Atorvastatină

Atorvastatina este un medicament care aparține clasei de statine, care este utilizat pentru scăderea nivelului de colesterol din sânge. Este un inhibitor al enzimei hidroximetilglutaril-CoA reductază (HMG-CoA reductază), care joacă un rol cheie în procesul de formare a colesterolului în organism.

Atorvastatina ajută la scăderea nivelului de colesterol „rău” (LDL) și trigliceride din sânge și crește nivelul colesterolului „bun” (HDL). Acest lucru ajută la reducerea riscului de boli cardiovasculare, cum ar fi infarct miocardic, accident vascular cerebral și angină pectorală.

Medicamentul este de obicei luat zilnic într-o doză care depinde de severitatea hipercolesterolemiei și a altor factori de risc cardiovascular. Doza poate fi ajustată de un medic în funcție de nevoile individuale ale pacientului.

Indicaţii Atorvastatină

1. Hipercolesterolemie: Medicamentul este utilizat pentru a reduce nivelul de colesterol total și LDL („rău”) în sânge la pacienții cu colesterol crescut.
2. Hipertrigliceridemie: Atorvastatina poate fi utilizată pentru a scădea nivelul trigliceridelor din sânge.
3. Prevenirea complicațiilor cardiovasculare: medicamentul este utilizat pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral, la pacienții cu risc ridicat sau moderat.
4. Angina: Atorvastatina poate fi utilizată pentru a trata angina pectorală, dureri toracice cauzate de alimentarea inadecvată de sânge către mușchiul inimii.
5. Prevenirea infarctului miocardic recurent: la pacienții care au avut un infarct miocardic, atorvastatina poate fi prescrisă pentru a preveni complicațiile cardiovasculare recurente.

Formularul de eliberare

Tablete orale

• Tablete convenționale: Atorvastatina este de obicei disponibilă sub formă de tablete orale.
• DOSAGE: Tabletele Atorvastatin sunt disponibile în diferite doze, inclusiv 10 mg, 20 mg, 40 mg și 80 mg.
• Specificații: Tabletele pot fi acoperite cu film sau neacoperite. Acoperirea de film ajută la protejarea ingredientului activ de degradare în tractul gastrointestinal și oferă o absorbție mai stabilă.

Farmacodinamica

1. Inhibarea HMG-CoA reductază:

   • Atorvastatina inhibă activitatea HMG-CoA reductază, ceea ce duce la scăderea producției de colesterol în ficat.
   • Acest mecanism are ca rezultat scăderea nivelului de colesterol total, lipoproteină cu densitate mică (LDL sau colesterol „rău”) și trigliceride din sânge.

2. Creșterea nivelurilor de lipoproteină (HDL) de înaltă densitate:

   • Atorvastatina poate crește, de asemenea, nivelurile de lipoproteină cu densitate ridicată (HDL sau „colesterol„ bun ”), ceea ce este considerat favorabil pentru sănătatea cardiovasculară.

3. Proprietăți antiinflamatorii:

   • Pe lângă acțiunea sa primară de scădere a colesterolului, atorvastatina are și proprietăți antiinflamatorii.
   • Acest lucru poate fi util în special în tratamentul și prevenirea bolilor cardiovasculare, deoarece inflamația joacă un rol cheie în dezvoltarea sa.

4. Prevenirea bolilor cardiovasculare:

   • Atorvastatina este utilizată pentru a preveni bolile cardiovasculare, cum ar fi bolile coronariene, infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral, în special la pacienții cu colesterol crescut și alți factori de risc cardiovascular.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Atorvastatina este absorbită din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția sa este îmbunătățită atunci când este luată cu alimente, dar acest lucru nu duce la modificări semnificative din punct de vedere clinic în eficacitatea medicamentului.
2. Metabolism: Aproximativ 70% din atorvastatină este metabolizat în ficat prin oxidare prin sistemul enzimatic citocrom P450, implicând în principal izoenzimă CYP3A4. Principala metabolit este derivatul orto-și para-hidroxilat al atorvastatinei, care are, de asemenea, proprietăți inhibitoare ale hidroximetilglutarului-CoA reductază (HMG-CoA reductază), precum și atorvastatina în sine.
3. Excreție: metaboliții atorvastatinei sunt excretați în fecale și într-o măsură mai mică în urină. Atorvastatina neexcretă nu este detectabilă în urină.
4. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al atorvastatinei este de aproximativ 14 ore pentru atorvastatină și aproximativ 20-30 ore pentru metabolitul său activ.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

