroza chistică și altele.

Acetilcisteina funcționează prin încălcarea legăturilor disulfură în mucoproteinele sputei, ceea ce duce la lichefierea și îmbunătățirea expectoierii. De asemenea, medicamentul are proprietăți antioxidante, protejând plămânii de deteriorarea radicalilor liberi.

Indicaţii Acetilcisteină

1. Bronșita cronică și exacerbată: acetilcisteina ajută la înmuierea sputei și la îmbunătățirea expecțiunii sale în exacerbări sau în cursul cronic al bronșitei.
2. Boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC): acetilcisteina poate fi prescrisă pacienților cu BPOC pentru a-i ajuta să respire mai ușor prin subțierea sputei și reducerea vâscozității sale.
3. Astm bronșic: medicamentul poate fi utilizat în terapia complexă a astmului bronșic pentru a ameliora inflamația tractului respirator și a facilita expectorația.
4. Fibroza chistică: La pacienții cu fibroză chistică, acetilcisteina poate ajuta la reducerea vâscozității sputei și la îmbunătățirea expecțiunii.
5. Pneumonie: În cazurile de pneumonie, medicamentul poate fi prescris pentru a facilita expecția și recuperarea vitezei.
6. Prevenirea bolilor respiratorii recurente: acetilcisteina poate fi utilizată pentru a preveni recurențele bronșitei și a altor boli respiratorii la pacienții care sunt predispuși la ei.

Formularul de eliberare

1. Forme orale:

   • Tablete sau capsule: adesea utilizate pentru a trata bolile respiratorii cronice și ca adjuvant la terapie pentru îmbunătățirea apărării antioxidante.
   • Tablete Fizzy: dizolvate în apă și consumate sub forma unei soluții, care este convenabilă pentru reglarea dozei și îmbunătățirea gustului medicamentului.

2. Forme injectabile:

   • Soluții pentru injecție sau perfuzie: utilizate în mediile spitalicești, în special pentru tratamentul urgent al afecțiunilor severe, cum ar fi intoxicația cu paracetamol, unde este necesar un efect rapid.

3. Forme de inhalare:

   • Soluții de inhalare: utilizate printr-un nebulizator pentru a trata bolile respiratorii, cum ar fi boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC) sau fibroza chistică prin facilitarea expulzării sputului din căile respiratorii.

4. Forme lichide pentru administrarea orală:

   • Siropuri sau soluții: pot fi utilizate pentru copiii și adulții care au dificultăți de înghițire tablete.

Farmacodinamica

1. Acțiune mucolitică:

   • Principala acțiune farmacodinamică a acetilcisteinei constă în capacitatea sa de a rupe legăturile disulfură în mucopolizaharidele care formează spută.
   • Prin încălcarea acestor legături, acetilcisteina îmbunătățește expectorația de spută la pacienții cu patologii bronhopulmonare acute și cronice, cum ar fi bronșită, bronșiectază, boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), astm și fibroză chistică.

2. Acțiune antioxidantă:

   • Acetilcisteina are proprietăți antioxidante datorită prezenței grupului tiol în structura sa.
   • Este capabil să neutralizeze radicalii liberi, cum ar fi peroxidul de hidrogen și radicalii hidroxil, prevenind stresul oxidativ și deteriorarea celulelor.

3. Acțiune antiinflamatoare:

   • Acetilcisteina poate avea efecte antiinflamatorii prin reducerea concentrației de citokine și a altor mediatori inflamatori.
   • Această acțiune ajută la reducerea inflamației în căile respiratorii și la reducerea simptomelor asociate, cum ar fi tuse și dificultăți de respirație.

