Anaprilina

Anaprilina este numele comercial al unui produs medicinal, principalul ingredient activ al căruia este propranololul. Propranololul aparține clasei beta-blocante, care sunt utilizate pentru a trata diverse afecțiuni legate de sistemul cardiovascular.

Propranolol are mai multe proprietăți farmacologice, inclusiv:

1. Acțiune antiaritmică: previne apariția sau reduce frecvența aritmiilor cardiace.
2. Acțiune antihipertensivă: reduce tensiunea arterială.
3. Acțiune antianginală: reduce frecvența și intensitatea atacurilor de angină (dureri toracice cauzate de alimentarea insuficientă de sânge către inimă).
4. Acțiune anti-stres: reduce răspunsurile corpului la stres, cum ar fi palpitațiile și agitarea.
5. Profilaxia migrenei: unii pacienți cu migrenă pot beneficia de propranolol.

Anaprilina este utilizată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, angina pectoris, aritmii, cardiomiopatie hipertrofică, tirotoxicoză (în combinație cu alte medicamente), precum și pentru prevenirea migrenei. Cu toate acestea, utilizarea anaprilinei ar trebui să aibă loc sub supravegherea unui medic, deoarece are efecte secundare și contraindicații, iar doza ar trebui să fie individualizată pentru fiecare pacient.

Indicaţii Anaprilina

1. Hipertensiune arterială: Anaprilina este utilizată pentru scăderea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială.
2. Angină: medicamentul poate fi utilizat pentru a reduce frecvența și intensitatea atacurilor de angină (dureri în piept cauzate de alimentarea insuficientă de sânge la inimă).
3. Aritmii: Anaprilina poate fi utilizată pentru a trata diferite tipuri de aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară atrială, fibrilație atrială și extrasystole.
4. Cardiomiopatie hipertrofică: propranololul poate fi utilizat pentru a reduce simptomele și a încetini progresia acestei afecțiuni.
5. Tirotoxicoza: în combinație cu alte medicamente, propranololul poate ajuta la controlul unor simptome ale tirotoxicozei, cum ar fi bătăile de inimă rapide și agitarea.
6. Profilaxia migrenei: Anaprilina poate fi utilizată pentru profilaxia migrenei la unii pacienți.

Formularul de eliberare

1. pastile

Tabletele sunt cea mai frecventă formă de eliberare a anaprylinului. Sunt destinate administrării orale și vin în diferite doze:

• Tablete obișnuite: conțin de obicei 10 mg, 40 mg sau 80 mg de propranolol. Aceste tablete sunt luate de mai multe ori pe zi, în funcție de dozare și rețetă a medicului dumneavoastră.

2. Capsule cu eliberare prelungită

Capsulele cu eliberare prelungită sunt concepute pentru a menține niveluri stabile ale unui medicament din sânge pentru o lungă perioadă de timp:

• Capsule cu eliberare prelungită: conțin adesea 80 mg sau 160 mg de propranolol. Aceste forme de eliberare vă permit să reduceți numărul de ori în care luați medicamentul în timpul zilei, de obicei la o dată pe zi.

3. Soluție pentru injecție

Deși nu este la fel de frecvent, anaprilina este disponibilă și sub forma unei soluții injectabile care este utilizată în setări clinice:

• Soluție injectabilă: utilizat pentru ameliorarea rapidă a simptomelor cardiace atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

4. Soluție pentru administrarea orală

În unele cazuri, poate fi disponibilă o soluție orală, care este convenabilă pentru utilizare la pacienții care au dificultăți în înghițirea tabletelor.