Atorvastatina este luată oral, de obicei o dată pe zi. Medicamentul poate fi luat în orice moment al zilei, dar este de preferat să-l luăm în același timp în fiecare zi pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în sânge. Atorvastatina poate fi luată cu mâncare sau pe stomacul gol. Cu toate acestea, unele studii sugerează că luarea ei seara poate fi mai eficientă, având în vedere ritmurile circadiene ale sintezei colesterolului în organism.

Dozare

Doza de atorvastatină poate varia în funcție de nivelul colesterolului din sânge al pacientului, de prezența comorbidităților și de răspunsul la tratament. Recomandări generale sunt prezentate mai jos:

• Doza inițială: doza obișnuită de pornire este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi. Pacienții cu risc cardiovascular ridicat pot începe la o doză de 40 mg o dată pe zi.
• Doză de întreținere: Doza poate fi ajustată de către medicul dumneavoastră în funcție de nivelul colesterolului LDL atins și de nivelul dvs. general de risc. Doza poate fi crescută până la maximum 80 mg pe zi.
• Pacienți în vârstă: Pentru pacienții vârstnici, se recomandă, în general, să începeți cu o doză mai mică din cauza unei posibile sensibilități crescute la acțiunea medicamentului și a unei probabilități mai mari de efecte secundare.
• Pacienții cu deficiență renală: ajustarea dozei poate fi necesară la pacienții cu deficiență renală, mai ales dacă funcția renală este semnificativ redusă.

Instrucțiuni speciale

• Înainte de a începe atorvastatina și în timpul tratamentului, se recomandă efectuarea testelor pentru monitorizarea nivelului lipidelor din sânge.
• Atorvastatina poate interacționa cu alte medicamente, de aceea este important să vă anunțați medicul despre toate medicamentele pe care le luați.
• Este important să mâncați o dietă scăzută în colesterol și grăsimi și să mențineți un stil de viață activ pentru cele mai bune rezultate din tratament.

Utilizați Atorvastatină în timpul sarcinii

Atorvastatina, ca și alte statine, nu este, în general, recomandată pentru utilizare în timpul sarcinii din cauza riscurilor potențiale pentru fătul în curs de dezvoltare. Statinele pot afecta negativ dezvoltarea fetală, deoarece colesterolul joacă un rol cheie în dezvoltarea țesuturilor și organelor.

Riscuri de utilizare a atorvastatinei în timpul sarcinii:

1. Teratogenitate: Studiile la animale au arătat că statinele, inclusiv atorvastatina, pot provoca defecte la naștere. Deși datele specifice privind teratogenitatea atorvastatinei la om sunt limitate, riscul general asociat cu toate statinele este motivul pentru a le evita în timpul sarcinii.
2. Efect asupra dezvoltării fetale: statinele pot afecta sinteza colesterolului, care este necesară pentru dezvoltarea fetală normală, inclusiv sinteza hormonilor steroizi și dezvoltarea membranei celulare.

Recomandări:

• Înainte de sarcină: femeile care planifică sarcina care iau atorvastatină sunt de obicei sfătuite să înceteze să mai ia medicamentul cu câteva luni înainte de concepție.
• În timpul sarcinii: Atorvastatina trebuie întreruptă imediat dacă o femeie devine conștientă că este însărcinată în timpul tratamentului cu statine. Medicul dumneavoastră poate discuta metode alternative de control al colesterolului în timpul sarcinii care sunt mai sigure pentru făt.
• Consultarea cu medicul dvs.: este întotdeauna important să consultați medicul pentru sfaturi individualizate și să luați în considerare toate riscurile și beneficiile înainte de a începe sau schimba tratamentul.