4. Protecție împotriva daunelor pulmonare:

   • Acetilcisteina poate proteja, de asemenea, plămânii de daunele cauzate de diverși factori, cum ar fi infecțiile, fumatul, poluarea aerului și substanțele toxice.
   • Acest medicament poate reduce inflamația și stresul oxidativ în plămâni, promovând repararea pulmonară și îmbunătățind funcția respiratorie.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală de acetilcisteină, acesta este absorbit rapid de tractul gastrointestinal. Concentrațiile de vârf de sânge sunt de obicei atinse la 1-2 ore după ingestie.
2. Distribuție: Acetilcisteina are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că este distribuit pe scară largă în țesuturile corpului. Penetrează bariera sânge-creier și poate atinge concentrații mari în sistemul nervos central.
3. Metabolism: acetilcisteina suferă un metabolism minim în organism. Este metabolizat predominant în ficat până la cisteină, care poate fi apoi utilizat pentru a sintetiza glutationul, un antioxidant cheie în corp.
4. Excreție: acetilcisteina și metaboliții săi sunt eliminați din corp în principal prin rinichi. Cea mai mare parte a dozei este excretată ca metaboliți și cisteină în urină.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire a acetilcisteinei din corp este de aproximativ 6-14 ore. În cazul disfuncției renale, această dată poate crește.
6. Caracteristici individuale: Farmacocinetica acetilcisteinei poate fi modificată la pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată.
7. Efecte de lungă durată: După ce a luat acetilcisteină, există un efect de lungă durată datorită capacității sale de a crește nivelul de glutation în organism, ceea ce ajută la combaterea stresului oxidativ.

Dozare și administrare

Pentru tratamentul bolilor respiratorii

1. Administrare orală:

   • Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza obișnuită este de 200 mg (de obicei în tabletă efervescentă sau formă de pulbere) de trei ori pe zi sau 600 mg o dată pe zi, sub formă de acțiune prelungită.
   • Copiii între 6 și 14 ani: 200 mg de două sau trei ori pe zi.
   • Copii de la 2 la 6 ani: 100 mg de două sau trei ori pe zi.

2. Inhalații:

   • Adulți și copii: doza pentru inhalare poate varia, dar o doză tipică este de 3-5 ml soluție de 20% sau 6-10 ml soluție de 10% de două ori pe zi.

3. Aplicație intranazală:

   • Pentru secreții nazale subțiri: utilizați soluție de acetilcisteină, câteva picături în fiecare pasaj nazal.

Pentru a trata otrăvirea cu paracetamol

• Administrare intravenoasă:
  • Începeți tratamentul imediat dacă se suspectează otrăvire semnificativă.
  • Regimul obișnuit include o doză inițială de 150 mg/kg greutate corporală în 200 ml de 5% dextroză administrată pe 15 minute, urmată de 50 mg/kg în 500 ml de 5% dextroză administrată în următoarele 4 ore și o doză finală de 100 mg/kg în 1000 ml de 5% dextroză administrată în următoarele 16 ore.

Recomandări generale

• Acetilcisteina poate provoca iritații gastrointestinale, astfel încât trebuie luată după mese pentru a reduce disconfortul gastric.
• Tabletele efervescente trebuie dizolvate complet în apă înainte de utilizare.
• Urmați întotdeauna doza exactă și regimul recomandat de medicul dumneavoastră.

Utilizați Acetilcisteină în timpul sarcinii

Acetilcisteina nu are date clinice riguroase cu privire la siguranța utilizării sale în timpul sarcinii, dar datele preliminare indică faptul că nu are efecte teratogene (care provoacă malformații) la animale. În absența unor dovezi clare de siguranță:

1. Primul trimestru: în primele trei luni de sarcină, utilizarea acetilcisteinei este recomandată numai dacă este absolut necesar și numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Acest lucru se datorează faptului că primul trimestru este o perioadă critică pentru dezvoltarea tuturor organelor majore ale fătului.

2. Al doilea și al treilea trimestru: Utilizarea acetilcisteinei poate fi mai sigură în al doilea și al treilea trimestru, dar necesită totuși prudență și supraveghere medicală. Ar trebui făcută o evaluare a raportului risc-beneficiu.

Supraveghere medicală

Dacă o femeie însărcinată trebuie să folosească acetilcisteină, ar trebui să fie făcută sub supraveghere medicală strictă. Medicii ar trebui să monitorizeze starea atât a mamei, cât și a fătului pentru a detecta orice reacții adverse posibile în timp.

