Atorvastatină

Atorvastatina este un medicament care aparține clasei de statine, care este utilizat pentru a scădea nivelul colesterolului din sânge. Este un inhibitor al enzimei hidroximetilglutaril-CoA reductază (HMG-CoA reductază), care joacă un rol cheie în procesul de formare a colesterolului în organism.

Atorvastatina ajută la scăderea nivelului de colesterol „rău” (LDL) și a trigliceridelor din sânge și la creșterea nivelului de colesterol „bun” (HDL). Acest lucru ajută la reducerea riscului de boli cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic, accident vascular cerebral și angina pectorală.

Medicamentul este de obicei luat zilnic într-o doză care depinde de severitatea hipercolesterolemiei și de alți factori de risc cardiovascular. Doza poate fi ajustată de către un medic în funcție de nevoile individuale ale pacientului.

Indicaţii Atorvastatină

1. Hipercolesterolemie: medicamentul este utilizat pentru a reduce nivelul de colesterol total și LDL ("rău") din sânge la pacienții cu colesterol crescut.
2. Hipertrigliceridemie: Atorvastatina poate fi utilizată pentru a scădea nivelul trigliceridelor din sânge.
3. Prevenirea complicațiilor cardiovasculare: medicamentul este utilizat pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral, la pacienții cu risc crescut sau moderat.
4. Angina pectorală : Atorvastatina poate fi utilizată pentru a trata angina pectorală, durere în piept cauzată de alimentarea inadecvată cu sânge a mușchiului inimii.
5. Prevenirea infarctului miocardic recurent: La pacienții care au avut un infarct miocardic, atorvastatina poate fi prescrisă pentru a preveni complicațiile cardiovasculare recurente.

Formularul de eliberare

Tablete orale

• Tablete convenționale : Atorvastatina este de obicei disponibilă sub formă de tablete orale.
• Dozare : Comprimatele de atorvastatină sunt disponibile în diferite doze, inclusiv 10 mg, 20 mg, 40 mg și 80 mg.
• Specificații : Tabletele pot fi filmate sau neacoperite. Acoperirea filmului ajută la protejarea ingredientului activ de degradare în tractul gastrointestinal și asigură o absorbție mai stabilă.

Farmacodinamica

1. Inhibarea HMG-CoA reductazei :

   • Atorvastatina inhibă activitatea HMG-CoA reductazei, ducând la scăderea producției de colesterol în ficat.
   • Acest mecanism are ca rezultat scăderea nivelurilor de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL, sau colesterol „rău”) și trigliceride în sânge.

2. Creșterea nivelului de lipoproteine ​​de înaltă densitate (HDL) :

   • Atorvastatina poate crește, de asemenea, nivelul de lipoproteine ​​de înaltă densitate (HDL sau colesterol „bun”), care este considerat favorabil pentru sănătatea cardiovasculară.

3. Proprietăți antiinflamatorii :

   • Pe lângă acțiunea sa primară de scădere a colesterolului, atorvastatina are și proprietăți antiinflamatorii.
   • Acest lucru poate fi deosebit de util în tratamentul și prevenirea bolilor cardiovasculare, deoarece inflamația joacă un rol cheie în dezvoltarea acesteia.

4. Prevenirea bolilor cardiovasculare :

   • Atorvastatina este utilizată pentru prevenirea bolilor cardiovasculare, cum ar fi boala coronariană, infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral, în special la pacienții cu colesterol crescut și alți factori de risc cardiovascular.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Atorvastatina este absorbită din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția sa este îmbunătățită atunci când este administrată cu alimente, dar acest lucru nu duce la modificări semnificative clinic ale eficacității medicamentului.
2. Metabolism : Aproximativ 70% din atorvastatina este metabolizată în ficat prin oxidare prin sistemul enzimatic al citocromului P450, implicând în principal izoenzima CYP3A4. Principalul metabolit este derivatul orto- și para-hidroxilat al atorvastatinei, care are, de asemenea, proprietăți inhibitoare la hidroximetilglutaril-CoA reductază (HMG-CoA reductază), precum și la atorvastatina în sine.
3. Excreție : Metaboliții atorvastatinei sunt excretați în fecale și, într-o măsură mai mică, în urină. Atorvastatina neexcretată nu este detectabilă în urină.
4. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al atorvastatinei este de aproximativ 14 ore pentru atorvastatina și de aproximativ 20-30 de ore pentru metabolitul său activ.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

Atorvastatina se administrează pe cale orală, de obicei o dată pe zi. Medicamentul poate fi luat în orice moment al zilei, dar este de preferat să îl luați la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în sânge. Atorvastatina poate fi luată cu alimente sau pe stomacul gol. Cu toate acestea, unele studii sugerează că administrarea seara poate fi mai eficientă, având în vedere ritmurile circadiene ale sintezei colesterolului în organism.