Contraindicații

1. Insuficiență hepatică: nu se recomandă utilizarea atorvastatinei la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
2. Sarcina și alăptarea: Utilizarea atorvastatinei este contraindicată în timpul sarcinii și lactației din cauza efectelor potențiale asupra dezvoltării fetale și a sugarului.
3. Reacție alergică: pacienții cu alergii cunoscute la atorvastatină sau alte statine ar trebui să evite utilizarea lor.
4. Miopatie: Atorvastatina poate provoca miopatie (tulburări musculare), în special atunci când este utilizată concomitent cu alte medicamente care cresc acest efect secundar.
5. Hipotiroidism: La pacienții cu hipotiroidism necontrolat, utilizarea atorvastatinei necesită prudență.
6. Dependență de alcool: Pacienții cu dependență de alcool pot avea un risc crescut de depreciere hepatică atunci când utilizează atorvastatină.
7. Pediatric: Eficacitatea și siguranța atorvastatinei la copii și adolescenți nu au fost complet stabilite.
8. Utilizare în combinație cu anumite medicamente: atorvastatina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv unele antibiotice, antimicotice și medicamente care scad colesterol, care pot crește sau reduce efectul său.

Efecte secundare Atorvastatină

1. Durere musculară și slăbiciune: aceasta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale statinelor. Pacienții pot prezenta dureri musculare (mialgie) sau slăbiciune. În cazuri rare, acest lucru poate progresa până la dezvoltarea leziunilor musculare cunoscute sub numele de miopatie.
2. Creștere Creatine kinazei: Aceasta este o enzimă care este eliberată în fluxul sanguin atunci când mușchii sunt deteriorați. Nivelurile crescute ale creatinei kinazei pot fi asociate cu dezvoltarea miopatiei.
3. Tulburări gastrointestinale: include greață, vărsături, diaree, constipație sau dureri abdominale.
4. Aminotransferaze crescute: Acestea sunt enzime care pot indica leziuni hepatice. Aminotransferazele crescute poate fi un semn de hepatotoxicitate, deși este rar.
5. Durerea de cap: pot apărea dureri de cap sau amețeli.
6. Somnolență: unii pacienți pot experimenta somnolență sau oboseală.
7. Tulburări de somn: poate include insomnie sau vise ciudate.
8. Niveluri crescute de glicemie: unii pacienți pot avea un nivel crescut de zahăr din sânge.
9. Reacții alergice: includ stupii, mâncărimea, umflarea buzelor, fața sau gâtul.
10. Rare: efecte secundare grave, cum ar fi dezvoltarea rabdomiolizei (descompunerea mușchilor scheletici) sau a leziunilor hepatice.

Supradozaj

1. Miopatie și rabdomioliză:

   • Una dintre cele mai grave complicații ale supradozajului este miopatia (slăbiciunea musculară și durerea) și rabdomioliza (distrugerea celulelor musculare), ceea ce poate duce la eliberarea mioglobinei în fluxul sanguin și la dezvoltarea insuficienței renale.

2. Hepatotoxicitate:

   • Supradozajul de atorvastatină poate provoca leziuni hepatice, ceea ce se manifestă prin niveluri crescute de enzime hepatice (ALT și AST) din sânge.

3. Alte efecte nedorite:

   • Alte efecte posibile ale supradozajului de atorvastatină includ cefalee, greață, vărsături, diaree, somnolență, amețeli și alte simptome caracteristice inhibitorilor HMG-CoA reductază.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Citocrom P450 3A4 (CYP3A4) Inhibitori: medicamente precum ketoconazol, itraconazol, claritromicină, eritromicină, ritonavir și medicamente fungice Graveola și Pamaverol pot crește concentrația de sânge a atotorvastatinei, care crește riscul de efecte secundare, cum ar fi daunele musculare.
2. Inhibitori de transportor OATP1B1 (antiporter organic 1B1): medicamente precum ciclosporină, verapamil, rifampicină, ritonavir și unele produse naturale (de exemplu, sucul de grapefruit) poate crește concentrația de sânge a atorvastatinei prin scăderea clearance-ului.
3. Fibratele: Co-administrarea atorvastatinei cu fibrate precum gemfibrozil și fenofibrat poate crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
4. Aminoglicozide: Utilizarea atorvastatinei cu aminoglicozide precum gentamicina sau amikacina poate crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
5. Anticoagulante: Creșterea nivelului de sânge al atorvastatinei poate crește riscul de sângerare atunci când este utilizat concomitent cu anticoagulante, cum ar fi warfarina.
6. Medicamente antifungice: Inhibitori fungici, cum ar fi griseofulvin și nistatină, pot reduce eficacitatea atorvastatinei.