Farmacodinamica

1. Blocarea beta-adrenoreceptorului: Propranolol este un blocant direct al adrenoreceptorilor beta, în principal adrenoreceptori beta-1 și beta-2. Blocarea acestor receptori duce la un răspuns scăzut la adrenalină și norepinefrină, care sunt neurotransmițători ai sistemului nervos simpatic.
2. Reducerea debitului cardiac: blocarea adrenoreceptorilor beta-1 din inimă duce la o scădere a debitului cardiac și la o scădere a ritmului cardiac. Acest lucru poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și la o scădere a volumului de muncă al inimii.
3. Reducerea tensiunii arteriale: Propranolol are, de asemenea, un efect vasoconstrictor direct prin blocarea adrenoreceptorilor beta-2 asupra vaselor de sânge. Aceasta duce la vasoconstricția periferică și o scădere a tensiunii arteriale.
4. Acțiune antiaritmică: Propranololul are acțiune antiaritmică datorită reducerii automatismului cardiac, inhibarea conducerii și reducerea excitabilității miocardice.
5. Profilaxia migrenei: propranololul poate fi utilizat pentru profilaxia atacurilor de migrenă datorită efectului său asupra tonusului vascular și reducerea excitabilității structurilor neuronale asociate cu geneza migrenei.
6. Efecte anti-anxietate: Propranololul este uneori utilizat pentru a reduce simptomele de anxietate, deoarece poate reduce răspunsul fiziologic al organismului la stres.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Anaprilina este de obicei bine absorbită de tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția poate fi redusă prin administrarea concomitentă cu alimente.
2. Distribuție: Propranololul pătrunde bine prin bariera sânge-creier și intră în creier. De asemenea, este distribuit în țesuturile corpului, inclusiv ficatul, rinichii, plămânii și inima.
3. Metabolism: propranololul suferă o metabolism extins în ficat, implicând în principal citocrom P450 2D6 izoenzimă. Principalele metaboliți ai propranololului sunt acidul alfa-naftoxiacetic și 4-hidroxipropranolol.
4. Excreție: Propranololul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 90% din doză este excretată în 4 zile, în principal ca metaboliți.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al sângelui propranolol este de aproximativ 3-6 ore, dar poate fi prelungit la pacienții vârstnici și la pacienții cu funcție hepatică afectată.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

• Administrare orală: Anaprilina este luată oral, de preferință în același timp în fiecare zi pentru a asigura o concentrație uniformă a medicamentului din sânge.
• Injecții: Forma injectabilă de propranolol este utilizată în setări de internat pentru a stabiliza rapid starea pacientului.

Dozare

Doza de anaprylin depinde de boala specifică, de severitatea acesteia și de răspunsul pacientului la tratament. Iată recomandări generale:

Pentru adulți

1. Hipertensiune:

   • Doză inițială: 40 mg de două ori pe zi.
   • Doză de întreținere: 120-240 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.

2. Angină:

   • Doză inițială: 40 mg de trei ori pe zi.
   • Doză de întreținere: 120-240 mg pe zi.

3. Aritmii:

   • Doză de pornire: 10-40 mg de trei sau patru ori pe zi.

4. Migrenă (prevenire):

   • Doză de pornire: 40 mg de două sau trei ori pe zi.
   • Doză de întreținere: 80-240 mg pe zi.

5. Tremor:

   • Doză inițială: 40 mg de două până la trei ori pe zi.
   • Doză de întreținere: până la 120 mg pe zi.

6. Ajutor la retragerea de la dependența de alcool:

   • Doză: 10-40 mg de trei sau patru ori pe zi.

Pentru copii

• Aritmii, hipertensiune arterială și alte condiții cardiovasculare:
  • Doză inițială: 0,5-1 mg/kg pe zi, împărțită în mai multe doze.
  • Doză de întreținere: Doza este crescută treptat în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea.

Instrucțiuni speciale

• Propranololul trebuie luat înainte sau cu mese pentru a îmbunătăți absorbția.
• La întreruperea anaprilinei, doza trebuie redusă treptat pentru a evita riscul de retragere.
• Propranololul poate masca simptomele hipoglicemiei la pacienții diabetici.
• Trebuie luată prudență la pacienții cu astm bronșic, deoarece propranololul poate crește bronhospasmul.

Utilizați Anaprilina în timpul sarcinii

Utilizarea anaprilinei (propranolol) în timpul sarcinii trebuie făcută numai sub supravegherea strictă a unui medic, deoarece poate avea consecințe grave atât pentru mamă, cât și pentru făt.

Propranololul, ca beta-blocante, poate pătrunde în bariera placentară și poate afecta dezvoltarea fetală. Iată câteva dintre riscurile posibile ale utilizării anaprylinului în timpul sarcinii:

1. Încetinirea ritmului cardiac fetal: propranololul poate provoca încetinirea ritmului cardiac fetal.
2. Tensiunea arterială scăzută: Acest medicament poate scădea tensiunea arterială atât a mamei, cât și a fătului, ceea ce poate duce la hipoxie și alte complicații.
3. Riscul de muncă prematură: utilizarea propranololului la femeile însărcinate poate crește riscul de muncă prematură.
4. Defecte de naștere: Unele studii indică un posibil risc de defecte de naștere cu utilizarea beta-blocanților, cum ar fi propranololul, în primul trimestru de sarcină.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la anaprilină sau la oricare dintre ingredientele medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență cardiacă: Anaprilina este contraindicată la pacienții cu insuficiență cardiacă severă sau cei cu simptome semnificative de decompensare cardiacă.
3. Blocul cardiac: Anaprilina este contraindicată în prezența blocajului de conducere AV (al doilea și al treilea grad).
4. Sindromul bradicardiei sinusale: medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu sindrom de bradicardie sinusală, deoarece poate agrava bradicardia.
5. Astmul și boala obstructivă a căilor respiratorii: Pacienții cu astm bronșic sau boală pulmonară obstructivă cronică ar trebui să folosească anaprilină cu precauție din cauza posibilității creșterii bronhospasmului.
6. Sindromul Reiter: Utilizarea anaprylinului poate fi contraindicată la pacienții cu sindrom REITER din cauza riscului de agravarea afecțiunii.
7. Sarcina și alăptarea: Utilizarea anaprilinei în timpul sarcinii și lactației poate fi contraindicată din cauza datelor insuficiente despre siguranța sa pentru făt și copil.
8. Pediatric: Siguranța și eficacitatea anaprylinului la copii nu a fost stabilită, deci nu este recomandată în general copiilor.

Efecte secundare Anaprilina

1. Oboseală și slăbiciune: unii pacienți pot avea oboseală, slăbiciune sau un sentiment general de oboseală.
2. Scăderea tensiunii arteriale: propranololul, ca beta-blocante, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli sau chiar la pierderea conștiinței, în special cu modificări bruște ale poziției corpului.
3. Bradicardia: Aceasta este o scădere a ritmului cardiac până la normal. Poate determina pacienții să simtă palpitații, slăbiciune sau amețeli.
4. Probleme de somn: Propranololul poate provoca insomnie sau modificări ale calității somnului la unii pacienți.
5. Probleme digestive: pot apărea simptome dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale sau diaree.
6. Simptomele de mascare a hipoglicemiei: propranololul are capacitatea de a masca unele simptome de glicemie scăzută la pacienții cu diabet.
7. Probleme de respirație: Unii pacienți pot prezenta simptome agravate de astm sau boli pulmonare obstructive.
8. Disfuncție sexuală: propranololul poate provoca scăderea libidoului sau probleme de erecție la unii pacienți.
9. Se pot observa scăderea numărului de trombocite din sânge: în cazuri rare, în special cu o utilizare prelungită, pot fi observate modificări ale hemostazei, inclusiv o scădere a numărului de trombocite.

Supradozaj

1. Scăderea tensiunii arteriale: o supradoză de anaprylin poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale, ceea ce poate provoca amețeli, leșin sau chiar șoc.
2. Bradicardia: Propranololul poate încetini ritmul cardiac și utilizarea excesivă poate determina inima să bată prea lent (bradicardia).
3. Probleme de respirație: Unii oameni pot avea probleme de respirație, cum ar fi apneea prelungită, mai ales dacă există astm sau alte afecțiuni respiratorii.
4. Hipoglicemie: Propranololul poate masca simptomele hipoglicemiei (glicemie scăzută), care poate fi periculoasă pentru pacienții cu diabet.
5. Amestecile crescute: utilizarea excesivă a anaprilinei poate provoca somnolență sau chiar comă.
6. Pierderea conștiinței: în cazuri severe de supradozaj de anaprilină, poate apărea pierderea conștiinței sau comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Agenți antihipertensivi: Propranololul poate crește efectul hipotensiv al altor medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele, inhibitorii ACE și blocanții canalului de calciu, ceea ce poate duce la o scădere a tensiunii arteriale la niveluri periculoase.
2. Medicamente antiaritmice: administrarea combinată de propranolol cu alți agenți antiaritmici, cum ar fi amidarona sau antiaritmica de clasa a III-a, poate duce la creșterea unei acțiuni antiaritmice și la un risc crescut de aritmii cardiace.
3. Glicozide cardiace: Propranololul poate crește efectele glicozidelor cardiace, cum ar fi digoxina, ceea ce poate duce la o creștere a efectelor lor toxice asupra inimii.
4. Inhibitori de monoamină oxidază (MAOI): propranololul poate crește efectul hipotensiv al MAOI, ceea ce poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
5. Anestezice: Propranololul poate crește efectul depresiv al anestezicelor și poate crește efectul hipotensiv al unor anestezice.
6. Bronhodilatatoare: Propranololul poate bloca efectul bronhodilatorului beta-agoniștilor și poate crește riscul de bronhospasm la pacienții cu astm sau boală pulmonară obstructivă cronică.