Dozare

Doza de atorvastatină poate varia în funcție de nivelul de colesterol din sânge al pacientului, de prezența comorbidităților și de răspunsul la tratament. Recomandările generale sunt prezentate mai jos:

• Doza inițială : Doza inițială uzuală este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi. Pacienții cu risc cardiovascular crescut pot începe cu o doză de 40 mg o dată pe zi.
• Doza de întreținere : Doza poate fi ajustată de medicul dumneavoastră în funcție de nivelul de colesterol LDL atins și de nivelul de risc general. Doza poate fi crescută până la maximum 80 mg pe zi.
• Pacienți vârstnici : Pentru pacienții vârstnici, se recomandă, în general, începerea cu o doză mai mică, datorită posibilei sensibilități crescute la acțiunea medicamentului și a unei probabilități mai mari de reacții adverse.
• Pacienți cu insuficiență renală: Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, mai ales dacă funcția renală este redusă semnificativ.

Instrucțiuni Speciale

• Înainte de începerea tratamentului cu atorvastatina și în timpul tratamentului, se recomandă efectuarea unor teste pentru monitorizarea nivelului lipidelor din sânge.
• Atorvastatina poate interacționa cu alte medicamente, așa că este important să vă informați medicul despre toate medicamentele pe care le luați.
• Este important să consumați o dietă săracă în colesterol și grăsimi și să mențineți un stil de viață activ pentru cele mai bune rezultate ale tratamentului.

Utilizați Atorvastatină în timpul sarcinii

Atorvastatina, ca și alte statine, nu este, în general, recomandată pentru utilizare în timpul sarcinii, din cauza riscurilor potențiale pentru fătul în curs de dezvoltare. Statinele pot afecta negativ dezvoltarea fetală deoarece colesterolul joacă un rol cheie în dezvoltarea țesuturilor și organelor.

Riscurile utilizării atorvastatinei în timpul sarcinii:

1. Teratogenitate : Studiile pe animale au arătat că statinele, inclusiv atorvastatina, pot provoca malformații congenitale. Deși datele specifice privind teratogenitatea atorvastatinei la om sunt limitate, riscul general asociat cu toate statinele este un motiv pentru a le evita în timpul sarcinii.
2. Efect asupra dezvoltării fetale : Statinele pot afecta sinteza colesterolului, care este necesară pentru dezvoltarea normală a fătului, inclusiv sinteza hormonilor steroizi și dezvoltarea membranei celulare.

Recomandări:

• Înainte de sarcină: Femeile care plănuiesc să rămână însărcinate care iau atorvastatină sunt de obicei sfătuite să întrerupă administrarea medicamentului cu câteva luni înainte de concepție.
• În timpul sarcinii : Atorvastatina trebuie întreruptă imediat dacă o femeie devine conștientă că este gravidă în timpul tratamentului cu statine. Medicul dumneavoastră poate discuta despre metode alternative de control al colesterolului în timpul sarcinii, care sunt mai sigure pentru făt.
• Consultarea medicului dumneavoastră: Este întotdeauna important să vă consultați medicul pentru sfaturi individualizate și să luați în considerare toate riscurile și beneficiile înainte de a începe sau a schimba tratamentul.