Contraindicații

1. Alergie la intoleranță individuală: persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la acetilcisteină sau orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Boala pepticulcer a stomacului și a duodenului: medicamentul poate crește iritarea mucoasei gastrice și intestinale, de aceea utilizarea acestuia poate fi contraindicată în boala ulcerului peptic.
3. Sângerare: Acetilcisteina poate crește riscul de sângerare și, prin urmare, ar trebui utilizat cu prudență la pacienții cu tulburări de coagulare sau luând anticoagulante.
4. Sarcina și alăptarea: siguranța consumului de acetilcisteină în timpul sarcinii și lactației nu a fost stabilită. Prin urmare, utilizarea sa ar trebui să fie coordonată cu un medic.
5. Bronchiastm cu perioade de exacerbări: utilizarea acetilcisteinei poate crește spasmele bronșice la pacienții cu astm bronșic, în special în timpul exacerbărilor.
6. Este posibil să fie necesară insuficiență hepatică: în prezența bolilor hepatice grave, ajustarea dozei sau retragerea completă din medicament poate fi necesară.
7. Vârsta pediatrică: siguranța și eficacitatea acetilcisteinei la copiii mai mici de 2 ani nu au fost stabilite.

Efecte secundare Acetilcisteină

1. Reacții anafilactoide: cele mai frecvente reacții la administrarea intravenoasă de acetilcisteină includ erupții cutanate, prurit, angioedem, bronhospasm și rareori hipotensiune. Aceste reacții se datorează mecanismelor non-imunologice și apar adesea la începutul tratamentului atunci când concentrațiile de sânge ale medicamentului sunt cele mai mari (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Tulburări gastrointestinale: efectele secundare comune includ greață, vărsături și diaree. Aceste simptome sunt mai frecvent asociate cu administrarea orală de acetilcisteină, în special la doze mari (Chyka și colab., 2000).
3. Efectul asupra coagulării sângelui: acetilcisteina poate afecta parametrii de coagulare a sângelui, ceea ce este important atunci când se interpretează testele la pacienții cu supradozaj de paracetamol, dar fără dovezi de leziuni hepatice (Schmidt și colab., 2002).
4. Interacțiunea cu alte medicamente: acetilcisteina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv cele care afectează stresul oxidativ și metabolismul medicamentelor, ceea ce necesită o atenție specială în terapia combinată.

Supradozaj

1. Tulburări gastrointestinale: pot apărea greață, vărsături, diaree, dureri de stomac și disconfort.
2. Reacții alergice grave: în cazuri rare, pot apărea reacții alergice precum urticarie, prurit, edem laringian, anafilaxie.
3. Iritarea mucoasei respiratorii: Iritarea și inflamația mucoasei respiratorii poate apărea cu inhalarea sau ingestia de doze mari de acetilcisteină.
4. Niveluri crescute de cisteină din sânge: nivelurile de cisteină din sânge pot fi crescute, ceea ce poate duce la probleme suplimentare, în special la pacienții cu tulburări renale sau boli genetice legate de metabolismul aminoacizilor.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Paracetamol (acetaminofen): combinarea acetilcisteinei cu paracetamolul poate îmbunătăți efectul hepatoprotector și poate contribui la prevenirea deteriorării hepatice asociate cu supradozajul de paracetamol.
2. Nitroglicerină: Acetilcisteina poate reduce eficacitatea nitroglicerinei în tratamentul anginei pectoris, deoarece efectul hepatoprotector al acetilcisteinei poate reduce formarea de oxid nitric.
3. Medicamentele care conțin tetraccline și aminoglicozide: acetilcisteina poate interacționa cu aceste antibiotice și pot reduce absorbția acestora față de tractul gastrointestinal.
4. Heparina: Interacțiunea acetilcisteinei cu heparina poate duce la creșterea efectului anticoagulant al heparinei.
5. Carbamazepină: Acetilcisteina poate scădea concentrația de carbamazepină în sânge din cauza accelerării metabolismului său în ficat.
6. Preparatele care conțin cărbune activat: Combinația de acetilcisteină cu cărbune activat poate reduce efectul hepatoprotector.
7. Medicamentele care conțin nitrofurans: acetilcisteina poate crește toxicitatea antibioticelor nitrofurane prin creșterea concentrației lor în ficat.
8. Medicamente care afectează funcția renală: Interacțiunea cu medicamentele care afectează funcția renală poate duce la modificări în farmacocinetica acetilcisteinei.