Contraindicații

1. Insuficiență hepatică : Nu se recomandă utilizarea atorvastatinei la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
2. Sarcina și alăptarea: Utilizarea atorvastatinei este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării din cauza efectelor potențiale asupra dezvoltării fetale și a sugarului.
3. Reacție alergică : Pacienții cu alergii cunoscute la atorvastatină sau la alte statine trebuie să evite utilizarea acestora.
4. Miopatie : Atorvastatina poate provoca miopatie (tulburări musculare), în special atunci când este utilizată concomitent cu alte medicamente care cresc acest efect secundar.
5. Hipotiroidism : La pacienții cu hipotiroidism necontrolat, utilizarea atorvastatinei necesită prudență.
6. Dependența de alcool : Pacienții cu dependență de alcool pot prezenta un risc crescut de insuficiență hepatică atunci când utilizează atorvastatina.
7. Copii și adolescenți : eficacitatea și siguranța atorvastatinei la copii și adolescenți nu au fost pe deplin stabilite.
8. Utilizare în asociere cu anumite medicamente : Atorvastatina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv cu unele antibiotice, antimicotice și medicamente pentru scăderea colesterolului, care îi pot crește sau scădea efectul.

Efecte secundare Atorvastatină

1. Dureri musculare și slăbiciune: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale statinelor. Pacienții pot prezenta dureri musculare (mialgie) sau slăbiciune. În cazuri rare, aceasta poate evolua către dezvoltarea leziunilor musculare cunoscute sub numele de miopatie.
2. Creșterea creatinkinazei: Aceasta este o enzimă care este eliberată în fluxul sanguin atunci când mușchii sunt afectați. Nivelurile crescute ale creatinkinazei pot fi asociate cu dezvoltarea miopatiei.
3. Tulburări gastro-intestinale: Include greață, vărsături, diaree, constipație sau dureri abdominale.
4. Creșterea aminotransferazelor: acestea sunt enzime care pot indica afectarea ficatului. Creșterea aminotransferazelor poate fi un semn de hepatotoxicitate, deși este rar.
5. Dureri de cap: pot apărea dureri de cap sau amețeli.
6. Somnolență : Unii pacienți pot prezenta somnolență sau oboseală.
7. Tulburări de somn: pot include insomnie sau vise ciudate.
8. Niveluri crescute de glucoză din sânge: Unii pacienți pot avea niveluri crescute de zahăr din sânge.
9. Reacții alergice: includ urticarie, mâncărime, umflarea buzelor, feței sau gâtului.
10. Rare: pot apărea reacții adverse grave, cum ar fi dezvoltarea rabdomiolizei (defalcarea mușchilor scheletici) sau afectarea ficatului.

Supradozaj

1. Miopatie și rabdomioliză :

   • Una dintre cele mai grave complicații ale supradozajului este miopatia (slăbiciune musculară și durere) și rabdomioliza (distrugerea celulelor musculare), care pot duce la eliberarea mioglobinei în sânge și la dezvoltarea insuficienței renale.

2. Hepatotoxicitate :

   • Supradozajul de atorvastatină poate provoca leziuni hepatice, care se manifestă prin creșterea nivelului enzimelor hepatice (ALT și AST) în sânge.

3. Alte efecte nedorite :

   • Alte posibile efecte ale supradozajului cu atorvastatină includ dureri de cap, greață, vărsături, diaree, somnolență, amețeli și alte simptome caracteristice inhibitorilor de HMG-CoA reductază.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai citocromului P450 3A4 (CYP3A4) : Medicamente precum ketoconazol, itraconazol, claritromicină, eritromicină, ritonavir și fungice graveola și pamaverol pot crește concentrația sanguină a atorvastatinei, ceea ce crește riscul de reacții adverse, cum ar fi leziuni musculare.
2. Inhibitori ai transportorului OATP1B1 (antiporter organic 1B1) : Medicamente precum ciclosporina, verapamilul, rifampicina, ritonavirul și unele produse naturale (de exemplu, sucul de grepfrut) pot crește concentrația sanguină a atorvastatinei prin scăderea clearance-ului acesteia.
3. Fibrați : Administrarea concomitentă de atorvastatină cu fibrați precum gemfibrozil și fenofibratul poate crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
4. Aminoglicozide : Utilizarea atorvastatinei cu aminoglicozide precum gentamicina sau amikacina poate crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
5. Anticoagulante : Creșterea nivelului sanguin de atorvastatina poate crește riscul de sângerare atunci când este utilizat concomitent cu anticoagulante precum warfarina.
6. Medicamente antifungice : Inhibitorii fungici precum griseofulvina și nistatina pot reduce eficacitatea atorvastatinei.